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在改进Dhara合成的方法的基础上,以K2PtCl6为主要原料,合成了铂类抗癌药物0-顺二氯二氨合铂,纯度高,且产率可达83%,在合成过程中,应用X射线衍射方法系统的研究了铂类抗癌药物的每一个中间体,首次测得了测得了铂类抗癌药物中间体--二碘二氨合铂化合物的X射线射数据和它的晶体结构。 相似文献
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目的 为了开发新的铂类抗癌药物,对硬脂酸胺铂配合物结构、理化特性及抑制肿瘤作用进行研究。方法用红外光谱、元素分析对硬脂酸胺铂配合物的结构和理化特性进行研究。用MTT法对硬脂酸胺铂配合物体外培养的黑色素瘤(LiBr)、白血病细胞K562和肝癌(7721)细胞的杀伤效果进行研究。结果元素分析的实验结果与理论值相符。红外吸收光谱分析结果表明配合物中氨配体和硬脂酸配体分别以氨基的氮和硬脂酸的羟基氧与铂配位。结论硬脂酸胺铂配合物对肿瘤细胞生长活性抑制作用与胺配体及浓度密切相关。 相似文献
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金属配合物的药学作用 总被引:2,自引:1,他引:2
金属配合物药物越来越引起人们的关注,如具有广谱活性的抗癌药物顺铂是治疗生殖──尿系统肿瘤的首选药物.本文系统概述了具有抗肿瘤、抗炎症和抗病毒活性的金属配合物及其作用机理. 相似文献
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顺铂自二十世纪七十年代起被批准并广泛应用于肿瘤的临床治疗,对多肿瘤疗效显著.但水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点极大的限制了铂类配合物的发展与应用.为了获得高效低毒的抗肿瘤药物,科学家们合成了数以千计的铂类配合物,并取得了阶段性进展.本文综述了近五年合成的铂类配合物的结构及其抗肿瘤活性与机制,分成:①具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物;②多核铂(Ⅱ)配合物;③含硫、磷酸(盐)配位原子铂(Ⅱ)配合物;④改变配体或离去基团合成的配合物及⑤铂(Ⅳ)配合物等五个类型分别阐述. 相似文献
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在改进Dhara合成方法的基础上,以K2PtCl6为主要原料,合成了铂类抗癌药物——顺二氯二氨合铂(cisPDD),纯度高,且产率可达83%.在合成过程中,应用X射线衍射方法系统的研究了铂类抗癌药物的每一个中间体,首次测得了铂类抗癌药物中间体——二碘二氨合铂化合物的X射线衍射数据和它的晶体结构.研究结果表明,二碘二氨合铂化合物属斜方晶系,晶格常数为:α1=0.6988mm,α2=1.3881mm,α3=0.7352mm进而探明静电力和分子间的范德华力与分子的空间结构有着密切关系 相似文献
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金属抗癌药物的研究现状 总被引:4,自引:0,他引:4
对铂金属类、钌络合物、有机锗络合物、有机锡络合物、金属茂类络合物、钯配合物等金属抗癌药物的研究现状进行综述,并对当前金属抗癌药物的理论作简单介绍。 相似文献
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顺铂类配合物肝毒性的自由基机理研究 总被引:3,自引:0,他引:3
运用自旋捕捉电子自旋共振技术直接捕捉到兔肝、肾微粒体脂质过氧化形成的脂自由基L,上亚细胞水平的实验研究表明各种顺铂类配合物促进L形成的作用和MDA的增长,血浆抗坏血酸(VC)库水平及血液GSH-Px活性的降低呈相似的变化趋势。作用的强弱与配合物的化学结构有关。顺铂的肝毒性与肾毒性一样,可能与自由基介导的氧化性损伤有关。 相似文献
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金属铱配合物因结构易修饰、发光效率高和发光寿命长等特性,在光学材料、生物传感、生物成像和光动力治疗等领域应用广泛。铱配合物的光物理与光化学性质受配体影响,可通过改变配体调控铱配合物的光学性能,提升生物成像能力。此外,还可通过配体调控使铱配合物具有靶向特定细胞器的能力并影响功能,从而表现出独特的抗肿瘤活性,有望替代铂类抗癌药物,是金属配合物类抗癌药物的研究热点。介绍了近几年铱配合物在靶向细胞器生物成像、提升光动力治疗疗效和作为抗癌药物这3方面的研究,希望为铱配合物在生物医学领域中的应用提供帮助。 相似文献
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恶性肿瘤是严重威胁人们健康最主要的慢性非传染性疾病,因此抗肿瘤新药研发成为新药研发的重点领域。近年来随着国家政策扶持和经济社会的持续发展,中国自主研发抗肿瘤新药的能力不断提高。2019年,一些新的国产抗肿瘤新药上市并开始临床应用,给患者提供了更多的治疗选择。本文从生物类似药、免疫治疗药物、靶向药物及抗血管生成药物等方面盘点了2019年上市的部分抗肿瘤新药的研究成果。 相似文献
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铂族金属离子的生化作用机理 总被引:2,自引:0,他引:2
姜小萍 《青海师范大学学报(自然科学版)》2004,(4):59-62
本文主要讨论铂族金属中金属铂的配合物.它可以治疗或抑制癌症,糖尿病,肿瘤等病症.铂族金属抗癌配合物是一类新型的金属药物。 相似文献
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抗肿瘤药物动物模型的评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨抗肿瘤药物动物模型研究的新进展。方法:综合分析国内外研究现状并加以归纳。结果:抗肿瘤药物动物模型发展较快,并各有其特点。结论:抗肿瘤动物模型在抗肿瘤药物的研究中,具有不可替代的作用。 相似文献
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从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物. 相似文献
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纳米硒作为一种新型单质硒,与有机硒和无机硒相比具有更高的生物利用度,更强的生物活性和更低的毒性,并且具有抗氧化和抗肿瘤的作用。概述了纳米硒在生物医药中的应用,包括纳米硒用于化疗、放疗、放化疗以及其他临床药物的增敏,纳米硒的功能化和靶向修饰增强抗肿瘤效果,含硒纳米材料在抗肿瘤中的应用,纳米硒的毒理学,介绍了纳米硒制剂产业化发展情况。 相似文献
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去乙酰真菌环氧乙酯是一种骨架为含氧桥的环二烯类化合物,具有较高的抗肿瘤活性.以其产生菌拟茎点霉414菌株(Phomopsis sp.414)出发,利用响应面法对琼脂表面培养的发酵基质进行优化.采用单因素法和Plackett-Burman设计,从17种因素中筛选出提高产量的主要因素,继而利用响应面法确定各因素的最优水平.当葡萄糖为25.56 g/L、甘露醇为12 g/L、马铃薯为231.82 g/L时,拟茎点霉414菌株发酵产去乙酰真菌环氧乙酯可达108.9 mg/L,为优化前的3.2倍. 相似文献
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传统中药两面针(Zanthoxylum nitidum(Roxb.)DC)有效成分氯化两面针碱主要通过抑制拓扑异构酶活性、阻滞细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等几种作用机制达到抗肿瘤作用。作为传统中药的新用法,氯化两面针碱抗肿瘤作用具有很大的开发应用价值,建议今后重点对氯化两面针碱系统的构效关系和结构优化,为研究开发新药提供目的化合物或候选药物分子;同时通过合成和建立天然活性物质类似物的化合物库来研发新药。 相似文献
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人参皂甙Rh2抗肿瘤作用机制的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
恶性肿瘤治疗至今尚无好的方法.传统化疗药因其缺乏特异性的细胞毒性作用,治疗中容易造成正常细胞的损伤,从而引起一系列的并发症.人参皂甙Rh2是人参中提取的天然活性成分,具有很高的抗肿瘤活性,而对正常细胞无毒副作用.文章从人参皂甙Rh2的抗肿瘤作用机制(抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、诱导分化、抑制肿瘤DNA合成、提高荷瘤机体的免疫功能和抑制肿瘤转移、抗肿瘤耐药性增强、其他化疗药物对耐药肿瘤作用)等方面进行研究. 相似文献