三种脱氧核苷5＇-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５’－０－对四一磺酰基－２’，３’－脱氢－２’，３’－二脱氧腺苷、５’０Ｏ）对甲苯磺酰基－２’，３’－二脱尿苷、５’－Ｏ－对甲苯磺酰基－２’，３’０脱氧尿苷等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过＾１ＨＮＭＲ、ＵＶ．Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征。     

原子吸收光谱法在药物分析中的应用（Ⅱ）：维生素B2的新分…

利用高碘酸强的氧化性，使ＶＢ２氧化，其本身生成碘酸与硝酸银反应生成沉淀通过测沉淀中的Ａｇ＾＋，建立了分析ＶＢ２的新方法－原子吸民上分析法。测得ＶＢ２的量与吸光度峰值高度在２．５－１５μｇ／ｍＬ范围内呈良好线性关系，回收率在９５％－１０３％范围内，与药典法测定结果的相对偏差小于３．２％。     

FK506对大鼠同种皮肤移植的免疫抑制作用

在大鼠皮肤移植模型上应用ＦＫ５０６并与ＣｓＡ作比较，以探讨其免疫抑制作用机理。实验结果表明：ＦＫ５０６组移植皮肤生长良好，完全存活率为７０．０５％，与ＣｓＡ相当；使用ＦＫ５０６２１ｄ后，ＦＫ５０６组脾细胞Ｉｌ－２及ｓＩｌ－２Ｒ的产生较对照组减少，且血中ｓＩｌ－２Ｒ较对照组低。证明ＦＫ５０６通过抑制Ｉｌ－２和Ｉｌ－２Ｒ及ｓＩｌ－２Ｒ的产生，从而发挥免疫抑制作用。     

HPLC法测定可立泰的含量

可立泰国这有级新药，对厌氧菌，滴虫等引起的口腔，男女泌尿生殖系统引起有特效，主药为替硝唑，化学名为１－（２－（乙基磺酰基）－乙基）－２－甲基－５－硝基咪唑，由于采用光谱法测定含量较烦琐，笔者采用高效液相色谱法对替硝唑进行了分离，并用内标法测定其含量，方法准确，可靠，重现性好。     

1—芳氧基—3—[2—（4——芳甲酰基—1—哌嗪基）乙胺基]—2—丙醇？…

为了得到新的兼有α－受体阻滞作用的β－受体阻滞剂，合成了十八种１－芳氧基－３－「２－（４－芳甲酰基－１－哌嗪基）乙胺基」－２－丙醇类化合物。所有化合物均经＾１Ｈ－ＮＭＲ，ＩＲ，元素分析鉴定。     

一种新型中性心肌灌注显像剂^99TcN（NOET）2的研究 …

合成了配体Ｎ－乙氧基－Ｎ－乙基氨荒酸钠（ＮＯＥＴ）经元素分析ＮＭＲ，ＩＲ和ＭＳ确证了其结构，采用ＳｎＣｌ２作还原剂，Ｈ２ＮＮＨ－Ｃ－ＳＣＨ３作Ｎ＾３－给予体，经过配体交换两步法制备得到新型心肌灌注显像剂＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥＴ）２，经ＴＬＣ检测标记物的放化纯度大于９０％。     

苯并咪唑类衍生物的合成研究

针对新型药物中间体的Ｎ－甲基－２－（４－乙酰苯基）－５－硝基苯并咪唑的合成进行了研究。通过１－Ｎ－甲基－４－硝基－１，２－苯二胺和４－乙酰基苯甲酸之间的缩合关环反应成功地合成了这一产物，借助ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ、ＭＳ等分析方法证实了其结构。     

广州东区成人下呼吸道感染细菌的耐药性分析

收集１９９０年１０月－１９９４年５月期间我院成人下呼吸道感染患者痰液、培养分离出７３６株致病菌。其中球菌３５３株、革兰氏阴性杆菌３８３析，最常风假单胞菌属１７６株、金黄色葡萄球菌及链球菌。按Ｋｉｒｂｙ－Ｂａｕｅｒ＇ｓ法药物敏感性测定结果显示：１）球菌对青霉素，氨苄青霉素普遍耐药（３８．２％－１００．０％）；２）金黄色葡萄球菌对抗生素的耐药性最严重（除对氯霉素外）４１．２％－８１．３％；３）近二年来     

1—（4,7,10—三氮杂癸基）—2,8,9—三氧杂—5—氮杂—1—硅杂三…

由ｒ氯丙基三氯硅烧经醇解，胺取代，醇交换等反应制得１－（４，７１０－三氮杂癸基）－２，８－９－三氧杂－５－氮杂－１－硅杂（３．３．３．Ｏ＾１，５）十一烷，对该化合和光谱特征进行了表征，对质谱裂解机理进行了较详细地研究推导。     

两种药物光学对映体的毛细管电泳分离研究

报道了手性药物氧氟沙星和Ｎ－异丁基－１－苯基氨基乙醇光学对映体的毛细管电泳拆分，在毛细管区带电泳模式下，采用２，６－二甲基－β－五糊精作为手性选择剂，通过考究手性选择剂浓度和背影电解质溶液ＰＨ对对映体表观工差的影响优化了分离条件，使氧氟沙星和Ｎ－异丁基－１－苯基氨基乙醇对映体成功达到基线分离。     

糖尿病综合新药Eplrestat的合成

糖尿病患者体内的葡萄糖由于长期无法正常转变为糖元储存,而使醛糖还原途径异常活跃,在身体各部分出现了具有活性的醛糖还原酶,从而使葡萄糖转变为山梨醇。这些山梨醇的积聚,会引发白内障、运动神经传导障碍、视网膜病变等一系列症状。因此临床上急需一种缓解以上诸多症状的治疗药,配合糖尿病的治疗。根据病理分析,一类新型的对醛糖还原酶具有非竞争性抑制作用的治疗药在八十年代初期已开始研制,其中Ｅｐａｌｒｅｓｔａｔ（又名ＯＮＯ－２２３５,化学名５－［（１Ｚ,２Ｅ）－２－甲基－３－苯基丙二烯基］－４－氧代－２－硫代－３…     

生物化学发光法筛选清除活性氧的天然药物

采用生物化学发光法, 建立邻苯三酚－ 鲁米诺（ｌｕｍｉｎｏｌ） 体系检测超氧阴离子自由基（Ｏ·２ ） ,邻菲罗啉－ Ｃｕ２ ＋ － 抗坏血酸－ Ｈ２ Ｏ２ 体系检测羟自由基（·ＯＨ） , Ｈ２Ｏ２ － 鲁米诺体系检测Ｈ２ Ｏ２ , 对甘草、五味子等１５ 种天然药物水提物和１３ 种天然单体化合物清除活性氧的能力进行了系统研究．结果表明, 水提物和单体成份大多具有清除活性氧的作用, 但它们对Ｏ·２ , ·ＯＨ, Ｈ２ Ｏ２ 的清除作用各有侧重． 其中尤以解表、清热、抗炎类的中药和黄酮类化合物的清除作用为好, 提示清除活性氧作用是这些药物防治疾病的机理之一, 该结论为中药复方研究提供了一定的理论依据．     

微波辐射下干介质中酰氨基硫脲及其关环产物合成的研究

本文用苯乙酰肼与苯基异硫氰酸酯在微波辐射下以氧化铝为介质进行反应,合成１－苯乙酰基－４－苯基氨基硫脲;然后分别将其在冰醛酸、醋酸汞存在下关环,制得２－苯甲基－５－苯胺基－１,３,４－噻二唑与２－苯甲基－５－苯胺基－１,３,４恶二唑。     

CNDO分子轨道法研究抗丝虫病药物的构效关系

本文对口服抗丝虫病新药５－硝基米唑和５－硝基－２－呋喃乙烯衍生物及其类似物的量子化学指数进行了ＣＮＤＯ／２计算。     

盐酸胺碘酮等三种含碘药物的光化学—化学发光法测定

应用碘离子－鲁米诺体系的光化学－化学发光法测定盐酸胺碘酮、胆影葡胺和泛影葡胺三种含碘有机药物，方法简单、快速，Ｉ＾－离子含量在２×１０＾－５～４×１０＾－４ｍｏｌ／Ｌ范围内与化学发光强度呈良好线性关系。三种药物样品测定的相对标准偏差均小于５％，回收率为９４．９４％－９９．９４％。     

1,1‘—联—2—萘酚双醚的合成

报导在ＫＦ－Ａｌ２Ｏ３存在下，１，１’－联－２－萘酚与一元卤代烷，溴乙酸乙酯的反应得到Ｏ－双取代１，１‘－联－２－萘酚双醚和１，１’－联萘－２－，２‘－双氧乙酸乙酯。后进一步氨解或水解以高产率制得相应的１，１’－联萘－２，２‘－双氧乙酰胺和１，１，’－联萘－２，２‘－双氧乙酸。     

^99mTcN（NOET）2的标记,生物分布及与^99mTc—NOET…

采用三（间－磺基苯基）膦（ＴＰＰＳ）作还原剂制备而得＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥＴ）２（ＮＯＥＴ：Ｎ－乙氧基，Ｎ－乙基氨荒酸钠），经ＴＬＣ检测标记物的放化纯大于９０％，将＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥＴ）２进行了大鼠体内生物分布测试，结果表明＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥＴ）心肌摄取快而且摄取率高，５ｍｉｎ心肌摄取量ＸＩＤ（即每克组织中含量占总注射量的百分比）为５．２２％ｇ＾－１，心肌滞留时间长，６０ｍｉｎ为３．０９％     

盐酸胺碘酮等三种含碘药物的光化学－化学发光法测定

应用碘离子－鲁米诺体系的光化学－化学发光法测定盐酸胺碘酮、胆影葡胺和泛影葡胺三种含碘有机药物，方法简单、快速，Ｉ￣－离子含量在２×１０￣（－５）～４×１０￣（－４）ｍｏｌ／Ｌ范围内与化学发光强度呈良好线性关系。三种药物样品测定的相对标准偏差均小于５％，回收率为９４．９４％～９９．７４％．     

药物分子设计与定量构效关系研究进展

介绍了药物分子设计与定量构效关系的发展概况与研究进展（２Ｄ－ＱＳＡＲ，３Ｄ－ＱＳＡＲ，ＭＤ－ＱＳＡＲ），为开发新药及化工、医药的发展提供了信息．     

微量热法研究D—氨基葡萄糖西佛碱及其配合物对细菌的作用

用微量热法研究了Ｄ－氨基葡萄糖西佛碱ＳＧ及其配合物对金黄色葡萄球菌的作用。发现不同化合物对金黄色葡萄球菌的作用效果不同，其效果为：Ｚｎ（Ⅱ）－ＳＧ〉Ｃｕ（Ⅱ）－ＳＧ〉Ｃｏ（Ⅲ）－ＳＧ〉ＳＧ（配体），半抑制浓度Ｃ１／２依次增大。不同化合物作用下其代谢热谱有所不同，说明与细菌作用的方式也不同。