不同结构两亲性嵌段共聚物的合成、药物负载及释放行为研究

采用阴离子活性聚合(AROP)的方法分别合成3种不同结构的两亲性嵌段共聚物:线型共聚物聚乙氧基乙基缩水甘油醚-聚乙二醇(PEEGE-PEO-(OH))、星型聚合物PEEGE-PEO-(OH)_3以及类树枝状聚合物PEEGE-PEO-(OH)_(24).通过~1H-NMR及GPC等手段对聚合物的结构进行表征.采用透析法制备负载阿霉素的聚合物胶束,通过透射电镜(TEM)和动态光散射(DLS)对胶束的形貌及尺寸进行表征.结果表明:3种胶束均具有球形结构;与线型及星型聚合物相比,两亲性类树枝状聚合物具有最高的载药效率与载药量;体外药物释放结果显示3种聚合物均具有pH敏感释放特性,且类树枝状表面致密结构可降低药物在中性环境下的释放率.     

双嘧达莫嵌段共聚物胶束的制备及体外药物释放

以聚癸二酸酐-聚乙二醇-聚癸二酸酐为载体材料,采用沉淀/溶剂挥发法制备双嘧达莫载药胶束,DLS法测定胶束的粒径,紫外分光光度法测定胶束的载药量、包封率和药物的释放度.结果发现载药胶束的粒径大于空白胶束的粒径;随着共聚物中疏水链段比例的增加,胶束的载药量和包封率都上升,而且药物释放时间延长;调节嵌段共聚物的链段组成,可以调节药物的释放动力学过程.     

复合基质型经皮给药控释系统体外释放的传质规律

为研究和改进基质中药物的体外释放特性 ,以雌二醇为模型药物 ,制备了具有储库层的复合基质型经皮给药控释系统 ,进行了体外释放实验 ,测定了释放曲线 ,建立了复合基质型药物控释系统在体外分层释放的数学模型。模型计算结果与实验结果基本吻合 ,表明模型较好地反映了复合基质型经皮给药制剂的体外释放特征。药物的初始释放速率和传统经皮给药控释系统相近 ,释药量与储库层药物含量无关 ;但平均释放速率大于后者。复合系统的控释作用优于传统的单层系统     

聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物载药微球的制备及其药物释放研究

以α-氰基丙烯酸异丁酯和α-氰基丙烯酸正辛酯为原料,泊洛沙姆188为表面活性剂,通过乳化法制备了聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物微球,然后通过共聚物微球对溶菌酶的吸附,制备了共聚物载药微球。考察了表面活性剂质量分数对微球粒径的影响,并就共聚物和药物的质量分数及吸附时间对微球粒径、载药率和负载率的影响进行了研究。结果表明:共聚物空白微球适宜的制备条件为,共聚物质量分数0.8%(α-氰基丙烯酸正辛酯与α-氰基丙烯酸异丁酯的物质的量比为1∶1),泊洛沙姆188质量分数1.0%,搅拌速度800r/min,体系pH2.5,反应时间3h;空白微球在pH7.0条件下进行溶菌酶吸附,在溶菌酶质量分数0.08%、吸附3h时所得的共聚物载药微球性能最佳,且所得的载药微球具有缓释特性。     

两亲梳型嵌段共聚物的合成及其对PAN膜的改性

以咔唑二硫代甲酸苄基酯（BCBD）为 RAFT 试剂,苯乙烯（St）、N,N-二甲基丙烯酰胺（DMAM）和丙烯酸聚乙二醇单甲醚酯（A-mPEG）为共聚单体,合成了具有不同 mPEG 和 P（A-mPEG）链长的两亲梳型嵌段共聚物 P（St-co-DMAM）-b-PDMAM-b-P（A-mPEG）x,利用1H-NMR 和 GPC 对聚合物结构进行表征．将此共聚物用于聚丙烯腈（PAN）薄膜的表面吸附改性,探讨了PEG链长及含量对改性效果的影响．接触角测试表明,该聚合物可很好地吸附在膜表面,并明显提高膜的亲水性．随PEG链长及其含量的增加,嵌段共聚物的改性效果增加;在适宜条件下,经聚合物吸附改性后,PAN 膜接触角由72.2°降低至24.8°;改性 PAN 薄膜表面牛血清蛋白（BSA）吸附量最低降至0.672,μg/cm2,为未改性PAN膜的11.1%左右．     

纳米粒给药系统与基因药物的研究进展

阐明了纳米粒给药系统的形成和纳米技术在药物制剂中的新应用,探讨了基因诊断的基本原理及基因药物在临床中的广泛应用,揭示了纳米粒给药系统与基因药物的深入研究将给医学领域带来全新的变革。     

聚(2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵)水凝胶调控Notoginsenoside药物释放效应

目的研究共聚物2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵水凝胶对中草药notoginsenoside为模型药物的调控给药释放效应。方法以辐射共聚和交联法合成的新颖温度/酸度敏感性水溶胶,注入3只大鼠体内以研究中药notoginsenoside在其体内受控释放性能。共聚物结构和凝胶片断经红外、紫外以及释放药效分析确证。结果2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯(DMAEMA)和二烯丙基二甲基氯化铵(DADMAC)为共沸化合物。在标题聚合物中,聚DADMAC电解质的电荷能沿大分子链均匀分布。凝胶的平衡溶胀度(EDS)在载体电荷密度3 %摩尔时最大,而载体电荷密度接近5 %摩尔及其以上时温度敏感性消失。溶液温度、酸度和盐浓度以及凝胶组成和结构能调控notoginsenoside给药释放;用三七(Panax notoginsen,PANS)饱和的水凝胶能有效释放notoginsenoside而呈现出相当好的生物兼容性和具有愈合大鼠伤口的功能。结论靶向药物释放可以通过调节pH,离子强度,溶液温度以及凝胶的组成和结构而有效实现。     

丝素蛋白/聚乙二醇薄膜结构性质和药物释放研究

以溶液浇注法制备丝素蛋白/聚乙二醇(PEG)混合薄膜,利用傅里叶红外光谱(FT-IR)和差示扫描量热(DSC)分析薄膜材料结构的变化及对其力学性能和溶解性的影响,并以罗丹明B为模型药物构建药物缓释体系,分析罗丹明B从混合薄膜中释放的动力学,探讨利用PEG调节丝素蛋白材料的药物释放性能的可能性。结果显示,PEG与丝素蛋白具有良好的相容性,在作为增塑剂的同时引起丝素蛋白由无规卷曲向β-折叠结构的转变,可以在不同程度上调节混合薄膜的力学性能、耐水性和药物缓释性能。随着PEG含量的增加,丝素蛋白/PEG混合薄膜的拉伸强度和断裂延长率先增加后减小,分别于CPEG为10%和20%附近达到最大值,而在水中的溶失率的变化规律与拉伸强度刚好相反,在CPEG为10%附近达到最小值。与纯丝素蛋白薄膜相比,添加PEG极大延缓了药物模型分子罗丹明B的释放。罗丹明B的释放属于非典型Fickian扩散机理,混合薄膜中丝素的silkⅡ结晶和非结晶区域具有不同的药物释放特征,增加PEG添加量造成罗丹明B释放常数k的下降和扩散指数n的增加。     

甲强龙不同途径给药治疗突发性聋其内耳药物浓度分布的临床对比研究

目的 观察不同途径给药(全身给药/鼓室内给药),甲强龙在内耳中药物浓度的分布及药代动力学改变(药物作用的起效时间、持续时间等),以寻求一种治疗突发性聋更为有效的方法.方法 将60例患者随机分为A、B两组,A组采用全身给药(静脉注射),B组为鼓室内给药,分别检测两组患者血中和内耳的药物浓度、药物持续时间,进行临床听力检测与疗效对比观察.结果 甲强龙鼓室内给药内耳药物浓度较全身给药内耳药物浓度高、药物起效时间快、药效持续时间较长、不良反应相对较少.A、B两组听力恢复总有效率分别为66.67％、86.67％,可见经鼓室内给药治疗的总有效率明显高于全身给药治疗(p＜0.05).结论 在常规治疗基础上鼓室内注射甲强龙治疗突发性聋,其内耳药物浓度较全身给药高,其疗效优于全身给药,且不良反应相对较少.     

基于DNA纳米结构的药物递送系统用于癌症治疗的研究进展

DNA作为生物界中用于传递遗传信息的物质,具有良好的生物相容性.因此,以DNA为模板自组装的DNA纳米结构在无转染剂时能顺利通过细胞膜,且高效无毒.与其他纳米材料相比,DNA纳米结构还具有高度的可编程性和精确的可寻址性,体内稳定性和易于修饰等优点.近年来,随着DNA纳米结构的发展,其特异性的靶向识别能力以及高载药量的优...     

水乳型橡胶压敏胶的微观结构与宏观性能

本文考察了降解天然胶乳与萜烯树脂乳液组成的水乳型橡胶压敏胶成膜过程中，烘干温度和时间对胶膜微观结构及宏观性能的影响，探讨了微观结构与宏观性能的关系。实验结果表明：橡胶与萜烯树脂达到或接近分子水平的扩散平衡时，可能获得性能优良的压敏胶制品；烘干温度是影响扩散平衡的重要因素。对于所研究体系，于９０～１００℃，５～３ｍｉｎ的条件下干燥，可得到综合性能良好的胶膜。     

可降解聚合物溶胀性能对给药系统释药效果的影响

针对以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为药物载体的新型贮库式微孔结构缓控释给药系统,为量化PLGA溶胀特性对释药效果的影响,在模拟体液环境下,以具有不同单体质量比的PL-GA膜片上的微孔为研究对象,对PLGA在降解过程中的溶胀现象进行了实验研究,得到单体质量比为50∶50的PLGA的微孔径向溶胀速率约为2.7×10-10 m/s,质量比为65∶35的PLGA的微孔径向溶胀速率约为6.6×10-11 m/s.以单体质量比为50∶50的PLGA为例,将实验得到的微孔溶胀速率作为边界条件,对考虑PLGA溶胀作用前、后的微孔给药系统释药过程进行了有限元模拟,结果表明:聚合物溶胀使给药系统释药时间从无溶胀时的16d延长到33d;不考虑溶胀时,PL-GA基体仅起承载药物的作用,而考虑溶胀后,微孔和PLGA基体共同承担药物释放功能,其中近40%的药物通过微孔释放,近60%的药物通过聚合物载体释放;给药系统在整个释药过程中累积释药比率线性度较好.     

中药经皮给药制剂的研究进展

中药经皮给药制剂因无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂开发研究的热点和重点之一.从中药经皮给药制剂新剂型、促渗透药剂学方法以及体内外评价3个方面综述了中药透皮吸收的研究进展,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题,为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法.     

P(NIPAM-DADMAC)微凝胶的合成、表征及药物释放

利用乳液聚合法按不同配比 ,合成出N 异丙基丙烯酰胺 (NIPAM )与二烯丙基二甲基氯化铵 (DADMAC)的共聚物———P(NIPAM DADMAC)温敏性微凝胶 ,利用红外光谱仪及核磁共振仪对其进行表征 ,同时利用动态光散射仪测得微凝胶粒子在水中不同温度下的直径 ,从而获得其低临界溶解温度为 31℃ .另外 ,用不同配比的微凝胶在临界温度前后对氟哌酸进行吸附及释放研究 ,结果表明 ,在微凝胶中的少量组分DADMAC以及温度会明显影响氟哌酸的吸附及释放     

亲水性分子印迹纳米球的合成及药物识别与释放性能研究

 以s-萘普生为模板分子（T）,以甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)为药物识别与释放的调节剂,二乙烯基苯（DVB）为交联剂,利用沉淀聚合法和环氧开环两步反应制备出亲水性的均匀球形纳米分子印迹聚合物。当n(T)∶n(MAA)∶n(GMA)∶n(DVB)=1∶4∶4∶24时制备的印迹聚合物粒径均一,单分散性好,平均粒径约832 nm,吸附实验表明该聚合物不仅可以在含水介质中对药物进行特异性识别,而且还具有良好的药物缓释性能。     

谐振式SAW压力传感器敏感元件研究与设计

量程和温度特性是传感器的两个主要指标,SAW压力传感器的量程由基片材料的结构尺寸决定,温度效应一般采用双端对谐振器来消除,目前关于两个谐振器的位置确定还没有一个确定的方法。通过力学分析得出了圆形石英膜片的半径、厚度、和最大载荷的关系;对石英圆形膜片的应力应变关系进行了有限元数值计算,得出了正负应力在圆形石英膜片的分界点,为设计SAW谐振式压力传感器的物理结构和合理的安排谐振器的位置提供了依据。     

物理老化对非晶态聚醚砜共聚物力学性能和形态结构的影响

采用示差扫描量热法（DSC）、 应力 应变测量、 荧光光谱和透射电镜等方法研究了物理老化对非晶态聚醚砜共聚物膜的拉伸屈服行为及微观结构的影响. 研究结果表明, 聚醚砜共聚物经物理老化后, DSC升温曲线上出现吸热峰,T_g升高, 初始模量和屈服应力增加, 断裂伸长率下降. 物理老化后的聚醚砜共聚物在拉伸过程中出现应力屈服峰, 实质上是逐步打开凝聚缠结的过程. 荧光光谱的研究证明, 非晶态聚醚砜共聚物由于主链苯环密度较高, 苯环受激处于激发态时易与周围激态苯环相互作用形成激基缔合物, 缔合物发射峰的强度随老化时间增加而增强. 电镜对形态结构的分析进一步表明, 聚醚砜共聚物经物理老化后其聚集态形成了某种局部有序结构.     

基于单层MoS2纳米片的复合物制备及其光热性能和体外药物释放

将聚乙二醇(SH-PEG)修饰在单层MoS 2纳米片表面并进一步接枝聚乙烯亚胺(PEI),用以连接透明质酸(HA),从而构建一种新的HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG纳米药物递送系统。用透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪、紫外可见分光光度计、Zeta电位分析仪、动态光散射仪等仪器表征材料的形貌及理化性质。使用盐酸阿霉素(DOX)作为模型药物,研究复合物HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@DOX的体外药物释放行为。同时,在二硫化钼纳米复合物上负载一种新型的光热剂黑色素(Mel),研究其体外光热效果。结果表明:制备的纳米复合材料HA-PEI-LA-MoS 2-SH-PEG@(DOX/Mel)具有pH和近红外光(NIR)双重刺激响应药物释放的性能;黑色素的加载显著提高了MoS 2纳米复合物的光热效果,具有应用于肿瘤化学光热协同治疗的前景。     

pH和温度敏感的PTX-DEGMA接枝壳聚糖聚合物的制备及药物释放

利用可逆加成断裂链转移(reversible addition-fragmentation chain transfer,RAFT)聚合法合成了二聚乙二醇单甲醚甲基丙烯酸甲酯(DEGMA)接枝的pH和温度敏感的壳聚糖(chitosan,CS)聚合物(CS-g-PDEGMA)。CS-g-PDEGMA与紫杉醇(paclitaxel,PTX)在水相中自组装形成CS-g-PDEGMA/PTX纳米颗粒。用核磁共振氢谱(1H-NMR)、紫外分光光度计、透射电子显微镜(TEM)以及动态光散射仪(DLS)对CS-g-PDEGMA聚合物进行表征。结果表明,该聚合物的低临界溶解温度(lower critical solution temperature,LCST)为33℃,呈球形且分散良好。体外释药研究表明,CS-g-PDEGMA聚合物有pH和温度响应性,且CS-g-PDEGMA/PTX纳米颗粒的药物缓释效果较好。由此可知该聚合物有望在生物医学领域中得到应用。