Additive and synergistic inhibition of mammalian microsomal enzyme functions by piperonyl butoxide,safrole and other methylenedioxyphenyl derivatives

Zusammenfassung Piperonylbutoxyd, Methylendioxylanilin, Methyleugenol, Safranol und Vanillylamin bewirken eine additive Hemmung der Funktion mikrosomaler Enzyme in Mäusen, wenn sie zusammen in Dosen verabreicht werden, die einzeln inaktiv sind. Piperonylbutoxyd und Safranol induzieren synergistisch die Hemmung von Aminopyrenedemethylase-Aktivität. Es erfolgte keine synergistische Hemmung nach kombinierter Behandlung mit Pib. und hohen Dosen der strukturell verwandten, aber inaktiven Piperonylsäure.

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Supported by N.I.H. Grants No. C-6516 and No. Fr-05526.

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We thank Mrs.M. Sengupta and Mr.E. Greene for their technical assistance.     

Effect of chronic treatment with mescaline upon tissue levels of the drug

Zusammenfassung Bei chronisch behandelten Ratten war die Mescalin-Konzentration in Gehirn und Leber niedriger als bei akut behandelten Tieren. Die Hemmung der Monoaminooxydase durch Vorbehandlung mit Pargylin erhöhte signifikant die Mescalinmenge in der Leber. Ferner liessen die Untersuchungen den Schluss zu, dass die MAO oder andere Aminooxydasen, die durch Pargylin gehemmt werden, nicht die Hauptrolle bei den beobachteten Veränderungen in den Gewebekonzentrationen spielen.

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Acknowledgments. This work was supported in part by Research Grant No. 15406 from the National Institute of Mental Health. Dr. Sethy was the recipient of a Henry C. and Bertha H. Buswell Research Fellowship from the State University of New York at Buffalo.     

Relation of ATPase activities to iron uptake in rabbit and cat erythroid cells

Zusammenfassung Fe⁵⁹-Aufnahme in Kaninchen-Retikulozyten ist durch erhöhte Werte des Isotops in der wasserlöslichen Fraktion und erniedrigten Werten im Stroma der Katzen-Retikulozyten charakterisiert. Bei Kaninchen- und Katzen-Erythrozyten ist dieses Verhältnis umgekehrt. Na⁺ und K⁺ aktivierte ATPase zeigt die höchsten Werte in den Kaninchen-Retikulozyten.

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Supported by National Science Foundation Grant No. GB-2295 and Public Health Service Grant No. AM 09069 and by a NIH Predoetoral Fellowship, No. 5-Fl-GM-29843 toW. C. Wise.     

Inhibition of cell proliferation caused by oncogenic DNA-polyoma virus

Zusammenfassung Eine eindrucksvolle, über 30 Tage beobachtete Hemmung der Zellproliferation in Niere und Leber wird verursacht durch Infektion neugeborener Ratten mit unserem PV-Stamm. Dieses Phänomen ist bei adult infizierten Ratten nur im Nierenmark nachweisbar und fehlt bei Mäusen ganz.

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This investigation was supported in part by grants from the Deutsche Forschungsgemeinschaft (Grant No. Ge 121/10).     

Some new data concerning effect of actinomycin D on early chick embryos

Zusammenfassung Actinomycin D führte beim Hühnerembryo zu einer deutlichen Hemmung der Herzentwicklung nach Inkubation im Nährmedium während der Entwicklungsstadien 3 und 3⁺. Nach Vorbehandlung der Stadien 3–7 und anschliessender Kultur in actinomycin D-freiem Medium fanden sich Fehlbildungen von Herz, ZNS und Somiten, die in ihrer Häufigkeit von den betroffenen Entwicklungsphasen abhängig sind.

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This study was supported by a grant from the Rutgers University Research Council No. 07-2189.     

Optimum level of combined adrenergic blockade for the experimental study of hemorrhagic shock

Zusammenfassung Die Kombination von 1,0 mg/kg -Blocker und 0,1 mg/kg Blocker ergibt im experimentellen hämorrhagischen Shock die geringste Reduktion des tolerierten Blutverlustes zusammen mit einer maximalen Hemmung seiner metabolischen Konsequenzen und erscheint daher als optimal.

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Work supported by Research Grant No. 4423 from the Swiss National Foundation for the Advancement of Scientific Research.     

Inhibition of mouse liver protein and nuclear RNA synthesis following combined oral treatment with sodium nitrite and dimethylamine or methylbenzylamine

Zusammenfassung Orale Gabe von Dimethylamin oder Methylbenzylamin zusammen mit Natriumnitrit bewirkte eine synergistische Hemmung der Protein-Synthese in der Leber von Mäusen. Ausserdem hemmte die kombinierte Gabe von Dimethylamin und Nitrit synergistisch die Synthese nuklearer RNS in der Leber.

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Supported by N.I.H. Grants No. C-6516 and No. FR-05526.     

Sulfhydryl group reagents: Effect on intestinal smooth muscle

Zusammenfassung Die Acetylcholinkontraktion an Ratten-Jejunumstücken wird durch NEM gehemmt, was aber durch Vorbehandlung mit einem Reduktionsmittel nicht verstärkt wird. Sowohl NEM wie auch PCMB hemmen auch die Kaliumkontraktur, so dass die Hemmung der Acetylcholinkontraktion offenbar nicht auf den Rezeptor bezogen werden kann.

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The present studies were supported by USPHS Grant No. NB-07273. The authors thank MissTanga Dickerson for technical assistance.     

Effect of cortical spreading depression on norepinephrine-H3 metabolism in brain stem

Zusammenfassung Die durch 25prozentiges Kaliumchlorid induzierte, verbreitende Hemmung der Rinde wurde mit einer vermehrten Auslösung von Noradrenalin-H3 in dem gleichseitigen Hirnstamm und einer verwandten Abnahme an der gegenüberliegenden Seite verbunden, ein Hinweis, dass der Brenzkatechinäthanolaminumsatz ipsilateral erhöht und kontralateral vermindert wurde.

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Fellow of the Foundations Fund for Research in Psychiatry, New Haven, Connecticut: Grant No. 65-316.     

Myoinositol excretion in the newborn infant

Zusammenfassung Ein aktives Agens im Säuglingsurin, das die Hemmung vonSaccharomyces cerevisiae durch 5-Fluorouracil verhindert, wurde als Myoinositol identifiziert und generell bei allen Neugeborenen, ebenfalls bei einer Anzahl von Kindern mit allgemeiner Aminoacidurie, gefunden. Gesunde Erwachsene zeigten keine nennenswerten Mengen.

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This investigation was supported in part by Grant B-1960 and NB-03935 from the National Institutes of Health, U.S. Public Health Service.     

Studies on glucose-6-phosphate dehydrogenase: Variability in ATP inhibition

Zusammenfassung Es wird eine Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase in Erythrozyten des Menschen beschrieben, bei der die Michaelis-Konstante für Glukose-6-Phosphat und die Inhibitor-Konstante für Adenosintriphosphat erniedrigt sind. Erythrozyten des Schafes zeigen keine kompetitive Hemmung mit ATP.

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Contribution No. 150, Department of Pathology, College of Veterinary Medicine, Kansas Agricultural Experiment Station, Manhattan, 66502.

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This investigation was supported in part by USPHS grant No. HE 12972 and the Kansas Agricultural Experiment Station.     

In vivo oxidative coupling of anilines and phenolic anilines

Zusammenfassung Im Kern markierte¹⁴C-Anthranilsäure und Derivate wurden an Mikroorganismen, die Phenazin- und Phenoxazon-Farbstoffe produzieren, verfüttert. Der erfolgte Einbau beweist die oxydative Kupplung von Anilinen und phenolischen Anilinen in vivo.

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This work was supported by Grant GB-2290 of the National Science Foundation.     

Circadian rhythmycity of some key metabolites in the fasted and fed weanling female rat

Zusammenfassung Bei je 32 Ratten im Hungerzustand und mit normaler Fütterung wurden Tagesschwankungen von Na, K, Protein, Harnstoff, Phosphor und Glukose im Serum gefunden. Die Schwankungen spiegeln zweifellos die Aktivität mehrerer endokriner Sekretionen wider, welche wiederum von der Biologischen Uhr⁸ beeinflusst werden.

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This investigation was supported by U.S.P.H.S. Grant No. HE 06975 from the National Heart Institute.     

Effect of local anaesthetics on the accumulation of [3H]-Metaraminol by rabbit atria and vasa deferentia

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Lokalanästhetika auf die Anhäufung von [³H]-Metaraminol im Vorhofmuskel und Vas deferens des Kaninchens untersucht. Die von Kokain hervorgerufene Hemmung der [³H]-Metaraminol-Akkumulation ist mindestens hundertmal stärker als diejenige nach Procain, Prilocain und Lidocain.

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Supported by a grant-in-aid from the Medical Research Council of Canada. The author is indebted to Astra Pharmaceuticals (Canada) Ltd. for supplies of lidocaine hydrochloride and prilocaine hydrochloride.     

Post-irradiation induced sensitization of inhibition of oxidative phosphorylation by iodoacetamide

Zusammenfassung Zugabe von Iodazetamid während und nach der Bestrahlung von isolierten Lebermitochondrien der Ratte sensibilisiert die strahleninduzierte Hemmung der oxydativen Phosphorylierung. Die Nachbehandlung lässt einen latenten Strahlenschaden sichtbar werden, der selber vermutlich in einer Produktion latenter ATPase besteht. Es ist wahrscheinlich, dass die bekannte strahlensensibilisierende Wirkung von Iodacetamid bei Lebewesen und Zellen auf dieser Hemmung der ATP-Produktion beruht, welche Erholungsprozesse erschwert.

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Acknowledgment: The author is indebted to M. R.Aeschbacher for her technical assistance.

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The experiments were supported by a grant from the Swiss National Fund.     

The effect of polyphloretin phosphate,polyoestradiol phosphate,a diphosphonate and a polyphosphate on calcification induced by dihydrotachysterol in skin,aorta and kidney of rats

Zusammenfassung Zwei Phosphatasehemmer (Polyphloretinphosphat und Polyoestradiolphosphat), ein Polyphosphat (Hexametaphosphat) und ein Diphosphonat (Ethan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat) wurden auf ihre Fähigkeit untersucht, Verkalkungen zu verhindern, welche in der Haut, der Aorta und den Nieren von Ratten durch Dihydrotachysterol (DHT) hervorgerufen wurden. Das Diphosphonat erwies sich als der stärkste Hemmer; dann folgten das Polyphosphat und die zwei Phosphatasehemmer. Die Phosphatasehemmer wurden zusätzlich auf ihre Fähigkeit geprüft, die Calciumphosphat-Ausfällung in vitro zu verlangsamen. Polyphloretinphosphat besitzt diese Fähigkeit bei Konzentrationen von 10^–5 M und mehr; Polyoestradiolphosphat ist unwirksam.

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Acknowledgments. This work has been supported by the Swiss National Fund, Grant No. 4564, the U.S. Public Health Service, Grant No. 07266, AB Leo, Hälsingborg, Sweden, and Procter and Gamble Company, Cincinnati, USA.     

Serotonin,a strong inhibitor of the autocatalytic activation of trypsinogen

Zusammenfassung Eine Reihe von Alkylaminen wurden auf ihren hemmenden Einfluss auf die Trypsinogenaktivierung untersucht. Hierbei erwies sich Serotonin als der stärkste Hemmstoff, gefolgt von Tryptamin und Butylamin. Die Hemmung der autokatalytischen Aktivierung war bedeutend stärker ausgeprägt als die Hemmung der Aktivierung durch Enterokinase.

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This study was supported by US Public Health Service grant HE-06350.     

Distribution of inulin-carboxy-C14 in heart and skeletal muscle with respect to in vivo and in vitro extracellular space determinations

Zusammenfassung Gleichmässige Indikatorverteilung im Gewebe ist Ausdruck für Konzentrationsausgleich zwischen Blutstrom bzw. Inkubationsmedium und Extrazellulärraum. Es wurde ein zentraler Block aus einem Gewebsstück herausgeschnitten und die Konzentration von Inulin-carboxyl-C¹⁴ darin mit der im peripheren oberflächlichen Gewebe verglichen. Im Myokard des linken Ventrikels und im Soleusmuskel fand sich in vivo eine gleichmässige Verteilung, in vitro hingegen nicht; selbst bei einer Inkubationsdauer von 5 h in einem als optimal anzusehenden Milieu. Damit ist die Methode, wahre Extrazellulärräume in vitro zu messen, fragwürdig. Hingegen hat sich die Echtheit von in-vivo-Bestimmungen bestätigt.

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This investigation was supported in part by U.S. Public Health Service Research Grant No. HE-09791 from the National Heart Institute and General Research Support Grant No. SO1-FR-05525 from the Division of Research Facilities and Resources, and in part by a grant from the John A. Hartford Foundation.     

Studies on antithiamine factor(s) in tissue of tuna and goatfish

Zusammenfassung Es wurden Antithiaminwirkstoffe bei Hawaii-Fischen untersucht und gezeigt, dass die Antithiaminaktivität nicht enzymatisch ist.

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This investigation was supported in part by Public Health Service Research Grant No. AM-8531.     

Stretch induced formation of ATP-32P in glycerinated fibres of insect flight muscle

Zusammenfassung Wiederholte Dchnung von glycerinierten Fasern aus Insektenflugmuskeln erhöht die Rate des³²P-Austausches zwischen P₁ und ATP. Offenbar bildet sich eine energiereiche Zwischenverbindung im kontraktilen Protein (ADP-Myosin).

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Supported by Grant No. RU 154/3 of the Deutsche Forschungsgemeinschaft.

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Acknowledgment. We are greatly indebted to our colleague Dr.H. G. Mannherz for teaching us the technique and for many helpful discussions.