重组人生长激素脂质体的处方和制备工艺研究

目的:优化筛选rhGH脂质体的处方和制备工艺。方法:建立制备rhGH脂质体的乙醇注入法,以包封率为指标,通过单因素试验考察制备工艺,并用正交设计实验优化处方。结果:最佳制备工艺条件为膜材乙醇溶液注入速度2m.lmin-1,磁力搅拌速度60 r.min-1,水浴温度45℃,最优处方为脂药比的用量8:1,磷脂与胆固醇质量比为2:1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。采用该工艺条件制备rhGH脂质体三批,平均包封率为64.9%,平均粒径为211.4nm。结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

青蒿素脂质体的制备及性能研究

目的:通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方,测定了脂质体中药物的包封率,并初步考察了脂质体的稳定性。结果:优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率大于85%,载药量达27.22%,粒径约为90 nm,Zeta电位约为-68.4 mV,具有良好的稳定性。结论:乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定好。     

乙醇注入法制备木犀草素脂质体

探讨乙醇注入法制备木犀草素脂质体的制备工艺.采用乙醇注入法制备木犀草素脂质体,微柱离心和HPLC法测定包封率,激光粒度仪测定粒径.运用正交实验设计L9(34)优选最佳处方为:磷脂600 mg,药脂比1∶7,类酯比8∶1,有机相水相比1∶1,包封率79.3%,形态,稳定性良好.注入法制备木犀草素脂质体工艺简单,制得剂型稳定,方法可行.     

菊苣酸脂质体制备工艺研究

研究菊苣酸脂质体的最佳制备工艺。采用薄膜分散-超声法制备菊苣酸脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken design响应面优化法优化制备工艺参数。结果显示最佳制备工艺为：磷脂与胆固醇的质量比为4.20:1,磷脂与药物的质量比为11.44:1,超声时间为6.54 min,采用最优工艺制备的脂质体包封率为75.18%。采用Box Behnken design响应面法优选出了最佳制备工艺,所得工艺合理可行。     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1nm,包封率为47%左右.乙醇注入高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

头孢噻呋-大蒜素脂质体的制备

目的：研究头孢噻呋-大蒜素脂质体的制备的最佳工艺条件．方法：采用正交设计法筛选．结果：头孢噻呋-大蒜素脂质体的最佳制备工艺：m胆固醇：m卵磷脂为1：2,m头孢噻呋：m大蒜素为1：2,m主药：m类脂为1：10,V有机相：V水相为1：3．结论：本实验为头孢噻呋-大蒜素脂质体的制备条件提供了一定的参考依据,且所制得的脂质体微球形态圆整,粒径在2．5～10μm范围内的占总数80％,头孢噻呋的平均包封率为37％,大蒜素的平均包封率为86％．     

Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方

采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优选最佳处方.最终优选的处方为和厚朴酚与脂类质量比为1∶20,大豆磷脂与胆固醇质量比为6.71∶1,DSPE-PEG2000浓度为13.38%,药物的平均包封率为92.32%.优化后的处方所制备的脂质体的Zeta电位稳定、粒径分布均匀,Box-Behnken Design-响应面优化法应用简便、预测性好,制备的和厚朴酚长循环纳米脂质体符合设计要求.     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。     

响应面法优化龙胆苦苷脂质体的复乳法制备工艺

采用复乳法制备脂质体,使用3因素3水平的Box-Behnken响应面设计,以脂质体的包封率、载药量和综合评价为响应值,考察龙胆苦苷药液质量浓度、第一次乳化超声时间及膜材中磷脂与胆固醇的质量比对响应值的影响,并用Design-Expert 7.1.3软件（试用版）进行数据拟合、数学建模和预测分析。优化出的龙胆苦苷脂质体的最佳处方为龙胆苦苷药液质量浓度为2.04 mg/mL、第一次乳化超声时间为7.07 min、脂质体膜材中胆固醇与磷脂质量比为0.45。研究结果表明,在最优处方下龙胆苦苷脂质体形态完整、状态稳定,平均粒径为131 nm,其包封率为52.39%,与预测值的偏差率小于1%。     

醉椒素脂质体的制备及其理化性质考察

制备醉椒素脂质体并对其稳定性进行考察.采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温与4℃保存14 d的稳定性.所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(161±5)nm,Zeta电位为(2.37 ±0.2) mV,包封率均在77.09％以上,稳定性考察各项指标均无明显改变.由此可以得出结论,所制制剂包封率较高,稳定性良好.     

氟比洛芬脂质体的制备及其载药性能研究

利用薄膜蒸发-超声分散法制备氟比洛芬脂质体,通过鱼精蛋白凝聚法测定脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率,研究了氟比洛芬脂质体载药性能的影响因素.结果表明,制得的氟比洛芬脂质体的粒径为100～250 nm,具有良好的分散性;氟比洛芬定位于脂质体的疏水基团区域,它在卵磷脂相和水相中的分配系数KD为815.6.当卵磷脂浓度为5.4×10-4mol.L-1时,所得脂质体对氟比洛芬的包封率和载药率比较理想;随着氟比洛芬与卵磷脂的质量比的增加,脂质体对氟比洛芬的载药率增大,包封率降低;胆固醇可以调节脂质体膜的稳定性,胆固醇与卵磷脂的质量比应该控制在0.3以下,过高浓度的胆固醇会大量插入膜内使得膜的刚性增强,导致脂质体对氟比洛芬的载药率和包封率降低.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

砂仁挥发油纳米脂质体的制备及其稳定性

采用薄膜分散与探头超声相结合的方法制备砂仁挥发油纳米脂质体,并对其形貌、大小进行了分析．脂质体粒径为50～100nm,平均粒径为90nm,呈圆球形．脂质体稳定性研究表明包封率为94．7％．     

硫酸氢黄连素脂质体的制备工艺研究

以薄膜分散-超声法制备硫酸氢黄连素(Bb)脂质体.探讨了影响Bb脂质体包封率的因素,确定了最佳处方及实验条件,使包封率达57.5%,经电镜观察所制得的脂质体为微球状的大单室脂质体.     

茶多酚前体脂质体的制备及稳定性研究

采用冷冻干燥法制备茶多酚前体脂质体,并对其稳定性进行研究。通过考察冷冻保护剂的种类、冷冻保护剂的用量、预冻时间、冷冻干燥时间等因素对茶多酚前体脂质体复水后包封率的影响。在最佳制备工艺条件下:海藻糖为冷冻保护剂,海藻糖与卵磷脂的质量比为4∶1,预冻时间为6h,冷冻干燥时间为36h,制备得到的茶多酚前体脂质体复水后包封率45.5%,稳定性高。该法制备的茶多酚前体脂质体包封率高,稳定性好,可以长时间贮藏。     

Cytotoxicity and Apoptotic Effect of Phytoceramide IV Containing Liposomes on Murine Mastocytoma Cell P815

The cytotoxicity and apoptotic effect of phytoceramide IV （N-palmitoyl-phytospingosine） were investigated by preparaing the ceramide containing liposomes using cholesteryl hemisuccinate （CHEMS） and methoxypolyethylene glycol （2000） cholesteryl succinate （PEGCHS）. The ceramide-containing liposomes prepared using ultrasonication contained CHEMS and the phytoceramide IV at a molar ratio of 1：1. Gel chromatography and high performance liquid chromatography equipped with an evaporative light-scattering detection （HPLC-ELSD） were used to analyze the liposomes. The results show that the ceramide entrapment efficiency is over 90% and the molar ratio of phytoceramide IV to CHEMS is 1：1.4. The ratio of ceramide to CHEMS as well as the ultrasonication duration affects the liposome properties. The phytoceramide Ⅳ encapsulated in the liposomes reduces the cellular activity of the murine mastocytoma cell line P815 in a dose-dependent manner and the reduction of cellular activity is due to cell apoptosis. 4. 6-diamidino- 2-phenylindole dihydrochloride （DAPI） staining further supports this result. The encapsulation of highly hydrophobic ceramides into liposomal formulations could become a potential candidate for enhanced apoptosis.     

大黄酚脂质体包封率测定方法的研究

目的建立大黄酚脂质体包封率的测定方法。方法采用低速离心法分离载药脂质体与游离的药物,采用紫外分光光度法测定大黄酚的含量,计算出包封率。结果实验结果表明,当离心条件为1 500r/min、离心时间为120s时,可将载药脂质体与游离药物有效地分离,并测得3批大黄酚脂质体的包封率分别为82.29%,83.25%和83.06%,符合2010版《中华人民共和国药典》的规定。结论该方法简便快速,准确可靠,可用于测定大黄酚脂质体的包封率。     

叶酸纳米脂质体的制备

为确定叶酸纳米脂质体的最佳制备方法及包封率,以大豆卵磷脂和胆固醇为包封材料,用乙醇注入法快速制备叶酸纳米脂质体,并用透射电子显微镜观察纳米脂质体的形态结构,研究了叶酸浓度对包封率的影响.结果表明,当胆固醇和卵磷脂浓度均为0.03μmol/mL时,纳米脂质体有较好的稳定性,同时当叶酸质量浓度为80.0μg/mL时可以得到较高的包封率,达到39.82%.电镜观察显示,制备的叶酸纳米脂质体颗粒多数呈比较规整的圆形或卵圆形,颗粒彼此分散,轮廓清晰,分布均匀,平均粒径为233 nm.     

面向对象的应用程序生成器

介绍了面向对象的管理信息系统应用程序生成器，遵循第四代语言和计算机辅助软件工程规范，结合软件开发的能重用技术，设计并实现了并发管理信息系统应用程序的集成环境和工具，它良好的封装性，继承性和多态性，达到了快捷、高效地从事应用程序的开发工作。     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.