胆碱脂酶催化反应的量子化学研究——氨基酸残基间氢键问题的计算与讨论

本文对胆碱脂酶脂解部位的组氨酸、丝氨酸等残基间的氢键问题做了CNDO/2的量子化学计算,从理论上讨论了乙酰胆碱酶催化水解反应中谁作为亲核基团向底物进攻的问题,得到一些有益的结果。     

快速测定有机磷中毒生物传感器研究

采用固定化胆碱氧化与过氧化氢电极构成酶电极生物传感器测定血清或全血中胆碱酯酶活性，反应时间４０ｓ、样品量５０μＬ，经用化学法对比测定有机磷中毒动物全血的胆碱脂酶活性，两法之间无显著差异。     

乙酰胆碱酯酶电极反应机理

在研究酶电极基础上探讨了电极上的反应机理。以乙酰胆碱酯酶催化活性为基础的抑制型酶电极的电极反应是:1)催化底物水解;2)底物中的I-被氧化为I2;3)底物氯化硫代乙酰胆碱分解产生的硫代胆碱含有的-SH基在银基汞膜电极上与汞生成硫醇汞盐。硫代胆碱在玻碳电极表面的氧化,为具有吸附性的不可逆过程,电极反应的电子转移数n=2,反应速率常数k=0.29s-1。     

蚯蚓乙酰胆碱酯酶的分离与固定化试验研究

从蚯蚓中提取乙酰胆碱脂酶,通过硫酸铵盐析,离子交换层析等方法获得了较纯的胆碱酯酶,并对其部分性质进行测定.分别采用鸡蛋膜固定化法,活化载体-共价结合法和戊二醛交联法进行酶的固定.结果表明:蚯蚓体内乙酰胆碱酯酶含量较低,且纯化过程中损失较大,结果欠佳;活化载体-共价结合法固定得到的乙酰胆碱酯酶酶膜活性高,酶不易损失,重现性好.为建立快速的痕量有机磷类的酶法分析方法奠定了基础.     

2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新合成法及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

研究2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的合成及其乙酰胆碱脂酶抑制活性。在室温下,利用Pd/C(H2)还原硝基醇高收率地得到胺基醇化合物,并对其进行乙酰胆碱脂酶抑制活性测定。设计、合成了10个目标化合物并经1H NMR1、3C NMR进行结构确证。除化合物2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇外,其它化合物对乙酰胆碱脂酶没有抑制活性。提供了一种合成2-胺基-1-芳基-1-烷醇类化合物的新方法。2-胺基-1-(3,4,5-三羟基苯基)-1-乙醇显示了一定的生物活性,其结构优化工作值得进一步研究。     

不同龄大鼠不同脑区乙酰胆碱的反相高效液相色谱测定

分别取大鼠脑海马、纹体、皮层组织,经匀浆、提取、沉淀、吸附等步骤初步分离乙酰胆碱（Ａｃｈ）。再经以Ｔｒｉｓ－马来酸、四甲基氢化铵、辛基磺酸钠溶液为流动相的反相高效液相色谱（ＨＰＬＣ）进上步分离。分离出的Ａｃｈ被酶反应柱中的乙酰胆碱酯酶催化转变成胆碱,再被胆碱氧化酶催化分解为Ｈ２Ｏ２。用工作电压＋０．５Ｖ电化学检测器检测。在这一实验条件下,脑样品中乙酰胆碱与胆碱得到很好分离且无其它杂质干扰。在２！～     

有机磷农药中毒的救治与护理

有机磷农药中毒是本地区常见的急症之一,其中毒机理为抑制体内胆碱酯酶活性致乙酰胆碱蓄积而产生中毒症状。患者病情进展快,如不及时抢救会危及生命。我国每年发生率为5～7万人,死亡率达10%以上。我院5年间对158例患者进行积极抢救及精心护理,取得满意疗效,现报告如下。     

固定化乙酰胆碱脂酶的研究

以戊二醛为交联剂,将乙酰胆碱脂酶交联固定到硅胶载体上,研究了影响固定化酶的主要因素．通过酶活力的测定,确定了最佳戊二醛浓度、pH值、固定化时间、酶用量、固定化酶的最适作用温度、pH值、酶的稳定性及其回收率．结果表明：戊二醛浓度为0．5％,pH值为8．0,固定3．0h,酶与载体比例为30mg／g可制备良好的功能化载体．固定化乙酰胆碱脂酶最适作用温度和pH范围分别为40℃和6．0～9．0．重复使用10次固定化酶,回收率约为70％．     

生命元素(2)——胆碱

作用:胆碱是组织中乙酰胆碱、磷脂酰胆碱(卵磷脂)和神经鞘磷脂的组成成分,属于维生素B族成员,对人体健康十分有益。乙酰胆碱是重要的神经递质,磷脂酰胆碱则参与组成生物膜及血浆脂蛋白,有利于肝中合成磷脂酰胆碱,从而起到抗肝脏脂肪浸润的作用。对治疗老年痴呆、记忆丧失、     

川芎嗪促进大鼠学习记忆作用的研究

采用川芎嗪对东莨菪碱所致大鼠学习记忆障碍的改善作用进行了研究,并进一步探讨其可能的作用机制.实验结果表明:东莨菪碱是中枢性抗胆碱药,能使训练后大鼠的获得性学习记忆成绩下降;毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂,能促进中枢乙酰胆碱含量,拮抗东莨菪碱所致健忘;川芎嗪高剂量(20mg kg)能提高致健忘大鼠学习记忆成绩的正确率,统计处理结果有显著性意义(P<0 05).川芎嗪改善由东莨菪碱所致大鼠的记忆障碍,其机制可能是激活胆碱能神经系统的活性,提高脑内乙酰胆碱的含量.     

一种功能高分子支载化合物对沙林的滤毒作用研究

本文报导一种模拟乙酰胆碱脂酶的某些功能的高分子支载化合物:对神经毒剂沙林的滤毒防毒作用。试验表明,其防滤时间是“通用”滤毒活性碳4号的3倍,再生后的功能高分子支载化合物的滤防时间变化不大。     

阿托品在有机磷中毒抢救中应用的体会

有机磷农药毒性大、作用快,中毒后发病急,进展快,必须快速及时准确地采取急救措施,阿托品是救治有机磷农药中毒的首选药物,它能对抗乙酰胆碱的毒草碱样作用,能解除乙酰胆碱对呼吸中枢的抑制和支气管平滑肌的痉挛,抑制腺体的分泌,消除肺水肿.有机磷农药中毒病人普遍公认的治疗原则是:早期、足量、反复、持续和快速阿托品化.作者在急救临床工作中,也深深体会到阿托品应用是否得当是抢救成败的关键.     

有机磷对胆碱酯酶作用影响的生化分析

通过对有机磷抑制人乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶以及猪和牛丁酰胆碱酯酶活性的测定，发现人乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶对有机磷较为敏感，结果表明，该方法既灵敏又稳定。     

呋喃丹和阿特拉津单一和复合作用对蚯蚓致死效应的研究

目的,本文主要研究不同浓度条件下,农药呋喃丹和阿特拉津单一及复合作用对蚯蚓的致死效应。方法,本实验是在实验室条件下利用滤纸接触法(因为滤纸接触法具有历时短,易于观察蚯蚓的中毒状态)研究不同农药对蚯蚓的经皮毒性的影响,了解农药单一和不同浓度复合后对蚯蚓的毒性及影响的变化规律。结果,死亡率的高低顺序为:呋喃丹与阿特拉津复合>呋喃丹单一>阿特拉津单一。结论,两种农药复合后对蚯蚓的致死效用大于呋喃丹单一作用时的致死效应,阿特拉津的致死效应最低。     

生活空间

鸡蛋黄中含有的胆碱要比大豆多,并且易于被大脑吸收;维牛素B_(12)则是把胆碱合成为乙酰胆碱所必需的营养素。基于此,这家企业决定利用从蛋黄中提取的胆碱和维生素B_(12)生产脑营养品,并在日本国内申请了专利。 据此间媒体报道,QP公司还以这种“蛋黄胆碱加维生素B_(12)”为基础,添加银杏叶提取物和柿子肉提取物等成分生产出其它新产品,并计划出口国外。 吃扁豆切忌半生不熟 牛扁豆中含的有毒蛋白具有溶血     

瑞香狼毒素B对蚜虫酯酶和谷胱甘肽S—转移酶的影响

利用生化检测法,用瑞香狼毒素B活性物质处理蚜虫活体及离体酶液,结果表明,瑞香狼毒素B对蚜虫酯酶总活性 ,羧酸酯酶,谷胱甘肽S－转移酶均有显著的抑制作用,对乙酰胆碱酯酶活性无明显的影响,对蚜虫体内解毒酶系的影响是导致中毒的一个重要因素.     

有机磷对胆碱酯酶作用影响的生化分析

通过对有机磷抑制人乙酰胆碱酯酶（AchE）和丁酰胆碱酯酶（BuchE）以及猪和牛丁酰胆碱酪酶活性的测定，发现人乙酰胆碱酯酶和丁酸胆碱酯酶对有机磷较为敏感，结果表明，该方法既灵敏又稳定．     

呋喃丹水解酶的分离纯化及性质

从长期受农药污染的土壤中分离得到一株能高效降解氨基甲酸酯类农药的假单胞菌AEBL3，它在呋喃丹的诱导下能产生较高活性的呋喃丹水解酶。通过硫酸鱼精蛋白处理、(NH4)2SO4分级沉淀、DEAE纤维素离子交换层析和苯基交联琼脂糖层析，从菌体中纯化得到凝胶电泳均一的呋喃丹水解酶，纯化倍数为30.33倍。用SDS-PAGE测得该酶的分子质量约为85ku，酶作用的最适温度为40℃，最适pH值为4.5和6.5，30℃下保温30min，酶活力基本不变，高于50℃酶活力则迅速下降；K^ 和Na^ 等对酶有激活作用，Hg^2 、Zn^2-、Cu^2 和Mn^2 等对酶有抑制作用。     

抑制剂存在下不同种群烟粉虱乙酰胆碱酯酶残余活性频率分布及其与抗药性的关系

为了探讨烟粉虱Bemisia tabaci不同种群个体乙酰胆碱酯酶敏感性差异及其与抗药性的关系,我们选用室内饲养的烟粉虱SUD-S敏感品系和6个田间抗性种群,采用酶标板酶动力学法测定了各品系(种群)乙酰胆碱酯酶对抑制剂的敏感性反应以及抑制剂存在时各抗性种群个体乙酰胆碱酯酶残余活性频率分布。结果表明:在抑制剂浓度为300μmol/L时,敏感品系乙酰胆碱酯酶的活性基本上被完全抑制,可以明显地区分敏感品系与田间抗性种群。在抑制剂浓度为2000μmol/L时,各抗性种群个体乙酰胆碱酯酶残余活性频率分布差异明显,其中ZZ-R种群和FZ-R种群的乙酰胆碱酯酶残余活性频率分布相似,大部分个体的乙酰胆碱酯酶残余活性分布在1.00～1.80mOD/min之间;SM-R种群和ND-R种群的乙酰胆碱酯酶残余活性频率分布也相似,大部分个体的乙酰胆碱酯酶残余活性分布在0.40～1.00mOD/min之间;LY-R和NP-R种群大部分个体的乙酰胆碱酯酶残余活性分别分布在1.00～1.60mOD/min和0.80～1.20mOD/min之间。各抗性种群乙酰胆碱酯酶高残余活性(大于1.00mOD/min)个体频率与对敌敌畏的抗性水平之间具有...     

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝的预防作用及机理初探

应用高脂饲料诱发的脂肪肝模型,观察烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝的预防作用并对其主要机理进行初步探讨。用NSA150mg·kg-1·d-1、NSA300mg·kg-1·d-1、NSA600mg·kg-1·d-1灌胃8周,可明显降低肝脏TG、TC和肝系数,并可使肝组织脂变程度明显减轻,烟酰水杨酸可显著激活脂蛋白脂酶(P<0.01)、抑制肝脂酶(P<0.05)。烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝有明显的预防作用,这一作用与激活脂蛋白脂酶、抑制肝脂酶有密切关系。