生理药动学模型在中药药动学中的应用

本文对生理药动学模型的特点做了概述,对国内研究概况进行综述,分析了生理药动学模型在中药药动学中应用的优势。结果表明,当前生理药动学模型仍处于发展阶段,自身也有很多需要完善的地方,但日益得到人们的认识和采用,将在中药药动学的研究中起到越来越重要的作用。     

中药药动学研究方法概述

中药药动学的研究现已成为中药新药开发的必须研究项目,本文对中药药动学的研究方法(主要是血药浓度法和生物效应法)进行了简要的概述,讨论了目前针对中药药动学研究的思路。     

中药药动学研究方法概述

中药药动学的研究现已成为中药新药开发的必须研究项目，本文对中药药动学的研究方法（主要是血药浓度法和生物效应法）进行了简要的概述，讨论了目前针对中药药动学研究的思路。     

异丙酚的药动学、药效学及临床应用研究进展

目的：探讨异丙酚的药理学及临床应用特征，以指导临床用药。方法：综合分析国内外研究现状并加以归纳。结果：异丙酚特有的药理学特征，使其广泛的在临床应用。结论：异丙酚是一个较理想的新型静脉麻醉药。     

马钱子碱固体脂质纳米粒大鼠体内药动学研究

研究马钱子碱固体脂质纳米粒的药动学特点.以马钱子碱为对照,在设计的时间点大鼠眼眶取血,采用RP-HPLC测定马钱子碱在全血中的药物质量浓度,药动学参数用3P97软件进行处理,拟合药动学参数.结果马钱子及其固体脂质纳米粒的均符合权重为1的二室模型,纳米粒组与原药组相比,T1/2β从50.20 min延长至136.23 min,AUC由417.32(μg/mL)/min增至2 336.03(μg/mL)/min.马钱子碱固体脂质纳米粒在大鼠体内的消除半衰期显著延长,生物利用度显著提高,延长了药物在体内的存留时间,呈现长效作用.     

大鼠血浆中利托那韦的HPLC法测定及其药动学研究

目的:建立了测定大鼠血浆中利托那韦的高效液相色谱法,并用于利托那韦在大鼠体内的药动学研究.方法:大鼠血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱法测定血浆中利托那韦的含量.选用Agilent Zorbax XDB-C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液(55∶45)为流动相,流速1.0mL·min~(-1);柱温35°C,检测波长254nm.结果:该方法下大鼠血浆中利托那韦在0.05-5μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好;高、中、低浓度下日内和日间RSD值均小于5%;提取回收率在85%~(-1)25%之间;稳定性良好.大鼠灌胃给予利托那韦混悬液(8mg·kg~(-1))后,血浆中利托那韦的药动学参数分别为:Cmax120.30±9.00ng·mL~(-1),Tmax1±0.35h,T1/20.41±0.14h,AUC0-∞624.30±39.88h·(ng·mL~(-1)),AUC0-t789.80±19.73h·(ng·mL~(-1)).结论该方法简单、快速、经济、重复性良好,适用于利托那韦大鼠体内药代动力学的研究.     

穿心莲片中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的药动学

建立简单、快速的测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中浓度的反相高效液相色谱法,研究脱水穿心莲内酯在小鼠血浆中的药动学.血浆样品经甲醇、醋酸缓冲液(pH3.6)及乙酸乙酯处理后用于测定.色谱柱为:C18-ODS,流动相为:甲醇—乙腈—水(11.5∶28.5∶60),检测波长为252 mm.小鼠ig穿心莲片药液后,脱水穿心莲内酯的药动学行为符合一室开放模型,主要药动学参数分别为:Ka=0.577±0.771 m in-1,Ke=0.010±0.002 m in-1,t1/2(Ka)=2.77±1.69 m in,t1/2(Ke)=74.08±15.49 m in,T(peak)=13.25±7.30 m in,C(max)=7.98±3.61 mg.L-1,AUC=1 036.45±658.06 mg.L-1.m in,CL/F(s)=0.006±0.004 g.kg-1.m in-1/mg.L-1,V/F(c)=0.57±0.32 g.kg-1/mg.L-1,Lagtime=3.55±1.23 m in.该方法能有效地监测小鼠血浆中脱水穿心莲内酯的浓度变化,实验结果可为人体内相关药动学研究提供参考.     

RP-HPLC法测定兔血浆中熊去氧胆酸的浓度及其药动学研究

建立RP-HPLC测定兔血浆中熊去氧胆酸方法并研究其在家兔体内的药代动力学过程.兔血浆样品用1 mol/L的盐酸和乙腈混合萃取,色谱柱为Hypersi1 C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈∶水∶冰醋酸(40∶59∶1),流速0.8 mL/min;检测波长210 nm.结果表明熊去氧胆酸与血浆中其他成分能很好分离,其线性范围0.6~19.2 mg/L,最低检测浓度16μg/L(S/N>3).样品平均回收率在86.75%以上,日内、日间精密度RSD均小于10%.此方法可用于熊去氧胆酸血药浓度分析及药代动力学研究.     

畜禽用复方微量元素注射液中铜元素在猪体内的药物动力学研究

目的:明确畜禽用复方微量元素注射液中铜元素在猪体内的药物动力学参数.方法:猪单剂量肌注畜禽用复方微量元素注射液0.3 mL/kg(铜210 μg/kg),24 h不同时间10次前腔静脉采血,火焰原子吸收法(AAS)测定猪血清中铜元素的浓度,采用3P97软件对数据进行分析.结果:铜在猪体内的药动学过程均符合开放型一室模型,最佳药时曲线方程为C=1.213 0 e-0.145 5t-1.213 0 e-0.885 9t.其主要药动学参数为:吸收半衰期(T1/2Ka)=0.744 1±0.213 4 h,消除半衰期(T1/2Kel) =5.097 1±1.385 9 h,达峰时间(Tm)=2.352 0±0.439 h,达峰浓度(Cm)=0.706 9±0.068 8 μg/mL,曲线下面积(AUC) =7.108 0±1.114 7μg·h/mL.结论:肌肉注射畜禽用复方微量元素注射液后,元素铜在猪体内吸收较快,消除也相对较快.     

阿魏酸甲酯一氧化氮供体在小鼠体内的药动学参数测定

目的:建立阿魏酸甲酯一氧化氮供体(FMND)的反相高效液相色谱分析方法,并对其在小鼠体内的药动学参数进行测定。方法:以乙酸乙酯提取后,漩涡,高速离心,氮气吹干,流动相复溶后进样。色谱条件:流动相为甲醇:水(70∶30),流速:1.0 mL/min。柱温:30℃。结果:小鼠灌胃给予50 mg/kg的FMND后吸收较快,迟滞时间为6.6 min,约1.5 h达到血药浓度高峰。体内分布符合有时滞的二室模型。分布半衰期为1.04 h,消除半衰期为9.44 h,吸收半衰期为0.94 h。结论:阿魏酸甲酯一氧化氮供体在小鼠体内吸收较快,分布平衡相对较快,消除半衰期较长。     

溶胶凝胶法制备稀土发光杂化材料的研究

根据杂化材料无机/有机组分间化学键作用的强弱,可以将杂化材料分为第Ⅰ类杂化材料(组分间通过氢键、范德华力等弱键相结合)和第Ⅱ类杂化材料(组分间以共价键相结合).其中第Ⅱ类杂化材料由于具有更高的热稳定性、发光强度以及均一性等许多优点而成为研究的热点.本文综述了近年来溶胶凝胶法制备Ⅰ、Ⅱ两种类型稀土发光杂化材料的研究进展,相比其它制备方法,溶胶凝胶法有很大的优势,所需反应温度低、制得的材料化学均匀性好以及纯度高,因而该方法有望在制备杂化材料方面得到广泛的应用.     

具有发光性能的咔唑衍生物的合成研究

以咔唑为原料合成了一系列新型的具有发光性能的咔唑共轭化合物,通过对咔唑分子的修饰,以获得具有不同发光颜色、发光效率高、稳定性好的发光材料,并且通过紫外吸收光谱对所合成的化合物在光物理方面的性能作了初步的探索,为新型有机电致发光材料的研制开发和应用研究提供了理论基础.     

荧光染料太阳能聚集器的研究

基于对荧光式太阳能聚光器能量转换效率的分析,取用了荧光量子产率高的若丹明染料和苝红类颜料作为荧光物质,并制成了太阳能聚集器,进而讨论了它们的浓度效应、自吸收及光稳定性等。结果是:随着荧光染料浓度增加,其Stokes位移相应增大,因而自吸收现象明显降低;但在高浓度下由于分子间碰撞而引起的荧光猝灭将导致荧光量子产率下降。苝红颜料分散在聚甲基丙烯酸甲酯中的量子产率比分散在DMF溶液中高,它具有优于若丹明的良好的光稳定性。     

荧光光谱法分析煤焦油组分

研究煤焦油组分时,为了防止组分相互之间的干扰,在测定前用几种不同极性的溶剂:石油醚;80%石油醚-20%甲苯;60%石油醚-40%甲苯;40%石滑醚-60%甲苯;20%石油醚-80%甲苯;甲苯;氯仿;50%氟仿-50%甲醇;甲醇进行洗提,从煤焦油中得到9个级分。然后用荧光法从9个级分中鉴定出28个组分:茶、苊、联苯、三甲基酚、菲、异喹啉、芴、对氨基酚、联苯胺、蒽醌、四氢萘、2,5-二甲酚、蒽、咔唑、间苯二酚、二乙基苯胺、喹啉、吲哚醌、1,3,5-三甲苯、1,2,4-三甲苯、萘醌、菲醌、窟、苾、氧芴、1,2-苯并蒽、2,3-苯并蒽、3,4-苯并苾。同时定量了氯仿和甲醇级分中氧芴、(艹屈)、联苯胺、苾、菲、蒽、咔唑、四氢蔡咔、四氢萘、苯醌、喹啉、8-羟基喹啉等12个组分的含量。     

中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据

采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1～2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据.     

流动注射电位溶出分析法测定锗的研究

利用具有高灵敏度的吸附电位溶出分析法与流动注射分析结合,使流动注射电位溶出分析灵敏度进一步提高。对锗的定量分析,检测下限为3.0×10~(-8)mol/L。将该法应用于实际样品中锗的测定,同时以几种分析方法进行对照实验,实验结果相吻合。     

一种环保水性发光防火涂料的研究

以曱基丙稀酸曱酯(MMA)、丙稀酸丁酯(BA)和曱基丙稀酸(MAA)为单体,采用梯度乳液聚合法制备了水性丙稀酸酯乳液,并以聚磷酸铵(APP)-季戌四醇(PER)-三聚氰胺(MEL)为协同阻燃体系,以长余辉发光材料为储能发光物质,制备了一种环保水性发光防火涂料。结果表明,乳液合成配方中的不同单体配比对合成乳液的成膜性能有很大影响。mAPP:mPER:mMEL=7:3:4时,配制的涂料具有较好的防火阻燃性能;向防火涂料中引入长余辉发光粉后,所得产品耐酒精喷灯燃烧时间可达18min,防火等级为一级,且具有一定的光致发光功能。     

甘松有效成分的研究

对甘松强心作用有效部位的化学成分进行研究,采用硅胶柱色谱以及制备高效液相(C18柱)分离得到9个化合物,经光谱分析和文献对照,确定其结构分别为熊果酸、甘松香酮A、丹参酮ⅡA、蒙花苷、△1(10)-马兜铃烯-9-醇、β-谷甾醇、齐墩果酸、α-香附酮、去氢木香内酯.后两个化合物为首次分离得到,是作用于心血管系统的有效成分.     

中医英译的对策探讨

在中医走向世界的步伐日益加快的进程中,中医翻译在传播中国优秀文化方面作用重大。本文从中医基础、译语要求、翻译原则、方法以及规范标准等五个方面探讨了中医英译的对策。