丝氨酰-天冬氨酰-谷氨酸三肽吸附低密度脂蛋白的机理的探讨

以聚丙烯酰胺(PAM)微球为载体,丝氨酰-天冬氨酰-谷氨酸(SDE)三肽为配体,通过两种方法将配体偶联到载体上制成吸附剂。采用体外静态吸附法检测吸附剂的吸附效果,考察SDE三肽仿生吸附剂对低密度脂蛋白(LDL)的吸附并探讨其机理。结果表明:两种方法制备的吸附剂对LDL都有一定的亲和吸附能力,Ca2 可通过桥接LDL所含磷脂极性头部的磷酸基团和吸附微珠配体上的羧基及交联相邻LDL磷脂间的磷酸基团,增大LDL吸附到吸附微珠上的机率,进而提高其吸附率。用戊二醛固定化配体制成的吸附剂因表面含有更多能与LDL相互作用的基团(COOH),更有利于LDL的吸附。     

化学-酶法合成RGD三肽

采用化学法和酶法相结合的合成策略,合成具有高生物活性肽RGD.先采用DCC合成GD二肽(HCl*Gly-Asp(oBzl)2),然后利用胰蛋白酶(trypsin)催化合成 RGD三肽(Z-Arg-Gly Asp(oBzl)2).实验结果表明,其中GD二肽在反应10 h,两底物G与D的摩尔比为1.5∶1时,得率为77.7%;RGD三肽在微水-1,4-丁二醇反应体系中得率为41.9%.     

细胞粘附肽Arg-Gly-Asp的合成与生物活性检测

采用固相多肽合成法合成Ag-G ly-Asp(RGD)三肽,以天门冬氨酸计RGD三肽收率为75%,采用MTT法进行合成肽RGD抑制人纤维肉瘤细胞HT1080转移机理方面的研究,证实了人工合成的RGD肽能抑制人纤维肉瘤细胞HT1080与纤维连接蛋白(FN)的粘附。     

细胞粘附肽Arg-Gly-Asp的合成与生物活性检测

采用固相多肽合成法合成Ag-Gly-Asp(RGD)三肽,以天门冬氨酸计RGD三肽收率为75%,采用MTT法进行合成肽RGD抑制人纤维肉瘤细胞HT1080转移机理方面的研究,证实了人工合成的RGD肽能抑制人纤维肉瘤细胞HT1080与纤维连接蛋白(FN)的粘附.     

铜肽PLGA纳米粒子对黑素细胞黑色素合成作用的研究

铜肽(GHK-Cu)是甘氨酰组氨酰赖氨酸三肽与铜的络合物,具有多种生物活性.以乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为载药材料制备铜肽PLGA纳米粒子,并研究其对黑素细胞酪氨酸酶活性和黑色素合成的作用.实验结果表明:铜肽对蘑菇酪氨酸酶具有激活作用;PLGA纳米粒子中铜肽的包封率为40.12%,粒径大小为100～200nm,在透射电镜下为大小均匀的圆形粒子.铜肽PLGA纳米粒子可以将铜肽成功导入黑色素细胞内,激活酪氨酸酶的活性并增加黑色素的含量.研究结果为研究铜肽PLGA纳米粒子对色素减退或色素脱失性皮肤病的治疗作用提供了初步的实验依据.     

研究型实验教学对学生知识体系的构建

以5-((4-甲酰基-1-哌啶基)甲基)异肽酸及其Cu(II)配合物的合成为例,从化合物的设计合成、目标产物的表征、研究型实验结果反馈三方面阐述了综合性实验与理论知识体系的相互关系。实践表明,研究型综合实验教学能提高学生实验操作技能,培养学生的自主创新意识和科研能力,对学生的整体化知识体系的构筑具有重要的意义。     

枯草芽孢杆菌利用脂肪酸酯和氨基酸合成脂肽

利用脂肪酸酯为碳源培养枯草芽孢杆菌(B.subtilis)ATCC 6633合成脂肽的研究结果表明:6种食用油脂为碳源培养B.subtilis ATCC 6633均可合成脂肽.以食用油脂主要成分三油酸甘油酯为碳源时,谷氨酸作用下脂肽产量可从95mg·L-1提高到183.5mg·L-1.采用稳定性同位素技术发现菌体主要利用三油酸甘油酯水解产物甘油进行菌体和脂肽合成,谷氨酸的添加提高了脂肪酸酯利用率,促进碳源流向脂肽合成,谷氨酸则流向菌体合成,从而使生物量和脂肽产量提高.     

催产素的合成

自从1954年du Vigneaud等合成了催产素后,Boissonnas等(1955)、Rudinger等(1956)、Velluz等(1956)相继报导了催产素的合成方法。在合成肽链时,前三者主要采用了迭氮化合物、混合酸酐和亚磷衍生物等方法而后者则应用了较新的二环己基碳二亚酰胺方法。在合成步骤上,du Vigneaud等由三肽异亮氨酰谷氨酰胺酰门冬酰胺、四肽半胱氨酰脯氨酰亮氨酰甘氨酰胺、和二肽半胱氨酰酪氨酸依次缩合成七肽、九肽,再经金属钠在液态氨中处理和进一步氧化而成具有生理活性的八肽——催产素。     

非肽类小分子拮抗剂苯甲酰胺衍生物的合成及表征

本实验以4-氯苄氯、5-溴水杨醛为原料,通过消去、还原及溴化合成了5-溴-2-(4-氯苄氧基)溴甲基苯(Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成了N-丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(Ⅳ),通过Ⅲ、Ⅳ合成了一种新的非肽类小分子化合物CCR5拮抗剂苯甲酰胺衍生物,对该拮抗剂进行了1H NMR、13C NMR及MS表征,同时,对产物进行了生物活性测试.     

内吗啡肽-2的合成研究

用液相多肽合成法合成具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体———内吗啡肽-2.直接使用叔丁氧羰基保护的有关氨基酸,采用DCC/HOB t缩合法和混合酸酐法分别合成N-端二肽片段和C-端二肽片段,然后将N-端二肽片段和C-端二肽片段缩合成四肽,最后用50%的TFA/DCM脱除保护基,成功地合成了内吗啡肽-2.本实验方法与文献相比,步骤减少,后处理简便,收率提高.     

精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽（Arg-Gly-Asp,RGD)，然后再在其上种植和培养内皮细胞，这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。作者采用液相合成法合成了RGD三肽并对其进行了生物活性检测，证实用人工合成的RGD短肽接枝后具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

RGD三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝RGD,然后再在其上种植和培养内皮细胞,这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。采用液相合成法合成了RGD 三肽并对其进行了生物活性检测,证实用液相合成的 RGD 短肽具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

The reaction cycle of isopenicillin N synthase observed by X-ray diffraction.

Isopenicillin N synthase (IPNS), a non-haem iron-dependent oxidase, catalyses the biosynthesis of isopenicillin N (IPN), the precursor of all penicillins and cephalosporins. The key steps in this reaction are the two iron-dioxygen-mediated ring closures of the tripeptide delta-(L-alpha-aminoadipoyl)-L-cysteinyl-D-valine (ACV). It has been proposed that the four-membered beta-lactam ring forms initially, associated with a highly oxidized iron(iv)-oxo (ferryl) moiety, which subsequently mediates closure of the five-membered thiazolidine ring. Here we describe observation of the IPNS reaction in crystals by X-ray crystallography. IPNS Fe2+ substrate crystals were grown anaerobically, exposed to high pressures of oxygen to promote reaction and frozen, and their structures were elucidated by X-ray diffraction. Using the natural substrate ACV, this resulted in the IPNS x Fe2+ x IPN product complex. With the substrate analogue, delta-(L-alpha-aminoadipoyl)-L-cysteinyl-L-S-methylcysteine (ACmC) in the crystal, the reaction cycle was interrupted at the monocyclic stage. These mono- and bicyclic structures support our hypothesis of a two-stage reaction sequence leading to penicillin. Furthermore, the formation of a monocyclic sulphoxide product from ACmC is most simply explained by the interception of a high-valency iron-oxo species.     

人参三肽的序列分析

采用Sephadex LH₂₀色谱柱, 以体积分数10%的甲醇为流动相分离人参中具有增强记忆活性的肽类成分, 通过高效液相色谱系统将其纯化, 并用蛋白质测序仪分析其氨基酸序列. 结果表明,  所得序列为Gln-Thr-Ser的新三肽.     

A tripeptide 'anticodon' deciphers stop codons in messenger RNA

The two translational release factors of prokaryotes, RF1 and RF2, catalyse the termination of polypeptide synthesis at UAG/UAA and UGA/UAA stop codons, respectively. However, how these polypeptide release factors read both non-identical and identical stop codons is puzzling. Here we describe the basis of this recognition. Swaps of each of the conserved domains between RF1 and RF2 in an RF1-RF2 hybrid led to the identification of a domain that could switch recognition specificity. A genetic selection among clones encoding random variants of this domain showed that the tripeptides Pro-Ala-Thr and Ser-Pro-Phe determine release-factor specificity in vivo in RF1 and RF2, respectively. An in vitro release study of tripeptide variants indicated that the first and third amino acids independently discriminate the second and third purine bases, respectively. Analysis with stop codons containing base analogues indicated that the C2 amino group of purine may be the primary target of discrimination of G from A. These findings show that the discriminator tripeptide of bacterial release factors is functionally equivalent to that of the anticodon of transfer RNA, irrespective of the difference between protein and RNA.     

谷胱甘肽在水产养殖中的应用研究进展

谷胱甘肽（glutathione,GSH）是含有巯基的三肽,广泛存在于生物组织中,作为良好的抗氧化剂、解毒剂和免疫增强剂,对于水产养殖业意义重大。谷胱甘肽的研究为水产养殖新饲料的开发提供了理论依据,具有重要的理论意义和实际应用价值。本文综述了谷胱甘肽在水产养殖动物生长发育、抗氧化、解毒等方面的研究进展。     

苯甘氨酸肽固定相制备及其色谱性能评价

利用＂点击化学＂（Click Chemistry）合成了一系列L-苯甘氨酸为母体结构的疏水固定相（L-苯甘氨酸甲酯、L-苯甘氨酸二肽、L-苯甘氨酸三肽）;合成过程中,一个结构稳定的重氮转移试剂——磺酰叠氮咪唑被用于在温和条件下将甘氨酸中的氨基转化为叠氮基的试剂。初步的色谱评价表明,随着氨基酸单元的增加,其对模型化合物的...     

RGD对人纤维肉瘤细胞HT1080增殖、黏附及转移影响的研究

利用合成的RGD(Arg-Gly-Asp)三肽研究了其抑制人纤维肉瘤细胞HT1080的增殖、黏附及转移作用.采用MTT法检测了不同浓度的RGD对HT1080细胞增殖及黏附纤维粘连蛋白(fibronectin)能力的影响;采用细胞划痕法研究了RGD对HT1080细胞在纤维粘连蛋白中迁移能力的影响.结果表明,合成的RGD能抑制HT1080细胞的增殖,并具有抗肿瘤细胞黏附、抗转移的活性.     

一种胶原蛋白寡肽体外透皮吸收性能研究

为研究胶原蛋白寡肤的体外透皮吸收性能,采用体外透皮实验模型考察胶原蛋白寡肽(平均分子量920 Da,其中寡肽约占50%,三肤约占12%)对小鼠皮肤的透皮吸收性.结果表明,胶原寡肽24 h的累积渗透量为1160.3μg/cm2,体外渗透过程符合零级动力学方程,Q=41.574t+164.58,r=0.997,表现出良好的...     

Interleukin-1 beta as a potent hyperalgesic agent antagonized by a tripeptide analogue

Interleukin-1 (IL-1) describes two inflammatory proteins, IL-1 alpha and IL-1 beta, produced by activated macrophages and other cell types and encoded by two genes. Their amino acid sequences have only 26% similarity, but their biological activities are comparable, with a few exceptions; indeed, both molecules appear to act at the same receptor. As IL-1 release prostaglandins which sensitize nociceptors in man and in experimental animals, we tested IL-1 alpha and IL-1 beta in rats for hyperalgesic (nociceptive) activity. Our results show that IL-1 beta given systemically is an extremely potent hyperalgesic agent with a probable peripheral site of action; IL-1 alpha is approximately 3,000 times less active than IL-1 beta. We have delineated the region of IL-1 beta mediating the hyperalgesic effect and developed an analgesic tripeptide analogue of IL-1 beta which antagonizes hyperalgesia evoked by IL-1 beta and by the inflammatory agent carrageenan.