杀扑磷的合成

杀扑磷是一种非内吸性有机磷杀虫剂 ,具有一定的杀螨活性 ,广泛用于防治刺吸性的食叶性害虫 ,特别是对防治介壳虫 (如柑桔介壳虫 )有很高的药效 ,对棉花的蚜螨和棉铃虫亦有一定的防治作用。对试验的所有植物无药害 ,在植物和动物机体中能迅速地代谢和排泄。我们采用以下新的合成路线 ,成功地制取了杀扑磷。　　　　ＣＨ3ＯＨ ＣＳ2ＮａＯＨ ＣＨ3ＯＣＳＳＮａ ＮＨ2 ＮＨ2 ·Ｈ2 Ｏ Ｈ2 ＮＮＨＣＳＯＣＨ3　　　　　　　　　　　　　　　　 ( 1 )　　　　　　　　　　　 ( 2 )　　　　ＣＯＣｌ2ＯＮＨＮＯＣＨ3Ｓ(ＣＨ3Ｏ) 2 ＰＳＳＨ ＨＣ…     

硝苯柳胺合成及其用作杀精剂性能研究

研究了硝苯柳胺的合成,杀精子活性及其毒性和毒理性能.实验表明,它能用水杨酸和对硝基苯胺经"一锅煮"方法合成,收率达90%;其体外最低杀精子浓度为2.5mg /L,LD50值为1420.21mg/kg,对皮肤无刺激,无致畸致癌至突变作用,对引起妇科感染的4种常见病原体的杀死和抑制的最低浓度在1.25-85mg/L范围内.     

利法二酮的合成研究

从苯乙酸、乙酐开始分四步合成了利法二酮(LiphapioneⅥ).制备苯丙酮(Ⅰ)用非离子活性剂促进碱解其烯醇的乙酸酯较好,产率62.6%.在Ⅰ溴代时用乙酸作溶剂、过溴化物 DPBD 作催剂,产率91.4%.在Ⅵ的制备时以吡啶作溶剂、PEG-甲醇钠作催化剂,产率47.3%.后三步总产率为36.7%,高于文献值的21%.     

垃圾发酵用菌种粉末的毒性研究

为研究垃圾发酵用菌种粉末的急性毒性反应、致染色体畸变作用以及对皮肤的刺激性 ,采用昆明小鼠急性经口毒性实验和骨髓嗜多染细胞微核实验以及新西兰兔急性皮肤刺激实验 ,来进行安全性评价。结果表明 :小鼠经口LD50 值 >6 0 0 0mg·kg- 1 (体重 ) ;实验组小鼠骨髓细胞的平均微核率 (2 .7± 0 .81‰ )与正常组 (2 .5± 0 .77‰ )相比无显著性差异 (P >0 .0 5 )。与阳性对照组的平均微核率 (2 5 .5± 1.6‰ )相比有极显著性差异 (P <0 .0 1) ;家兔皮肤刺激强度分值为 0。上述结果提示 ,该菌种粉末无毒 ,不具有致染色体畸变作用 ,对皮肤无刺激性。     

含芳硫醚衍生结构的新型酰胺类杀线虫剂先导化合物的研究

近年来,土壤线虫危害日趋严重,而市场上应用的杀线虫剂品种匮乏,且结构单一、用药量大,长期使用产生了严重的抗药性问题.本文以最新成功开发的杀菌、杀线虫剂氟吡菌酰胺作为母体骨架,结合近期报道的杀线虫剂活性成分,引入硫醚、砜结构.对目标化合物的结构进行了1 H-NMR、13C-NMR、HRMS的表征,并测试了目标化合物的杀线虫活性及杀菌活性.结果表明,硫醚、砜以及杂环结构的引入对目标化合物的杀线虫活性影响较大,且不利于改善目标化合物的杀菌活性.     

硒代4-脱氧-4''''-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒性测定

应用硼氢化钠还原法合成四种硒代鬼臼毒素衍生物。反应条件温和，无毒害，产率较高。通过红外吸收谱图、核磁谱图和质谱分析与目标产物一致。四种衍生物对卵巢癌细胞HO—8910都具有一定的细胞毒作用，并与化合物浓度呈明显正相关。     

绿色合成石墨烯对水体中镉离子的去除效果及其对大肠杆菌的毒性

以桉树叶提取液为还原剂,绿色合成还原氧化石墨烯(EL-rGO)去除水体中Cd²⁺.EL-rGO对40μmol·L^-1 Cd²⁺有较高的去除率,3 h达70.2%,远高于商业还原氧化石墨烯(C-rGO)5.38%的去除率.通过扫描电镜观察大肠杆菌形貌,并测定大肠杆菌的乳酸脱氢酶释放量、细胞内活性氧水平、死细胞与活细胞的比例,比较实验室制备的EL-rGO和购买的C-rGO对大肠杆菌的毒性.结果显示,两种还原氧化石墨烯(rGO)在1.0 mg·L^-1时均可破坏大肠杆菌细胞膜的完整性,造成细胞损伤,但二者毒性差别不大;在50.0 mg·L^-1时,EL-rGO毒性则相对略大,表明EL-rGO有一定的抑菌性.     

SOD模拟物铜(Ⅱ)甘氨酸的毒性及血清半衰期研究

对人工合成的SOD模拟物铜(Ⅱ)甘氨酸的毒性及其吸收后血清半衰期进行了初步探索。通过灌胃急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和灌胃后吸收入血清的药时变化进行了研究。研究结果表明:此物对小鼠灌胃的LD50为418.79±17.72 mg/kg,连续给药1周后,小鼠的心、肝、脾、肺、肾和肠胃等脏器在形状、大小和颜色上与阴性对照组无明显差异;高剂量组给药后小鼠的嗜多染红细胞微核率有一定增长(P>0.05);经不同浓度给药后,血清中血药浓度峰值时间为220~400min,半衰期为80~90 min。证明此药为中等毒性,适当剂量口服后无明显蓄积毒性,大剂量使用时可导致一定的染色体损伤,可望在植物生长调节剂、医药或化妆品、饲料、食品中的抗氧化添加剂及着色抑菌的防腐添加剂等中代替天然SOD。     

植酸锗配合物的合成及其毒性研究

介绍了植酸锗配合物的合成和组成以及通过动物实验研究了它的毒性。实验结果表明植酸锗有着类似于植酸的较低的毒性。为此,又探讨了植酸锗作为食品和化妆品的添加剂以及作为医疗保健品主要成分的可靠性。     

钴卟啉的合成及消除有毒氧自由基的研究

合成与结构表征了４个钴卟啉配合物Ｃｏ（Ｐｏｒ）,Ｐｏｒ＝５,１０,１５,２０－四－「（３,４,５－三甲氧基苯基）卟啉（１）,（对甲基苯基）卟啉（２）,（对氯苯基）卟啉（３）,（对磺酸基苯基）卟啉（４）」,并用它们作为超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和过氧化氢酶（ＣＡＴ）模型物进行了双功能模拟酶生的测试：核黄素－蛋白氨酸光照法证实,在１０＾－５－１０＾－６ｍｏｌ／Ｌ浓度范围内４种配合物均有消除超氧自由基（Ｏ     

乳酸杆菌制剂对小白鼠作用的初步研究

通过对乳酸杆菌 Lactobacillus 制剂作用于小白鼠的实验进行研究,得到如下结果:LD_(50)=10.16 LD_(10)=6.67 LD_(90)=15.49 LD_0=0.667(单位μg/ml),为下一步研究菌制剂对荷瘤鼠的治疗量得出理论依据.     

不同烃链长度咪唑类离子液体对日本三角涡虫的急性毒性

采用SPSS软件概率单位法研究了4种不同烃链长度的咪唑类离子液体对日本三角涡虫的急性毒性.结果表明:[C4mim]Br,[C6mim]Br,[C8mim]Br和[C10mim]Br对日本三角涡虫72h、96h的半数致死浓度(LC50)分别为2 079.46和1 744.38mg·L-1,919.35和725.00mg·L-1,312.79和238.50mg·L-1以及32.57和23.25mg·L-1.由LC50值的大小可知,4种不同烃链长度的咪唑类离子液体的毒性[C10mim]Br>[C8mim]Br>[C6mim]Br>[C4mim]Br.由此可见,咪唑类离子液体对涡虫的急性毒性大小与其烷基侧链长度密切相关,碳链越长毒性越大.此外,根据急性毒性试验涡虫的中毒症状,也就离子液体对涡虫可能的靶器官问题进行了初步探讨.     

注射用头孢他啶他唑巴坦钠的急性毒性研究

为观察注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)对小鼠和大鼠产生的毒性反应,笔者按《新药研究指南(西药)》的毒性试验要求对其进行研究.结果表明:注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3∶1和5∶1)急性毒性试验以静脉注射给药的半数致死量(LD50),小鼠分别大于5.45g·kg-1和6.0g·kg-1,大鼠分别大于4.26g·kg-1和3.84g·kg-1,提示注射用头孢他啶他唑巴坦钠临床用药毒性小.     

CPI-5缓蚀剂的小鼠急性经口毒性分析

为适应油气田现场化学剂使用时QHSE发展趋势,确保油气田现场用化学助剂安全无毒无污染的性能特点,采用小白鼠毒性测试研究了现场用化学剂的毒性。通过采用灌胃的方法,研究了CPI-5缓蚀剂对小鼠的急性毒性。一次性给药后连续观察7天,检测CPI-5缓蚀剂对小鼠的急性毒性作用,包括最小致死剂量和半数致死量。实验结果表明:CPI-5缓蚀剂灌胃给小鼠的最小致死剂量约为14.9 g/kg体重,半数致死剂量约为30.45 g/kg体重,因此CPI-5缓蚀剂属于无毒或微毒的化学剂,能够适用于油气田现场推广,同时无毒无害缓蚀剂运用于现场对于改善现场操作环境和保证员工的健康具有重要的意义。     

彼得异蝎蝎毒的毒力测定

目的：利用寇氏法测定彼得异蝎蝎毒腹腔注射对小鼠的半致死量。方法：取70只小鼠,雌雄各半,体重（25±2）g,随机分成7组。腹腔一次注射0．2ml／20gN同浓度的蝎毒溶液,观察小鼠的行为表现,并计算蝎毒的半致死量及95％可信区间。结果：半数致死量为164．63mg／kg,95％可信区间为（164．63±27．95）mg／kg。结论：该蝎毒毒性低,小于马氏正钳蝎,不会对人构成严重危害。     

硝酸钐对雄性小鼠的急性毒性及精子质量的影响

通过灌胃口服方式,研究了硝酸钐对雄性小鼠的半数致死量(LD50),并探讨了不同染毒剂量下存活小鼠的脏器系数、精子质量的变化.结果表明:硝酸钐对雄性小鼠的LD50为3 393.56 mg/kg,LD50的95%可信限为3 175.50～3 626.60 mg/kg;小鼠染毒后体质量增加缓慢,肾脏脏器系数明显地低于对照组(P＜0.05);2 880.00mg/kg剂量组小鼠的脾脏脏器系数与对照组相比极显著增加(P＜0.01),且小鼠精子活力明显降低(P＜0.05).提示硝酸钐对雄性小鼠的毒性较低,但染毒后部分脏器有急性损伤,而且会降低小鼠的精子质量.     

钒对日本青鳉的急性毒性及安全评价

以不同月龄的日本青鳉为受试生物,采用半静止生物测试法,比较研究V(Ⅴ)对日本青鳉成鱼和幼鱼的急性毒性效应.结果表明:V(Ⅴ)对日本青鳉成鱼的72 h和96 h LC50分别为4.91 mg/L和2.73 mg/L,安全质量浓度为0.273 mg/L,钒对幼鱼的72 h和96 h LC50分别为0.85 mg/L和0.43 mg/L,安全质量浓度为0.042 7 mg/L.根据有毒物质对鱼类的急性标准可得钒对日本青鳉有中至高等毒性,幼鱼对钒的毒性更为敏感.     

厚果鸡血藤提取物对稻绿蝽的杀虫作用

室内毒力测定结果表明,厚果鸡血藤（Ｍｉｌｌｅｔｔｉａ ｐａｃｈｙｃａｒｐａ）提取物对稻绿蝽（Ｎｅｚａｒａｖｉｒｉｄｕｌａ）若虫和成虫有明显的触杀活性：在不同部位提取物的活性大小为：种子〉根皮〉茎皮。用不同溶剂浸提种子,浸得物活性大小为：乙醇浸提物〉甲醇浸提物〉丙酮浸提物。厚果鸡血藤提取物对若虫的毒力高于对成虫的毒力。     

镉对草鱼的急性毒性效应及SOD的影响

以静水生物测试法研究了氯化镉对草鱼的急性毒性效应及其肝胰脏、肾脏和鳃组织的超氧化物歧化酶(SOD)的影响.结果表明:镉对草鱼的急性毒性作用时间为24,48,72和96 h的半数致死质量浓度(LC50)分别是45.58,34.81,28.63和24.05 mg.L-1,因此镉对草鱼的生态毒性为高毒.Cd2+低浓度时,肝胰脏和肾脏组织SOD活性均为"先降后升再降",而Cd2+为高浓度时SOD活性始终处于被显著抑制(p<0.05);鳃组织在低Cd2+污染时SOD活性为"先降后升",而高浓度的Cd2+污染时其SOD活性为"先降后升再降".但是草鱼鳃组织的SOD活性明显低于肝胰脏和肾脏的SOD活性.     

喙尾琵琶甲乙醇提取物急性毒性实验研究

以喙尾琵琶甲乙醇提取物对小白鼠灌胃,观察小白鼠死亡情况及相关指标的变化情况,评价其安全性。实验结果证明小白鼠灌胃喙尾琵琶甲乙醇提取物的最大耐受量为500 g（生药）/kg体重,即喙尾琵琶甲乙醇提取物无明显毒性,在常规剂量下服用是安全可行的。