RP-HPLC法测定埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的溶出度

目的建立埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊溶出度的测定方法。方法采用转篮法、转速为50 r/min,介质体积是900 m L的pH6.8磷酸盐溶液,以C18为色谱柱,流动相为乙腈-磷酸二氢钠水溶液(45∶55),检测波长为280 nm,流速为1 m L/min,柱温为30℃,进样量是100μL。结果埃索美拉唑镁在1.760~52.81μg/m L(r=0.9997)浓度范围内与峰面积有良好的线性关系,采用pH6.8磷酸盐溶液为埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊溶出度测定介质。结论该方法简便、准确、专属性强、回收率高,可用于该制剂的质量控制。     

双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究

双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性.以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物.将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸.利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性.表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程.双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂.     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

在不同介质中金属铁离子对非洛地平片溶出度影响

考察在不同介质中金属铁离子对非洛地平片溶出度影响。采用HPLC法,色谱柱为ODS Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(50:15:35),流速为1.0m L·min-1,检测波长为238nm。测定非洛地平片在四种介质(pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液及水)中(均含0.3%十二烷基硫酸钠),金属铁离子对其溶出度影响。在pH1.2盐酸溶液介质中产生降解杂质高达13%、在pH4.0醋酸盐缓冲液介质中产生降解杂质1%,pH6.8磷酸盐缓冲液及水未产生降解杂质,三价铁离子在酸性条件,可将非洛地平氧化,导致非洛地平片体外溶出度相关性较差。     

琥珀酸美托洛尔缓释微丸片的制备

利用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,并与适宜辅料混合压制成片剂;利用正交试验考察载药微丸粒径、乳糖用量、SiO_2用量和包衣质量增加率4个关键因素对释放度的影响;利用单因素实验法考察微晶纤维素(MCC)用量、交联聚维酮(PVPP)用量和压力对释放的影响。结果表明:最优条件为载药微丸粒径0.5~0.6mm、乳糖用量5.0%、SiO_2用量10%、包衣质量增加率25%、MCC(粒径0.18 mm)用量44%、PVPP用量15%和压力70 N。与参比制剂比较,自研制剂在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.5磷酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液和水4种介质中的释放曲线相似因子(f_2)均大于50。说明白研制剂在4种不同介质中的释放曲线和参比制剂一致,两者均属于non-Fick释放。     

不同厂家盐酸二甲双胍片体外溶出度的比较

为比较6个厂家盐酸二甲双胍片体外溶出度,为临床用药提供参考.采用转篮法和紫外分光光度法对6个厂家生产的盐酸二甲双胍片的体外溶出度进行测定.结果6个厂家的盐酸二甲双胍片的体外溶出度均符合<中国药典>2005年版的规定,但各厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出参数m、T30、 T50、 Td和T80间存在显著差异(P<0.01).说明不同厂家的产品溶出度的明显差异,应进一步对目前正在使用的这6种产品进行评价,以期对盐酸二甲双胍片的使用和采购提供一定参考.     

制备条件对聚蔗糖微球粒径及溶胀度的影响

为了研究聚蔗糖微球的制备工艺及其溶胀性能,以聚蔗糖Ficoll-400为原料,环氧氯丙烷为交联剂,利用反相悬浮聚合法制备聚蔗糖微球,考察聚蔗糖水溶液浓度、交联剂用量、表面活性剂用量、反应温度和反应时间等制备条件对聚蔗糖微球粒径和溶胀度的影响。结果显示:聚蔗糖水溶液浓度范围20%~25%,乳化剂浓度范围3.3%~4.9%,反应温度范围60~70℃,反应时间1.5~2h时聚蔗糖微球成球性好,粒度分布均匀;聚蔗糖微球的溶胀性能也受制备条件的影响,其溶胀度9.81~20.77,表明其具有较好的溶胀性能。     

链的柔顺性对高分子交联网溶胀及相分离影响

通过对高分子极稀溶液体系得到的高分子交联网络进行理论计算,分析了高分子链的柔顺性对高分子交联网在溶剂或增塑剂中的溶胀及体系相分离影响.并对非极性高分子交联网的相分离条件进行了分析.结果表明:在网状交联体系中溶剂的平衡浓度比线性高分子溶液的高;随着链的柔顺性提高,交联网的溶胀度降低.     

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.     

瓜环对抗癌药物二甲苯磺酸拉帕替尼溶解度及溶出度的影响研究

本文研究了七元瓜环(Q[7]),八元瓜环(Q[8])与抗癌药物二甲苯磺酸拉帕替尼(LD)之间的主客体相互作用,以及瓜环对LD溶解度及溶出度的影响,研究结果表明:Q[7],Q[8]两种瓜环均可与LD形成稳定的1∶1配合物。其作用平衡常数分别为:2.43×105L·mol~(-1),1.02×106L·mol~(-1)两种瓜环的加入对LD具有较好的增溶效果,且对LD的溶出度均有一定程度的改善,该实验结果为瓜环促进难溶药物溶解度提供了一定的理论依据。     

弹簧床芯对床垫性能及卧姿舒适性的影响

通过测试弹簧床垫小样压缩力学性能,研究了弹簧形式、尺寸等因素与弹簧床垫整体性能之间的关系,并结合成品床垫的舒适性评价,分析了床垫性能与卧姿舒适性的关系。实验结果表明:双锥弹簧床垫界面硬度分布和弹性分布比较均匀,支撑感强,腰部支撑比较充分,但整体稳定性差;圆柱袋装弹簧床垫界面硬度梯度和弹性梯度较大,床芯较软时容易形成臀部下凹,从而影响脊柱的正确支撑;腰鼓形袋装弹簧床垫的支撑性能比较合理,但稳定性需要通过合理的弹簧连接形式来保证。     

玉米醇溶蛋白-肝素微球的制备和缓释

为了开发一种stent涂层材料,使其具有一定的肝素缓释效果,以期对stenting技术中急性血栓形成的预防有所助益,通过对玉米醇溶蛋白-肝素微球的制备方法、微球粒径控制、体外肝素的释放动力学等方面进行了系统研究,结果表明：玉米醇溶蛋白-肝素微球粒径可控,并具有一定的缓释效果。     

甲醇汽油对橡胶的溶胀性研究

采用浸泡法考察甲醇汽油对汽车上常用几种橡胶的溶胀性。结果表明,非耐油橡胶（硅橡胶、三元乙丙橡胶）在甲醇汽油中的溶胀较为严重,耐油橡胶（特别是氟橡胶）在甲醇汽油中的抗溶胀性较好。     

三种方法求解药物溶出度Weibull分布参数的探讨

目的:探讨3种方法求算药物溶出度Weibull分布参数的结果差别。方法:分别采用计算器、EXCEL和SPSS软件处理药物溶出数据。结果:3种方法计算得到的T50、Td值和Weibull分布参数m值很接近,但参数г和t0间相差较大。结论:药物溶出度Weibull分布参数的计算结果在准确度上SPSS法>EXCEL法>计算器法。     

微波辐射对PNIPAAm结构及溶胀性能的影响

采用微波辐射法制备了热敏材料聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAAm),探讨了产物的结构及其对溶胀性能的影响,并采用扫描电镜对热敏水凝胶在溶胀和干燥状态下的表面形貌进行了表征,对水凝胶的溶胀性能及其溶胀动力学进行了研究.结果表明,与水浴法制备的水凝胶相比,微波辐射法所得到的水凝胶具有更为丰富且较大的孔隙结构.这种多孔的结构使得微波辐射法合成的水凝胶在低临界溶解温度(tc)下具有更高的溶胀率,而在tc上具有更低的溶胀率,同时也使得水凝胶具有更快的溶胀和退溶胀速度.     

不同加工方法对红禾麻药材质量的影响

为探索不同的加工方法对红禾麻药材质量的影响,确定最佳加工处理方法。采用不同干燥方法对红禾麻地上部分进行处理,测定其水分含量、浸出物含量及总黄酮含量。结果表明红禾麻地上部分不杀青,40℃烘干处理时,总黄酮含量0.87%,浸出物含量17.95%,折干率15.98%,为最好的加工处理方法。     

不同材质表面增强式训练对运动表现的影响

通过查阅文献资料,回顾了增强式训练对人体运动过程中肌肉调节产生的影响,并根据前瞻研究进一步归纳出不同材质表面下增强式训练对运动表现的影响.结果表明:硬地增强式训练对下肢爆发力和提升运动敏捷性有显著影响;软地进行增强式训练的效果与硬地进行增强式训练不相上下,同时也可减缓地面反作用力所造成过大的冲击,减轻关节的负荷,降低其运动疲劳及损伤的发生率;水中增强式训练效果可以达到硬地增强式训练效果,对运动表现具有促进作用,且可以减低运动损伤的风险.该研究让教练、教师及研究人员进一步了解了增强式训练对运动表现的影响和研究现状,并可为后续研究提供参考.     

盐密变化对不同材质绝缘子闪络特性的影响

为了研究不同材质绝缘子随盐密变化的闪络特性,以XP-160、LXZP-210、FXBW-10/70绝缘子为研究对象在人工雾室中开展了污秽试验,分析了这三种材质绝缘子的闪络电压、闪络电压梯度随盐密变化的规律以及不同盐密下串长与闪络电压的关系;以此为基础,得到了不同盐密下绝缘子闪络电压与饱和盐密下绝缘子闪络电压之间的具体关系,并给出了利用不同盐密下监测得到的闪络电压估算饱和盐密情况下绝缘子闪络电压值的表达式。试验结果表明:复合绝缘子受污秽的影响程度小于玻璃、瓷绝缘子,且其闪络电压梯度较高;不同材质的绝缘子串长与闪络电压大致成线性关系;不同盐密下的闪络电压与饱和盐密下的闪络电压呈线性关系,不同材质绝缘子的估算系数大致相同。