濒危肉叶金腰内生真菌Cladosporiumsp.J6次级代谢产物研究

研究濒危藏药肉叶金腰内生真菌Cladosporium sp.J6次级代谢产物。采用硅胶、LH-20凝胶、C-18反相硅胶及HPLC等柱色谱技术对Cladosporium sp.J6的次级代谢产物进行研究;采用波谱分析及与文献比对等方法进行化合物结构鉴定;结果从肉叶金腰内生真菌Cladosporium sp.J6的发酵提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为alternariol(1)、alternariol 5-O-methyl ether(2)、β-咔啉(3)、尿嘧啶(4)和尿嘧啶核苷(5)。关于金腰属植物内生真菌次级代谢产物研究是首次报道。     

大花绿绒蒿内生真菌Neurospora sp.DHLRH-F次级代谢产物研究

为了研究藏药大花绿绒蒿内生真菌Neurospora sp.DHLRH-F的次级代谢产物,采用硅胶、C-18反相硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱及HPLC技术对其发酵物进行了系统分离;采用波谱分析技术进行化合物结构鉴定;采用光度法研究所得化合物对Fe2+,Fe3+的络合能力。结果从大花绿绒蒿内生真菌Neurospora sp.DHLRH-F的发酵物中分离得到3个多羟基化合物,分别鉴定为2-氯-6-甲氧基间苯二酚(1)、6-epi-5'-hydroxy-mycosporulone(2)、霉酚酸(3)。本文是首次关于绿绒蒿属植物内生真菌次级代谢产物研究的报道;分离得到的化合物1是新天然产物,有一定的络合Fe3+能力。     

海百合Comanthina schlegeli共附生真菌Alternaria brassicae 93次级代谢产物研究

利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱(HPLC)等方法对采自湛江海百合共附生真菌Alternaria brassicae 93的次级代谢产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据以及与文献数据对照的方法确定化合物的结构。从海百合共生真菌Alternaria brassicae 93的次级代谢产物中分离得到5个化合物,分别鉴定为clavatol(1)、3R,14S-ochratoxin A(2)、3R,14S-ochratoxin B(3)、chaetoquadrin F(4)、ent-cycloechinulin(5)。化合物1,2,3,4,5,均为首次从海洋真菌中得到。     

红树林共生真菌Paecilomyces sp.Tree 1-7 代谢产物的研究

Paecilomyces sp.Tree 1-7是一株采自台湾海峡的红树林共生真菌。用硅胶柱色谱及重结晶等方法,并根据理化性质和光谱数据对该菌的代谢产物进行了研究,从菌丝体中分离鉴定出三个化合物,分别为alatern in(1),5,8-二羟基-4-甲基-香豆素(2),3-羟基-3,6-二甲基-2,5-哌嗪(3)。对1进行了抗人的肝癌细胞hepG2及抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性测试,结果显示,化合物1有较强的抗肿瘤活性(IC50=7.0μg/mL),及很好地抑制AChE活性(IC50=0.87μg/mL)。     

离舌橐吾根部的抗肿瘤活性成分研究

综合运用硅胶柱、TLC和制备HPLC等多种色谱技术,从离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.) Greenm根部分离得到了7个单体化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构分别为：bakkenolide A(1),phthalic acid isodibutyl ester(2),dibutyl phthalate(3),eremophila-7 (11),9-dien-8-one(4),6β,8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(5),6β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(6)和6β-Hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(7).其中,化合物1、2、4和7为首次从该植物中分离得到.化合物1为首个从离舌橐吾中分离得到的具有螺环骨架的倍半萜类化合物.化合物6与化合物7为一对非对映异构体.采用MTT法对所有化合物针对人胃癌细胞株(HGC-27)的体外抗肿瘤细胞抑制活性进行评价.结果表明化合物1对人胃癌细胞(HGC-27)具有显著的细胞毒抑制活性,其IC50为31.10 μg·mL－1.     

冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌混合发酵次级代谢产物及细胞毒活性

 为研究冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌混合发酵次级代谢产物及细胞毒活性,采用硅胶柱、凝胶柱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过各种波谱技术进行结构鉴定,以4种肿瘤细胞A549、MCF-7、Bel-7402、Colo205为供试细胞株,采用MTT法对化合物进行细胞毒活性研究。从冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌固体混合发酵提取物中分离鉴定了7个化合物,其中4个吲哚二酮哌嗪生物碱为echinulin(1)、cristatumin F(2)、neoechinulin A(3)、preechinulin(4),2个聚酮类化合物为flvoglaucin(5)、tetrahydroauroglaucine(6),1个nonadride类化合物为epiheveadride(7)。活性结果表明,化合物对4种肿瘤细胞株均具有不同程度的细胞毒活性,化合物3、5和7对肝癌Bel-7402细胞毒活性较强。     

无柄灵芝子实体的化学成分研究

研究无柄灵芝子实体的化学成分.采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、MCI柱色谱、高效液相色谱等技术进行分离纯化,得到的化合物采用核磁共振技术等手段鉴定结构.从无柄灵芝子实体中分离得到6个化合物,它们分别为:lucidone I(1)、spiroapplanatumine L(2)、spiroapplanatumine M(3)、牛蒡苷(4)、applanatin A(5)和3-羧基吲哚(6),所有化合物均为首次从该真菌中分离得到.     

海洋真菌Aspergillus sclerotiorum33-4中抗菌活性成分

研究海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4中的抗菌活性成分.利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱学方法对菌株固体发酵物行分离纯化;利用NMR、MS、UV、IR等波谱学技术手段,结合文献数据比对,确定化合物的结构.并通过微量肉汤稀释法测定了单体化合物的多种抗菌活性.分离鉴定了4个化合物,分别为Penicillic acid(1)、Sclerotiotide A (2)、sclerotiotide B (3)、sclerotiotide F (4),其中化合物1具有较好的抗菌活性,化合物2-4具有中等抗菌活性.海洋真菌Aspergillus sclerotiorum 33-4能够产生一系列环肽类化合物,其中部分化合物具有良好抗菌活性.     

产体外抗鼻咽癌物质红树林土壤细菌筛选及其活性成分分析

研究一株通过活性筛选获得的、具有抗鼻咽癌(Nasopharyngeal Carcinoma, NPC)活性物质生产潜力的细菌,对其所产活性物质进行分离纯化,以探讨其抗肿瘤研发价值。以鼻咽癌肿瘤细胞株TW03和5-8F作为测试对象,利用细胞计数试剂盒(Cell Counting Kit-8,CCK8)法从广西北海采集的红树林土壤中筛选出具有体外抗鼻咽癌活性物质生产潜力的细菌,通过基因分析、细菌形态以及生理生化特性对活性菌株进行分类鉴定,通过柱层析分离和活性测试追踪法从菌株的发酵液中获得具有体外抗鼻咽癌活性的化合物,并应用核磁共振波谱和低分辨质谱鉴定其结构。结果表明,经16S rRNA和看家基因(atpD和rpoB)的多位点序列分析鉴定菌株归属于链霉菌,命名为Streptomyces sp.MCCG 218。从该菌株的发酵液中分离得到一个活性化合物1,经图谱分析和文献比对确认该化合物为巴弗洛霉素A1衍生物(17,18-dehydro-24-demethyl-bafilomycin A1),其对鼻咽癌细胞株TW03和5-8F表现出较强的细胞增殖抑制活性,半抑制浓度(HalfInhibitor...     

束骨姜黄化学成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

采用硅胶层析、反相硅胶中压柱层析、高效液相等色谱技术对姜科姜黄属束骨姜黄(Curcuma xanthorrhiza Roxb.)根茎中的低极性化学成分进行了分离纯化,并通过MS和NMR等波谱技术确定了化合物结构,分离纯化化合物6个,分别鉴定为蓬莪术环氧酮(Ⅰ)、β 谷甾醇(Ⅱ)、愈创木内酯Guai-1(10),3,5,7(11),8-pentaen-2-on-11,8-olide(Ⅲ)、郁金二酮(Ⅳ)、莪术双环烯酮(Ⅴ)、花侧柏烯(Ⅵ)。化合物Ⅲ、Ⅵ为首次从该科植物中分离得到,化合物Ⅳ、Ⅴ为首次从该种中分离得到。对所分离获得化合物进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性测定,其中化合物Ⅳ、Ⅵ具有活性,化合物Ⅳ的TLC生物自显影最小抑制量为95μg。     

化学表观遗传学抑制剂诱导真菌Pleosporales sp. SSJ-1天然产物研究

对云南油杉来源的内生真菌Pleosporales sp. SSJ-1进行化学表观遗传修饰并研究其次生代谢产物.利用组蛋白去乙酰化酶抑制剂恩替诺特(Entinostat)对菌株Pleosporales sp. SSJ-1进行诱导,采用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备型高效液相色谱等手段对粗提物进行分离纯化,通过NMR、质谱、旋光等进行结构解析.从菌株Pleosporales sp. SSJ-1的诱导发酵物中分离得到6个化合物,其中化合物1为新化合物.分别鉴定为(2S,4R)-2,3-dihydro-2-methyl-benzopyran-4,5-diol(1)、(4S)-4,8-dihydroxy-α-tetralone(2)、(R)-2,3-dihydro-5-hydroxy-2-methylchromen-4-one(3)、(2R,4R)-3,4-dihydro-4-methoxy-2-methyl-2H-chromen-5-ol(4)、(R)-2,3-dihydro-5-methoxy-2-methylchromen-4-one(5)、(2R,4S)-5-methoxy-2...     

金刚纂内生真菌Irpex sp.的次生代谢产物研究

通过硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱等分析方法对金刚纂（Euphorbia neriifolia L.）内生真菌Irpex sp.的液体发酵产物进行提取与分离,共得到9个化合物,分别为IrpexIacteC (1)、IrpexIacteD (2)、5-(4-Oxopentyl)furan-2-carbaldehyde (3)、22-tetraen-3-one (4)、IrlactinL (5)、IrlactinK (6)、IrlactinI (7)、Davotremulane B (8)、（+）-（1R,6S,7S）-Tremul-2-ene-12(11)-lactone (9),其中,3个为呋喃衍生物,5个为倍半萜化合物,1个为甾醇类化合物;化合物3,4,8,9为首次从耙齿菌属Irpex sp.中分离得到.     

刺五加根茎活性成分对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制作用

采用正相硅胶柱色谱、 C-18反相柱色谱和半制备型高效液相色谱（HPLC）等多种层析方法分离、 纯化刺五加根茎乙酸乙酯层中的降糖活性成分, 得到10个化合物, 通过核磁共振氢谱(¹H-NMR)、 核磁共振碳谱（¹³C-NMR）、 无畸变极化转换技术(DEPT)、 质谱（MS）等方法分析各化合物的光谱数据, 并与相关文献比较, 确定所得化合物的结构, 对其进行活性测试. 结果表明： 化合物1~5为贝壳杉烷型二萜类化合物, 化合物6~8为松脂烷型二萜类化合物, 化合物9,10为木脂素类化合物; 化合物1,5,7,8对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有明显的特异性抑制活性, 化合物2,4,9对蛋白磷酸酶（PP1）具有较好的抑制活性,  化合物9,10对牛痘H1相关磷酸酶（VHR）的抑制活性作用较低.     

霸王鞭内生真菌中的一个新的酚类化合物

对霸王鞭内生真菌烟曲霉的次生代谢产物进行研究,以期发现新的化合物.利用MCI-gel树脂、硅胶及PR-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,利用质谱、核磁共振(NMR)、紫外以及旋光对化合物进行鉴定.从霸王鞭内生真菌烟曲霉中分离鉴定获得3个化合物(1～3).其中化合物1为一个新的酚类成分,命名为methyl 4-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-oxobutanoate(1).     

青兰属植物甘青青兰化学成分研究

利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱及薄层色谱进行分离纯化,并通过UV、IR、MS、1H NMR、13C NMR等波谱技术进行结构鉴定,采用MTT(溴化四甲基偶氮唑盐)染色法检测化合物的抗肿瘤活性.从甘青青兰植物中共分离得到6个化合物,它们分别为迷迭香酸(1),迷迭香酸甲酯(2),2,3-2H-3-羟基-咖啡酸甲酯(3),咖啡酸(4),对羟基苯甲酸(5),原茶酸(6).对化合物1、2、3进行了抗肿瘤活性测定,其中,化合物1、3具有较好的体外抗肿瘤活性.     

微生物来源的醛糖还原酶抑制剂F01-195A的研究

利用自建的高通量醛糖还原酶抑制剂的筛选方法,从数千株放线菌和真菌中筛选得到阳性菌株F01-195.对阳性菌株的发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱和ODS HPLC纯化,得到活性化合物F01-195A,其对醛糖还原酶有较强的特异性抑制活性,IC50为57.2μmol/L.通过对F01-195A的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析,鉴定了其化学结构与化合物Flavomannin相同,Flavomannin已被报道作为了抗疟疾药物的先导化学物.     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC_(50)分别为0.13mmol/L和0.25mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50):0.42mmol/L)。结论秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用。     

秦岭中草药黄芩中黄酮类化合物的分离

目的 分离鉴定秦岭中草药黄芩中的黄酮类物质并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 植物原料用溶剂提取,常压硅胶柱色谱及制备液相色谱分离,高分辨质谱及核磁共振波谱分析确定化合物分子结构,PNPG法测定化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性.结果 分离鉴定了8种黄酮类化合物,分别是汉黄芩素(1)、黄芩素(2)、汉黄芩苷(3)、千层纸素A-7-O-葡萄糖酸苷(4)、白杨素-7-O-葡萄糖酸苷(5)、黄芩苷(6)、黄芩素-6-O-葡萄糖酸苷(7)和去甲汉黄芩素-8-O-葡萄糖酸苷(8),活性实验表明化合物1和7表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性,其IC50分别为0.13 mmol/L和0.25 mmol/L,稍强于阳性对照阿卡波糖(IC50:0.42 mmol/L).结论 秦岭中草药黄芩中某些黄酮类物质能够有效抑制α-葡萄糖苷酶,具有与阿卡波糖相当的降糖作用.     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

多穗金粟兰的化学成分及生物活性研究

运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对多穗金粟兰的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定分离得到的化合物结构,并对其进行体外细胞毒活性测试.从多穗金粟兰乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、迷迭香酸甲酯(2)、isorinic acid(3)、isorinic acid methyl ester(4)、(E)-N-苯乙基-3,4-(亚甲二氧基)丙烯酰胺(5)、咖啡酸(6)、oresbiusin A(7)、5-羟基尿嘧啶(8),化合物3~6、8均为首次从该植物中分得.采用MTT法对化合物1~8进行体外细胞毒活性测试,结果显示化合物2、4、8对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC_(50)值范围为116.8~150.8μmol/L.