拉氧头孢7位侧链的合成

根据拉氧头孢的合成工艺,设计了一种新中间体:拉氧头孢7位侧链2-(4-(4-甲氧基)苄氧基)-苯基)-丙二酸单甲酸酯钠盐.该中间体的合成以对羟基苯乙酸甲酯为起始原料,经过缩合、烃化、部分水解反应而得,其结构经核磁共振氢谱确证,总收率为57.6%.     

拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的临床体会

目的:观察拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的临床疗效和安全性。方法:回顾性调查分析近5年我院治疗细菌性脑膜炎的病历,随即抽取拉氧头孢钠50mg/kg治疗组20例(A组)和头孢吡肟50 mg/kg对照组20例(B组),1次/12 h,疗程均为5~14 d。比较两组临床疗效、细菌学改变及不良反应情况。结果:A、B两组的临床痊愈率分别为90.00%、85.00%,A、B两组的临床有效率分别为95.00%、90.00%,二者比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:拉氧头孢钠治疗细菌性脑膜炎的疗效满意,不良反应少,药物安全性高,在新农合和城镇医保范围,可对医疗机构及患者取得双赢,值得在临床推广应用。     

头孢呋辛钠合成工艺优化

以7-ACA为原料，首先与（Z）-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸对甲苯磺酸酐酰化反应（90％），然后在50％甲醇-水溶液中用氢氧化钠水解（75.2％），接着与三氯乙酰异氰酸酯氨甲酰化反应生成头孢呋辛酸（76．5％），最后与异辛酸钠成盐转化为头孢呋辛钠（90．1％），总收率46．6％．目标分子结构经^1HNMR，^13CNMR和MS分析确证。本工艺采用价廉、无毒原料，避免了环境污染，提高了反应收率，降低了生产成本，有效避免了生产过程中易形成内酯化物、有色杂质的问题，适合于规模制备头孢呋辛钠。     

头孢三嗪聚乙二醇催化合成研究

研究了聚乙二醇催化合成头孢三嗪的工艺,探讨了聚乙二醇分子量,用量,反应温度及反应时间等对缩合产物收率的影响。当用聚乙二醇－８００作为相转移催化剂,在二氯甲烷－水溶剂中于０℃反应４￣６ｈ收率９４％。     

头孢地嗪酸的合成

以氨噻肟酸和二乙氧基硫代磷酰氯为原料,在碱性条件下,制得新活性酯二乙氧基硫代磷酰-(Z)-(2-氨基噻唑-4-基)甲氧亚氨基乙酸酯溶液(DPS溶液);与7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸(TACS)直接反应,合成头孢地嗪酸,以TACS计产品收率达69.2%(HPLC检测,纯度大于99.0%).     

头孢克罗的合成方法研究

采用"一锅烩"法,以7-戊二酰氨基-3-羟基-3-头孢烯亚砜双二苯甲酯为原料,二氯三苯基膦为氯化剂,与脱戊二酰基反应,并用异丁醇还原亚砜合成7-氨基-3-氯-3-头孢烯酸二苯甲酯的合成方法,选择苯甘氨酸酰氯盐酸盐为酰化剂,再还原脱去二苯甲烷可获得头孢克罗。产物结构经IR,NMR和MS等方法予以确证。     

头孢地尼中杂质来源分析与合成

为了完善头孢地尼原料药的质量控制,建立其质量标准,从头孢地尼的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的5种杂质：噻唑乙酰基甘氨酸肟、杂质O、杂质D、杂质G和杂质S,并经核磁共振氢谱和质谱确认。纯度经高效液相色谱法测定均达到了99%以上,可作为头孢地尼药物质量控制的杂质对照品,为头孢地尼产业化开发及质量控制提供依据。     

头孢美唑合成方法研究

以7-ACA(7-氨基头孢烷酸)、对甲苯磺酰氯为主要原料合成了头孢美唑,反应分4步进行,4步反应总收率约为57%,与传统合成方法相比,该方法具有反应步骤少,反应总产率高,中间体稳定,反应原料价格低廉等优点,具有广泛的应用前景,因此,该合成路线和工艺在工业生产上具有一定的实用价值。     

新型磷酰活性酯法合成头孢呋辛酸的研究

报道一种改进的头孢呋辛酸的合成方法。用新型高活性的磷酰活性酯-二乙氧基硫代磷酰(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸酯(SMIF-DP)替代原有的亲电试剂,改进了头孢呋辛酸合成路线中的7-位氨酰化反应,简化了该合成路线中的水解反应与复合反应步骤,不用分离中间体,一锅法合成了3-去氨酰基-头孢呋辛酸(DCCF),头孢呋辛酸产品的总收率达到67.7%。     

胃酸新药莱敏拉唑中间体的合成

以甲苯为原料，通过硝化、还原、酰化、甲基化合成了莱敏拉唑中间体２－甲基－Ｎ－甲基－Ｎ－（２－甲基苯基）－丙酰胺。     

甲氧苄啶的全合成

对甲酚为起始原料,以总收率40．6％的高收率合成了杀菌增效剂甲氧苄啶,对甲酚进行溴化,水解反应得到4－羟基－3,5二溴苯甲醛,该化合物以甲醇钠甲醇溶液进行甲氧基化反应获得4－羟基－3,5二甲氧基苯甲醛的酚钠盐,然后直接以硫酸二甲酯进行思虑在化反应得到3,4,5－三甲氧基苯甲醛;用其通过与甲醇钠,丙烯氰的甲醇溶液反应得到肉桂氰衍生物,该衍生物先经碱催化的1,3－质子转移异构化到烯醚结构,再与甲醇加成,直接与胍缩合环化,最终得到甲氧苄啶。     

重用控制器综合技术实现RTL综合

讨论在RTL综合中重用高级综合中控制器综合技术的可行性,提出一种通过将RTL描述划分为时序逻辑与组合逻辑后,重用控制器综合中的组合逻辑综合和时序逻辑综合实现RTL综合的方法。此方法有效地利用了已有了成熟技术,为缩短RTL综合的开发时间提供了一种有效途径。     

浅析语音合成技术

语音合成技术是实现人机语音通信,建立一个有听说能力的口语系统所必需的关键技术。分析了国内外语音合成技术发展现状,并对语音合成技术的发展方向进行了讨论。     

近代氟代苯甲醛合成方法的研究进展

综述了近代有关氟代苯甲醛的化学合成及电化学合成的研究进展,主要阐述了氧化法、电还原法和牺牲阳性法,结合本研究所近几年在有机电合成方面的工作,重点介绍了电化学法的研究。     

铜皂石的合成及其性能表征

以Na2SiO3和Cu(NO3)2为原料,采用水热法合成了晶型良好的铜皂石,考察了原料配比、晶化温度和晶化时间对铜皂石合成的影响,利用XRD、FT-IR、N2物理吸附和SEM等手段对样品进行了表征。结果表明:在理想的化学配比(n(Si):n(Cu)=4:3)下能合成结晶度高的铜皂石;在温度60℃下就可以合成铜皂石,但温度升高,合成的铜皂石结晶度增加;在晶化时间为6h时,就可以合成铜皂石,随晶化时间的延长,合成的铜皂石结晶度增加。在原料理想配比下,晶化温度200℃、晶化时间24h的水热条件为铜皂石的最佳合成条件。     

Cu-Al类水滑石的合成及其结构分析

以CuSO4?5H2O、AlCl3?6H2O和Na2CO3为原料,采用改进的丙三醇-水热法,将预先制备的碱式碳酸铜前躯体与AlCl3?6H2O及少量丙三醇溶液在120℃水热反应18h合成了Cu-Al-HTLc类水滑石样品. 分析了不同介质合成条件对Cu-Al-HTLc类水滑石样品特征的影响,并采用XRD、SEM、N2吸附-解吸等表征手段进行了物相、晶体形貌结构和比表面积分析,结果表明样品的分散性好、层状结构显著、晶型好.     

纳西语语音合成的初步研究

本文初步建立了一个纳西语按规则语音合成系统，该系统采用共振峰语音合成技术，以３５０个左右的无调单音节和４种声调模式为合成基元，该系统不仅适用于纳西语文－语转换系统，而且也是一个研究纳西语语音的有力工具。     

电化学法合成对氨基苯酚的研究

本文以硝基苯为原料，用直接的电化学法合成对氨基苯酚，结果表明，在７０℃温度和加入异丙醇等有机溶济的条件下，对氨基苯酚的收率可达到８８％。     

白柠檬素的合成

研究白柠檬素的化学合成工艺.以间苯三酚和丙炔酸乙酯为原料,在无水氯化锌催化下缩合成环得到5,7-二羟基香豆素,收率为97.7%.5,7-二羟基香豆素经甲基化反应得到白柠檬素.研究了影响甲基化反应的各反应条件,确定了以硫酸二甲酯为甲基化试剂,交替滴加30%液碱和硫酸二甲酯的甲基化反应工艺,反应收率为75.5%.对甲基化反应机理进行了讨论.     

肉桂醛的制备

在稀氢氧化钠溶液中,由苯甲醛和乙醛缩合制备肉桂醛．并对影响肉桂醛质量收率的因素(碱浓度、碱用量、反应时间、反应温度以及反应摩尔比)进行了分析,探索出肉桂醛合成的优惠反应条件,收率达到56．67％．