硒代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成研究

应用硼氢化钠还原法合成一种硒代鬼臼毒素衍生物。反应条件温和，反应物无毒，产率较高。通过红外吸收、核磁、质谱数值分析合成产物与目标产物一致。     

硒代4-脱氧-4''''-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒性测定

应用硼氢化钠还原法合成四种硒代鬼臼毒素衍生物。反应条件温和，无毒害，产率较高。通过红外吸收谱图、核磁谱图和质谱分析与目标产物一致。四种衍生物对卵巢癌细胞HO—8910都具有一定的细胞毒作用，并与化合物浓度呈明显正相关。     

新型C10高碳糖胺基衍生物的合成及波谱分析

首次报道了新型C10高碳糖胺基衍生物的合成.以结构全新的高碳糖为原料,与芳胺反应得到高碳糖亚胺,经NaBH4立体选择性还原合成了8种结构新颖的高碳糖胺基衍生物.所合成化合物结构经1H-NMR1、3C-NMR、IR和元素分析确证,并对其波谱数据进行了分析.     

硒代4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒性测定

应用硼氢化钠还原法合成四种硒代鬼臼毒素衍生物。反应条件温和 ,无毒害 ,产率较高。通过红外吸收谱图、核磁谱图和质谱分析与目标产物一致。四种衍生物对卵巢癌细胞HO -8910都具有一定的细胞毒作用 ,并与化合物浓度呈明显正相关。     

高效简便的合成纯β构型全乙酰化保护糖缀合物的方法

经由路易斯酸BF2·Et2O催化全乙酰化糖缀合物合成反应中,只有纯卢构型全乙酰化保护糖因其反应中邻基参与效应可以参与反应过程.基于此种机理,为了能得到更多纯卢构型全乙酰化保护糖以提高总路线的产率,需要探索出高效糖全乙酰化保护反应.通过对所待选的众多非金属绿色催化剂进行对比,无水醋酸钠因其产率高、构型选择性好被证实是最为理想的糖全乙酰化催化剂.在得到糖全乙酰化产物后,由于不同构型的溶解能力不同,对其进行重结晶可以得到单-β构型的糖全乙酰化产物.基于以上反应,找到了一条高效简便高产率且得到纯β构型全乙酰化保护糖缀合物的合成路线.

Abstract：

In the route to synthesize per-O-acetyl-β-glycoside catalyzed by Lewis acid BF3· Et2O, only theper-O-acetyl-β-glycosyl acetate because of the neighboring group assistance can engage into the reaction. Based on this phenomenon, the high efficient peracetylation has to be explored in order to gain more per-O-acetyl-β-glycosyl acetate. Among available nonmetallic and green catalysts with the ability of promoting the peracetyla-tion, the anhydrous sodium acetate has been proved to efficiently catalyze acetylation in satisfying proportion.To gain pure anomeric β-acetate, the product can be purified by recrystallization because of the different solubil-ity between a and β mixtures. Through the study of the methodology above, a high efficient and simple route to synthesize per-O-acetyl-β-glycoside in good yield is delineated.     

C10高碳糖酰基衍生物的合成与波谱分析

利用5-苯甲酰基-1，2-异丙叉基呋喃型木糖合成了10种具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性的C10高碳糖酰基衍生物，检测了该类化合物的^1H-NMR、^13C-NMR、IR和ESI-MS／MS图谱，确证了该类化合物的结构．     

葡萄糖香草醛的相转移催化合成法

在葡萄糖香草醛结构－活性相关性研究中，进行了葡萄糖香草醛的合成工作。以溴代四乙酰葡萄糖和香草醛为原料，溴化四丁基铵为催化剂，采用相转移催化法进行糖甙化反应以９２％的收率得到四乙酰葡萄糖香草醛，经脱保护基后得到葡萄糖香草醛。产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实。     

C10碳糖酰基衍生物的合成与波谱分析

利用5-苯甲酰基-1,2-异丙叉基呋喃型木糖合成了10种具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性的C10高碳糖酰基衍生物,检测了该类化合物的1H-NMR、13C-NMR、IR和ESI-MS/MS图谱,确证了该类化合物的结构.     

生物柴油及其衍生物烷醇酰胺的合成工艺

以棉籽油为原料,由酯交换方法制备生物柴油,将精制的生物柴油用于合成1:1.1型的表面活性剂烷醇酰胺,并对其合成工艺条件进行了优化.结果表明:棉籽油与甲醇在NaOH催化剂作用下,制备生物柴油的最佳条件是,甲醇与棉籽油摩尔比为6:1,反应时间40 min,反应温度40℃,催化剂质量为棉籽油质量的0.8%;由生物柴油与二乙醇胺反应,制备1:1.1型表面活性剂烷醇酰胺的最佳反应条件是,首先加入摩尔比为1:0.6的生物柴油与二乙醇胺反应,反应时间为3 h,反应温度为130 ℃,再加入生物柴油质量为1.0%的NaOH催化剂和剩下的二乙醇胺,在70℃下保温3 h,制得的烷醇酰胺活性物含量为95%～96%.     

新功能单体的合成及鬼臼毒素分子印迹聚合物的制备和性能研究

 合成了一种新的手性功能单体（L）-N-烯丙基吡咯烷基-2-羰基酰胺（APCA）,采用本体聚合法,对功能单体和交联剂的用量、致孔溶剂的种类等实验条件进行了优化,合成了11个鬼臼毒素分子印迹聚合物（MIP^_1-11）及相应的非印迹聚合物（NIP_1-11）.平衡吸附实验表明,采用APCA为功能单体,优化条件下制备的鬼臼毒素分子印迹聚合物MIP₁具有较大的吸附量和较高的印迹因子.并在不同酸度下研究了MIP₁对混合标准样品的吸附选择性,结果表明:当醋酸在甲醇中含量为0.3%时,MIP₁对4′-去甲表鬼臼毒素的选择因子β达到最大（2.97）.最后,结合超高效液相色谱（UPLC）研究了MIP₁在实际样品中的分离富集能力,结果表明MIP₁具有较好的吸附分离性能和一定的应用潜能.     

新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究

利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测.结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用,尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景。     

抗癌药物(Ⅶ)4β卤代芳香酰胺基-4-去氧-4′-去甲表鬼臼毒衍生物的合成,抗癌活性和QSAR的研究

通过在ＤＣＣ（二环已基碳酰二亚胺）存在下用４β－氨基－４－去氧－４′－去甲表鬼臼毒与卤代苯甲酸缩合，合成了１２个新的４β－卤代芳香酰胺基－４－去氧－４′－去甲表鬼臼毒衍生物（２～１３）．测定了这些化合物对ＫＢ，ＨＣＴ－８，Ａ－２７８０和ＨｅＬａ－６０细胞的杀伤效应（体外细胞试验）．结果显示，这些化合物中大多数比目前临床使用的抗癌药物依托泊甙，即ＶＰ－１６在ＨＣＴ－８，Ａ－２７８０和ＨｅＬａ－６０细胞的杀伤中有较强的效果．对这些化合物进行了大鼠肝微粒体脂质过氧化试验．结果显示这些化合物具有明显的抗脂质过氧化能力．用ＱＳＡＲ（定量的结构－活性相关关系）方法分析了该类化合物的结构和对ＫＢ，ＨＣＴ－８和ＨｅＬａ－６０细胞抑制作用间的相互关系     

N-甲基血卟啉化合物的合成及抗癌性质

合成一种Ｎ－甲基血卟啉，并通过紫外可见光谱、红外光谱和元素分析等手段进行表征．研究它在金属离子存在条件下甲基自由基的性质．经过细胞培养实验证明，该化合物对癌细胞有良好的杀伤作用．对白血病的抑制率可达６３％以上．     

抗肿瘤药环硫雄醇衍生物的合成

在碱性催化下，用酸酐或酰卤使环硫雄醇发生酯化反应，合成了环硫雄醇－１７β－乙酸酯和新 化合物环硫雄醇－１７β－对氯苯甲酸酯。反应在２－３小时内完成，收率较高。     

微波促进下氧杂蒽类化合物合成研究

研究了乙酸酐催化下微波促进的芳香醛与4-羟基-6-甲基吡哺酮的无溶剂缩合反应,并通过这一反应合成了一系列氧杂蒽类衍生物.与文献方法相比,所报道的方法具有收率高、后处理过程简单以及对环境友好等优势,从而为氧杂蒽类化合物的合成提供了1条经济实用的新方法.     

3-C-氨甲基呋喃核糖衍生物的合成

利用3-C-硝甲基呋喃核糖为原料,催化氢化得到3-C-氨甲基呋喃核糖,在HAc存在下,一锅多步法实现了氨甲基呋喃核糖的烷基化,得到了相应的烷基化衍生物,并用波谱方法验证了它们的结构.     

TCBA阻燃性环氧树脂合成研究

本文提出以1,1,1-三氯乙烷与水为混合溶剂,以RS为催化剂,由双酚A(BA)氯化合成四氯双酚A(TCBA)的合成路线,并提出经两步法由TCBA合成TCBA阻燃性环氧树脂的方法。经由正交实验与验证实验分别提出了两者合成的优化反应条件。研究结果的数据显示上述合成具有良好的重现性。     

取代双环4H-1,2-噁嗪衍生物的合成

 通过选择适当的催化剂和Br源,如脯胺酸/NBS,再以DMSO或THF为溶剂,与DBU作用,在双环化合物4H-1,2-苯并噁嗪-7-酮(1)的5,6-位区域选择性引入双键,首次成功合成了4,4a,8,8a-四氢苯并-1,2-噁嗪-7-酮-3-羧酸乙酯(1b),1b与在BF₃·Et₂ O的催化下与对甲苯磺酰肼作用生成新化合物4,4a,8,8a-四氢苯并-1,2-噁嗪-7-酮-3-羧酸乙酯对甲苯磺酰腙(1c),并通过光谱学对所合成的化合物进行了结构确定。     

增塑剂生产中的催化体系

系统介绍了酯类增塑剂合成中各种催化体系的有关特点、性质、反应机理及应用。     

含β-D-糖苷的5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药物的合成

以糖为原料,经过乙酰化、溴化得到溴代糖．以所得的溴代糖与5-氟尿嘧啶-1-基-乙酸及N^1-(2-呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶通过酯化、N-烷基化反应,合成了8个新型含糖苷的5-氟尿嘧啶类衍生物,采用IR、MS和^1H NMR表征了目标化合物的结构．