蛋白酶抑制剂引起血小板减少1例

艾滋病属于新发传染病,在世界流行的时间不长,但其危害严重,临床上使用的艾滋病抗病毒药物主要包括四类,即核苷类逆转录酶抑制剂（NR-TIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）和融合抑制剂（FIs）。这四类抗病毒药物中,以蛋白酶抑制剂对血液系统的影响较大,本文报道了一例血友病患者使用蛋白酶抑制剂引起血小板减少的情况。     

艾滋病免费抗病毒药物的不良反应

目前已有29种抗艾滋病病毒药物通过美国FDA的批准,并应用于临床.抗艾滋病病毒药物分为:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),蛋白酶抑制剂(PI),融合抑制剂(FI).我国目前免费抗病毒药物有NRTI、NNRTI和PI,共7种药.现将其不良反应综述如下.     

艾滋病免费抗病毒药物的不良反应

目前已有29种抗艾滋病病毒药物通过美国FDA的批准,并应用于临床。抗艾滋病病毒药物分为：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）,非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）,蛋白酶抑制剂（PI）,融合抑制剂（FI）。我国目前免费抗病毒药物有NRTI、NNRTI和PI,共7种药。现将其不良反应综述如下。     

动脉更易遭受艾滋病病毒的感染

艾滋病现在成了全民皆知而且谈之色变的病症了,它是由人体免疫缺陷病毒(HIV,又称艾滋病毒)引起的。 20世纪90年代中期,随着如蛋白酶抑制剂一类的抗病毒药物的出现,医药专家才有机会更多地研究延长艾滋病病人寿命的方法。此前,许多艾滋病病毒携带者因获得性免疫缺损综合症而在诊断后的几年之内就去     

环糊精/非核苷类逆转录酶抑制剂包合物研究

非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是抗艾滋病毒的一线药物,具有低毒高效的显著疗效。但其溶水性差、生物利用度低等缺点限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥。环糊精包合物能达到提高生物利用度、增加水溶性等目的。本文概述了环糊精与非核苷逆转录酶抑制剂包合物研究进展,结果表明环糊精包合物能提高其水溶性、生物利用度及临床应用效果。     

1996年世界十大科技成果

美国《科学》杂志组织专家评选出1996年世界十大科技成果。 1.一种新的治艾滋病药物。这是一种蛋白酶抑制剂。将它同以前发明的药配伍使用,蛋白酶抑制剂能使一些患者血液中的艾滋病毒的含量降低到检     

抗病毒药物及作用机制

通过阅读大量的文献资料,介绍有关目前临床应用的抗病毒药物的作用机制、核苷类药物类型、抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂及正在研发的抗疱疹病毒蛋白酶抑制剂。     

6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物的合成及抗HIV活性研究

 基于二氢烷氧苄基嘧啶酮(DABO)类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系研究,设计合成了2个新的6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用C8166细胞进行了体外抗HIV活性测试,为新型S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂结构修饰提出了新的设想.     

HIV-1逆转录酶非核苷类抑制剂MKC分子结合位点的理论研究

1RT1蛋白是一个HIV-1逆转录酶核心蛋白,是抑制剂药物分子的作用靶点.非核苷类抑制剂MKC分子是1RT1蛋白中的配体分子.采用量子力学密度泛函理论,B3LYP计算方法,结合6-31G(d,P)基组,逐个计算MKC分子与其周围半径0.7 nm结构范围内的34个氨基酸残基相互作用和结合能,发现在1RT1蛋白中103Lys残基是MKC分子的结合作用位点,结合能值为-46.73 kJ·mol-1.该结合位点的发现将为进一步设计和寻找抗HIV-1逆转录酶抑制剂药物分子提供一些理论基础.     

6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物的合成及抗HIV活性研究

基于二氢烷氧苄基嘧啶酮（DABO）类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系研究,设计合成了2个新的6-(1H-吲哚-3-甲基)- 5-乙基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用C8166细胞进行了体外抗HIV活性测试,为新型S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂结构修饰提出了新的设想.     

以柯萨奇B3病毒3C蛋白酶为靶点的体外药物筛选模型的建立及应用

建立以柯萨奇B组3型病毒3C蛋白酶(CVB3-3C)为靶点的药物筛选模型,并筛选新型抑制剂。使用原核表达模型实现CVB3-3C蛋白酶体外重组表达。经Ni-NTA亲和层析、阴离子交换层析纯化获得高纯度CVB3-3C蛋白。应用荧光共振能量转移法检测蛋白酶活性,建立药物筛选模型。对768种化合物进行筛选,获得了2种对CVB3-3C蛋白酶有较强抑制作用的化合物(MDCE-A008和MDCE-A043),IC50值分别为(60.61±6.26)μmol/L、(105.7±14.88)μmol/L。建立的CVB3-3C蛋白酶药物筛选模型为获得有效抑制剂提供了技术保证。     

泛素样蛋白ISG15抗冠状病毒感染作用的研究进展（英文）

干扰素刺激基因15(ISG15,interferon-stimulated gene 15)是一种泛素样蛋白，在调节机体天然免疫和抗病毒感染过程中发挥重要作用。ISG15在针对流感病毒、乙型肝炎病毒、HIV病毒、埃博拉病毒、SARS病毒、中东呼吸综合征冠状病毒、巨细胞病毒等病毒的抗病毒研究已有文献报道。除此以外，最新的研究表明ISG15分子会在新型冠状病毒的木瓜蛋白酶样蛋白酶的作用下失活，从而抑制其抗病毒功能。因此抑制新型冠状病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶，除能直接阻断病毒的生命周期、抑制病毒在体内的复制以外，同时也会提升ISG15分子水平，继而间接提升机体免疫能力，降低感染风险。该文介绍ISG15抗新冠病毒的过程，重点介绍ISG15抗冠状病毒作用的特异性，此外，总结新冠病毒通过木瓜蛋白酶样蛋白酶阻断ISG15介导的天然免疫实现免疫逃避的机制，并罗列了潜在的木瓜蛋白酶样蛋白酶的抑制剂。本文从ISG15抗病毒天然免疫的分子机制角度，总结抗SARS-CoV-2药物的最新进展，并对相关药物的研发前景进行展望。     

马铃薯胰凝乳蛋白酶抑制剂的制备和性质

<正> 天然蛋白酶抑制剂与相应的蛋白酶往往共存于生物体的某些体系之中,它们相互制约处于动态的平衡,发挥重要的生物调控作用。人体的某些病理状态如炎症、烧伤感染、变态反应等均与蛋白酶和它的抑制剂平衡的失调密切相关。近年来报道,一些外源性蛋白酶抑制剂能抑制癌细胞分泌的蛋白酶,遏阻恶性肿瘤的生长。还可用于外科手术,保护血小板,减少手术的输血量。因此天然蛋白酶抑制剂的研究越来越受到重视。马铃薯中含有多种蛋白酶抑制剂。1962年,Ryan和Balls首次分离出胰凝乳蛋白酶抑制剂I。后来Kiyohara等得到了与抑制剂I相类似的马铃薯蛋白酶抑制剂。     

有丝分裂激酶抑制剂研究

有丝分裂激酶在有丝分裂的各个阶段及其检测点担任着各种重要的调控作用,因此这些激酶都作为细胞周期发生和检测的标志.通常在肿瘤细胞中这些激酶都会过表达,所以现在抗肿瘤药物研究中这些激酶往往都会成为重要靶点.目前许多抗肿瘤药物的研究都集中在有丝分裂激酶的抑制剂上,其中部分抑制剂已经进入临床实验的研究阶段.根据已发表的有丝分裂中关键激酶及其抑制剂的文献,就3类主要的有丝分裂激酶—Pololike激酶(PLKs)、Aurora激酶和Cyclin-dependent激酶(CDKs)及其抑制剂研究现状进行综述,为今后有丝分裂激酶抑制剂的研究总结思路.     

2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-DACO类化合物的合成及抗HIV活性研究

基于S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系,设计合成了6个新型的2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用MT-4细胞进行了体外抗HIV活性测试.结果表明大多数新化合物表现了明显的抗HIV-1活性(EC50=2.58～0.18μmol/L),其中化合物4b活性最高(EC50=1.64μmol/L,CC50=296.8μmol/L,SI=203.6)优于临床上使用的抗HIV药物奈韦拉平.最后对该类化合物的构效关系进行了讨论.     

西双版纳州人民医院2009年—2010年抗菌药物利用分析

目的:了解我院2009年—2010年抗菌药物的使用情况及发展趋势,为临床合理用药提供参考。方法:收集2009年—2010年我院抗菌药物使用资料,对销售金额及用药频度(DDDs)进行排序及统计分析。结果:我院抗菌药物销售金额比率较高,呈快速增长趋势;品种不断增加,以注射剂使用较多。头孢菌素类、青霉素类、喹诺酮类、β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂应用居前,且有增长的趋势。林可霉素类、大环内酯类应用有下降趋势。结论:我院抗菌药物使用率较高,应规范和加强抗菌药物应用管理。     

湖北省旅游气候舒适度分析

乙酰辅酶A羧化酶为多功能蛋白酶,芳氧苯氧类和环己二酮类为其主要的抑制剂类型.但是由于这两类除草剂的长期以及火面积使用.杂草很快产生了抗性.该文对乙酰辅酶A的性质、羧基转移酶的晶体结构及其与除草剂分子盖草能的结合方式作了简单的讲述,同时重点讨论了杂草对乙酰辅酶A羧化酶抑制剂产生抗性的原因,为合理药物设计提供了基础.     

抗艾滋病药物的现状与挑战

艾滋病(AIDS)自1981年首次被发现以来,截至目前,虽然不能从根本上治愈艾滋病,科学家和临床工作者们却找到了有效控制艾滋病病毒传播途径的药物——采用"高效联合抗病毒疗法"去控制病毒的生长.但是,患者往往需要终生同时服用多种药物,导致了全球范围内抗艾滋病病毒药物需求的增长.目前,全球的抗艾滋病病毒创新药物主要集中在欧美国家,大量的仿制药产区集中在印度和中国.本文收集了近年来国内外抗艾滋病药物的生产和应用情况,以"抗艾滋病药:现状与挑战"为题进行了本领域的综述,尤其是对我国目前的生产和用药状况进行了全面的分析,旨在促进我国制药领域的国际交流和发展、造福全球病患.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展

α-葡萄糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶,α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性,阻断碳水化合物的分解、影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅可以调节体内糖代谢,还具有抗HIV和抗病毒感染的作用,对治疗和预防糖尿病及其并发症和控制艾滋病的传染等具有重要作用。