高载药量硫酸钡微丸的制备研究

为进一步提高标志物在消化道的显影清晰度，对高载药量硫酸钡微丸处方及制备工艺进行了优化研究。首先，以硫酸钡为模型药物，采用挤出滚圆法制备硫酸钡微丸丸芯；其次，通过粉末层积法在丸芯外包裹硫酸钡药物层，得到硫酸钡微丸；最后，以丸芯或微丸的圆整度、脆碎度、收率等为质量评价指标，通过单因素试验和正交试验，考察处方及工艺因素对丸芯和微丸性能的影响，优化处方和工艺参数。 结果表明，所得硫酸钡微丸丸芯圆整度好，制备工艺可靠，载药量为80%，550~700 μm（24~30目）收率可达85.33%；粉末层积法供粉中硫酸钡质量分数为90%，830~1 180 μm（14~20目）收率可达90.33%；硫酸钡微丸呈白色球形，粒径分布均匀，脆碎度低，密度高，表面光滑，具有一定的强度，可作为中间产品用于下一步包衣过程。所研制的硫酸钡微丸达到预期设计目的，载药量高，可为硫酸钡微丸的深入研究和开发提供依据，为不透X线标志物的设计提供新思路。     

肠溶型饲料添加剂甘氨酸亚铁的制备与表征

以聚丙烯酸树脂为肠溶衣材料采用底喷的方式制备肠溶型甘氨酸亚铁微丸。利用响应曲面法和正交实验探究肠溶包衣液的最佳处方和工艺参数,采用FTIR,FIB-SEM及智能溶出仪进行表征。结果表明,包衣液比例为1:1,包衣液浓度为5.92 g/100 ml,抗粘剂浓度为3.13 g/100 ml时,在模拟肠液环境下达到95.5%释放度。当风机频率为17 Hz,供液转速为8 r/min,物料温度为43 ℃,包衣操作在0.6h达到96.7%的完整率。FTIR分析可知微丸的药效结构完整,SEM、FIB-SEM观察得到187.8 nm载药衣,38.8 nm隔离衣,668.6 nm规整均匀肠溶膜衣的微丸。     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

离心造粒法制备醋氯芬酸微丸

用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究。以90~100g淀粉丸芯作为母核,将100g醋氯芬酸与50g微晶纤维素(MCC)、4g滑石粉均匀混合,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为黏合剂,用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究,并对制备出的微丸进行质量研究。结果发现:制备的醋氯芬酸微丸收率高,损失较少,微丸的粒度分布在0.70~0.88mm(18~24目),粒径均匀,微丸的含水量、含药量、药物溶出度均符合要求。成功地用离心造粒法制备醋氯芬酸微丸,通过单因素试验确定处方工艺,制备的微丸符合标准要求。     

离心造粒法制备盐酸美金刚微丸及其质量评价

以80~90g淀粉丸芯为母核,120g微晶纤维素(MCC)为填充剂,与30g盐酸美金刚混合均匀,以质量分数为3%、黏度为3×10-3 Pa·s的羟丙甲纤维素(HPMC)为黏合剂,采用离心造粒法制备盐酸美金刚微丸。对制备的微丸进行了质量评价:微丸产率在80%以上,粒径均匀,圆整度和流动性符合要求,含药量符合要求。通过离心造粒法可以制备盐酸美金刚微丸,确定了处方和制备过程的操作参数,利用非水滴定法可以测定其含药量。     

西咪替丁控制微丸的制备和体外释药模式研究

为了制备西咪替丁控制微丸并研究其释药机理,用单因素实验方法考察包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、包衣膜厚度对药物释放的影响,用分光光度法测定微丸释放出的药物浓度.结果表明：制作的微丸,包衣液中的溶媒系统的组成、膜材浓度及包衣膜厚度共同决定衣膜的控释能力.体外释放表表明制备的微丸属于包衣骨架控释微丸,随包衣厚度的改变释放机理有所不同.     

己酮可可碱渗透泵控释片的研制

应用正交设计优化渗透泵控释片片芯处方,通过单因素考察,确定包衣液处方及包衣增重;通过以不同渗透压的溶液作为释放介质,考察其释放机理。制备的3批己酮可可碱渗透泵控释片呈现良好的零级释放特征,体外控释效果好,所制己酮可可碱渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,工艺稳定。     

不同固化液对相分离微球体外性质的影响

本研究的目的是对比油酸乙酯和正庚烷两种体系的固化液对相分离法所制备的醋酸奥曲肽微球体外性质的影响.固定相分离阶段处方工艺,改变2种固化液体系中乙醇含量,以形貌、粒径、载药量、溶剂残留及体外累计释放为指标,对比2种体系形成的微球体外性质差别.结果表明,增加乙醇的用量,微球载药量、药物突释量降低,且能够减少二氯甲烷在微球内的残留量.在乙醇加入量相同的情况下,油酸乙酯体系形成的微球体外释放快于正庚烷体系形成的微球.2种不同固化液的对比研究为更好地理解相分离法微球形成过程提供了一种新的思路.     

阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的片芯处方工艺筛选

目的考察片芯处方和工艺对阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的制备和体外释药性质的影响,并优选最佳片芯处方工艺.方法根据制片情况和不同时间的累积释放度,考察填充剂、促渗剂种类、片芯硬度等对阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的影响.结果优选出最佳片芯处方和工艺,按照优选处方和工艺制备的阿魏酸钠微孔渗透泵控释片体外释放结果良好.结论通过对片芯处方和工艺的优化,可以得到稳定释药的阿魏酸钠微孔渗透泵控释片.     

吲哚美辛缓释胶囊制备的处方研究

制备了吲哚美辛缓释胶襄,并考察了其释药机理及影响释药因素。结果表明:微晶纤维素的用量是影响微丸质量的主要因素,包衣材料乙基纤维素与聚丙烯酸树脂Ⅱ号的比例及包衣增重是影响药物释放的主要因素。吲哚美辛缓释胶襄制备工艺稳定,能够达到12h平稳释药。     

城市轨道交通发展模式的探讨

简单回顾了欧洲先进城市轨道交通系统的发展过程,探讨了在我国发展中等运量的综合轨道交通系统的总体思路     

基于乘客风险意识的公交均衡配流

不确定的公交出行时间可能致使乘客无法准时到达目的地,因此有必要将乘客的风险意识作为公交路径选择的标准之一. 将公交到达延误惩罚费用纳入乘客路径选择标准,描述公交出行时间不确定下乘客的路径选择心理,建立具有风险意识的乘客公交均衡配流模型,设计基于路径的求解算法并应用于小型公交网络. 结果证明惩罚权重大于1的条件下,随着可接受到达时间的增大,乘客的路径选择心理由风险规避逐渐转变为风险倾向. 因此,公交到达延误惩罚费用能够描述乘客公交路径选择的风险意识.     

人员稀疏地区柔性公交区域特性的研究

传统意义上的公交系统具有固定的路线和时刻表,造成需求量较低的地区调度上的灵活性较差,不能满足人们出行的需求。通过阐述一种新的柔性公交车搭乘方法,融合了传统公交系统的低成本性和需求响应公交的灵活性,在保持原有公交路线行进方向的情况下,采用无返回最近插入算法,拓展了公交路线的宽度,通过减少乘客来去候车时间,减少所有乘客出行的总时间,便于人们出行,对于出行不便者意义重大。     

上海市轨道交通客流量的公交导向开发影响因素分析

采用了上海市域范围内轨道交通站点层面的数据,运用多元回归方法,检验并确定了影响上海市轨道交通客流量的重要的公交导向开发(TOD)因素.结果表明站点影响区域内的公交车服务次数、公交车平均发车间隔、步行至最近公交站点的时间、轨道交通站点的出入口数量以及站点周围是否有停车场等五个变量对轨道交通的客流量具有显著影响.尤其是,公交车服务次数和平均发车间隔这一对看似矛盾的因素恰好表明了接驳型公交服务的增加对轨道交通客流提高的重要性.此外,提出了具体的政策建议,以期用来指导城市和交通开发的实践活动.     

公交调度峰值曲线的优化方法

公交调度曲线是调度人员在制定线路配车计划时所使用的重要曲线，为研究由客流时段分布曲线生成的调度峰值曲线的定量化方法，本文根据费歇算法给出了一种峰值曲线的优化方法，通过该方法可以优化客流峰值的个数以及峰值的起始区间，在南京市公交调度管理中心的实际应用表明，该方法可以有铲地提高配车计划的合理性。     

基于可拓学的轨道交通与常规公交换乘收益分配

为解决轨道交通与常规公交换乘收益分配冲突问题,维持企业运营协调的稳定性,应用可拓学方法为企业提供换乘收益分配方案.从贡献和风险2个方面分析了换乘收益分配影响因素,在此基础上,提出了换乘收益分配比例公式,并建立了问题的形式化物元模型和可拓关系模型以衡量换乘收益分配冲突程度.在构建公共交通企业简单成本蕴含系的基础上,分析了生成收益分配协调可行性方案的条件转换桥方法和对可行性方案进行筛选的可拓优度评价方法.算例分析结果表明,可拓方法能够较好地解决换乘收益分配问题.     

一种公交网络客流分配方法及其实用性研究

在现有公交客流分配方法的基础上,提出了完整的公交网络设计概念,并给出了公交网络的表示方法。根据公交线路特性,分析了换乘、发车频率、票价对客流分配的影响,将其考虑到公交网络的属性中,给出了网络中各种阻抗的计算方法。然后根据Log it模型提出公交网络客流分配方法和指标计算方法,并对此设计了实例进行计算和分析,其过程显示公交线网的特征,结果符合实际情况,计算速度也较快。提出的分配方法适用于公交客流分配,同时可以用于大型网络计算,扩展了公交规划算法的理论。     

"长三角"城际轨道交通概念规划

介绍了概念规划的概念,阐述了概念规划的特点.概念规划反映的是一种趋势、一种意向,其特征是创意与速度,强调内容简化、重点突出,强调多目标、多方案的比较,强调规划的灵活性,淡化时间期限,注重动态特征.初步探索了概念规划在“长三角”城际轨道交通规划中的运用.     

多方式交通条件下基于策略的公交定价方法

本文研究基于策略配流的公交定价方法。首先考虑基于策略的公交配流方法,研究票价变动对于公交网络中乘客需求量和公交运营商总收入的影响,在弹性需求条件下得到运营总收入最大时的最优票价。然后,在多方式交通条件下运用Logit方式分离模型分析票价变化对公交流量、公交需求比例和公交运营收入等的影响,确定了考虑公交公益性的最优票价。最后,在一个简单的公交网络上验证了该方法的实用性和有效性。     

一种城市公交网络优化的新方法

本文介绍一种城市公交网络优化的新方法.它包括3个步骤:首先,用拓扑理论对城市公交网络加以精确表达;然后用专家咨询方法得到若干不同的方案,以避开不精确的数学描述;最后用计算机评价软件比较这些方案,经调整得到最优方案.本方法已实际应用于北京市公交网络的调整和优化,并取得了明显的经济效益.