响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

用统计学方法优化硝苯地平脂质体处方

采用乙醚注入法制备硝苯地平脂质体,在单因素实验基础上用Box-Behnken设计实验,并用统计学方法考察磷脂量、脂药比和胆固醇磷脂比对脂质体包封率的影响.结果表明:多元二次回归模型最优处方制备的硝苯地平脂质体平均包封率为86.54%;人工神经网络模型结合遗传算法最优处方制备的硝苯地平脂质体平均包封率为97.25%;与二次回归模型相比,人工神经网络模型更适于优化硝苯地平脂质体的制备.优化后得到最佳制备处方为:磷脂量612.4mg,脂药比为60.02,磷脂胆固醇比为6.401.     

重组人生长激素脂质体的处方和制备工艺研究

目的:优化筛选rhGH脂质体的处方和制备工艺。方法:建立制备rhGH脂质体的乙醇注入法,以包封率为指标,通过单因素试验考察制备工艺,并用正交设计实验优化处方。结果:最佳制备工艺条件为膜材乙醇溶液注入速度2m.lmin-1,磁力搅拌速度60 r.min-1,水浴温度45℃,最优处方为脂药比的用量8:1,磷脂与胆固醇质量比为2:1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。采用该工艺条件制备rhGH脂质体三批,平均包封率为64.9%,平均粒径为211.4nm。结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方

采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优选最佳处方.最终优选的处方为和厚朴酚与脂类质量比为1∶20,大豆磷脂与胆固醇质量比为6.71∶1,DSPE-PEG2000浓度为13.38%,药物的平均包封率为92.32%.优化后的处方所制备的脂质体的Zeta电位稳定、粒径分布均匀,Box-Behnken Design-响应面优化法应用简便、预测性好,制备的和厚朴酚长循环纳米脂质体符合设计要求.     

响应面法优化龙胆苦苷脂质体的复乳法制备工艺

采用复乳法制备脂质体,使用3因素3水平的Box-Behnken响应面设计,以脂质体的包封率、载药量和综合评价为响应值,考察龙胆苦苷药液质量浓度、第一次乳化超声时间及膜材中磷脂与胆固醇的质量比对响应值的影响,并用Design-Expert 7.1.3软件（试用版）进行数据拟合、数学建模和预测分析。优化出的龙胆苦苷脂质体的最佳处方为龙胆苦苷药液质量浓度为2.04 mg/mL、第一次乳化超声时间为7.07 min、脂质体膜材中胆固醇与磷脂质量比为0.45。研究结果表明,在最优处方下龙胆苦苷脂质体形态完整、状态稳定,平均粒径为131 nm,其包封率为52.39%,与预测值的偏差率小于1%。     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.     

茶多酚前体脂质体的制备及稳定性研究

采用冷冻干燥法制备茶多酚前体脂质体,并对其稳定性进行研究。通过考察冷冻保护剂的种类、冷冻保护剂的用量、预冻时间、冷冻干燥时间等因素对茶多酚前体脂质体复水后包封率的影响。在最佳制备工艺条件下:海藻糖为冷冻保护剂,海藻糖与卵磷脂的质量比为4∶1,预冻时间为6h,冷冻干燥时间为36h,制备得到的茶多酚前体脂质体复水后包封率45.5%,稳定性高。该法制备的茶多酚前体脂质体包封率高,稳定性好,可以长时间贮藏。     

水飞蓟油脂质体的制备及其质量评价

目的：制备水飞蓟油脂质体并建立其质量评价方法。方法：采用薄膜分散法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合紫外分光光度法测定其包封率。结果：最佳处方为制备的脂质体为药脂比1：15,卵磷脂和胆固醇质量比为5：1,磷酸盐缓冲溶液的浓度为1／1。脂质体呈球状小囊泡,外观圆整,粒径范围（149．2±59．5）nm,包封率为95．67％。结论：优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

乙醇注入法制备木犀草素脂质体

探讨乙醇注入法制备木犀草素脂质体的制备工艺.采用乙醇注入法制备木犀草素脂质体,微柱离心和HPLC法测定包封率,激光粒度仪测定粒径.运用正交实验设计L9(34)优选最佳处方为:磷脂600 mg,药脂比1∶7,类酯比8∶1,有机相水相比1∶1,包封率79.3%,形态,稳定性良好.注入法制备木犀草素脂质体工艺简单,制得剂型稳定,方法可行.     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱-粉防己碱复方脂质体的处方

制备羟基喜树碱-粉防己碱复方脂质体,采用星点设计-效应面法,优选最佳的脂质体的制备工艺。制备羟基喜树碱-粉防己碱脂质体,通过单因素实验选出影响显著的三个因素胆脂比、水化温度、药脂比为自变量,包封率为因变量,根据Design-Expert6.0.5软件设计实验。通过线性回归、多元线性回归拟合后建立自变量与因变量之间的数学关系,根据数学模型绘制效应面及等高线图,从中选择最佳的实验方案。结果三项式拟合方程的r值较高,拟合度好,通过效应面选出的最佳制备工艺条件为胆脂比1∶6,水化温度51℃,药脂比1∶22,工艺验证结果与预测值的偏差分别为1.71%、1.89%通过星点设计-效应面法优化的制备复合脂质体的工艺条件准确可靠。     

响应面法优化微波辅助提取桑叶多糖的工艺研究

利用微波辅助技术进行桑叶多糖提取,通过单因素实验确定因素与水平,应用Box-Behnken设计3因素3水平的试验,依据回归分析确定最优的提取工艺条件.结果表明,微波辅助提取桑叶多糖的优化提取工艺条件为:温度88℃、时间11 min和液固比18∶1,提取的多糖含量为15.20 mg/g.微波辅助提取的多糖含量分别比传统水提法提取10 min和60 min高2.18倍和0.23倍.     

pDNA-巯基壳聚糖纳米粒的制备及Box-Behnken效应面法工艺优化

以巯基壳聚糖(TCS)为基因载体,采用离子交联法制备能用于基因口服研究的质粒DNA-巯基壳聚糖纳米粒(pDNA-TCS-NPs).分别以TCS质量浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、pH值和转速为考察对象,以pDNA-TCS-NPs粒径和Zeta电位为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken 效应面法筛选最佳制备工艺,并对其外观形态,包封率等体外性质进行考察.结果表明:TCS质量浓度为0.80 mg·mL^-1,TPP质量浓度为0.65 mg·mL^-1,pH=5.3,转速为2 000 r·min^-1是最优制备工艺,可制得粒径为(134.21±1.34)nm,Zeta电位为(24.36±0.29)mV,包封率在(80.26±0.56)%,形状规则且分散良好的pDNA-巯基壳聚糖纳米粒;Box-Behnken 实验设计可用于预测和优化pDNA-TCS-NP制备工艺优化筛选.     

响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性

用薄膜超声法制备T 2毒素脂质体（LP-T2）, 用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率, 并考察测定方法的线性、 加样回收率、 精密度和重复性; 用单因素法考察有机溶剂、 磷脂种类、 m(药)∶m(脂)、 水合体积、 m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方; 用高压均质法对脂质体整粒, 并测定粒径分布; 用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用. 结果表明: LP T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材, 薄膜超声法制备, m(药)∶m(脂)=3.5, m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74, 4\|羟乙基哌嗪乙磺酸（Hepes, 20 mmol/L, pH=7.4）水合, 水合体积11.8 mL, 超声10 min; 高压均质整粒后平均粒径为267 nm; LP T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖, 活性与丝裂霉素相当, 对正常细胞的IC₅₀值（1 881.54 ng/mL）高于T 2毒素（1 427.83 ng/mL）, 即毒副作用减小; LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准, 具有体外抗肿瘤活性.     

响应面法优化荔枝壳粗多酚提取工艺条件的研究

在单因素实验的基础上,利用Box-Benhnken中心组合设计,采用响应曲面法对荔枝壳粗多酚的提取工艺进行优化.结果表明,荔枝壳粗多酚的最佳提取工艺条件为荔枝壳在低温(4℃)下用体积分数为20%的丙酮溶液浸提1h后,用150W的超声波功率处理15min,荔枝壳粗多酚提取率为37.10%,显著缩短了提取时间,提高了荔枝壳粗多酚的提取率.     

酒糟中蛋白质的提取工艺

采用响应面法优化酒糟中蛋白质的提取条件.在单因素实验的基础上,选取醇碱比、固液比、提取时间为影响因子,应用Box-Behnken中心组合进行3因素3水平的实验设计,以蛋白质提取率作为响应值,进行响应面分析.结果表明,酒糟中蛋白质最佳提取条件为:提取时间87.2min,固液比(g/mL)为1:42.3,醇碱比为1:2.7,提取率预测值19.57%,验证值19.40%,与预测值的相对误差0.88%.