新型环状杂环烯酮缩胺的合成

杂环烯酮缩胺是一类用途广泛的合成子,常被用来合成一些用常规方法不易合成的稠杂环化合物.为了进一步研究杂环烯酮缩胺的结构对其反应性能的影响,以1,3-环己二酮为原料,经过碱化﹑加成﹑烷基化3步反应制备了烯酮缩二硫醚,再分别与乙二胺﹑丙二胺反应,得到了一类新型的环状杂环烯酮缩胺.     

1,3-二氮杂环并[1,2-c] -1,2,3-三唑的简便合成

以DMF为介质,90 ℃条件下,2,4,6-三叠氮基均三嗪2与杂环烯酮缩胺3反应,简洁、高效合成1,3-二氮杂环并[1,2-c]-1,2,3-三唑4.2,4,6-三叠氮基均三嗪2作为叠氮的高效载体,使反应在较温和条件下进行.该反应具有时间短、操作简便、产率高(89%~93%)等特点.     

新型手性杂环并环丁内酯的合成研究

研究5－（l-孟氧基）－3－溴－2－（5H）－呋喃酮与硝基烷烃之间的Michael不对称加成反应和取代反应，通过该串联反应得到了一系列其他方法无法得到的新型多手性杂环并环化合物；丰富了5－（l－孟氧基）－3－溴－2－（5H）－呋喃酮的反应，通过IR，^13CNMR，^1HNMR，Ms等确证了新型多手性杂环并环化合物的结构和构型。     

含硫醌型平面杂环化合物的合成研究

研究了２，３－二氯－１，４－苯醌和二硫代草酰胺的反应，合成了三个具有平面型结构的含硫萘醌杂环化合物，该类杂环化物可以作为分子内电荷转移复合物的给体或是其它有机电导和有机光导材料的合成原料，所合成的化合物，经过熔点测定，元素分析和红外光谱分析确证了它们的结构。此外，本文还探讨了该类化合物的合成机理和影响合成反应的条件。     

不对称的双（杂芳基）烷类的合成

Ｎ－（α－苯关三唑烷基）氨基甲酸甲酯２ａ，用１ｍｏｌ杂环化合物处理时，形成苯并三唑烷基取代的杂环化合物。在温和的条件下，这些中间体进一步同其安杂环化合物反应，得到了不对称的双烷类，产率很好。     

乙酰基取代的酮和酚酮化合物与芳醛了缩合反应──缩杂环酮化合物的合成(V)

为寻找具有生理活性的Ｔｒｏｐｏｎｏｉｄｓ，选择３－乙酰基■酚酮（１）和２－乙酰基－７－甲基■酮（６）与ＴＭＢ等取代醛反应得到缩合产物（２－５），（７－９）；缩合产物３－（３，４，５，－三甲氧基）肉桂酰基酚酮（２）和３－（３，４－亚甲二氧基）肉桂酰基■酚酮（４）与羟氨和苯肼进行缩合成环得到苯乙烯基取代的缩杂环■酮化合物（１０－１３）；化合物（１）与３，４，５－三甲氧基苯甲醛在原甲酸三乙酯和高氯酸存在下反应一步得到２－（３，４，５－三甲氧基）苯基－４，９－二氢环庚并吡喃－４，９－二酮（１４）。以上化合物（２－５），（７－１４）为尚未见文献报道的新化合物，其结构经光谱分析和元素分析予以证实。     

2-氰基-2-(1,3-二烷基咪唑烷-2-亚基)乙酸乙酯衍生物的合成

建立了以DMF为介质,氢化钠为碱,室温条件下,双取代杂环烯酮缩胺1与卤代化合物2反应,一步合成2-氰基-2-(1,3-二烷基咪唑烷-2-亚基)乙酸乙酯衍生物3的方法.该反应具有操作简便、条件温和、产率高(87%~93%)等特点.     

过渡金属催化醇的氧化在氮杂环化合物合成中的应用进展

醇氧化后生成的羰基化合物可以与胺形成亚胺中间体,再发生后续的环化反应,因此醇的氧化反应已被广泛地用于氮杂环化合物的合成.根据长期以来的研究经验,从不同类型氮杂环化合物产物出发,对过渡金属催化醇的氧化反应在合成氮杂环化合物中的应用进行了分类和综述,其中着重介绍了过渡金属催化醇的需氧和脱氢氧化在合成氮杂环化合物中的应用进展.     

微波干法促进新型芳杂环分子钳的合成

由酸与胺经微波干法在不用缩合剂的情况下合成了关键中间体酰胺C1－C6，并进一步合成了一系列新型芳杂环分子钳1－6，其结构均经过IR，^1HNMR,MS和元素分析所确证。     

1—对甲苯磺酰基—3—吖丁啶基甲氧基甲基醚和1,5—二（对…

对甲苯磺酰胺二钠盐分别为１，３－二卤化合物和环氧氯丙烷反应，得到两个新的氮杂环化合物，给出可能的反应机理，用红外、核磁、质谱及晶体衍射确定它们的结构。     

α-羰基二硫缩烯酮的研究进展

综述了α-羰基二硫缩烯酮的结构特征、合成方法及作为1,3-亲电体的普通环合反应、环合芳构化和取代-环合芳构化反应、合成杂环化合物、缩合反应、极性翻转合成策略、还原反应等在有机合成中的应用.     

1－对甲苯磺酰基－3－吖丁啶基甲氧基甲基醚和1，5－二（对甲苯磺酰基）－3，7－二羟基－1，5－二氮杂环辛烷的合成和结构

对甲苯磺酰胺二钠盐分别与１，３－二卤化合物和环氧氯丙烷反应，得到两个新的氮杂环化合物，给出可能的反应机理，用红外、核磁、质谱及晶体衍射确定它们的结构。     

苯乙烯基取代的缩杂环卓酮化合物的合成

探讨了３－肉桂酰基酚酮及其亲电取代产物与盐酸羟氨和盐酸苯肼的反应，合成了１０个苯乙烯基取代的缩杂环酮新化合物，并用元素分析及光谱分析证实了它们的结构。     

乙酰基取代的Zhuo酮和Zhuo酮化合物与芳醛缩合反应的研究

为寻找具有生理活性的Troponoids,选择3－乙酰基Zhuo酚酮1和2－乙酰基－7－甲胺基Zhuo酮6与3,4,5－三甲氧基苯甲醛等取代醛反应得到缩合产物2－5,7－9;缩合产物3－（3,4,5－三甲氧基）肉桂酰基Zhuo酚酮2和3－（3,4－亚甲二氧基）肉桂酰基Zhuo酚酮4与羟氨和苯肼进行缩合成环得以苯乙烯基取代的缩杂环Zhuo酮化合物10－13;化合物1与3,4,5－三甲氧基苯甲醛在原甲酸三乙酯和高氯酸存在下反应一步得到2－（3,4,5－三甲氧基）苯基－4,9－二氢环庚并吡喃－4,9－二酮14。以上化合物2－5,7－14的结构经光谱分析和元素分析予以证实。     

1，3，2－二氮磷杂环戊烷衍生物的晶体与分子结构的研究

对含氮磷杂环类化合物的研究已有不少报导①②，很多氮磷杂环类化合物具有生物活性，标题化合物是一种新型的１，３，２－二氮磷杂环戊烷类化合物，并且有一定的除草活性，文献［１］已报导了其合成和除草活性的测定结果。为了进一步探讨环状的含磷氮杂环化合物的生物活性与其结构的关系，本文报导标题化合物的晶体结构。     

含氮杂环化合物的烷基化反应及其医学应用

综述了几种常见含氮杂环化合物的烷基化反应方法及其在医药领域的应用,系统阐述了含氮杂环化合物的结构特性、碱的种类、烷基化试剂、溶剂和温度等因素对烷基化位置的影响,总结了含氮杂环化合物的烷基化反应特征,展望了含氮杂环化合物烷基化产物在生物医药中潜在的应用价值。     

氮杂环二茂铁磺酰胺的合成

目的 研究氮杂环二茂铁磺酰胺类化合物的合成。方法 以二茂铁磺酰氯和氮杂环化合物为原料，二氯甲烷作为溶剂，在四正丁基氯化铵和氢氧化钠的作用下完成反应。结果 合成了4种新的氮杂环取代的二茂铁磺酰胺类化合物，收率为44％～73％，用IR，^1H NMR和元素分析对结构进行表征。结论 含有活泼氢的氮杂环化合物能与二茂铁衍生物生成相应的氮杂环二茂铁磺酰胺，并有较好收率。     

组合化学中的固相合成法在药物研究中的应用

固相合成技术在组合化学的小分子化合物库的构建中得到了充分应用和发展，有机含氮杂环具有多种生物活性，是多种药物的母核。本文简要综述了以亚胺和烯胺为中间体采用固相合成技术构建有机含氮杂环化合物库的方法。     

几种杂环化合物的芳香性顺序和亲电取代活性

从定性和定量两方面对五元杂环化合物和吡啶芳香性强弱进行了分析论证并排序,对五元杂环和六元杂环吡啶的亲电取代反应的部位及难易原因进行了分析论证并排序。     

Lawesson 试剂的环化反应

综述了近１０年来Ｌａｗｅｓｓｏｎ试剂与含双官能团化合物的环化反应以及与不饱和化合物的环加成反应，并讨论了Ｌａｗｅｓｓｏｎ试剂的环化反应在合成五元，六元磷杂环中的应用。