Hantzsch 1,4—二氢吡啶的一种理想的脱氢芳构化试剂——KB …

Ｈａｎｔｚｓｃｈ １，４－二氢吡啶在室温下，乙腈为溶剂，在ＫＢｒＯ３／ＮａＨＳＯ３的作用下，可以十分容易地脱氢芳构化生成相应的吡啶衍生物，当Ｈａｎｔｚｓｃｈ １，４－二氢吡啶４－位取代基是种碳烷基时，在芳构化的同时，４－位取代基也相应失掉。     

二氢吡啶衍生物的合成

一组取代１，４－二氢吡啶由乙酰乙酸酯类，３－氨基－丁烯酸酯及苯甲醛运用不饱和胺缩合法合成。     

Hantzsch 1,4-二氢吡啶的一种理想的脱氢芳构化试剂-KBrO3/NaHSO3

Hantzsch1,4 -二氢吡啶在室温下 ,乙腈为溶剂 ,在 KBr O3 / Na HSO3 的作用下 ,可以十分容易地脱氢芳构化生成相应的吡啶衍生物 ,当 Hantzsch1,4 -二氢吡啶 4 -位取代基是仲碳烷基时 ,在芳构化的同时 ,4 -位取代基也相应失掉 .     

1,4—二氢吡啶类化合物的一种氧参与芳构化反应

１,４－二氢吡啶类化合物（１ａ－ｆ）在丙酮中回流１０￣３６ｈ,得到相应的吡啶类化合物（２ａ－ｆ）,得率很高。该类反应属于氧参与下的芳构化反应。     

洛美利嗪的合成

以氟苯为原料经弗－克反应得二氟二苯甲酮，再经还原，溴代及派嗪缩合得二氟二苯甲基哌嗪，以连苯三酚为原料经甲基化得2，3，4－三甲氧基苯基氯甲烷，再与二氟二苯甲本哌嗪缩合并成盐酸盐得洛美利嗪，总收率为24．9％（以氟苯计）。     

抗高血压药物硝苯吡啶的合成工艺研究

以乙酰乙酸甲酯、邻硝基苯甲醛、18％氨水或碳酸氢铵为原料，经Hantzsch反应合成2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-二甲氧酰基-1，4-二氢吡啶(硝苯吡啶)。利用正交试验得到最佳反应条件，并对反应方法进行改进。     

10-取代芳基-3，4，6，7，8，10-六氢吡啶[4，3-b][1，6]萘啶-1，9（2H，5H）-二酮化合物的合成研究

以麦德鲁姆酸和β-丙氨酸为原料,通过Hantzsch反应,合成系列10-取代芳基-3,4,6,7,8,10-六氢吡啶[4,3-b][1,6]萘啶-1,9（2H,5H）-二酮化合物,该反应原料价廉易得,反应条件温和,反应时间较短并具有良好的产率（73%-91％）。所得产物的结构经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析测定与其结构相吻合。     

（R）—2—甲基—1,4—丁二醇及其衍生物的合成研究

手性２－甲基－１，４－丁二醇及其衍生物是合成各种手性近晶型液晶材料以及手性天然生物活性物质的重要中间体，以３－甲基－３－丁烯－１－醇为原料利用改进的不对称硼氢化－氧化反应，成功地合成了（Ｒ－２－甲基－１，４－丁二醇以及其２种手性衍生物：（Ｒ）－２－甲基－４－四氢吡喃氧基－１－醇（Ｒ）－２－甲基－４－四氢吡喃氧基丁醛。     

用1,4-二氢吡啶环固定顺式构型的烯啶虫胺类似物:合成、杀虫活性和分子对接研究

合成了一系列未见文献报道的用1,4-二氢吡啶环固定顺式构型的烯啶虫胺类似物(Ia-Ij).初步的杀虫活性测试结果表明:大多数目标化合物在500 mg/L和100 mg/L的浓度下,对苜蓿蚜和褐飞虱有高效杀虫活性,其中类似物Ij在4 mg/L时对苜蓿蚜和褐飞虱的致死率都达到100%.分子对接模拟结果显示,标题类似物具有独特的与靶标的结合模式,并初步解释了构效关系.     

1,4—二甲基戊烷基苯的合成

含有苯环的类异戊二烯生物标志物是古细菌胞膜构成干酪根的重要证据，以苯乙酮为起始原料合成了１，４二甲戊烷基苯。     

双黄酮类化合物的合成研究——Ⅰ.芳香族1,4—二酮的合成

用丁二酰氯作为酰化试剂合成了五个芳香族1,4—二酮(3a—3e),产率较文献报道的有较大提高.同时用丁二酸酐作为酰化试剂也合成得到了3a.前法可用于制备1,4位含相同芳基的1,4—二酮,而后法则可用于1,4位含不同芳基的1,4—二酮的合成.     

卟啉—烃基硒类化合物的合成

本文合成了三个新的卟啉－烃基硒类化合物，其结构被紫外光谱，红外光谱，核磁共振和质谱确证。     

取代苯基吡唑类化合物合成及其除草活性

以1′—(4—氯—2—氟—5—甲氧基苯基)—4′，4′，4′—三氟—1，3—丁二酮为原料，通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应，合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物。化合物结构经过^1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认。初步生物活性测试表明，所合成的化合物对多种杂草具有除草活性，其中，吡唑环4位为溴取代的化合物的活性明显比吡唑环4位为氢的化合物的活性高。     

盐酸西替利嗪的改进合成

对氯卞氯和苯经付克反应，光溴化，得到4-氯二苯基溴甲烷，然后经与羟乙基哌嗪缩合、与氯乙酸钠反应、加盐酸成盐、精制得西替利嗪盐酸盐，总收率为29%。     

新型丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

以高效低毒的旱田除草剂异草酮(2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异唑-3-酮)的基本结构为基础,以Baylis-Hillman加成物为起始原料,设计并合成了3个新型的2-(4,4-二甲基异唑啉-3-酮-2-基)甲基-3-取代芳基丙烯酸酯类化合物,产物及中间体结构经IR,1H NMR和元素分析确证;生物活性测定结果表明:2-溴甲基-3-(2,4-二氯苯基)丙烯酸乙酯(2b)具有很好的杀虫活性,在600 g ai/hm2的剂量下对朱砂叶螨防效为100%.所合成的目标化合物3在2 000 g ai/hm2的剂量下均具有一定的除草活性,可作为除草活性的新型先导化合物供进一步优化研究.     

尼群地平的微波合成

以间硝基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、碳酸氢铵、醋酸铵或脲素在微波辐照和无溶剂条件下合成了尼群地平,该反应具有时间短、产率高的优点。