HPLC法测定牛蒡子药材中牛蒡子苷的含量

利用高效液相色谱法,建立了牛蒡子药材中牛蒡子苷含量的测定方法.在色谱柱为TC-C18(5μm 4.6×250 mm);流动相为甲醇-水(48∶52);进样量为10μL;流速为1.0 mL/min;检测器为VWD;检测波长为280 nm的色谱条件下,牛蒡子苷在0.420～42.000μg/mL范围内具有良好的线性关系,线性回归方程为y=-1.762 7+309335 4.4x,r=0.999 8,平均加样回收率为114.43%.     

牛蒡子苷改善H9c2心肌肥大细胞的蛋白质组学研究

使用中药改善病理性心肌肥厚,对防治心力衰竭具有重要意义,目前中药牛蒡子苷(arctiin, ARC)对心血管疾病预防和治疗的相关研究备受关注。深入研究ARC干预心肌肥厚过程中蛋白质网络的变化,不仅有助于识别疾病检测的生物标志物和治疗靶点,也为心血管疾病药物研发提供依据。本研究首先利用100 nmol/L异丙肾上腺素(isoprenaline ISO)建立H9c2大鼠心肌细胞肥大模型,接着利用ARC进行处理,然后利用液相色谱质谱串联技术检测ARC处理前后肥大心肌细胞蛋白质组的变化,最后通过对蛋白组进行深入分析获得ARC对肥大心肌细胞影响的信号通路,明确ARC治疗引起的蛋白质组的变化、网络重组和可能的调控机制。为深入研究ARC对肥大心肌细胞治疗机制奠定基础。     

罗格列酮在大鼠体内药动学及组织分布研究

建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24 h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内...     

液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中莪术醇的浓度

建立了一个快速、 准确、 灵敏的液相色谱 串联质谱测定鼠血浆中莪术醇的分析方法. 血浆样品经乙腈沉淀蛋白后, 以甲醇-乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液（体积比： 42.5 ∶42.5 ∶15）为流动相, 采用反相色谱柱Nucleosil C¹⁸分离, 通过电喷雾离子化源的四极杆串联质谱仪, 以多反应监测方式检测. 线性范围为2.5~500.0 μg／L, 日间和日内精密度< 4.79%,平均提取回收率为100.7%.     

瑶药五爪金龙中牛蒡苷元薄层色谱及含量测定

探索瑶药五爪金龙活性成分牛蒡子苷元的薄层色谱(TLC)定性鉴别和高效液相色谱(HPLC)定量检测方法,寻找瑶药五爪金龙质量控制的依据。本研究采用薄层色谱法对药材中的牛蒡苷元进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对药材中的牛蒡苷元进行含量测定。通过实验,确定了TLC定性鉴别和HPLC定量检测的方法。薄层色谱中牛蒡苷元斑点集中、清晰。高效液相色谱法中牛蒡苷元对照品在0.42～5.26μg时,进样量与峰面积呈良好的线性关系。牛蒡苷元平均回收率为100.43%,RSD=2.09%。10批五爪金龙药材中牛蒡苷元含量在0.06%～0.52%。     

HPLC-MS-MS法测定人血浆中苯磺酸氨氯地平的浓度及其药动学

目的：建立人血浆中苯磺酸氨氯地平高效液相色谱-质谱联用测定法（HPLC-MS-MS）,并研究苯磺酸氨氯地平在健康人体内的药动学行为,评价两片剂的生物等效性．方法：采用双交叉试验设计,血样用乙醚-二氯甲烷（2：1）混合液提取,HPLC-MS-MS分离测定,根据血药浓度．时间数据估算主要药动学参数和相对生物利用度,评价生物等效性．结果：苯磺酸氨氯地平的线性范围为0．1986～15．8880ng/mL．苯磺酸氨氯地平受试片和参比片的主要药动学参数分别是：Cmax为（5．9511±2．3623）和（5．5517±1．9781）ng/mL,Tmax分别为（5．89±2．25）和（5．83±1．54）h,AUC（04）分别为（195．6±79．4）和（212．7±72．1）ng/mL·h,AUC（0-∞）分别为（226．1±91．2）和（240．3±82．3）ng/mL·h．结论：本法简便、灵敏、准确,统计分析结果表明两片剂具有生物等效性．     

两性霉素B脂质卷小鼠口服后的药物组织分布研究

研究两性霉素B脂质卷小鼠口服后的组织分布行为. 将Balb/C小鼠分为2组,口服组灌胃给予10 mg·kg-1两性霉素B脂质卷,静脉注射组尾静脉给予1 mg·kg-1两性霉素B粉针注射溶液,于不同时间点处死小鼠,取心、肝、脾、肺、肾等组织和血浆,用液相-串联质谱法检测两性霉素B在组织和血浆中的药物质量分数.结果显示:脂质卷口服后组织中12 h药物质量分数最高,药物在肝、脾、肺中分布较多,心、肾、血浆中分布较少.粉针注射组药物质量分数在相同的时间点随着时间的延长组织中的质量分数呈下降趋势,其中肝组织中质量分数相对较高,脾、肾、肺、血浆次之,心中质量分数最低.2组12 h心和肺组织质量分数相当,而其他组织中各时间点粉针注射组质量分数均高于脂质卷口服组的质量分数.证实脂质卷可显著促进两性霉素B的口服吸收,药物在肝、脾、肺中分布较多.     

香叶木苷的血浆蛋白结合率研究

研究香叶木苷的血浆蛋白结合率．以体外方式，用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度，计算血浆蛋白结合率．香叶木苷在血浆中药物质量浓度为1～90μg／mL范围内，其与大鼠血浆蛋白的结合率范围为29．83％～32．56％，波动较小，结果可靠．香叶木苷属于低血浆蛋白结合率药物，大部分药物分子以游离形式发挥药效．     

凡纳滨对虾体内大黄苷的药代动力学特征

【目的】研究大黄苷(Rhein)在凡纳滨对虾体内的吸收、分布和代谢规律,并制定临床给药方案。【方法】以5 mg/kg剂量的大黄苷一次性肌肉注射凡纳滨对虾,利用高效液相色谱(HPLC)检测其在凡纳滨对虾血淋巴、肝胰脏、肌肉和鳃组织中的药物浓度-时间变化,并通过3P87软件进行数据处理,分析其在凡纳滨对虾体内的药代动力特征。【结果】大黄苷在4种组织里的达峰时间(Tmax)较早,分别为0.17 h、2.73 h、0.44 h、0.23 h;消除半衰期(T 1/2Ke)较短,分别为2.13 h、2.36 h、3.12 h、3.72 h;在房室模型选择上,大黄苷在4种组织中的最适药动模型均符合一级吸收一室模型。【结论】肌注大黄苷后,药物在凡纳滨对虾各组织中分布广泛、吸收快、清除能力强。大黄苷在凡纳滨对虾鳃部的浓度较高,这为利用其治疗凡纳滨对虾烂鳃病提供理论依据。     

HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中杨芽黄素的含量

建立大鼠血浆中杨芽黄素的高效液相色谱串联质谱定量分析方法,考察大鼠灌胃给药后,杨芽黄素在其体内的药动学特征。血浆样品经乙腈试剂沉淀蛋白后,取上清液5 μL进样分析。珊瑚菜内酯作为内标物质,采用高效液相色谱串联质谱分析方法,检测大鼠血浆中杨芽黄素的浓度。选择色谱柱为Zorbax Eclipse Plus C₁₈柱(2.1 mm×50 mm, 1.8 μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液(体积比60:40)梯度洗脱;采用电喷雾离子源,在正离子模式下的选择性反应离子监测m/z 268.8→225.9 (杨芽黄素)和m/z 300.9→233.0 (内标杨芽黄素)。杨芽黄素在0.5~200.0 ng/mL范围内线性关系良好;日间、日内精密度相对标准偏差为3.28%~13.12%,准确度相对误差-6.38%~7.60%;基质效应为98.43%~103.57%;提取回收率为93.36%~96.31%。经方法学完整验证,该分析方法可用于大鼠血浆中杨芽黄素的测定及其药动学评价研究。     

注射用头孢他美钠在大鼠体内的药代动力学及组织分布

为了研究注射用头孢他美钠在大鼠体内的药代动力学及组织分布特点,将180只SD大鼠随机分为36组,分别静脉注射50、100、1 000 mg·kg~(-1)头孢他美钠,于不同时间点采血,分离血清;另将36只大鼠随机分成3组,分别静脉注射100 mg·kg~(-1)头孢他美钠,于不同时间点取各组织制成匀浆.采用HPLC法测定血清及各组织中头孢他美的浓度,用3p97软件计算药代动力学参数.头孢他美在SD大鼠血清中的药代动力学特征符合二室模型,低、中、高剂量下的主要药动学参数:Cmax为(66.70±21.59)、(216.90±43.22)和(1 972.70±125.54)μg·m L-1,t1/2β为(1.49±0.20)、(1.36±0.20)和(1.27±0.16)h,AUC(0~12)为(139.05±27.93)、(293.01±65.55)和(2 627.32±134.92)μg·h·m L~(-1);静脉注射头孢他美钠1 h时大鼠组织中头孢他美浓度最高,此时头孢他美在各组织中的浓度从高到低依次为肾、肝、肺、胃、心、骨骼肌、脾、小肠、脂肪、脑、卵巢和睾丸.结果表明,静脉注射头孢他美在大鼠血清和部分组织中浓度较高,无蓄积.     

龙血素B在模拟失重效应大鼠体内的分布研究

研究传统名贵傣药龙血竭中有效成分龙血素B在大鼠体内重要组织的分布情况,同时探讨长期模拟失重效应对龙血素B分布的潜在影响.将SD大鼠分为正常重力组和模拟失重效应组,采用21 d大鼠尾悬吊方法模拟长期失重效应,单次灌胃给予大鼠25 mg/kg龙血素B,于给药1 h后收集心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑、睾丸和骨骼肌10种组织,采用HPLC-MS/MS方法测定各组织中龙血素B质量分数.在正常重力组中,龙血素B在肝、胃分布较多,其次是肾、肠、心、脾、骨骼肌和肺,脑中最少.与正常重力组相比,模拟失重效应组大鼠肝中龙血素B的质量分数显著升高47.7%（p<0.05）,脑中质量分数上升5.4倍（p<0.05）;在肠和肾中质量分数显著下降52.7%和22.0%（p<0.05）;在大鼠胃、心、肺、脾、睾丸和骨骼肌中质量分数无显著变化.龙血素B的分布具有明显组织特异性,长期模拟失重效应显著改变龙血素B在大鼠肝、肠、脑、肾等重要组织的分布.      

中药注射剂喜炎平对阿奇霉素组织分布的影响

本研究旨在探讨中药注射剂喜炎平(XYP)对阿奇霉素(AZM)在肺炎模型大鼠体内组织分布的影响.将肺炎模型大鼠随机分为对照组和实验组,分别经尾静脉注射AZM和/或XYP,剂量均为63.0 mg/kg,每日1次,连续给药1周.LC-MS/MS法测定末次给药24 h后大鼠血浆和组织中AZM浓度,并比较对照组与实验组AZM的组...     

血液和组织中抗癌药物阿霉素的紫外-HPLC分析

为时刻监控治疗肝癌的抗癌药物剂量即血中的药物浓度，提高疗效，减少副作用，采用紫外－HPLC法对血中和组织中的阿霉素浓度进行分析，用UV－240紫分光光度计，BECKMAN332型高效相色谱仪，采用反向色谱法，结果表明，阿霉素在233nm,254nm,290nm出现最大吸收峰，在243nm,280nm处出现最小吸收峰，标准品在（2－20）μg/mL呈直线关系，阿霉素和内标色标谱保留时间分别为5min和7min，血浆阿霉素浓度在（50－100）μg/mL范围内呈良好的线性关系，血浆阿霉素平均回收率为96．2％，并得出肝，肾、肠、心肌组织阿霉素的回归直线方程。     

两种代表性富硒植物硒在实验性高脂血症大鼠组织累积分布研究

对比研究富硒大蒜和富硒绿羽中的植物硒在实验性高脂血症大鼠主要组织的累积分布情况,为安全利用富硒植物硒资源提供理论依据.采用高脂膳食诱导大鼠高脂血症,分别在大鼠饲喂高脂饲料同时(预防组)和高脂血症形成以后(治疗组)以灌胃的方式给予富硒植物悬浊液,实验期3个月,实验结束后宰杀大鼠,测定大鼠肝、肾、脾、红细胞和血浆含硒量.总体来看,富硒绿羽组大鼠肝脏和肾脏含硒量显著高于富硒大蒜组,富硒绿羽组大鼠脾脏和红细胞硒水平低于富硒大蒜组;摄入不同植物硒的治疗组和预防组在组织硒累积幅度和分布上有一些变化.硒在不同组织内分布受摄入硒形态、给药时间和给药期的影响,富硒大蒜比富硒绿羽具有更高的安全性.     

Different Kinetics of Puerarin in Plasma of Normal and Depressed Rats After Oral Administration of Chinese Medicine TZ18

The objective of this study is to quantify the puerarin in rat plasma following oral administration of TZ18 and compare the pharmacokinetics characteristics of puerarin in normal rats with that in depression model rats. A high performance liquid chromatography method was used to quantify the puerarin due to its good selectivity and linearity (coefficient correlation, r2 = 0.9991) within the tested range (0.028-0.889 μg·mL-1). Intra- and inter-day precision coefficients of variation and accuracy bias were acceptable (Maximum coeffi- cient of variation was 5.74% for intra-day and 3.09% for inter-day) over the entire range. The recoveries were found to be 98.3%, 101.4%, and 103.4% for concentrations of 0.028, 0.222, and 0.444 μg·mL-1, re- spectively. The concentration-time curves for both normal rats and depression model rats were fit to a two- compartment model with the first order absorption. The results show significant differences in the main phar- macokinetic parameters of peak time, peak concentration, and the area under the concentration-time curve between the two kinds of rats.     

氟苯尼考注射液在大鼠体内代谢及生物利用度研究

研究了剂量30 mg·kg-1的氟苯尼考注射液在SD大鼠体内的代谢及生物利用度.静注后药动学特性符合二室开放模型,主要动力学参数:Cmax为36.51±3.25μg·mL-1;AUC(0-t)为51.75±0.21μg·mL-1·h.肌注后药动学特性符合一室开放模型,氟苯尼考及氟苯尼考胺的主要动力学参数:肌注组t1/2β为12.63±0.02 h及21.32±1.02 h;tmax为1.0±0.03 h及8.0±0.02 h;Cmax为6.70±0.12及3.50±0.20μg·mL-1;AUC为45.22±0.21及34.35±1.15μg·mL-1·h.氟苯尼考注射液肌注后在大鼠体内吸收好,分布快,消除缓慢,药动学行为与对照品纽弗罗注射液相似.     

大鼠急性颅脑损伤后脑肿胀及钙镁离子的变化

目的研究大鼠急性颅脑损伤后脑肿胀及钙镁离子的改变,以找出颅脑损伤后病情转化的规律,为临床治疗提供依据。方法大鼠40只随机分为4组,采用自由落体致大鼠脑挫裂伤,伤后122、44、8 h分别取材,观察脑肿胀及钙镁离子的变化。结果大鼠急性颅脑损伤后脑肿胀在24 h达到高峰,钙镁离子也有相应变化。结论急性颅脑损伤后脑肿胀的变化有一定的规律可循,产生外伤性脑肿胀的病理基础为脑血管扩张充血导致微循环障碍,救治急性颅脑损伤要重视预防微循环障碍,及时脱水,纠正缺血、缺氧。     

羟基磷灰石植入皮下组织不同阶段弹性模量的变化

人造骨替代材料-羟基磷灰石植入体内,随着骨组织和胶原纤维在其孔隙内的生长以及羟基磷灰石的降解,羟基磷灰石的整体弹性模量会逐渐变化.为了确定其植入体内后软组织对弹性模量的影响,将羟基磷灰石试样植入大白鼠的皮下,分别植入20、40、60和80,d时将其取出,采用数字图像相关方法研究纤维组织对人造羟基磷灰石的弹性模量的影响.研究结果显示,羟基磷灰石植入大白鼠皮下20,d时的弹性模量有明显增加,增加幅度为28.83%,之后弹性模量变化幅度变小.分析认为,最初的组织纤维附着在羟基磷灰石的微孔中,起到了增强的作用,之后软组织表面再生长的软组织增强作用会逐渐减弱.     

四氯化碳皮下注射诱导兔肝硬化模型的建立

目的 应用四氯化碳（CCl。）皮下注射方法,建立兔肝硬化动物模型。方法50只雄性新西兰大白兔随机分为实验组（n=35）和对照组（n=15）。实验组臀部皮下注射50％CCl。橄榄油0．23mL／kg,每周2次,对照组注射等量橄榄油。分别于4W、8W和12W末检测各组兔肝脏功能及组织病理学变化。结果随时间延长,实验组兔肝脏纤维化程度逐渐加重,血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和1一谷氨酰转肽酶（GGT）明显升高,12W末出现白蛋白／球蛋白比例倒置,可观察到典型肝硬化病理表现,兔肝组织出现典型的假小叶结构,动物死亡率20％,造模成功率83％。对照组肝脏功能正常,肝脏组织学结构正常。结论此方法可成功地建立兔肝硬化动物模型,该方法成功率高,可用于相关实验研究。