小檗碱对小鼠体内抑菌作用的研究

目的:研究小檗碱对抑制小鼠体内沙门氏菌感染的效果.方法:通过将60只SPF级昆明小鼠随机等分为4组,每组15只.按体重计算1-3组小鼠分别按照低剂量(0.01 g/kg)、中剂量(0.02g/kg)、高剂量(0.03g/kg)灌胃小檗碱0.2 mL,第4组为空白对照组灌胃生理盐水,给药七天后皮下注射沙门氏菌(2.3× 108CFU)建立人工感染小鼠模型,并观察小鼠临床表现与死亡情况.结果:各剂量药物组对抑制小鼠体内沙门氏菌感染效果明显,其中高剂量组使小鼠死亡率下降60％左右.各药物组均显著延长感染小鼠的存活时间,其中高、中剂量组与空白对照组差异极显著(P＜0.01).结论:此研究证明小檗碱对革兰氏阴菌感染小鼠体有很好的抑菌效果,并具有一定量效关系.     

蒺藜总螺甾皂苷对人卵巢透明细胞癌荷瘤裸鼠肿瘤抑制作用的实验研究

目的研究蒺藜总螺甾皂苷对人卵巢透明细胞癌荷瘤裸鼠肿瘤的抑制作用。方法采用人卵巢透明细胞癌接种裸鼠待长出实体瘤后,用第二代实体瘤按每鼠约1 mm3瘤组织块移植裸鼠皮下建立人卵巢透明细胞癌裸鼠模型;用蒺藜总螺甾皂苷(高剂量0.42 mg/m L、中剂量0.21 mg/m L)分别给实验组裸鼠灌胃0.3 m L/10 g,对照组只给饮用水,每日1次,连续30 d。每周测量体质量和肿瘤大小2次,给药30 d后处死小鼠,解剖称肿瘤重量,计算抑瘤率,评价蒺藜总螺甾皂苷(高剂量、中剂量)对裸鼠荷瘤的抑制作用;结果蒺藜总螺甾皂苷高剂量和蒺藜总螺甾皂苷中剂量对人卵巢透明细胞癌荷瘤裸鼠有抑制肿瘤作用,抑瘤率分别87.61%和95.26%,其中中剂量抑制肿瘤与对照组比较有显著性差异(P0.01),高剂量组有统计学意义(P0.05);结论蒺藜总螺甾皂苷(高剂量、中剂量)均能抑制人卵巢透明细胞癌荷瘤裸鼠肿瘤作用。     

骆驼蓬总碱对裸鼠移植性肿瘤生长的影响

骆驼蓬总碱是从骆驼蓬(Peganum harmala L)种子中提取的总生物碱,研究证明它对小鼠多种移植性肿瘤有抑制作用,体外对胃癌MGC-803、肝癌BEL-7402、鼻咽癌CNE_2细胞株均有杀伤作用。本实验用裸鼠移植人胃癌MGC-803、肝癌BEL-7402、鼻咽癌CNE_2,观察骆驼蓬总碱对人胃癌,肝癌和鼻咽癌在体内的疗效。采用腹腔注射给药,结果表明对胃癌MGC-803每周给药二次,共给9次,在60mg/kg·次剂量下抑瘤率为48.4％;对肝癌BEL-7402每周给药二次,共给9次,在60mg/kg·次剂量下抑瘤率为60％,40mg/kg·次剂量下抑瘤率为30.9％,DDP(0.8mg/kg)抑瘤率为23％,而骆驼蓬总碱(40mg/kg)+DDP(0.8mg/kg),抑瘤率达54.7％;对鼻咽癌CNE_2每天给药一次,连给10天,在60mg/kg·天剂量下,抑瘤率为60％,在40mg/kg·天剂量下,抑瘤率为45％、42.8％。骆驼蓬总碱已用于临床治疗消化道肿瘤病人,有一定疗效并能改善病人的症状。本实验结果提示骆驼蓬总碱用于治疗肝癌和鼻咽癌的可能牲。     

生川乌水煎液抗肿瘤作用的实验研究

以小鼠肉瘤S180细胞造模,设模型对照、川乌水煎液高、中、低剂量组共四组,灌胃给药10 d后观察生川乌水煎液的抑瘤作用,并应用四甲基偶氮盐(MTT)法观察生川乌水煎液在体外对肿瘤细胞LoVo、MGC-803的生长抑制作用.实验证明,生川乌水煎液可显著抑制小鼠S180实体瘤的生长,对肿瘤细胞LoVo、MGC-803的生长有明显的抑制作用.     

海萝多糖抗突变与抗肿瘤作用的研究

用海萝多糖粗提物灌胃昆明种小鼠,观察海萝多糖粗提物对环磷酰胺(CP)诱发小鼠染色体突变和精子畸变的抑制作用和对荷S180肉瘤小鼠的抑瘤作用.实验结果显示:海萝多糖粗提物可使环磷酰胺诱发的小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核率和精子畸形率明显降低,具有显著的抗突变作用,且呈现一定的剂量效应关系;海萝粗多糖对S180肉瘤也有明显的抑制作用,并有一定的剂量关系.结果表明,海萝多糖粗提物有明显的抗突变、抗肿瘤作用.     

竹节参总皂苷的抗肿瘤作用和毒性研究

为评价竹节参总皂苷对移植性H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和对其免疫系统的毒性,用SPF级雄性小鼠接种肝癌H22瘤株建立移植性肝癌H22小鼠模型,观察不同剂量的竹节参总皂苷对移植性H22荷瘤小鼠给药12d后的抑瘤率、小鼠体重和免疫器官指数.结果表明:40,80,160 mg/kg竹节参总皂苷对移植性H22荷瘤小鼠的抑制率分别为30.7％,38.6％,48％,竹节参总皂苷能增加H22荷瘤小鼠小鼠体重,但对其免疫系统无明显毒性.说明竹节参总皂苷具有较显著的抗肿瘤作用,可成为抗癌新药.     

夹竹桃多糖抗小鼠S180肉瘤的实验研究

用水提醇沉法提取夹竹桃叶多糖(NP),观察其对小鼠S180皮下移植瘤和S180腹水瘤的生长抑制作用,采用免疫组化法检测了移植瘤组织中PCNA、bcl-2、bax蛋白表达的变化,采用药物相互作用指数研究了NP与环磷酰胺联用对S180移植瘤的协同抑制作用.苯酚-硫酸法测定结果表明,提取物中的多糖质量分数为81.14%.NP对小鼠S180移植瘤有显著的抑制作用并且能延长腹水瘤小鼠的寿命,50,100,150 mg/kg剂量组的抑瘤率分别为40.00%,50.83%,44.17%,生命延长率分别为42.86%,64.29%,43.88%.NP作用后瘤组织中PCNA、bcl-2细胞的阳性率显著降低,bax细胞的阳性率显著升高,NP与环磷酰胺有一定的协同效应.     

多柔比星长效注射微球的评价和对小鼠肿瘤的抑制作用

主要考察了多柔比星(Dox)微球的理化性质、释放特性及其对荷瘤小鼠的抑制作用.以乳酸羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用复乳法(w/o/w)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫外分光光度法检测了体外释放溶液中的药物含量,以荷Lewis肺癌小鼠的肿瘤质量和体积为指标观察Dox微球(Dox-MS)瘤内注射给药后的抗肿瘤活性.制备得到的微球球形圆整、分散性好,平均粒径为82.94 μm,包封率为92.67%,载药量为9.12%.微球体外第1天释放30.24%, 20 d累积释放91.85%.给药8 d后,Dox微球瘤内注射给药组与对照组相比肿瘤平均体积明显减小,抑瘤率与对照组相比具有极显著性差异(P<0.01),但与Dox溶液静脉、瘤内给药组相比无显著性差异.因此Dox微球对小鼠体内Lewis肺癌具有较好的抑制作用,其抑瘤效果与瘤内注射相同剂量的Dox溶液相当,但局部刺激性较小.     

乌三颗粒抗肺癌细胞的实验研究

目的探讨乌三颗粒抗肿瘤作用.方法 (1)采用药效学体内实验及体外细胞培养实验相结合,观察了本方药在体内对小鼠移植性Lewis肺癌抑制率的影响和在体外3H-TdR掺入对人巨细胞肺癌株(A-2)瘤细胞的生长抑制作用;(2)观察了本方药对PHA诱导小鼠淋巴细胞转化的影响.结果乌三颗粒在8.1～16.2 g/kg的剂量下,体内对Lewis肺癌荷瘤小鼠的肿瘤有明显抑制作用,其抑制率为40%～57%,与对照组比较P＜0.05.在体外0.5～8 mg/ml的剂量,对人巨细胞肺癌株(A-2)表现出较好的生长抑制作用(P＜0.01);同时能显著提高小鼠淋巴细胞转化率(P＜0.05～0.01).结论乌三颗粒对体内、外肺癌有一定的抑制作用,同时能增强小鼠免疫功能.这为扶正化瘀中药治疗恶性肿瘤提供了一定实验依据.     

~(211)At标记单克隆抗体对移植于裸小鼠体内人胃癌实体瘤导向治疗的初步研究

~(211)At标记的抗人胃癌单克隆抗体3H_(11)对裸小鼠人胃癌移植瘤的生长在短期内有明显抑制作用。治疗后第9天药物对人胃癌生长的抑制作用最为明显~(211)At—3H_(11)(5μCi/只)对人胃癌的抑制率:尾静脉给药为80％,胃癌移植瘤内给药为93％,相同剂量的离子型~(211)At尾静脉给药对胃癌的抑制率为48％.第20天处死动物时~(211)At—3H_(11)尾静脉和肿瘤内给药的抑制率分别是66％和81％,离子型~(211)At尾静脉给药的抑制率为6％,抑制作用明显下降。     

高寒地区两种草样中总生物碱含量的研究

本文比较了不同时期所采集的两种草样中总的生物碱含量。结果表明,生长时间较长的草样中的总的生物碱含量较高。不同的草样中总的生物碱含量有所不同。     

民族常用药娘孜泽苦寒伤胃作用研究——对胃肠运动功能的影响

目的: 研究民族常用药娘孜泽苦寒伤胃, 对胃肠运动功能的影响, 以期指导药物临床安全用药. 方法: 配制营养性半固糊, 观察不同娘孜泽组分部位(水提物、生物碱部位及非生物碱部位)对正常小鼠胃排空和小肠推进功能的影响. 结果: (1)动物出现蜷缩、嗜睡、精神状态差、自发活动减少等症状, 水提部位和生物碱部位有少量动物死亡, 解剖发现胃肠胀气明显; (2)娘孜泽水提物和生物碱部位能明显增加胃部营养糊的残留量, 减少营养糊在小肠的推进距离, 缩短小肠推进率, 胃肠运动功能抑制明显, 尤以生物碱部位0.180g/kg抑制作用最强. 结论: 娘孜泽具有明显的胃肠苦寒毒性, 尤以其生物碱部位苦寒作用最为明显.     

民族常用药娘孜泽苦寒伤胃作用研究——对胃肠运动功能的影响

目的:研究民族常用药娘孜泽苦寒伤胃,对胃肠运动功能的影响,以期指导药物临床安全用药.方法:配制营养性半固糊,观察不同娘孜泽组分部位(水提物、生物碱部位及非生物碱部位)对正常小鼠胃排空和小肠推进功能的影响.结果:(1)动物出现蜷缩、嗜睡、精神状态差、自发活动减少等症状,水提部位和生物碱部位有少量动物死亡,解剖发现胃肠胀气明显;(2)娘孜泽水提物和生物碱部位能明显增加胃部营养糊的残留量,减少营养糊在小肠的推进距离,缩短小肠推进率,胃肠运动功能抑制明显,尤以生物碱部位0.180g/kg抑制作用最强.结论:娘孜泽具有明显的胃肠苦寒毒性,尤以其生物碱部位苦寒作用最为明显.     

萝芙木药材中总生物碱的含量测定方法研究

用氯仿提取总生物碱,通过酸性染料比色法测定萝芙木药材中总生物碱含量。结果萝芙木生物碱在8.0～24.0μg具有良好的线性关系(r=0.9914),平均回收率为100.1%,RSD为0.65%。该方法简单,准确,可用于萝芙木药材的质量控制。     

荷叶生物碱的研究进展

概述了荷叶生物碱的化学成分及其减肥、降脂、降血压、抑菌、抗衰老等保健作用以及荷叶生物碱的提取、分离技术的研究进展,为荷叶生物碱的合理开发利用提供参考.     

西伯利亚乌头的生药学研究

对新疆地产西伯利亚乌头（Aconitum barbatum var．hispidom DC．）根进行性状，组织及薄层层析鉴别，实验结果表明西伯利亚乌头与川乌、草鸟有明显的差异；总生物碱含量明显高于川乌、草乌，且主含新乌头碱。     

Collective synthesis of natural products by means of organocascade catalysis

Organic chemists are now able to synthesize small quantities of almost any known natural product, given sufficient time, resources and effort. However, translation of the academic successes in total synthesis to the large-scale construction of complex natural products and the development of large collections of biologically relevant molecules present significant challenges to synthetic chemists. Here we show that the application of two nature-inspired techniques, namely organocascade catalysis and collective natural product synthesis, can facilitate the preparation of useful quantities of a range of structurally diverse natural products from a common molecular scaffold. The power of this concept has been demonstrated through the expedient, asymmetric total syntheses of six well-known alkaloid natural products: strychnine, aspidospermidine, vincadifformine, akuammicine, kopsanone and kopsinine.     

茄子的非可食部分糖苷生物碱的分布

采用高效液相色谱法对茄子的根、茎、叶、蒂中糖苷生物碱的种类和含量进行了分析,结果表明,茄子的这4个非可食部分均含有α-茄碱、α-卡茄碱、α-澳洲茄碱3种糖苷生物碱,且各部位中各种糖苷生物碱的含量差异有统计学意义(P<0.05),其中α-茄碱的含量分布情况为:蒂>叶>根>茎,α-卡茄碱的含量分布情况为:根>茎>叶>蒂,α-澳洲茄碱含量分布情况为:根>茎>蒂>叶,糖苷生物碱总含量分布情况为:蒂>根>叶>茎。此研究可为茄子的非可食部分的综合开发及利用奠定基础。     

附子浸渍液对银纹夜蛾杀虫活性的初步研究

利用中药材附子炮制过程产生的大量废液中的生物碱进行害虫防治研究。用酸碱滴定法(药典法)测定附子浸渍液总生物碱含量,平均为0．0680 mg／mL。毒力测定结果表明,附子浸渍液对银纹夜蛾具有较高的毒性,Lc50为原液稀释5．8546倍。室内药效试验证明,附子浸溃液稀释2倍和5倍液对银纹夜蛾具有较高的杀虫活性,药后48 h触杀活性校正虫口减退率分别达到91．51％和88．15％;胃毒杀虫活性校正虫口减退率分别达到72．43％和 68．96％。其触杀活性高于胃毒杀虫活性。可进一步进行田间药效试验。     

苦丁茶化学成分研究

对苦丁茶叶绿水提、醇沉、明胶沉淀后,得干膏,经为６．３％,并对其中总黄酮及总生物碱进行了测定,其质量分数分别是３．０４％和１４．９９％。