卢帕他定酰胺的合成

研究了脱羧氯雷他定和5-甲基烟酸在氯化亚砜作用下合成卢帕他定酰胺,采用该方法合成的卢帕他定酰胺经还原反应,得到卢帕他定。该方法采用一锅法合成,缩短了工艺流程,提高了产品质量。     

细胞核蛋白质的腺苷二磷酸核糖化作用

一引言辅酶I(以NAD或NAD~+表示)的化学组成是尼克酰胺腺嘌呤二核甘酸,对于NAD参与体内许多氧化还原反应大家比较熟悉。NAD含有尼克酰胺,后者是在递氢过程中其吡定环上进行可逆的加氢和脱氢,来起到递氢体的作用:     

线形芳酰胺聚合物的力学性能模拟

利用分子间氢键驱动分子自组装作用实现分子水平上的负泊松比这一思路,设计了一种具有类似倒插蜂窝状结构的线形芳酰胺聚合物。利用Materials Studio软件对所构建的线形芳酰胺聚合物分子模型进行了计算机模拟,通过分子力学和力学性质模块的计算得到了线形芳酰胺聚合物的一些力学参数,模拟结果表明,这种线形芳酰胺聚合物在氢键驱动的自组装作用下呈现类倒插蜂窝结构排列,该系列聚合物均具有负泊松比。     

新降压药柳胺苄心定的合成

柳胺苄心定是具有α-和β-肾上腺素能受体阻滞作用的药物,适用于治疗各种程度的高血压症状。从5-溴乙酰水杨酸甲酯经三步或从5-氯乙酰水杨酰胺经二步合成了柳胺苄心定,总产率分别为22.4％和31.2％。     

柠檬酸对小麦面筋蛋白的脱酰胺作用

以盐酸对小麦面筋蛋白的脱酰胺作用效果为参比,选取氯溶指数、脱酰胺程度为表征指标,利用SDS-PAGE、FTIR和SEM研究柠檬酸脱酰胺改性过程中小麦面筋蛋白分子构象和功能特性的内在关系.试验结果表明:在相同的脱酰氨程度下,柠檬酸脱酰胺改性明显改善小麦面筋蛋白的起泡性,其改性蛋白的起泡性是盐酸脱酰胺改性样品的4倍;当脱酰...     

某些二茂铁酰胺的合成

二茂铁羧酸的酰胺及多酰胺在化学络合或药物方面有许多用途并日益受到重视。例如二茂铁酰胺冠醚可作为金属离子萃取剂;二茂铁多酰胺与核酸有强烈的作用,有可能在化学免疫方面得到应用。二茂铁甲酸的酰胺及1. 1′—二茂铁二甲酸二酰胺可通过二茂铁甲酰氯及1. 1′—二茂铁二甲酰氯与相应的胺在吡啶的作用下得到。对于环状及芳香胺,这个反应很容易进行且产物是很好的晶体,但某些脂肪胺得不到晶体产物。对于空间阻碍大的胺如咔唑反应则比较困难。由于二茂铁甲酰氯在纯化过程中分解,我们采取了不经纯制与胺直接反应的方法,产率可以提高;二茂铁二甲酰氯为稳定的红色晶体,可在空气中放置半年以上而不分解。我们制备二茂铁二甲酰氯产率比文献提高10％以上。本文所述钧酰胺及二酰胺文献均未见报道。     

低价钛引起的硝基化合物与羧酸衍生物的反应

在低价钛（TiCl4－Zn）试剂作用下．酰氨或酯与硝基化合物反应提供了合成酰胺的一种简便方法。     

α,β-不饱和酰胺的合成

1979年Venkatanaman使用三聚氯氰作为酰胺合成中的缩合剂合成了几例饱和链的酰胺。黄化民等参考Venkatanaman法曾合成若干饱和酰胺和β-内酰胺。三聚氯氰(简称C.C)是工业中间体,它价格便宜,且易得到,反应可以在室温下进行。因此,是合成酰胺键的比较经济的缩合剂。本文把三聚氯氰用在不饱和酰胺的合成上。在三聚氯氰、三乙胺存在下使α、β-不饱和羧酸同胺反应,得到了十二个α、β不饱和酰胺,其中六个未见报导,产率为60～93％。     

硫代酰胺的成环反应研究

合成了一系列的硫代酰胺,研究了它们在微波辐射醋酸锰作用下发生氧化自由基环化反应,成功地合成了一系列2-乙酰基苯并噻唑衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱得到了证实.     

氮杂环二茂铁磺酰胺的合成

目的 研究氮杂环二茂铁磺酰胺类化合物的合成。方法 以二茂铁磺酰氯和氮杂环化合物为原料，二氯甲烷作为溶剂，在四正丁基氯化铵和氢氧化钠的作用下完成反应。结果 合成了4种新的氮杂环取代的二茂铁磺酰胺类化合物，收率为44％～73％，用IR，^1H NMR和元素分析对结构进行表征。结论 含有活泼氢的氮杂环化合物能与二茂铁衍生物生成相应的氮杂环二茂铁磺酰胺，并有较好收率。     

Synthesis and structural analysis of 2-quinuclidonium tetrafluoroborate

The amide functional group is one of the most fundamental motifs found in chemistry and biology, and it has been studied extensively for the past century. Typical acyclic amides are planar. But the amide groups of bicyclic bridgehead lactams are highly twisted, and this distortion from planarity can dramatically affect the stability and reactivity of these amides; it also increases the basicity of the nitrogen so that it often behaves more like an amine than a typical planar amide. As a result, the structures and reactivity profiles of these 'anti-Bredt' amides differ significantly from those of planar amides. It is possible that this twisting phenomenon is not exclusive to cyclic systems-non-planarity may also be a critical biological design element that leads to amide ground-state destabilization and alters the reactivity, selectivity and mechanism of various protein and enzymatic processes (such as amide hydrolysis). The intriguing qualities of these twisted amides were first recognized in 1938 (ref. 11), wherein one of the simplest families was introduced--molecules containing the 1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-one system. But the parent member of this group, 2-quinuclidone (molecule 1 in this paper), has not yet been unambiguously synthesized. Here, we report the chemical synthesis, isolation and full characterization of the HBF4 salt of 1. Critical to the success of the synthesis and isolation was the decision to generate 1 by a route other than classical amide bond formation. We anticipate that these results will provide a greater understanding of the properties of amide bonds.     

在水溶液中单环β—内酰胺抗生素结构与活性关系的量子化学计算

运用半经验量子化学的AM1方法对5种单环β－内酰胺抗生素在水溶液中结构与活性关系进行了理论计算,并与其气相进行了对比,结果显示单环β－内酰胺抗生素溶于水是一个放热过程,并给出了单环β-酰胺抗生素活性与结构的关系,其活性区域为酰胺四元环。     

非均相稀土有机金属催化剂研究进展

近年来,非均相稀土有机金属催化剂由于其可克服均相稀土有机金属络合物固有的稳定性差以及难以重复使用等缺点,引起了人们的浓厚兴趣和足够重视．着重介绍了非均相稀土三氟磺酸基有机金属催化剂和非均相稀土胺基有机金属催化剂的研究进展及其在精细有机合成中的应用,并对将来稀土有机金属催化剂的设计合成进行了展望．     

聚酰胺酯的研究进展

扼要介绍了聚酰胺酯的制备方法,重点讨论了聚酰胺酯的研究进展及其结构与性能的关系。在聚酯中引入酰胺基可制得多种类型的改性聚酯,如提高模量,增加原聚酯的吸湿性,改善熔融行为等,并可制得弹性纤维。聚酰胺酯是兼具聚酯和聚酰胺两者优良性能的一类材料。     

丙炔酰胺合成的改进

本文对丙炔酰胺的合成方法进行了改进，解决了丙炔酸酯化转化率低和丙炔酸酯酰胺化反应的副反应不易阻止的问题。     

酰氧基硼氢化钠在有机合成中的应用

酰氧基硼氢化钠在有机合成上具有广泛的用途，着重介绍了酰氧基硼氢化钠的生成过程及在醛、酮、醇烯胺、含氮杂环化合物、肟、腈、酰胺的还原及Ｎ─烷基化反应等方面的应用。     

苯基硼酸催化酰胺键构建方法研究

酰胺键是一种可表现出高生理活性的特殊结构,形成酰胺最理想的途径是羧酸与胺直接反应,但必须要在强热的条件下才可生成。为了解决此问题,研究了一种通过利用简单的芳基硼酸催化,在较为缓和的条件下使脂肪酸与伯胺直接缩合构建酰胺的方法,以苯乙酸与苄胺的直接酰胺化建立反应体系,对反应催化剂种类、催化剂用量、反应溶剂、反应时间以及反应温度进行了优化。结果表明：以氟苯为溶剂,苯硼酸为催化剂,先在回流温度下处理有机酸1 h后,再加入脂肪胺继续反应12 h,在此最佳反应条件下,可获得对应酰胺的收率在80%以上,采用¹H NMR和¹³C NMR对所得产物的结构进行了表征。方法操作简单,产物易于纯化,是一种新的制备酰胺类化合物的有效方法。     

骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺研究

研究了骨髓增殖性肿瘤治疗药物TG101348的合成工艺.将2,4-二羟基-5-甲基嘧啶与三氯氧磷、氨水发生氯化、取代反应生成2-氯-4-氨基-5-甲基嘧啶（Ⅲ）,而后Ⅲ与N-叔丁基-3-溴苯磺酰胺（Ⅰ）发生Buchwald偶联反应得到3-[（2-氯-5-甲基-4-嘧啶基）胺基]-N-（叔丁基）苯磺酰胺（Ⅳ）,Ⅳ再与CH3 OH-HCl反应得到3-[（2-氯-5-甲基-4-嘧啶基）胺基]-N-（叔丁基）苯磺酰胺盐酸盐（Ⅴ）,最后Ⅴ与1-（4-氨基苯氧乙基）吡咯烷（Ⅵ）发生亲核取代反应得到TG101348,HPLC测得TG101348的纯度为99.7;.