含三唑基酰基硫脲的合成与生物活性研究

酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性，本文利用3－氨基－1，2，4－三氮唑与异硫氰酸酯加成，合成了八种新的酰基硫脲类化合物，其结构用IR、^1H NMR、MR和元素分析进行了表征。初步的生测结果证明，所合成的目标化合物大多表现出较好的生物活性，其中Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱc、Ⅰg表现出较高的除草活性，Ⅱa、Ⅱb、Ⅱd、Ⅱc和Ⅱg表现出优良的生根性能。     

三唑Schiff碱及其配合物的生物活性初探

初步考察了6种三唑Schiff碱及12种过渡金属配合物的杀菌、除草活性．结果表明,某些供试药对芹菜斑枯、黄瓜灰霉、油菜菌核等菌病的抑制作用较弱．对稗草、马唐草、油菜、苋菜的除草活性为：苗期茎叶处理的除草活性较苗前土壤处理的要高,尤以对苋菜生长抑制活性较高,鲜重抑制率可达50％～60％．     

两种含双稠杂环化合物的合成

研究了3（3‘－氯苯基）－4－氨基－5－巯基－1,2,4－三唑（Ia）和3（3‘－吡啶基）－4－氨基－5－巯基－1,2,4－三唑（Ib)在POCl3存在下,分别和已二酸反应,制得了两种含双稠杂环的化合物,1,4－[6-3-(氯苯基）均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑－3－基]正丁烷（IIa)和1,4－（6－3－吡啶基）均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑－3－基正丁烷（IIb),并利用EA,IR,^1HMR等确认了其结构。     

4-氨基-1,2,4-三唑-3-酮席夫碱合成及毒性

以自制的4－氨基－1，2，4－三唑－3－酮为原料，分别与取代的芳香醛反应，采用已有的合成方法设计合成了8个席夫碱类化合物，所有化合物通过^1H NMR,IR，元素分析和熔点测试，确定了化合物的分子结构，初步测定了它们在不同浓度下对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑制作用。测试结果表明，部分化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。     

含三唑与噻二唑Schiff碱的合成与植物激素活性研究

合成了１０种三氮唑与噻二唑的新Ｓｃｈｉｆｆ碱，讨论了它们的物理性质，ＵＶ、ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析。生物活性测试发现了一些化合物具有优良的植物激素活性，其中噻二唑的Ｓｃｈｉｆｆ碱具有优良的生长素活性，而三唑的Ｓｃｈｉｆｆ碱具有好的细胞分裂素活性和优异的生根性能。     

含氮杂环Schiff碱的合成及结构表征

合成了 5种含氮杂环 Schiff碱 ,通过元素分析、IR、1HNMR等手段对其结构进行了表征。元素分析与化合物的组成相符 ,IR、1HNMR测定结果与目标化合物的结构相一致     

含苯并噻唑环水杨醛Schiff碱化合物的合成及其抑菌实验

对硝基苯甲醛和2-甲基苯并噻唑反应生成化合物(E)-2-(4-硝基苯乙烯基)苯并噻唑(1)。化合物1用铁粉和氯化铵还原得到化合物(E)-2-(4-氨基苯乙烯基)苯并噻唑(2)。化合物2和水杨醛反应得到含苯并噻唑环水杨醛Schiff碱化合物3。对化合物1、2、3分别用熔点、红外和核磁等表征方法进行结构表征。初步抗菌实验结果显示：化合物3对大肠杆菌、金色葡萄球菌和黑曲霉菌均具有很好的抑菌效果。     

含硫Schiff碱型配体的合成研究──芳醛缩－4－烯丙基－3－硫代氨基脲的合成

由芳醛与４－烯丙基－３－疏代氨基脲合制得了六种含硫Ｓｃｈｉｆｆ碱配体。此类配体在有机溶剂中有较大的溶解度，与过渡金属离于形成的配合物在有机溶剂中亦有较好的溶解性能。     

一类新型双稠杂环化合物的合成

三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元 ,因而往往表现出广泛的生物活性[1～ 4 ] ,既可以用于医药 ,也可以用于农药 .因此 ,近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性的研究受到了人们的广泛关注[5～ 9] .与此同时 ,三唑并     

Schiff碱型大环化合物的合成

本文综述了Ｓｃｈｉｆ碱型大环化合物的合成进展。着重介绍了Ｓｃｈｉｆ碱型大环化合物的合成方法，并对合成中的一些问题如模板离子的大小与缩合比，缩环作用与扩环作用，脱模板作用与金属转移作用作了探讨。     

2,4-二羟基苯乙酮席夫碱化合物的合成

用间苯二酚合成2，4—二羟基苯乙酮，然后用2，4—二羟基苯乙酮与二氨基硫脲、氨基脲、氨基硫脲反应，合成了3种新的2，4—二羟基苯乙酮席夫碱化合物，利用元素分析、红外光谱、紫外光谱、荧光光谱确定了它们的结构。     

含三唑席夫碱双枝吡啶类衍生物的微波合成及其抗菌活性研究

在微波辐射条件下,由2,4-吡啶二甲酸出发,依次经过酯化、肼解、成环、消除,高产率的合成了10个未见文献报道的新型吡啶类席夫碱类化合物.通过微波法和常规法的对比发现,使用微波法后,产率从49%—70%提高到77%—90%,反应时间从360分钟缩短到10—15分钟.所有目标物的结构均经IR,~1H NMR,ESI-MS及元素分析所确证.部分化合物测试了其对杆金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢菌的抗菌活性.实验结果表明,化合物6b,6c,6d对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢菌表现出较好的抑菌活性,同时从构效关系看,卤素原子的引入有助于提高化合物的抑菌活性.邻位取代基比对位取代基的抑菌活性好.该结果对抑菌先导化合物的设计具有一定的参考价值.     

2,3,4-三羟基苯乙酮席夫碱化合物的合成

用连苯三酚合成2,3,4-三羟基苯乙酮,然后用2,3,4-三羟基苯乙酮与苯胺、2-羟基苯胺、2 -氨基苯甲酸反应,合成了3种新的2,3,4-三羟基苯乙酮席夫(Schiff)碱化合物.利用元素分析、红外光谱、紫外光谱、荧光光谱等方法确定了它们的结构.     

三氮唑羧酸酯类席夫碱的合成及生物活性

从５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸出发，合成了７种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸甲酯类席夫碱，对其产率，物理性持作了首次报道，采用ＵＶ，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析等对化合物结构进行了初步表征，实验室生物活性测试表明此类化合物具有较好的生物活性。     

3-氨基-二氢噻吩-2-酮类Schiff碱的合成

目的研究合成新生物活性化合物。方法DL-高半胱氨酸硫内酯(3-氨基-二氢噻吩-2-酮)盐酸盐与取代苯甲醛反应,通过优化反应条件,得到3-氨基-二氢噻吩-2-酮类Schiff碱,新化合物结构进行了IR,1H NMR和元素分析。结果合成了6个未见文献报道的新Schiff碱类化合物。结论本文报道的合成方法具有反应条件温和,操作简便易于进行的优点。     

Synthesis of New Schiff Bases Containing Thiophene Moiety

Seven new Schiff bases, which are 4,4,4-trifluo-ro-1-(2-thienyl)-1-butanone-3-Z, Z =-thioseraicarbazone (a); -thiocarbohydrazone (b),-benzoic hydrazone (c), -( o-hydroxyphenyl) imine (d) ,-nicotinic hydrazone (e),-salicylic hydrazone (f), and -(p-fluoro-m-chlorophenyl) imine (g), have been synthesized by reaction of 4, 4, 4-trifluoro-1-(2-thienyl)-1,3-butanedione (TFTBD) with corresponding hy-drazides or anilines, acetic acid or p-toluence sulfonic acid as catalyst, and characterized by Elemental analysis, IR, UV-Vis,1H NMR and MS. The MS spectra confirmed that the -C3=O condensed with primary amino group. Tauto-merism of the compounds is discussed.     

一种新型卟啉席夫碱的合成

合成了一种未见报道的卟啉席夫碱5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉缩1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮,并通过红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析和质谱对目标产物进行了表征,并着重讨论了其紫外-可见光谱.     

两种新型噻吩衍生物类希夫碱的合成

为进一步研究希夫碱的优良性能,采取噻吩在正丁基锂作用下,与N,N'-二甲基甲酰胺(DMF)于-78℃无水无氧条件下反应得到噻吩二甲醛后再与苯胺反应,获取噻吩衍生物类苯胺希夫碱.反应以甲醇为溶剂,苯做带水剂,加入少量无水硫酸镁并用分子筛除水,经红外、核磁表征证明得到目标产物.新希夫碱有较强的配位能力和很强的抗菌、抗癌活性.     

催化剂-微波合成Schiff碱的研究（英文）

在微波条件下,系统地研究了催化剂和微波辐射功率对Schiff碱合成的影响,并和传统搅拌合成方法进行了比较。研究了三种催化剂硫酸氢纳、三氯化铝和三氯化锑对Schiff碱合成的催化活性。通过红外光谱、核磁氢谱和元素分析等对产品进行结构表征。研究结果表明：反应过程具有反应时间短和反应条件温和的特点;微波辐射功率800W就可以满足反应条件;路易斯酸三氯化锑比其它的催化剂表现更高的催化活性;催化剂摩尔分数为6%就能明显的促进反应进程。     

查尔酮缩氨基硫脲类希夫碱的合成与表征

由苯甲醛、对二甲氨基苯甲醛和苯乙酮通过Claisen-Schmidt缩合反应合成反应中间体查尔酮和对二甲氨基查尔酮。用查尔酮和对二甲氨基查尔酮与氨基硫脲为原料,在弱酸性条件下经过羟醛缩合反应合成查尔酮缩氨基硫脲希夫碱和对二甲氨基查尔酮缩氨基硫脲希夫碱。通过元素分析、红外光谱、气相色谱／质谱联机分析及核磁共振氢谱对所合成的化合物进行表征。研究结果表明:C＝C的伸缩红外光谱吸收峰和烯烃上C—H的伸缩及面外振动红外光谱吸收峰分别出现在1 644～1 651,3 020～3 034,988～998 cm-1处,表明所合成的希夫碱为反式异构体。C＝S的红外光谱吸收峰在1219～1221 cm-1处,低于其特征波数1 230～1 253 cm-1;且伯胺上的质子的化学位移相对于仲胺大幅度向低场移动;推测希夫碱之间存在分子间氢键作用,且C＝S主要以酮式存在。