智能海藻酸钙/PNIPAAm互穿网络水凝胶微囊制备研究

以海藻酸钙凝胶为聚合模板，过硫酸铵/偏重亚硫酸钠氧化还原引发剂体系、自由基水溶液法聚合制备了温度敏感和pH敏感的海藻酸钙/聚N异丙基丙烯酰胺（CA/PNIPAAm）互穿网络水凝胶微囊。并研究了引发剂用量、单体量、单体/海藻酸钠配比、缓冲液pH值等因素对该互穿智能水凝胶温度敏感和pH敏感性的影响。结果表明：该互穿凝胶微囊对pH/温度具有敏感溶胀性，可望作为口服药物缓释制剂的载体。     

吸收促进剂对中药制剂口服吸收的影响

口服给药是中药制剂最常用的给药方式,而中药制剂药效发挥的关键和前提是活性成分的吸收.通过综述国内外相关文献,重点探讨了吸收促进剂对中药制剂口服吸收的作用、作用机制及其安全性,以期为提高中药口服制剂生物利用度提供参考和借鉴.     

格列吡嗪控释微球的制备及体外释药性质

为研究口服药物控释微球的制备及其体外释药性质,以格列吡嗪为模型药物,采用喷雾干燥法制备具有恒速释药性质的微球.通过考察微球的收率、包封率以及体外释放特性,研究了载体材料、材料与药物比例以及药物释放环境对格列吡嗪控释微球释药性质的影响.结果表明,采用醋酸纤维素为载体材料,选用合适的配方,可制得具有零级释药动力学的格列吡嗪控释微球制剂,并且该制剂可以根据需要的条件在12 h或24 h内释放完毕.不同条件下微球的药物释放曲线线性拟合的相关系数在0.981～0.999之间.     

女性生殖道微生态制剂的研究进展

微生态制剂作为一种无毒副作用、无耐药性、无药物残留的天然生物活性制剂,因其独特的作用机制备受临床关注。微生态制剂主要包括益生菌制剂、益生元制剂、合生元制剂三类,通过口服给药、阴道内给药及凝胶局部应用等方式以恢复阴道微生物群和调节局部黏膜免疫反应。近年来,医用微生态制剂在国内外发展迅速并已广泛运用到多种疾病的防治,并已成为预防和治疗生殖道感染的新型生物制剂。本文就女性生殖道微生态制剂研究进展做一个简要的综述,为生殖道感染的临床合理用药提供参考。     

治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放

为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征.采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)％,平均粒径为109.0±3.4 nm.脂质体在pH...     

盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的制备

为减轻盐酸二甲双胍对胃的刺激,实现其在肠道内的释放,以盐酸二甲双胍为主药,壳聚糖、海藻酸钠为复合载体,筛选盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的最佳处方及制备工艺,并对其pH敏感性及体外释药特性进行了考察。通过单因素试验及正交试验优化处方工艺,利用扫描电镜进行结构表征,紫外分光光度法测定载药量及包封率,转篮法研究释放度。结果表明,盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的优选处方如下:壳聚糖与海藻酸钠的总浓度为2%(质量体积比),海藻酸钠与壳聚糖的质量比为1∶1,药物与海藻酸钠的质量比为2∶5,氯化钙的交联浓度为3.5%(质量体积比);盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球在人工胃液中6 h累积释放度小于4%,在人工肠液中6 h累积释放度最大可达96.4%。所制备的盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球处方工艺稳定可靠,水凝胶微球机械强度高,生物降解性和稳定性好,是一种新型结构的盐酸二甲双胍给药系统。     

智能凝胶载体固定化纤维素酶提取植物活性成分

为提高植物活性成分的提取率,同时实现酶的重复利用,以智能凝胶材料N-琥珀酰壳聚糖(NSC)为载体固定化纤维素酶.文中首先采用红外光谱仪和X射线衍射仪对NSC的结构进行了表征,并研究了其pH敏感性.随后探讨了NSC固定化纤维素酶(NSCC)的制备条件;最后以银杏叶为模式材料,用NSCC水解提取黄酮类化合物,并确定了NSCC水解的最适温度和pH值.结果表明:琥珀酸酐与壳聚糖中的氨基反应生成了NSC,且琥珀酸酐的引入使壳聚糖中的结晶区减少;NSC具有对溶液pH值敏感的可逆溶解性,NSCC也表现出类似的pH敏感性;NSCC的最优制备条件为pH 5.0、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐用量10 mg、纤维素酶用量15 mg;NSCC水解能显著提高银杏叶粉中黄酮类化合物的提取率,提取率仅略低于游离酶,且NSCC可以重复使用;NSCC水解银杏叶粉的最适温度是45～55℃,最适pH值是5.0.     

多重响应性羧甲基壳聚糖智能水凝胶的制备与其响应性研究

智能凝胶的交联及其响应性对药物(尤其是多肽或蛋白类)的活性及靶向传递有着重要影响.该文采用巯基化的羧甲基壳聚糖实现温和条件制备多重响应性的智能水凝胶;研究凝胶的溶胀行为、盲结肠酶的降解行为和谷胱甘肽的还原响应性行为.凝胶显示出pH敏感、酶敏感和还原敏感性. 巯基化羧甲基壳聚糖的巯基含量及凝胶的交联程度不仅影响凝胶的溶胀行为,而且影响凝胶的酶降解性;凝胶的还原敏感性依赖于凝胶的交联程度.凝胶显示出可用作结肠靶向给药系统载体传递多肽或蛋白类药物的潜力.     

结肠靶向滴丸克癌素中槲皮素体内药动学研究

评价克癌素结肠定位包衣滴丸有效成分槲皮素在家兔体内的药代动力学和相对生物利用度.采用HPLC法测定受试制剂和参比制剂中健康家兔体内槲皮素的血药质量浓度,DAS2.1软件计算主要药代动力学参数.结果表明,槲皮素质量浓度在0.004~0.4μg/m L范围内具有良好的线性关系.包衣滴丸的体内吸收时滞为5 h左右,AUC仅为参比制剂的17.6%,其Cmax为参比制剂的75.6%,二者间均不具生物等效性.该口服结肠定位制剂符合p H敏感-时间控释双重机理,具有良好的靶向结肠定位效果.     

热熔挤出技术在口服药物传递系统中的应用

热熔挤出技术在制备固体分子分散体方面极具潜力,已被证明能够刺备速释、缓释、靶向等制剂并提高其生物利用度。本文就热熔挤出技术在口服药物传递系统中的应用做一综述,包括在难溶性药物的速释、缓释和肠溶制剂方面的应用。