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1.
本文对近年来 α-蒎烯类手性硼作用下的不对称硼氢化反应作一综述 ,介绍了包括手性醇、手性硼酯和手性烃基硼酯、α-手性烯、α-手性炔、α-手性醛酮及手性胺在内的六类化合物的合成新进展。 相似文献
2.
实现了α-酰氧基芳基酮的化学选择性和对映选择性氢化及氢解反应,分别得到重要的手性二醇单酯、简单酮和手性α-酰氧基芳基酮.手性产物经过衍生,可应用于多种具有生物活性的天然产物和药物的合成中.该催化反应的底物与催化剂比例(S/C)可高达5 000~6 000,证明了均相钯催化氢化具有工业应用前景. 相似文献
3.
建立一种简单的5α-还原酶抑制剂体外筛选模型, 用于20种植物单体物质的5α-还原酶抑制活性检测, 以寻求对粉刺治疗有效的药物. 以睾酮为底物、NADPH为供氢体, 对5α-还原酶体外测定体系进行了优化, 并测定了20种中草药标准品的5α-还原酶抑制活性. 确定了5α-还原酶反应的最适底物浓度为25 μmol/L, 最适反应温度为37 ℃, 最适反应pH值为6.5. 确定了知母总苷、连翘素、蛇麻酮对5α-还原酶有抑制作用, 其半数抑制常数(IC50)分别为12.4、20.8和45.6 μg/mL. 知母皂、连翘素和蛇麻酮在抗粉刺领域具有潜在应用价值. 相似文献
4.
以天然L-酪氨酸为手性原料,通过酚羟基将其支载在聚乙二醇上,经过系列支载化反应得到聚乙二醇支载可溶的双(S)-3-(4-氧苯基)-N1-甲基丙烷-1,2-二胺手性催化剂,以水为溶剂,25℃下催化β-酮酯与α,β-不饱和酮的不对称多米诺迈克尔-羟醛缩合反应,得到环己酮,具有良好的不对称催化效果,产物分离纯化方便,手性催化剂可回收并重复使用4次后,不对称催化效果没有明显变化. 相似文献
5.
合成了由芘衍生的2种手性单硼酸探针,并测试它们对α-羟基酸的对映选择性识别.结果表明,探针R-1和S-1对扁桃酸有很好的对映选择性传感效应,且对苹果酸和酒石酸都具有一定的手性识别能力. 相似文献
6.
周剑 《四川师范大学学报(自然科学版)》2018,(3)
α-季碳氨基酸是一类优势骨架,广泛存在于天然产物、药物以及生物活性分子中,发展对其高效、高选择性的合成方法是现代有机合成化学的前沿研究热点.主要介绍我们小组近十年来在不对称催化合成α-季碳氨基酸中的研究进展.我们的工作主要基于以下4种策略:1)酮亚胺的不对称Strecker反应;2)α-酮酸酯衍生的酮亚胺的不对称亲核加成反应;3)前手性氧化吲哚的不对称胺化反应;4)基于α-硝基乙酸酯的不对称官能团化反应. 相似文献
7.
以香草醛和4-羟基苯甲醛为原料,通过汇聚合成的策略,经7步反应首次完成了由姜科植物Etlingera elatior的根茎中分离得到具有杀虫活性天然产物1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-7(4-羟基苯基)-1,6-庚二烯-3, 5-二酮的全合成, 总收率20.8%,合成的关健步骤是α,β-不饱和甲基酮区域选择性酰基化反应. 相似文献
8.
设计合成了4对以脯氨酸和4-羟基-α-氰基肉桂酸(CHCA)为骨架、作为手性选择子的化合物。通过ESI-MS/MS质谱方法研究氨基酸与手性识别子所形成的质子化二聚体和三聚体,评估了这些化合物对19种氨基酸的手性识别作用。探讨了手性识别子结构变化对氨基酸手性识别作用的影响。 相似文献
9.
《云南大学学报(自然科学版)》2019,(6)
由(R)-2,2′-二羟基-1,1′-联二萘-3,3′-二羧酸与手性胺反应合成轴手性联二萘酚酰胺类的有机催化剂(1a~1d),将其用于催化合成螺[双烯酮-羟吲哚]的反应.实验结果表明:在40℃下,以二氯甲烷为溶剂,x=20%1d作为催化剂,合成的螺环化合物获得较好的收率(93%)和较高的对映选择性(91%). 相似文献
10.
采用前手性的酮1a-d为原料,R-或S-α-苯乙胺为手性试剂,经3步反应合成光学活性的胺类化合物4a-d.全部合成过程不用昂贵试剂,不用加压,立体选择性在中等以上,总产率39%~50%.亚胺化反应的时间长短对产物的E/Z选择性有明显影响,降低还原温度有助于提高立体选择性. 相似文献
11.
对合成的5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉进行了结构修饰,制备了L-亮氨酸衍生的手性锌卟啉(1a)和(1R,2R)-环己二胺衍生的手性锌卟啉(1b),并研究了其对α-羟基羧酸、氨基醇、二胺和二醇对映体的手性识别性能.结果表明:主体1a和1b对手性二胺有很好的手性识别作用.在低浓度下,主体1a和1b的结合... 相似文献
12.
以麦氏酸(2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮)和α,β-不饱和酮为原料,合成了5-(3-羟基-1,3-二苯基烯丙基)麦氏酸.重点考察了物料配比、反应温度和反应时间对产物收率的影响、并通过红外光谱(FT-IR)和核磁共振波谱(1 HNMR,13C NMR)等对产物结构进行了表征.研究结果表明,采用该方法合成5-(3-羟基-1,3-二苯基烯丙基)麦氏酸的最佳反应条件为:n(α,β-不饱和酮)∶n(麦氏酸)=1.2,85℃下反应5h,收率达86.7%. 相似文献
13.
二芳甲酮是合成药物、染料、农药等精细化学品的重要中间体,本文主要介绍近几年来由二芳基-α-羟基乙酸制备二芳甲酮,二芳基乙腈氧化脱氰制备二芳甲酮及有机硼化合物催化偶联制备二芳甲酮的一些新方法,并对其优缺点进行了评述. 相似文献
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以溴化苯并噻唑盐为催化剂合成了七种α-羟基脂脂酮,并讨论了反应物结构和催化剂与反应性能的关系. 相似文献
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用邻氟苯甲酰氯与环戊烯经还原酰基化反应合成了邻氟苯基环戊基甲酮Ⅱ,再经溴化,甲胺化制得1-羟基环戊基-0-氟苯基甲酮与甲胺的西佛氏碱Ⅲ,化合物Ⅲ经热重排反应得到α-邻氟苯基-2-甲胺基-环己酮盐酸盐Ⅳ,简称氟胺酮(F-Ketamine),它是一种新的具有麻醉活性的物质,初步药理试验表明它具有与氯胺酮类似的麻醉活性。 相似文献
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目的:报道一种合成α-溴-4-苄氧苯基乙酮的新方法.方法:以甲醇为溶剂,以对羟基苯乙酮和溴为原料制备了α-溴-4-苄氧苯基苯乙酮.结果:α-溴-4-苄氧苯基苯乙酮的结构通过1HNMR确认.结论:总收率为76.3%. 相似文献
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采用气相色谱法结合气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对铁基和钴基催化剂费-托合成反应水相产物中的含氧有机化合物进行了定性及定量分析,建立了费-托合成水相产物中含氧有机化合物的气相色谱外标定量分析方法.研究表明: 费-托合成反应的水相产物中主要含有醇、醛、酮、酸、酯等含氧有机化合物,其中醇类物质含量最高,酸、酮、醛、酯的含量较低,钴基催化剂的反应产物中基本不含有酸类物质,铁基催化剂费-托合成的水相产物中含氧有机化合物的种类和含量均高于钴基催化剂. 相似文献