反相高效液相色谱法测定吉非替尼的含量

建立了高效液相色谱法测定吉非替尼的方法,吉非替尼的质量为6.824 0~34.120 0μg时线性关系良好,线性系数为0.999 08.加标回收率大于95%,检测底限为20.724 8μg.该方法简单、快速、可靠、方便,可用于吉非替尼含量的测定.     

有氧运动对肺腺癌吉非替尼获得性耐药的影响

目的:分析不同强度有氧运动对肺腺癌吉非替尼获得性耐药的影响,并探讨其潜在机制及临床意义.方法:建立由吉非替尼诱导的肺腺癌耐药细胞系PC-9-GR.通过ROS相关指标试剂盒、Western blot及流式细胞术检测亲本细胞系PC-9与耐药细胞系PC-9-GR中ROS相关指标、缺氧诱导因子1(HIF-1)与乙醛脱氢酶1(A...     

阿西替尼的合成

目的:阿西替尼的合成。方法:以3,6-二碘吲唑和2-巯基-N-甲基苯甲酰胺为原料,采用常规的化学合成法,通过优化条件以较高收率合成得到阿西替尼。结果:工艺总收率为53.04%,并用质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。     

甲磺酸伊马替尼的合成

为研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺,以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,先后经历加成、环合、还原、酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼,并对其中的加成、环合、还原、酰化等反应与工艺过程进行了改进.采用经改进的工艺制备甲磺酸伊马替尼,反应总收率为41.9％,产品纯度可迭99.75％(高效液相色谱法).     

吉非替尼与厄洛替尼治疗非小细胞肺癌临床比较

作为探讨吉非替尼与厄洛替尼治疗非小细胞肺癌效果的临床比较,随机抽取我院2012年6月~2014年6月收治的小非细胞肺癌患者18例为研究对象,并将其随机分成对照组和观察组各9例,分别给予吉非替尼、厄洛替尼进行治疗。比较两组患者的临床治疗效果发现两组患者在治疗有效率、病情发展状况、不良反应程度等方面均无明显差异,数据不符合统计学差异(P0.05)。说明非小细胞肺癌患者应用吉非替尼与厄洛替尼临床治疗效果相当,并无产生明显的疗效差异。     

癌症治疗药物埃罗替尼的合成

 提供了一种埃罗替尼的制备方法,该方法以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为起始原料,经过与乙二醇单甲醚的醚化反应,再经硝化、还原、缩合成环,然后经卤化与间氨基苯乙炔反应,最后通入干燥的氯化氢气体后生成埃罗替尼。其中,硝化工艺相比于以前的工艺有较大的改进。本合成路线具有反应条件温和、总收率好、后处理简便易行和易于进行工业化生产等优点。     

抗癌药物马赛替尼的合成工艺优化

对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振氢谱(~1 H-NMR),核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)等确证,并对其中的合成条件进行优化对比研究.结果表明:优化工艺后,马赛替尼的总收率为37.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),与文献报道的工艺相比,提高了9%;优化后的工艺具有反应时间短、成本低、收率高等特点,更易应用于工业化生产.     

新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究

研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。     

盐酸尼非卡兰的合成新方法

以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算).     

帕金森病治疗用药物罗替戈汀的合成新工艺

通过5-甲氧基-2-四氢萘酮为原料制备出亚胺,再以汉斯酯1,4-二氢吡啶(HEH)为还原剂,以手性磷酸为催化剂合成立体结构单一的重要中间体(S)-2-(N-正丙基)氨基-5-甲氧基四氢萘,再进一步合成罗替戈汀.经过红外吸收光谱、高效液相色谱(HPLC)、核磁共振碳谱、核磁共振氢谱分析表征合成物质结构,说明合成的物质为罗替戈汀.此合成工艺是以立体选择性化学反应合成专一立体结构的化合物,制备工艺简便,产品收率高.     

厄洛替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐药细胞的HCC827GR具有一定的抑制效果,优于厄洛替尼,并且引起HCC827细胞阻滞在G2/M期,引起HCC827GR细胞在G0/G1期阻滞.     

吉非替尼靶向治疗非小细胞肺癌的研究

吉非替尼是一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类衍生物,通过竞争抑制ATP与受体区结合,从而抑制酪氨酸激酶活化.吉非替尼主要应用于晚期非小细胞肺癌的二线和三线治疗,其抗肿瘤作用已得到许多研究者的认同.阐述了吉非替尼的药理学、临床研究,吉非替尼疗效的分子预测因素及不良反应的研究成果.     

三羟甲基丙烷三丙烯酸酯合成新工艺

以三羟甲基丙烷、丙烯酸为原料，Ｄ７２大孔强酸型阳离子交换树脂为催化剂，苯为水夹带剂，合成三羟甲基丙烷三丙烯酸酯，考虑反应温度、原料配比、催化剂用量、反应时间等因素对产品酯化度的影响；初步探讨了不同脱水方式及阻聚剂对酯化反应以及粗产物的不同纯化方式对产品丙烯酸含量的影响，选出了ＴＭＰＴＡ的最佳合成条件，最终产率７０％，产品为浅黄色秀明液体，ｎ２５／Ｄ＝１．６６６９，２３１时粘度４２３ｍＰａ。     

固体酒精合成新工艺

以硬脂酸钠和硅胶作为固化制备固体酒精,通过实验得出了最佳工艺条件。     

合成辣椒素新工艺

香草胺盐酸盐(3-甲氧基-4-羟基苄胺盐酸盐)为原料,经氢氧化钠脱去盐酸得到香草胺(3-甲氧基-4-羟基苄胺),充分干燥后,与正壬酰氯在中性条件下以二氯甲烷溶液为溶剂发生反应,粗产物过滤后,进行酸碱处理,从而得到产物.产物结构经气相色谱、红外光谱、核磁共振表征得以确认.此工艺制备方法具有条件温和、后处理操作方便和产品纯度高的特点,可以进行工业化放大.     

一种无机抗癌药合成的新思路

通过癌症的引发因素，治疗手段，特别是药物治疗手段的概述，联系人体内微量元素在有机体内的作用和无机抗癌药物顺铂的抗癌机理，提出无机抗癌药合成的一条新思路。     

香兰素的合成新工艺

1 原理 香兰素又名3—甲氧基—4—羟基苯甲醛,既是一种重要香料,又是合成联苯双酯、利喘贝、哌唑嗪等药物的中间体。以愈创本酚为原料合成香兰素收率偏低。笔者以对甲酚为原料,通过氧化、单溴化、甲氧基化合成香兰素,取得了令人满意的结果。该工艺不仅可合成香兰素,还能合成乙基、丁基和异丙基香兰素。其合成反应如下:     

除草醚合成新工艺研究

根据成盐的试剂不同,目前国内除草醚生产有三种方法:(1)氢氧化钾法;(2)碳酸钾法;(3)氢氧化钾、氢氧化钠混合试剂法。化学系除草醚厂,开始采用碳酸钾法生产,此法试剂贵,成本高。为了更好地支援农业,降低成本,我们用价廉的试剂代替碳酸钾,进行了两种新方法的试验。一种是碳酸钾、碳酸钠混合试剂法;一种是碳酸钾、氢氧化钠混合试剂法。在毛主席的哲学思想指导下,经过反复实践,取得了成功。前一