质子泵抑制剂莱敏拉唑新衍生物的合成

以2—硝基—4—甲氧基苯胺和2—硝基—4—氯苯胺为原料．经氢气—雷尼镍还原后，再与乙氧基磺原酸钾进行环缩合反应得到2—巯基—5—甲氧基—1H—苯并咪唑．然后与含不同取代基的苄氯进行缩合反应，产物以过氧乙酸进行氧化，制得了10种莱敏拉唑衍生物．并通过红外、核磁共振和元素分析进行了结构确证．以上所有反应都具有操作简便、反应条件温和、产率较高等优点。     

加兰他敏中间体的合成工艺

在单因素实验的基础上,采用正交实验法对加兰他敏中间体合成工艺条件进行了优化研究,得到最佳工艺条件为:投料1 g,甲苯125 mL,铁氰化钾5 g,反应温度40℃,反应2 h.在此条件下,收率达到48.6%.加兰他敏的结构经MS,1H-NMR和13C-NMR谱图确证.     

含连三唑基和羰基的异噁唑中间体的合成

以2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲醛为原料,合成2种在异噁唑环上同时含有1,2,3-三唑基和羰基的新型化合物,它们可作为合成其他杂环化合物的中间体,其分子结构经IR,1HMR,MS谱确证.     

STN液晶中间体的合成

综述了三种ＳＴＮ液晶中间体的合成方法，并较详细地介绍了作者合成烷基苯乙酮、烷基苯甲酸和烷基环己基甲酸的实验方法及结论．三种中间体经高纯处理用测定沸点、熔点、质谱、红外光谱、元素分析等方法确定了结构，并用色谱测定了产品纯度     

瑞格列奈及其中间体合成的研究进展

综述了瑞格列奈及其重要中间体S-3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁胺和3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成方法,并比较了各种合成方法的优缺点.     

烯唑醇中间体烯唑酮顺反异构体的分离研究

以α—三唑基频那酮和2,4—二氯苯甲醛为原料,按缩合、转位等工艺路线来制备烯唑酮,所制备的烯唑酮的缩合反应收率可达93%.对烯唑酮顺反异构体的分离进行了实验研究,根据烯酮Z—COCl2(烯酮的反式结构)和E—COCl2(烯酮的顺式结构)的溶解度差异来进行顺反异构体的分离,已初步成功分离出烯唑醇中间体烯唑酮的顺反异构体,该分离方法目前处于改进阶段.     

类胍中间体的合成及生物活性研究

噻吩嘧啶酮的稠杂环化合物具有广谱的生物活性,对于制备该类化合物的类胍中间体的合成和生物活性报道很少.通常类胍中间体无需进一步纯化,可直接进行下一步操作即制得噻吩嘧啶酮,我们合成出了类胍中间体,并对其性质和生物活性作一系统研究.     

阿哌沙班中间体的合成

阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料,依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、[3+2]环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5%(HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料。     

含氟有机中间体合成及应用分析

该文首先简要介绍含氟有机中间体的发展现状,及其苯系列化合物、甲苯系列化合物、脂肪族氟化物和杂环化合物四类含氟有机中间体中部分产品的合成及应用,然后描述我国含氟有机中间体发展中存在的问题并提出建议,以期更好地促进其发展。     

环己基磺酰氯中间体合成方法研究

对几种环已基磺酰氙中间体的合成方法进行了研究,并对反应条件进行了优化。产物的结构经过虹外和核磁共振氢谱的确证。     

一步法合成线性聚二氯磷腈中间体及表征

以PCl3和NH4Cl为原料直接合成了线性聚二氯磷腈（PDCP）,而无需通过六氯环三磷腈（HCCP）开环热聚合制备,对PDCP的特性进行表征;通过大量的反复实验,深入探讨了影响实验结果的几个重要因素,并与传统的合成方法及产物进行了对比．结果表明,一步法合成PDCP能够提高产率、缩短反应时间,从而节约了成本．     

奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基苯胺的制备

以对硝基苯甲醚为原料，经还原、乙酰化、硝化、水解四步反应制得奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基苯胺，总收率74．8％．反应条件温和，后处理简便，避免了使用硫酸二甲酯和发烟硝酸，减少了环境污染．     

1-(2-羟基-5-甲基苯基)苯乙胺的合成

对甲基苯酚与苯乙酰氯酯化得到苯乙酸 (4 甲基 )苯酯 ;然后在三氯化铝使用下重排得到苄基 (2 羟基 5 甲基 )苯基酮 ;此酮经硫酸二甲酯甲基化得到苄基 (2 甲氧基 5 甲基 )苯基酮 ,再和甲酸铵反应得到 1 (2 甲氧基 5 甲基苯基 )苯乙胺 ,最后经氢溴酸水解得到 1 (2 羟基 5 甲基苯基 )苯乙胺。所有中间体和最终产品的结构由红外 (IR)分析、元素分析、核磁共振 (1 HNMR)分析得到证实     

单双核铜锌模拟超氧化物歧化酶配合物的合成、表征与活性研究

分别以三(2-苯并咪唑亚甲基)胺(NTB)和二(2-苯并咪唑亚甲基)胺(N3)为配体,咪唑基为桥,合成了一系列单双核CuZn超氧化物歧化酶(SOD)的模拟化合物,并对它们进行了红外、紫外光谱表征,利用邻苯三酚自氧化法检测了活性.活性结果表明,配合物具有抑制O2.-的活性,其中N3异双核的活性高于其他配合物.     

非天然D（L）—4—吡啶丙氨酸盐酸盐的合成

合成了２－乙酰氨基－３－（４‘－吡啶基）丙酸乙酯,经过酶的动力学拆分得到Ｄ（Ｌ）－４－吡啶丙氨酸盐酸盐,其结构核磁共振氢谱,光学测定和元素分析得到确证。     

韦瑞德合成工艺的优化

对韦瑞德合成工艺进行优化.以腺嘌呤为起始原料,将其与 R-碳酸丙烯酯缩合反应制得（R）-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤,经醚化、超声辅助三甲基氯硅烷脱磷酸酯得到替诺福韦,再经碘甲基碳酸异丙酯酯化、成盐得到最终产物韦瑞德,总收率为31;（以腺嘌呤计算）,HPLC 纯度达99.5;.该优化合成工艺成本低廉,收率高,步骤短,适合于工业化生产.     

有机颜料中间体N-(3'-氨基-4'-氯代)苯甲酰基-2-甲基-3-氯代苯胺的合成

以 4-氯甲苯为原料 ,经过氧化 ,硝化 ,缩合 ,还原反应 ,制成有机颜料中间体N ( 3’ 氨基 4’ 氯代 )苯甲酰基 2 甲基 3 氯代苯胺 .对影响反应的诸因素进行了讨论 ,产品总收率为 5 7.4%.     

荧光性二氯苯腈类除草剂的合成与性能(英文)

用 ３硝基２,６二氯苯腈（ Ｎ Ｄ Ｃ Ｂ）经 Ｓｎ Ｃｌ２ 还原得到的产物 ３氨基２,６二氯苯腈（ Ａ Ｄ Ｃ Ｂ）与磺酰氯反应合成了一种具有生理活性的化合物 ５ Ｎ, Ｎ二甲氨基萘磺酰（３腈基２,４二氯）苯胺（ Ｄ Ｃ Ｂ Ｆ）,研究了其对 Ａ． ｌｏｎｇｉｐｅｓ的细胞外基体聚糖的合成的抑制作用,发现此化合物具有与其母体 Ｄ Ｃ Ｂ 类似的功效．     

氯化亚锡催化合成丙酸丁酯

以SnCl2为催化剂,采用丙酸和丁醇为原料合成了丙酸丁酯,结果表明,当催化剂用量为15%(质量比),酸醇摩尔比为1∶1.3,带水剂用量为10%,反应时间为2 h的条件下,酯化率可达到98%以上.     

对硝基苯磺酰基乙酸酯类化合物与α-氯丙酸酯的反应

在固—液相转移催化（Ｋ２ＣＯ３／ＣＨ３ＣＮ／ＴＥＢＡ）条件下，对硝基苯磺酰基乙酸酯类化合物与α－氯丙酸酯在６０～８０℃反应没有生成正常的烷基化产物，而得到了２－（４－硝基苯磺酰基）丙酸酯，产率３０％～７０％．反应机理可能是：对硝基苯磺酰基乙酸酯与α－氯丙酸酯反应时相继发生了烷基化和消除反应，消除反应生成的对硝基苯亚磺酸钾与α－氯丙酸酯反应而得到最终产物．