萘环羧酸类四乙酰葡萄糖醋合成及生物活性研究

以萘环化合物为母体，合成了三个萘环羧酸类四乙酰葡萄糖酯化合物。通过元素分析，ＩＲ，ＵＶ，＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证了化合物结构，并对其中β－萘氧乙酸四乙酰葡萄糖酯和α－萘乙酸四乙酰葡萄糖酯化合物作了生物活性试验。结果表明，所测化合物亦具有生物活性。同时还对α－萘乙酸四乙酰葡萄糖酯化合物进行热分解试验，了解其热稳定性。     

稀土冠醚配位化合物的研究：X,IX,对苯二甲酸二（2‘,3’,9‘…

合成双冠醚化合物对苯二甲酸二（２′，３′，９′，１０′－二苯并－１′，４′，８′，１１′，１４′－五氧杂－环十六－６′－醇）酯的１５个稀土配位化合物，通过元素分析，摩尔电导，紫外光谱，红外光谱，荧光光谱和热分析等它们的组成和性质作表征。     

酰氨基硫脲及其相关杂环化合物的研究（33）：5—（4‘—吡啶基 …

以１－吡啶甲酰基－４－芳酰基氨基硫脲Ｈａ－ｊ为前体，利用浓硫酸脱水合成了５－（４’－吡啶基）－２－芳酰氨基－１，３，４－噻二唑Ｉａ－ｊ共１０个化合物，所有化合物的结构经元素分析和光谱数据确认，并测定了２个代表化合物的生物活性，得到了较为满意的结果。     

1-羟基-2-萘甲酸四乙酰葡萄糖酯的PTC法合成

采用相转移催化法合成了 1 羟基 2 萘甲酸四乙酰葡萄糖酯 ,并进行了IR、1HNMR、MS和元素分析 ,证明了其结构 .将之乙酰化 ,得到了 1 乙酰氧基 2 萘甲酸四乙酰葡萄糖酯 ,并由IR和元素分析得到证明     

dl—樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物…

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－在双环「２．２．１』庚－２－醇９，化合物５－９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫磷酰二胺酯７和硫化磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０ １７个，这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性。     

糖苷合成研究（Ⅶ）：1—O—β—D—芳酰基—2,3,4—三—O—乙酰基…

以相转移催化法使２，３，４－三－Ｏ－酰基－１－溴－１－脱氧－α－Ｄ－葡萄糖醛酸甲酯与取代呋喃甲酸，取代苯甲酸反应，合成了八个糖酯类化合物，其中六个未见文献报道，所有产物的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元分析等所证实，并初步测定了其抗肿瘤活性。     

dl－樟脑双官能团衍生物的多环硫代磷酰胺酯的合成及生物活性

ｄｌ－樟脑经氧化、氨化或经肟化、还原，分别制得双官能基的１，２，２，－三甲基－１，３－环戊二胺５和１，７，７－三甲基－３－氨基双环［２．２．１］庚－２－醇９．化合物５和９分别与硫代磷酰二氯酯６发生关环反应，得到新型的多环硫代磷酰二胺酯７和硫代磷酰胺酯１０．本文合成化合物７１４个；化合物１０１７个．这些化合物大都具有一定的杀菌、除草或植物激素活性．     

葡萄糖香草醛的相转移催化合成法

在葡萄糖香草醛结构－活性相关性研究中，进行了葡萄糖香草醛的合成工作。以溴代四乙酰葡萄糖和香草醛为原料，溴化四丁基铵为催化剂，采用相转移催化法进行糖甙化反应以９２％的收率得到四乙酰葡萄糖香草醛，经脱保护基后得到葡萄糖香草醛。产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实。     

4,4‘—二甲基—2,2’—联吡啶的晶体结构

标题化合物的相对分子质量Ｍｒ＝１８４．２４。属正交晶系，Ｐｂｃａ空间群，ａ＝１．２０３３（５）ｎｍ，ｂ＝１．０７８３（３）ｎｍ，ｃ＝０．７６７ ７（４）ｎｍ。通过元素分析和晶体结构的测定，确定了化合物的组成及分子构型。     

黄酮—4’—O—糖苷的合成

应用一条新的合成路线合成了尚未见文献报导的黄酮—4’O糖苷8：先由庚二酰氯l与对甲氧基苯乙酮的烯胺2反应生成4’—甲氧基四氢黄酮3，再经脱氢、脱甲基得到4’-羟基黄酮5，最后与l—溴—2，3，4，6—O四乙酰基—α-D-吡喃葡萄糖进行缩合生成了黄酮—4’—O-糖苷8．     

溴素的有机化学：I.2,4,6—三溴苯甲酸溴代和非溴代芳酯的合成

用ｍ－氨基苯甲酸作原料，经溴代、重氮化、还原脱氨、酰氯化和酯化反应等步骤，合成了六种新型的三溴苯甲酸代和非溴代芳酯，即：双（２，４，６－三溴苯甲酸）－２′，３′５′，６′－四溴－１′，４′－苯二酯，２，４，６－三溴苯甲酸－２′，３′，４′，５′，６′－五溴苯酯，２，４，６－三溴苯甲酸－２′，４′，６′－三溴苯酯，２，４，６－三溴苯甲酸－４′－溴苯酯，２，４，６－三溴苯甲酸－４′－甲基苯酯和２，４，     

水溶液中β—环糊精与苯甲酸雌二醇包络反应的光谱研究…

在硫酸酸性人质和溴化十六烷基三甲铵存在下用紫外吸收，荧光光变法对β－环糊精与苯甲酸雌二醇的主客体包络反应及协同增敏作用机理进行了研究，提出了水溶液中测定ＥＢ的荧光光度新方法、灵敏度高，检出限为４．９×１０＾－９ｍｏｌ．ｌ＾－１，其线性范围为５．３×１０＾－９－２．０×１０＾－６ｍｏｌ．Ｌ＾－１，方法的相对标准偏差为１．３％。应用本法于苯甲酸雌二醇注射液样品中ＥＢ的测定，结果满意。     

镝—镧—邻氟苯甲酸—乙二胺体系荧光增敏效应

研究发现镝与邻氟苯甲酸（ｏ－ＦＢＡ）有较强的荧光反应，并观察到镧存在下的共发光现象．研究了该反应的荧光特点和影响因素，确定了反应和测定的最佳条件．镧的加入使原有的镝—邻氟苯甲酸—乙二胺体系的荧光强度增大了８５倍．在最佳条件下，浓度在５．０×１０－６～５．０×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１范围内与荧光强度成线性关系，检测限为１．０×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１．采用多点增量标准加入法测定了合成稀土样品中镝的含量．     

1—[5—（4—硝基苄基）—2H—四唑乙酰基]—4—芳酰氨基硫脲的合成

利用５－（４－硝基苄基）－２Ｈ－四唑－２－乙酰肼与芳基异硫氰酸酯在无水丙酮中反应,制得１０种新的－１－〔５－（－４－硝基苄基）－２Ｈ－四唑乙酰基〕－４－芳酰氨基硫脲。所有化合物结构经元素分析、红外、＾１Ｈ ＨＭＲ和质谱方法确认,生物活性正在进行中。     

3,4,6—三-O-苄基葡萄糖烯的制备

以D-葡萄糖为原料,在浓硫酸催化用乙酸酐将葡萄糖1,2,3,4,6位羟基酰化,再在液溴-红磷作用下,生成1-溴-2,3,4,6-四乙酰葡萄糖酯,通过锌粉/五水硫酸铜生成3,4,6-三-O-乙酰基-D-葡萄糖烯,最后用在相转移催化下,用氯化苄/氢氧化钠反应得到目标物3,4,6-三-O-苄基-D-葡萄糖烯。以葡萄糖计收率达66．8％．     

含氧化乙烯端基的酯－醚液晶的合成

以４（４′甲氧基苯甲酰氧基）苯甲酸为中间体，合成了几种在分子的一个端基含有氧化乙烯单元的酯醚液晶化合物。对其化学结构和液晶性能进行了表征。     

芳酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究XXXII：——2—芳酰氨？…

制得１０种１－（α－吗啉丙酰基）－４－芳酰氨基硫脲１α￣ｊ；在酸催化下，化合物１α￣ｊ环化为２－芳酰氨基－５－（α－吗啉乙基）－１，３，４－噻二唑化合物２α￣ｊ，文中还观察了代表化合物１ｄ，１ｇ在碱催化下的环化行为。化合物结构经元素分析，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ及ＭＳ方法确认。     

2‘—羟基—2’—[二正丁氧基]—膦酰基—6‘—甲基—庚酰三尖…

在过量的亚磷酸三丁酯（２）及活性锌存在下，２＇－氧－６＇－甲基－庚酰三尖杉碱（１）与α－溴代乙酸甲酯不发生Ｒｅｆｏｒｍａｔｓｋｙ反应，而由１与２反应得到一种新的含磷三尖杉酯碱－２＇－羟基－２＇－［二正丁氧基］－膦酰基－６＇－甲基－庚酰三尖杉碱（３）及其差向异构体（３＇）及其差向异构体（３＇）的混合物。两者比例为７５：２５％，经硅胶薄层层离或柱层析分离得到纯品。它们的结构由ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ数     

α—4‘—硫—2’—脱氧胞嘧啶核苷晶体结构研究

２’－脱氧核苷作为组成ＮＤＡ的基本单元，是一类有重要生物活性的化合物，一直为化学界、生物学界、医学界关注＾〔１，２，３〕。本课题通过合成不同取代基胞嘧啶核苷化合物并测定其分子结构，试图探讨该类化合物分子结构与生物活性之间的关系。标题化合物４’－位被硫取代。是较新型的２’－脱氧胞嘧啶类化合物，本文报导其晶体结构。     

溴素的有机化学：Ⅴ.溴代脂肪酸—2,3,5,6—四溴—1,4—苯二酯的…

以１，４－苯二酚和不同的短链脂肪酸为基本原料，经溴代、加成、形成酰卤和酰化，等反应，合成了六种新的溴化脂肪酸－２，３，５，６－四溴－１，４－苯二酯。通过对产物的碳、氢、溴等元素的定量分析，以及红外吸收光谱和氢核磁共谱的研究，验证了化合物的结构。