1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物的合成

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物是一类重要的有机中间体,广泛用于卤代芳烃参与的Suzuki-Miyaura偶联反应,从而构建复杂吲哚化合物.为了合成这类吲哚硼酸衍生物,以邻甲基硝基苯的衍生物(1a~1g)为起始原料,通过与DMFDMA、THP进行反应并进行浓缩结晶合成对应的烯胺;烯胺与还原剂进行还原关环得到吲哚衍生物;吲哚衍生物与二碳酸二叔丁酯反应完成对吲哚的保护; Boc保护的吲哚衍生物在低温无水无氧条件下与硼酸三异丙酯、LDA反应引入硼酸基团共4步反应,成功合成了包括6-苄氧基-1-Boc-吲哚-2-硼酸在内的共计7种吲哚硼酸衍生物(5a~5g),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和MS表征.     

[3+3]环化反应合成1-芳基-4-芳甲酰基吡啶衍生物

选择性修饰吡啶骨架.以3-芳甲酰亚甲基-2-氧化吲哚和烯胺酮为原料,在乙醇钠作催化剂,乙醇作溶剂,100℃条件下反应.通过[3+3]环化反应,合成了四环稠合的吡啶衍生物.条件温和、产率高、原料廉价,体现了原子经济性和成键有效性.实现了吡啶骨架1位的芳基化,4位的芳甲酰基化.     

通过三组分串联反应构建硫醚化吲哚衍生物

为了优化硫醚化试剂与吲哚类化合物构建碳-硫键的反应,以对甲苯磺酰氯、吲哚和水合肼为底物,以碘为催化剂,采用三组分串联法合成吲哚芳基硫醚,并对反应条件进行优化.在此基础上,选用连有不同取代基团的吲哚和苯磺酰氯,在最优反应条件下进行串联反应合成硫醚化的吲哚类化合物.在最优条件下吲哚芳基硫醚的产率为68%.利用连有不同取代基团的苯磺酰氯和吲哚合成了14种硫醚化吲哚衍生物,产率为41%~86%.这些结果表明,三组分串联反应是合成硫醚化吲哚的一个简洁有效的方法.     

2-吲哚亚胺构建吲哚并环骨架研究进展

吲哚作为一种重要的杂环骨架,广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中．因此,发展结构新颖的含有吲哚骨架的合成砌块,对于吲哚衍生物的合成具有十分重要的研究意义．近年来,2-吲哚亚胺因易于制备与良好的反应活性引起了研究者的兴趣,其通过串联环化反应合成吲哚衍生物已经成为吲哚并环骨架构建中的一种重要途径．本文综述了2-吲哚亚胺在吲哚并环骨架构建中的研究进展,包括(2+2)环化反应、(3+3)环化反应与多组分串联环化过程．     

苯酚羟化酶生物转化吲哚及甲基吲哚研究

利用苯酚羟化酶基因工程菌PH_IND对吲哚及甲基吲哚进行生物转化.结果表明,除了3-甲基吲哚外,PH_IND能将吲哚、2-甲基吲哚、4-甲基吲哚和7-甲基吲哚转化成靛蓝类色素.采用薄层色谱和液相-质谱等手段对转化产物进行鉴定,结果表明,PH_IND转化吲哚和4-甲基吲哚得到的蓝色产物分别为靛蓝和4,4′-二甲基靛蓝,并推测了PH_IND转化吲哚及4-甲基吲哚的反应途径.采用表面响应法对PH_IND转化吲哚、2-甲基吲哚及4-甲基吲哚的条件进行了优化,在最优条件下,菌株PH_IND转化吲哚合成靛蓝的最大产量为93.74mg/L,其吲哚的转化效率为52.63%,且菌株PH_IND对2-甲基吲哚和4-甲基吲哚的最大转化率分别为67.66%和95.61%.     

渤海大学自主知识产权

渤海大学自主知识产权(一)【专利名称】一种合成2-吲哚酮的方法【发明人】高文涛,等【简介】2-吲哚酮骨架类似腺嘌呤结构,其衍生物具有抑制、调节受体激酶和抗肿瘤的活性,是合成天然产物和药物的重要中间体。近期研究表明,2-吲哚酮衍生物     

双吲哚硫醚衍生物的新合成方法

由氮气保护,将乙基乙烯基亚砜和叔丁基乙烯基亚砜在三氟乙酸酐的活化作用下分别与吲哚、N-甲基吲哚、2-甲基吲哚反应合成相应的双吲哚硫醚衍生物。考察了体系中有无2-氯吡啶、原料的投料比、反应温度、反应时间等因素对目标产物产率的影响,得出的优化条件为：体系中加入2-氯吡啶,n（乙基乙烯基亚砜）：n（2-氯吡啶）：n（吲哚）=1：2：3,反应温度-78℃~室温,反应时间50 h。在该优化条件下,双吲哚硫醚衍生物产率可达41%。     

渤海大学自主知识产权（一）：一种合成2-吲哚酮的方法

【简介】2-吲哚酮骨架类似腺嘌呤结构,其衍生物具有抑制、调节受体激酶和抗肿瘤的活性,是合成天然产物和药物的重要中间体。近期研究表明,2-吲哚酮衍生物能在细胞中抑制HIV病毒,为预防和治疗艾滋病开辟了新的途径。     

5-取代吲哚化合物的合成研究

本文以吲哚和亚硫酸氢钠为原料,经吲哚啉中间体的步骤分别合成了5-溴吲哚、5-硝基吲哚与5-氨基吲哚,所合成的化合物利用核磁共振氢谱、红外光谱等进行了表征与确认,并对合成条件等进行了探讨.     

AgOTf催化合成(E)-3-(2-苯基-4H-色烯-4-亚基)吲哚酮化合物

文章报道了一种以AgOTf催化2-羟基查尔酮和2-吲哚酮合成(E)-3-(2-苯基-4H-色烯-4-亚基)吲哚酮化合物的方法.该方法经历了迈克尔加成和分子内环化脱氢的串联反应,简便、快速、高产率地构筑了黄酮类衍生物.论文研究了催化剂和放大实验对于产率的影响,产物经~1H NMR、~(13)C NMR、高分辨质谱和红外进行了表征.     

导出相对速度分布和质心速度分布的另一方法

从混合气体系统中任意两个组分的速度的几率分布出发，在证明了从速度坐标集合到速度坐标集合之间的速度坐标变换为正则变换的情况下，本文作为柯尼希定理的应用之一，较为详细地给出了推导相对速度分布、质心速度分布的另一种方法。     

关于多元函数极限与连续性定义的探讨

多元函数的极限、连续以及间断,是数学分析中最基本的概念。然而,到目前为止国内流行的教材中对这些概念还没有统一的定义。为此,本文探讨了以上几个概念,并提出了合理的定义,特别是给出了二元函数间断点的合理定义。     

地下水系统稳定性判断研究

本文从地下水系统的角度出发,分析了矿井涌水量预测难以得到理想结果的原因,指出地下水系统的稳定性判断是其关键,并从系统理论和统计理论两方面探讨了进行地下水稳定性判断的依据,提出了从系统状态估计入手进行地下水系统稳定性判断的方法。参7。     

岩石的五个弹性常数的测定方法

为了模拟和预测定向井的井眼轨迹,需要确定岩石的弹性常数。本文把岩石视为横观各向同性材料,给出了岩石的本构方程,根据电阻应变片的基本原理,研究了岩石五个弹性常数的实验测定方法,并给出了几种岩石的五个弹性常数的测量结果。     

杨树溃疡病菌致病力分化及杨树抗病性评价

用来源于不同地区、不同寄主上杨树溃疡病原Botryosphaeria dothidea的17个菌株在杨树上进行接种试验,结果表明,病原在杨树上存在致病力分化的现象,但不同来源地的菌株之间和不同寄主来源的菌株之间致病力没有明显的差异,说明病原致病力分化与地区分布和寄主来源无关。文章试用一种数值方法,对11种杨树感病性分别作了评价。     

几种木兰属植物花粉粒的超微结构

<正>木兰属(Magnolia L.)植物全世界约有80余种,主要产于亚洲及北美;我国有30余种,大部分是著名的观赏树种和药用植物。而且其中某些树种对大气中的二氧化碳、氯气等有较强的抗性,所以又是城市绿化、净化空气的优良树种。 哈钦松的真花学说认为,木兰科植物是现存被子植物中最原始的类群,得到了许多植物系统学家的赞同。美国马萨诸塞大学植物系的James W. walker曾研究了毛茛类(包括木兰科)植物1000种以上,和若干属的醋酸酐分解的花粉,并用扫描电子显微镜考察了其中的100多个属的代表种花粉。可是他们所研究的只限于美国的特有种,如福莱氏木兰(Magnolia fraseri)、达老玉兰(Talauma sp.)等。至于我国的特有种类,前人曾做过部分光学显微镜下的形态研究,但应用电子显微镜方面的研究还仅开始。我们对南京林学院校园内栽培的木兰属六个种,用扫描电子显微镜的方法对花粉纹饰结构进行比较观察,并拍摄了照片,以增补植物分类学的基础内容,并为良种繁育工作提供信息。     

结球生菜基因转化组织培养受体系统的建立

以结球生菜马莱克为试材，以ＭＳ为基本培养基，采用不同的激素配比，经愈组织诱导及芽分化、生根、移植入土三个步骤的离体培养，获得正常的再生植株，建立了结球生菜的基因转化受体系统，为下一步的基因转化工作提供了有利条件，愈伤组织诱导及芽分化培养基为ＭＳ＋Ｂ０．１－４．０ｍｇ／Ｌ＋ＩＡＡ（或ＮＡＡ或２，４－Ｄ）０．００５－２．０ｍｇ／Ｌ；分根培养基为１／２ＭＳ，还测定了外植体对抗生素的敏感性。     

中立型抛物方程组解的振动性

本文给出了一类中立型抛物方程组解振动的若干充分条件。     

藻类富集金的机理初探

通过对蓝藻、绿藻、隐藻三大门类的某些种的富集金模拟实验,确证了藻类富集金的普遍性．将藻类细胞的细胞壁（细胞膜）及一些细胞质膜从细胞中分离、提取出来,并测定了壁（膜）中金的含量;通过与整个细胞的金含量之间的对比,提出了在藻体中主要富集部位为细胞壁（膜）及一些质膜上     

江西省63种食物中氨基酸的测定

报道了江西省63种食物中氨基酸的测定。测定结果表明:我省绝大部分食物与全国及东亚地区同品种食物比较,各种氨基酸有着相似的含量水平。