利用氧化反应合成3—羟基—4—芳基—5—（1—苯基—5—甲基—1，2，3—三唑—4—基）—1，2，4—三唑衍生物的新方法

采用不同的氧化剂对ω[5-（1－苯基－5－甲基－1,2,3－三唑－4－基）－4－芳基－1,2,4－三唑－3－硫基]－ω－（1H－1,2,4－三唑－1－基）苯乙酮进行了氧化,结果发现KMnO4作为氧化剂时,氧化产物十分复杂,难于分离,而H2O2－AcOH及间氯过氧苯甲酸（MCPBA）又不能将其氧化,最后采用NaIO4作为氧化剂时没有得到相应的砜或亚砜而意外得到3－羟基－4－芳基－5－（1－苯基－5－甲基－1,2,3－三唑－4－基）－1,2,4－三唑衍生物,化合物的结构经元素分析和波谱确证,并对其生成机理作了初步讨论。     

2-氯-9-羟基芴-9-甲酸及其甲酯的合成

以9－羟基芴－9－甲酸为原料合成了2－氯－9－羟基芴－9－甲酸及其甲酯，用元素分析仪，IR和1HNMR确证了结构，研究了反应条件．     

三聚氯氰存在下的（2－环己酮基）－β－丙酸与（R）－四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸酯反应

在三聚氯氰存在下，（２－环己酮基）－β－丙酸与（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯（甲酯、乙酯、正丁酯、正戊酯）反应，得到相应的Ｎ－（２－环己酮基）－β－丙酰－（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯１（ａ～ｄ），［α］＿Ｄ￣（２０）分别为－５０．３°，－５０．９°，－５０．０°，－７８．１°．１（ａ～ｃ）与Ｒ，Ｓ－α－苯乙胺反应得到了光学活性的Ｎ－（２－环己酮基）－β－丙酰－α－苯乙胺及Ｒ过量的α－苯乙胺．     

1－（1－H－苯并三唑－1－乙酰基）－4－苯甲酰基氨基硫脲及其噻二唑和三唑啉衍生物的合成

于固液相转移条件下，以ＰＥＧ－６００为相转移催化剂，通过苯并三唑与氯乙酸乙酯反应，合成了１－Ｈ－苯并三唑－１－乙酸乙酯（Ⅱ）．Ⅱ与８５％的水合肼反应，制得相应的酰肼（Ⅲ）．Ⅲ与苯甲酰基异硫氰酸酯反应，则得１－（１－Ｈ－苯并三唑－１－乙酰基）－４－苯甲酰基氨基硫脲（Ⅳ）．Ⅳ在酸或碱存在下环化，分别得到１，３，４－噻二唑（Ⅴ）和１，２，４－三唑啉－５－硫酮。     

4-苯基-4-(1,2,4-三唑-1-基)-3-丁烯-2-酮及其衍生物的合成

4－苯基－4－（1，2，4－三唑－1－基）－3－丁烯－2－酮可由3－溴－4－氯－4－苯基－2－丁酮在碱性条件下与1，2，4－三唑反应以71．4％的产率制得。其反应机理由实验和质谱证明是一个先消除氯化氢的三步反应过程，制备出了其衍生物4－苯基－4－（1，2，4－三唑－1－基）－3－丁烯－2－醇和和4－苯基－4－（1，2，4－三唑－1－基）－2－甲氧基－3－丁烯。测试结果表明，这些化合物具有较好的杀菌活性。     

芝麻素类型木脂素的合成研究 Ⅶ 2-芳基呋喃-3,4-二甲醇的选择性氧化

氧化剂四吡啶重铬酸钴络合物用于把２－芳基呋喃－３，４－二甲醇选择性地氧化成２－芳基呋喃－３－甲醇－４－甲醛，产率约为６０％。     

7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性

通过2－芳胺基－1，3，4－噻二唑－5－硫醇1a,1b和头孢菌素母体7－ACA的亲核取代反应，先制得头孢菌素新母体1a,1b,用1－芳基－5－甲基－1，2，3－三唑－4－甲酰氯3a,3b与2a,2b缩合，制得头孢菌素新衍生物4a,4b。初步体外抗菌试验结果表明，所合成的头孢菌素衍生物4a,4b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性。     

3－甲基－3－丁烯－1－醇溴代的新方法

以亚磷酸三苯酯的二溴化物替代三溴化磷作为溴代试剂，成功地进行了３－甲基－３－丁烯－１－醇的溴代．反应容易控制，重复性好，后处理简便，产率有了明显的提高．指出了三溴化磷作为溴代试剂进行３－甲基－３－丁烯－１－醇的溴代的不适之处．所得溴代产物结构得到１ＨＮＭＲ波谱的证实．     

落新妇中丹宁类化合物的分离及结构的核磁共振分析

利用ＴｏｙｏｐｅａｒｌＨＷ－４０（Ｃ）凝胶反复柱层析,从落新妇（Ａｓｔｉｌｂｅｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）全草的７０％Ｍｅ２ＣＯ提取物中分离得到４种丹定类化合物,经过化学及核磁共振分析分别确定其结构为３－Ｏ－没食子酰基－（－）－麦儿茶素［３－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－（－）－ｅｐｉｃａｔｅｃｈｉｎ］ＡＣ－１,３－ｏ－没食子酰基－表儿茶素－（４β－８）－（３－Ｏ－没食子酰基）－表儿茶素［（３－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｅｐｉｃａｔｅｃｈｉｎ－（４β－８）－（３－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｅｐｉｃａｔｅｃｅｃｈｉｎ］ＡＣ－２,２;１,２,４,６－四－Ｏ－没食子酰基－β－Ｏ－葡萄糖［１,２,４,６－ｔｅｔｒａ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－β－Ｏ－ｇｌｕｃｏｓｅ］ＡＣ－３,３和没食子甲酯（ｍｅｔｈｙｌｇａｌｌａｔｅ）ＡＣ－４,４．这些成分均为首次从该植物中得到。     

（Z、E）－1－对氯苯基－2－（1，2，4－三唑－4－基）－4，4－二甲基－1－戊烯－3－酮的合成分离和结构测定

合成１－对氯苯基－２－（１，２，４－三唑－４－基）－４，４－二甲基－１－戊烯－３－酮。分离出Ｚ和Ｅ异构体并测定分子结构。讨论结构对熔点和￣１ＨＮＭＲ谱的影响。     

4－甲基－3－戊烯－2－酮合成方法的改进

以市售碱石灰代替传统缩合剂氢氧化钡，恒压滴液漏斗代替Ｓｏｘｈｌｅｔ提取器，改进了丙酮缩合生成４－甲基－４－羟基－２－戊酮的实验方法。后者在碘催化下脱水得４－甲基－３－戊烯－２－酮。当碱石灰为５ｇ，Ｉ＿２为５ｍｇ，缩合回流３～５ｈ的最佳条件下，两步反应总收率为５８％。该方法反应装置简单，原料价廉易得，反应时间较短，收率中等，适于基础有机实验采用。     

2－苯亚甲基－3－丁酮酸乙酯与芳香胺的Mannich反应

２－苯亚甲基－３－丁酮酸乙酯与芳香胺和ｗ＝３７％甲醛水溶液或芳胺和甲醛的缩合物在氯化氢－无水乙醇存在下可直接发生的Ｍａｎｎｉｃｈ反应，得到１－对位取代芳基－２－苯基－３－羰乙氧基－哌啶－４－酮。共合成了６个新化合物，产率为４７％～６１％，用ＩＲ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲＭＳ和元素分析确定了结构。     

α─乙酰乳酸的制备及测定

由乙酰乙酸乙酯甲基化制奋α－甲基乙酰乙酸乙酯，用四乙酸铅氧化α－甲基乙酰乙酸乙酯生成α－乙酰氧基－α－甲基－乙酰乙酸乙酯，再经ＮａＯＨ水解生成α－乙酰乳酸。     

吲哒帕胺的制备及纯化

以4－氯－3－碘胺基苯甲酸,2,3－二氢－2－甲基－1H－吲和硫酸羟胺为原料,经4步反应合成了降压新药吲哒帕胺,4－氯－3－碘胺基甲酸与亚硫酰氯反应得4－氯－3－磺胺基苯甲酰氯(I）,产率97．4％;硫酸羟胺与发烟硫酸反应得羟胺－O－（II）,产率94．7％;2,3－二氢－2－甲基－1H－吲哚与（Ⅱ）反应生成1－氨基－2,3－二氢－2－0甲基－1H－吲哚的盐酸盐（Ⅲ）,产率81．7％。（I）和（Ⅲ）反应得目标产物吲哒帕胺（Ⅳ）,产率77．4％,并给出了（Ⅲ）和（Ⅳ）的提纯方法。     

4-全氟烷基-6-(α-噻吩基)-2-吡喃酮和4-(α-噻吩甲酰基)-3-全氟烷基-3-丁烯酸甲酯的简便合成

溴化（α－噻吩甲酰基）甲基三苯基钅米舛１在碳酸钾存在下，二氯甲烷为溶剂，室温与２－全氟炔酸甲酯２反应，高产率地得到加合产物——４－（α－噻吩甲酰基）－２－三苯基膦基－３－全氟烷基－３－丁烯酸甲酯３．加合产物３在９∶１甲醇－水中封管１４０℃或１８０℃加热一定时间，高产率地得到４－全氟烷基－６－（α－噻吩基）－２－吡喃酮４和４－（α－噻吩甲酰基）－３－全氟烷基－３－丁烯酸甲酯５．化合物５是一对Ｚ、Ｅ异构体．所有新化合物的结构都由波谱予以确定．本文对反应机理也作了推测．     

2—氨基—4—氯—6—甲氧基嘧啶的合成

以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料,经环合,氯化,水解,甲氧基化,合成了２－氨基－４－氯－６－甲氧基嘧啶。其收率达到７０％,其结构经ＩＲ测试确定。目标化合物２－氨基－４－氯－６－甲氧基嘧啶可以用来制备抗肿瘤药物的重要中间体硝酸嘧啶氮芥化合物。     

芝麻素类型木脂素的合成研究Ⅳ2－苯基呋喃3，4－二羧酸二甲脂与格氏试剂反应的研究

研究了２－苯基呋喃－３，４－二羧酸二甲酯（２）与格氏试剂苯基溴化镁等（３）反应，生成酮基酸酯２－苯基－４－苯甲酰基呋喃－３－羧酸甲酯（１）的条件和方法。     

6—氟—7—氯—1，4—二氢—4—氧代喹啉—3—羟酸乙酯及其类似物的合成

采用微波辐射方代表加热方法,由3－氯－4－氯苯胺与乙氧甲叉丙二酸二乙酯（EMME）经缩合、环合成一步合成生成6－氟－7－氢－4－氧代喹啉－3－羟酸乙酯。     

用稀氨基腈溶液合成3－氨基－3－甲氧基－N－氰基－2－丙烯亚胺酸甲酯

本文首次用稀氨基腈溶液（３．６％左右）代替５０％氨基腈溶液合成了３－氨基－３－甲氧基－Ｎ－氰基－２－丙烯亚胺酸甲酯，并通过对比实验表明：用这两种方法所得产品的产量相同。这可大大降低生产成本。     

3，5－二苯基吡唑的合成研究

报道一种合成３，５－二苯基吡唑的新方法，以１，３－二苯基－２－丙烯－１－酮为起始原料，经氯化得２，３－二氯－１，３－二苯基－１－丙酮，后者与过量水合肼反应得３，５－二苯基吡哇。两步反应收率约９０％。过量的水合肼可回收套用。