《中国学术期刊文摘》综述文摘选登

松香烷内酯型大戟二萜化合物的研究进展张大永(中国药科大学药学院,南京210009)松香烷内酯是大戟属植物中提取的一种典型二萜类化合物,其基本结构为四环二萜,有多种药理活性,特别是有较强的抗肿     

二维高通量色谱分离制备海参来源真菌Epicoccum sp.的化学成分

建立了二维高通量色谱分离、纯化海参来源真菌Epicoccum sp中的海松烷二萜化合物的新方法。以甲醇-水为溶剂体系梯度洗脱,在流速为40 mL/min、主分离检测波长为254 nm,二级分离检测波长为220 nm的条件下进行分离,从15 g海参来源真菌Epicoccum sp乙酸乙酯提取物中分离制备得到海松烷二萜化合物,通过核磁共振氢谱和质谱鉴定化合物的结构。该方法简便、快捷且减少样品的不可逆吸附,为海松烷二萜化合物的制备型分离提供了新手段。     

单萜型化合物的烯丙位氧化和卤代反应研究

报道以香叶醇、香叶醛和芳樟醇为原料，合成具有西松烷型二萜内酯单萜片段的系列化合物。着重研究其中的烯丙位氧化和卤代反应，提出合适的反应机理。     

玉柏石松化学成分的研究

采用正相、反相硅胶柱色谱法对玉柏石松的非生物碱成分进行了分离和纯化,从中分离得到了2个化合物,通过NMR技术鉴定其结构分别为3α-乙酰氧基豆甾烷-21-羧酸(1)和二萜柳杉酚(2),且化合物2为新的甾体化合物,化合物2为首次从该植物中分离获得的二萜化合物.     

小叶中国蕨中一种ent-贝壳杉烷型二萜化合物分离与结构表征

采用硅胶柱色谱法和重结晶法分离小叶中国蕨（Aleuritopteris albofusca）乙酸乙酯相粗组分.从该植物中分离出一种化合物（ent-kaurane-2β,16α,18α-triol）,并通过1D和2D核磁共振谱、高分辨率质谱和单晶X射线衍射方法表征了该化合物的结构.这是从小叶中国蕨中首次分离出来的一种新颖的ent-贝壳杉烷型二萜化合物.     

维西香茶菜二萜化学成分及细胞毒活性的研究

从甘肃产维西香茶菜（Rabdosia weisiensis C．Y．Wu）的干茎叶中分离出5个贝壳杉烷型二萜化合物,用波谱学方法进行了结构鉴定,依次为：Kamebacetal A（Ⅰ）,Kamebanin（Ⅱ）,Weisiensin B（Ⅲ）,Macrocalyxin D（Ⅳ）,Excisanin K（Ⅴ）．用SRB法分别进行了体外细胞毒活性测试,结果表明化合物Ⅰ～Ⅴ对癌细胞株Bel-740,HO-8910都具有较强的细胞毒活性．     

拟缺香茶菜二萜成分及细胞毒活性研究

从甘肃产拟缺香茶菜(Isodon excisoides(Sun ex C.H.Hu)C.Y.Wu et H.W.Li)枝叶中分离得到5个贝壳杉烷型二萜化合物,并利用现代波谱学方法进行了结构鉴定,它们分别为Kamebacetal-A(Ⅰ)、Glaucocalyxin-A(Ⅱ)、Kamebanin(Ⅲ)、Wangzaozin-A(Ⅳ)和Leukamenin-E(Ⅴ).用SRB法分别进行了体外抗癌活性研究,结果表明,5种化合物对BEL-7402与HO-8910细胞株均具有较强的细胞毒活性.     

中国柳珊瑚萜类化合物研究新进展

基于文献检索,概述了近年来中国柳珊瑚中萜类化合物的化学成分和生物活性研究进展,从中发现了一些结构独特并具有强生物活性的萜类化合物,尤其是Briarane型二萜显示潜在的药用价值。     

圆瓣姜花Hedychium forrestii Diels.化学成分研究

从圆瓣姜花Hedychium forrestii Diels.根的乙醇提取物中分离得到2个化合物,经由IR、NMR、MS等波谱分析方法鉴定为半日花烷型二萜labda-8(17),11,13-trien-15(16)-olide(1)和isocoronarin-D(2);此外还通过GC-MS鉴定了3个甾类化合物:菜油甾醇3、豆甾醇4和谷甾醇5.     

内—贝叶烷类生物标志物的合成

四环二萜广泛存在于高等植物中，Ｃ２０四环二萜被认为是针叶树的生物标志物，以甜菊甙为原料合成了内－贝叶烷，内－贝叶烯。     

农药化学的新进展

全世界通过大量的生物筛选系统已筛选出195万种有机化合物,但仅找到500个有商品化价值的有机农药品种。新农药的创制中,采用生物合理设计方法进行分子设计的思想将在未来农业化学科研中占主导地位。元素有机农药研究,近十年来有机磷化学又在杀菌剂和植物生长调节剂中获得适用;有机磷、有机氟新结构化合物正引起人们注意。超高效农药,已开发出施药量每亩仅0.5～5g的新农药,显著降低了对生态环境的影响。天然农药的主攻方向应是从仿生角度研究自然的新结构,改造天然分子,用容易得到的化工原料和巧妙的合成工艺制备。光学活性农药,菊酯类杀虫剂的光学活性研究正逐渐扩展到杀菌剂和除草剂,成为现代农药发展的趋势之一。无公害农药的基础研究尚待深入,目前停留在实验室阶段。     

五环三萜类化合物抗肿瘤作用的研究进展

五环三萜类化合物(Pentacyclic Triterpenoids)是一类分布广泛的天然活性物质,分为齐墩果烷(Oleanane)型、鸟苏烷(Ursane)型、羽扇豆烷(Lupane)型和木栓烷(Friede-lane)型四大类型,其抗肿瘤活性一直是国内外研究的热点.本文总结了近几年来国内外关于这四类化合物抗肿瘤活性...     

类同合成法探索新农药的研究

采用类同合成法,对吡虫啉的分子进行改造,合成了3系列共5种化合物,它们对萝卜蚜的LD50(24h)分别达到15.8,14.1,6.3,5.6和2.5mg/kg,是合格的农药先导化合物,具有进行结构优化形成优秀农药的良好前景.     

α-(吡唑酰氧基)烃基膦酸酯的合成

吡唑类杂环化合物具有广泛的生物活性[1],近十几年来,吡唑类杂环化合物的研究已成为新农药创制的热点.α-羟基烃基膦酸及其衍生物日益受到人们的重视,它们在除草、植调、杀菌、抗病毒等方面表现出较好的活性[2～4].为了寻找具有较高生物活性的化合物,我们通过吡唑羧酸和α-羟基烃基膦酸酯反应合成了5种新化合物.合成路线如下:1实验1.1仪器与试剂熔点用X4型显微熔点测定仪测定(温度计未经校正);IR用NICOLETAVATAR360型红外光谱仪测定(KBr压片或液膜);1HNMR用XL-200型核磁共振仪测定(CDCl3为溶剂,TMS为内标);MS用HP5988型质…     

准噶尔盆地西北缘玛北油田油源分析

准噶尔盆地玛北油田原油三环二萜烷C₂₀、C21和C₂₃的分布型式(上升型、山峰型、下降型和山谷型)与Pr/Ph、碳同位素、Ts/Tm、成熟度等存在良好关系。不同分布型式的原油在空间上具有上升型分布于油藏高部位,下降型分布于低部位的特点。表征三环二萜烷分布型式的C₂₀/C₂₃与试油获得的原油产量存在正相关,与原油密度存在负相关。综合分析得出,油气成藏顺序是上升型原油在先,下降型原油在后,山谷型原油是上升型和下降型原油混合的结果,上升型分布原油主要是下二叠统风城组烃源岩的贡献、下降型分布原油主要是下二叠统佳木河组烃源岩的贡献。     

苔藓植物的主要次生代谢产物与有害生物防治

苔类的主要次生代谢产物为倍半萜、联苄和二联苄,藓类则以黄酮为主。苔类植物中的抗菌、抗真菌活性成分有异戊烯基联苄、地钱素A、网地藻烷型二萜及其衍生物、酚基倍半萜、a-santonin、核子木素A、B及其衍生物、三裂鞭台醇、Dicrnenone A、DicranenoneB1等。许多苔类中富集的半月苔认为可能完全足以抵御真菌的感染。藓类中常见的双黄酮和聚酚基化合物能够抵御真菌感染和昆虫的摄食。泥炭藓醇是导致泥炭藓和灰藓类分解较慢的因素之一,苯甲酸苄酯类对昆虫和螨类是致命的,草酸对植食性昆虫有排斥作用,藓类枝条内的protocatechiuc和五倍子酸对刺激蛾科昆虫有拒食作用,其它包括绿片酮pinguisone、囊绒苔醛、桉叶油内酯、大根香叶烷、倍半萜内酯、补身基烷内酯、Gymnocolin。Albicanol aceate对金鱼有明显的拒食作用,一系列天然的补身烷及相关的合成化合物被证明对蚜虫有拒食作用。Polygodial被认为是作为昆虫拒食剂最有效的天然产物之一,还能够抑制鱼类的摄食。浮苔素A、浮苔素B、半月苔酸、半月苔甲酯、和5－羟基半月苔酸有灭螺活性。绝大多数苔藓的粗提物,特别是含有芳香性化合物的,表现出抑制发芽、根伸长、及胚芽鞘的生长的活性。半月苔酸、isobidyclogermacrenal、指叶苔醛、指叶苔醇及其羟基衍生物、硬指叶苔醇、一些2,3－断香橙烷型倍半萜半缩醛、甲氧基plagiochilines、（一）－polygodial、折瓣苔烷型二萜化合物、和3a,4a-epoxy-5a-acetoxy-18-hydroxysphenolobal13E,16E－diene对植物生长有抑制作用。     

腺花香茶菜二萜成分研究

由腺花香茶菜全草的丙酮提取物中分离得到２个对映－贝壳杉烯型二萜,利用红外、紫外、质谱和核磁共振等光谱方法,对这２个化合物的结构进行了鉴定．其中的１个化合物灰岩香茶菜甲素首次从该植物中分离得到     

中国软珊瑚化学成分的研究（二十五）：一种新的二萜甙Lemnabourside的结构

从中国软珊瑚Lemnalia bournei中分离到一种新的二萜甙类化合物,命名为波伦鳞花甙(Lemnabourside)。它是二萜与葡萄糖以一种新型甙链相连的化合物。通过波谱数据、化学降解和萜类的生源规则推导出它的化学结构。     

三唑类农药对大型蚤急性毒性二维QSAR研究

测定了16个三唑类农药对大型蚤（D．magna）的48h急性运动抑制毒性活性pI50（-lg EC50）,并结合计算得到的各种量子化学参数建立了相应的QSAR模型,为预测具有相似结构化合物的pI50提供理论依据;同时希望通过建立各种预测模型,能够初步了解该类化合物对大型蚤的致毒机制,并从分子结构角度为设计合成高效低毒农药提供科学依据。     

四种对映-贝壳杉烷二萜化合物化感作用潜能的初步评价

从甘肃产维西香茶菜和兰萼香茶莱中分离到4种得率较高的对映-贝壳杉烷二萜化合物:Leukamenin E,Weisiensin B,Rabdosin B和Epinodosin,以莴苣为受试植物运用生物测定的方法对这4种二萜化合物的化感作用潜能进行了初步的研究.除Rabdosin B以外,其余3种化合物在较高浓度条件下对莴苣幼苗根的生长均有极为显著的抑制作用,160μmol·L-1的4种二萜均能够不同程度抑制莴苣幼苗的根毛发育,但对萌发率、苗长、鲜重和干重则没有显著影响.另外,化合物Rabdosin B在40～160 μmol·L-1的浓度范围内对莴苣幼苗根的生长表现出显著的促进作用.研究结果表明,该类化合物能够影响莴苣幼苗根的生长及根毛发育,很有可能在其自然生境中发挥着重要的生态作用.