6-位脂肪胺取代的萘酰亚胺衍生物与DNA的相互作用

利用紫外可见光谱、荧光光谱、圆二色谱和粘度测试,考察了8个6-位脂肪胺取代的萘酰亚胺衍生物与小牛胸腺DNA的相互作用.研究结果表明:小牛胸腺DNA对与其结合能力强的化合物3a～3d有荧光猝灭作用,对与其结合能力弱的3e～3h有荧光增强效应;圆二色谱显示这些萘酰亚胺化合物能引起DNA二级结构发生不同的变化.在紫外-可见吸收光谱和粘度测试中,这些化合物与DNA的相互作用没有差别.综合光谱学和粘度测试的结果,推断这些化合物是通过嵌插方式与DNA结合,由于结构不同,它们与DNA之间作用程度存在差异.     

牡荆素与DNA相互作用的机理研究

应用荧光探针、紫外光谱技术和黏度法研究了牡荆素和DNA分子间的相互作用.研究结果表明,在pH为7.4的Tris-HCl缓冲体系中,牡荆素可将盐酸小檗碱从DNA双螺旋中挤出,导致其荧光猝灭.根据热力学参数确定了牡荆素与DNA主要以氢键或范德华作用力结合,25℃和40℃两个不同温度下下牡荆素与DNA之间的结合常数分别为1.156×105和1.885×104 L·mol-1,结合位点数分别为1.3363和1.0615;黏度实验进一步证明牡荆素是以嵌入结合的方式与DNA结合.     

岩白菜素与DNA相互作用的光谱研究

利用盐酸小檗碱为荧光探针,应用荧光光谱法、紫外光谱技术和粘度法研究了岩白菜素与DNA分子间的相互作用.研究结果表明:在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,随着DNA浓度的增加,岩白菜素在215 nm处的紫外吸收峰发生红移和吸光度的降低,表明岩白菜素与DNA之间存在着嵌插作用.随着岩白菜素浓度的增加,BR-DN...     

荭草苷与DNA相互作用的机理研究

应用荧光探针、紫外光谱技术和黏度法研究了荭草苷和DNA分子间的相互作用.研究结果表明,在pH为7.4的Tris-HCl缓冲体系中,荭草苷可将盐酸小檗碱从DNA双螺旋中挤出,导致其荧光猝灭.根据热力学参数确定了荭草苷与DNA主要以疏水作用力结合;25℃和40℃两个不同温度下荭草苷与DNA之间的结合常数分别为1.541×103 L·mol－1和1.602×103 L·mol－1, 结合位点数分别为0.7888和0.7242;黏度实验进一步证明荭草苷是以嵌入结合的方式与DNA结合.     

聚乙二醇负载苯磺酸催化Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的研究

在聚乙二醇负载的苯磺酸催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)3组份经Biginelli反应"一锅法"合成了系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物.该方法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且催化剂具有可重复使用的优点.     

3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其衍生物的绿色合成

利用室温离子液体[BPY][BF4]作溶剂,将芳醛、乙酰乙酸乙酯和尿素三组分于80℃一锅煮合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.与传统方法相比,该法操作简单,产率高,反应时间短且环境友好.     

钯催化3,4-二氢嘧啶-2-硫酮C_2位功能化衍生物的合成

在钯催化下,3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(DHPMs)与芳基磺酰肼发生脱硫偶联反应制备了一系列2-芳基嘧啶类化合物.通过1HNMR和13CNMR对目标化合物的结构进行了表征.结果表明,该方法以芳基磺酰肼为芳基源,具有操作简单、底物范围广、官能团耐受性好等优点,是一种合成2-芳基嘧啶类化合物简单有效的策略.     

微波辅助法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物

路易斯酸固载蒙脱土催化,微波辅助条件下以芳香醛、乙酰乙酸乙酯及脲为原料,通过Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。使用单因素法考察催化剂、溶剂对产率的影响,正交试验法优化反应温度、时间及原料摩尔比。实验结果表明:在反应温度90℃,微波时间10min,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲的摩尔比为1.2∶1∶1,催化剂为氯化铜固载蒙脱土,催化剂用量为10%(醛摩尔比)的最优条件下,产率最高可达95.7%,催化剂重复使用3次后产率仍可达84.0%。产物通过红外、核磁、熔点进行表征。与现有合成方法相比,微波辅助法具有收率高、用时短等优点,具有潜在的应用前景。     

DNA与水溶性C60衍生物的相互作用

发展了一种新的研究方法,即DNA修饰金电极表面电化学方法,结合紫外光谱研究了一种水溶性C₆₀衍生物——C₆₀乙醇胺加成物与ds DNA的相互作用。结果表明,富勒烯衍生物是以DNA双螺旋的大沟为作用靶点的。     

酒石酸长春质碱与DNA相互作用的光谱研究

应用荧光光谱法、紫外光谱法和荧光探针研究了酒石酸长春质碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,DNA对酒石酸长春质碱产生了较强的荧光猝灭作用,其猝灭机制判断为静态猝灭.计算了25℃和40℃两个不同温度下酒石酸长春质碱与DNA的结合常数分别为5.38×104和5.85×102,结...     

DNA与抗癌药物道诺霉素相互作用的研究

该文采用荧光光谱法并用溴化乙锭（ＥＢ）作为荧光探针研究了道诺霉素（ＤＲＮ）与ＤＮＡ相互作用的方式。结果表明：ＤＲＮ的生色团能够嵌入ｄｓＤＮＡ双螺旋结构的碱基对之间,ＤＲＮ与ＤＮＡ的主要作用位点是碱基Ｇ、Ｃ;ＤＲＮ插入ｄｓＤＮＡ碱其对中,不会破坏碱基对中氢键,不会影响ＤＮＡ的复性;ＤＮＡ与ｓｓＤＮＡ仅仅存在弱的相互作用。     

微波促进下3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的有效合成及其抗菌活性

利用微波促进的方法,通过Biginelli反应,以脂肪醛和杂环醛为原料、三氟醋酸(或冰醋酸)为催化剂,简便、高效地合成了一系列含脂肪烃基或杂环基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,并首次对化合物抗植物病菌活性进行了初步测试.     

DNA与小分子相互作用的研究进展

概述了能与DNA发生相互作用的小分子的种类和不同小分子与DNA相互作用的方式、机理,并对DNA与小分子相互作用研究的常用方法,以及这些方法的特点进行了评述。最后对其发展前景,尤其是对药物分子与DNA相互作用的未来发展方向进行了展望与预测。     

1,4-二氢吡啶衍生物与CT DNA相互作用的电化学研究

用电化学方法研究了1,4-二氢吡啶衍生物（1,4-DHP）与小牛胸腺DNA（CT DNA）作用前后在玻碳电极上的电化学行为.结果表明,1,4-DHP在GC电极上的氧化峰峰电位（EPa）随着C-4取代基的吸电子能力增强而升高,氧化反应越来越难进行.1,4-DHP与CT DNA结合后,氧化峰峰电流降低和峰电位正移程度随着C-4取代基的空间位阻增大而减小.     

异优呫吨酮及其衍生物与DNA相互作用的研究

采用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱以及红外差谱法研究了异优呫吨酮(1,6-二羟基吨酮)(A)及其哌啶衍生物(1-羟基-6-(2-(1-哌啶基)乙氧基)呫吨酮)(B)与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的作用方式和作用强度。结果表明,这两种化合物的紫外吸收光谱随DNA浓度的增加表现出减色效应;化合物A和B与DNA作用的结合常数分别为1.5×104,2.8×104 L/mol;DNA-EB体系的荧光强度随着两种化合物浓度的增加发生淬灭现象,化合物A和B的淬灭常数Kq分别是1.9×104,3.7×104 L/mol;两种化合物主要以嵌入方式与CT-DNA发生作用,B与DNA的结合能力比A强;并且呫吨酮芳环的嵌入使DNA螺旋变得松散、碱基堆积增强;化合物B插入后使CT-DNA的构象变化更为明显。研究结果对抗肿瘤药物的研发有一定的指导意义。     

光谱法研究阿米卡星与DNA的相互作用

在pH 6.O的Tris-HC1介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatchard方程、圆二色谱、黏度等手段,对作用机理进行了研究,结果表明阿米卡星与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为2.2×104L·mo1-1.     

光谱法研究头孢曲松钠与DNA的相互作用

在pH 7.4的Tris-HCl介质中,以溴化乙锭为荧光探针,研究了头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的相互作用.采用荧光光谱、吸收光谱、Scatcllard方程、圆二色谱、热变性等手段,对作用机理进行了研究,结果表明头孢曲松钠与小牛胸腺DNA之间的作用方式为混合方式,嵌入与沟槽作用是两种主要作用方式.求得25℃时的结合常数为6.3×104L·mol-1.     

超声波辐射下3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成

二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗炎等生物活性,可作为钙拮抗剂、降压剂、$1a-拮抗剂,因此进一步拓展此类化合物的新合成方法的研究,具有重要的理论意义和现实意义.在超声波辐射下,利用Big-inelli缩合反应,以氨基磺酸为催化剂,芳醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料,一锅法合成出了5-乙氧羰基-4-芳基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(4).探索了反应物的配比、催化剂用量、反应时间、反应温度等因素对产率的影响,确定了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有操作简便、反应时间短、产率较高等优点.     

电喷雾质谱法研究N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮与DNA的相互作用

采用电喷雾质谱(ESI-MS)法研究了N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮与4种DNA—dC6,dT6,dA6,d(AT)3的相互作用,考察了N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮与DNA形成复合物的电喷雾质谱行为及N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮-DNA复合物-4价离子的二级质谱(MS/MS)行为。结果表明,N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮与4种DNA均可形成非共价复合物,且复合物离子主要以-4价形式存在;N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮与4种不同的DNA形成的-4价复合物离子均在碰撞能(CE)约20%时发生裂解,并且具有大致相同的裂解方式。     

磺胺嘧啶与DNA相互作用的电化学和光谱法研究

利用循环伏安法研究磺胺嘧啶与DNA在pH2.21条件下相互作用的电化学行为.DNA的存在能导致磺胺嘧啶的峰电流和峰电位均发生变化,结合紫外光谱法的测定结果,推测磺胺嘧啶与DNA在该条件下结合生成了一种非电活性的超分子化合物,其作用模式是静电模式,结合常数Kb为4.6×103L.mol-1.