辣木叶等配方提取物对酵母膏诱导小鼠高尿酸血症的影响

探讨含辣木叶等配方的袋茶提取物对高尿酸血症小鼠的作用及其机制。给正常实验用鼠连续14 d灌胃给予20 g/kg酵母膏诱导高尿酸血症,同时按人体推荐量10 g/d的10倍、20倍、30倍,给予低(1.67 g/kg)、中(3.34 g/kg)、高(5.00 g/kg)三种剂量的袋茶水提溶液,采用试剂盒的方法分别测定血清尿酸(uric acid, UA)、黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)、肌酐(creatinine,Cre)、血尿素氮(blood urea nitrogen, BUN)、炎性因子白细胞介素(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子(TNF-α)的含量以及肝脏XOD酶活性。与高尿酸血症模型组比较,高剂量的袋茶提取物能显著或极显著降低高尿酸血症小鼠血清UA、XOD、Cre、BUN、IL-6、TNF-α的含量(P0.01或P0.05),抑制肝脏中XOD水平(P0.05)。所用袋茶提取物在三种剂量下均可极显著降低高尿酸血症小鼠血清UA和XOD(P0.01)的水平,同时可抑制肝脏XOD活性、降低血清中Cre的含量(P0.05或P0.01),降低BUN含量(P0.05)。结果表明,含辣木叶等成分的袋茶具有降尿酸作用,抑制XOD活性及炎性因子释放是其降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的机制之一。     

天然产物来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂研究进展

高尿酸血症及痛风是当今社会的常见病、多发病,至今无法根治.尽管临床常用的降尿酸药物,如别嘌呤醇疗效确切,但副作用大,使其应用受到明显限制,故寻找新的安全、高效的降尿酸活性物质一直是研究热点之一;黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase,XOD）是介导尿酸生成的重要酶;旨在对天然产物提取物、活性部位和单体成分抑制黄嘌呤氧化酶活性的研究成果进行综述.     

富金花茯散茶对高尿酸血症小鼠的影响

研究富金花茯散茶对氧嗪酸钾致高尿酸血症小鼠的尿酸代谢与相关酶活性的影响．将60只雄性KM种小鼠随机分为空白组、模型组、阳性药组（别嘌呤醇）、茯茶低剂量组（125mg／kg）、茯茶中剂量组（250mg／kg）、茯茶高剂量组（500mg／kg）．连续灌胃7d后腹腔注射氧嗪酸钾（300mg／kg）造模,空白组注射等量蒸馏水．采样后测定小鼠血尿酸（UA）、肝脏黄嘌呤氧化酶（XOD）、腺苷脱氨酶（ADA）活性造模后,茯茶高剂量组血尿酸浓度较对照组降低35．2％（P〈0．05）,肝脏XOD及ADA活性抑制率显著,XOD活性降低38％（P〈0．05）,ADA活性降低53．8％（P〈0．05）．富金花茯散茶对氧嗪酸钾导致的高尿酸血症有明显的改善作用,其作用机制与其抑制肝脏XOD、ADA活性有关．     

柏薏颗粒对高尿酸血症大鼠的初步药效学分析

针对高尿酸血症大鼠模型开展柏薏颗粒的初步药效学研究,探究其作用机制.将72只雄性大鼠随机分为空白组、模型组、柏薏颗粒高、中、低剂量组及非布司他阳性对照组,采用氧嗪酸钾灌胃给药法建立高尿酸血症大鼠模型,连续给药治疗14 d,每天1次.采用酶联免疫吸附剂测定(ELISA)试剂盒测定血清尿酸(SUA)、肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)水平及肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,并用免疫印迹法测定肾脏中有机阴离子转运体1(OAT1)及葡萄糖转运体9(GLUT9)的表达.结果表明:与模型组相比,柏薏颗粒可剂量依赖性地降低SUA水平、肝脏XOD活性及GLUT9蛋白表达,并上调OAT1蛋白表达,且高剂量组与非布司他作用相当(P>0.05);柏薏颗粒组与空白组大鼠血清中Cr和BUN浓度无显著性差异,表明柏薏颗粒无肾损伤;柏薏颗粒具有明显的降血尿酸作用,其机制可能与抑制XOD活性和肾脏GLUT9蛋白表达,并上调OAT1蛋白表达有关.     

RT-qPCR检测Wistar大鼠黄嘌呤脱氢酶/氧化酶基因 转录水平方法的建立

目的 建立实时荧光定量(RT-qPCR)检测Wistar大鼠黄嘌呤脱氢酶/氧化酶(XDH/XO)基因转录水平的方法,以在转录水平上对XDH/XO基因进行定量检测。方法 提取Wistar大鼠肝脏组织中总RNA,经逆转录得到cDNA, 以10倍为稀释因子稀释为5个浓度梯度,使用设计的引物序列和内参基因进行RT-qPCR检测,得到XDH/XO基因表达的标准曲线。进而检测Wistar大鼠高尿酸血症动物模型中XDH/XO基因转录水平的变化。结果 RT-qPCR法检测得到的XDH/XO基因标准曲线溶解峰单一,R2接近1,能检测出高尿酸动物模型中XDH/XO基因转录水平的变化。结论 RT-qPCR检测Wistar大鼠XDH/XO基因转录水平的方法具有定量准确,重复性好的特点,可应用于高尿酸血症的发病机理、新药研究等方面。     

15种植物不同溶剂萃取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的初步研究

采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型,对采自井冈山及周边地区的15种植物(22个部位)乙醇提取物的不同溶剂萃取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究.结果表明:在乙酸乙酯萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,大部分植物均表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中铁扫帚、龙爪槐茎、金银花和女贞叶表现出较强的抑制活性,抑制率均大于70%,其余大部分植物的抑制率均小于40%.在供试质量浓度在0.025 mg/mL时,只有接骨木和南方荚蒾的抑制率大于60%,其余大部分植物的抑制活性均小于30%;在正丁醇萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,15种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中铁扫帚、龙爪槐叶、龙爪槐茎和金银花茎的抑制率均大于85%,其余大部分植物的抑制率均大于40%.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,夹竹桃的抑制率大于80%.其余大部分植物的抑制率均小于40%;在石油醚萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,15种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中菜豆、爬山虎叶、南方荚蒾和女贞叶的抑制率均大于90%.供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中抑制率大于80%的分别有爬山虎叶、鸡眼草、金银花茎、迎春花茎和叶.另外,有些植物萃取物不仅对乙酰胆碱酯酶没有抑制活性,反而表现出一定的增强作用     

不同制备工艺所得毛樱桃总黄酮的抗炎活性研究

目的探讨毛樱桃总黄酮的最佳提取工艺,测定提取物中总黄酮的含量,为毛樱桃进一步研究提供理论依据.方法采用系统溶剂萃取法对乙醇提取物毛樱桃总黄酮进行富集纯化,通过小鼠耳肿胀实验考察所得提取物的抗炎活性.结果优化的提取、纯化工艺可明显提高总黄酮的提取率;水、石油醚萃取物总黄酮含量分别为1.31%,5.59%,而乙酸乙酯萃取物中总黄酮的含量可达26.31%;3种萃取物对小鼠耳肿胀模型肿胀度(mg)的影响分别为11.03±3.44(水提物),11.29±2.92(石油醚提取物),6.56±2.59(乙酸乙酯提取物).结论毛樱桃总黄酮可通过乙醇提取,石油醚、水除杂,乙酸乙酯萃取富集,其得率、纯度及抗炎活性均显著提高.     

嗜黏蛋白阿克曼菌对急性高尿酸血症小鼠尿酸及肝肾功能的影响

目的 研究嗜黏蛋白阿克曼菌(Akkermansia muciniphila)对急性高尿酸血症小鼠尿酸及肝肾功能的影响.方法 连续灌胃7d给予小鼠氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症模型,以别嘌呤醇为阳性对照药,检测A.muciniphila灌胃7d对血清尿酸(UA)、肌酐(Crea)、尿素氮(BUN)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草...     

五味子萃取物对去卵巢小鼠行为习得及海马AChE活性的影响

探讨五味子改善去卵巢小鼠学习能力的有效化学部位及相关的作用途径.采用溶剂极性递增法萃取分离五味子的醇提物,小鼠卵巢摘除6周后灌胃同等剂量的五味子萃取物,三等分辐射式迷宫检测小鼠的行为习得能力,并测定小鼠海马乙酰胆碱酯酶的活性.结果显示,去卵巢使小鼠每日的正确反应率和达标率明显降低(P0.05,P0.01),且海马中AChE的活性降低(P0.05);苯甲酸雌二醇、五味子正丁醇萃取物及乙醇萃取物均能明显提高去卵巢小鼠的正确反应率和达标率(P0.05,P0.01),而苯甲酸雌二醇和五味子正丁醇萃取物显著提高去卵巢小鼠海马AChE的活性(P0.05,P0.01),提示五味子正丁醇萃取物及乙醇萃取物均能显著提高去卵巢小鼠的学习能力,其中五味子正丁醇萃取物的功效优于乙醇萃取物,可能是五味子改善学习记忆的主要有效部位,其作用的途径可能与胆碱能神经系统相关.     

川芎萃取物对植物病原真菌的抑制作用

为了研究川芎萃取物对植物病原真菌的抑制作用，以石油醚、乙酸乙酯和正丁醇为萃取溶剂，依次对川芎80%乙醇提取物的水溶液进行萃取，采用菌丝生长速率法测定各萃取物(含萃余物)对白菜黑斑病菌、番茄早疫病菌和稻瘟病菌的抑制作用，从中选取抑菌效果最好的萃取物进行菌丝生长和孢子萌发毒力测定，并进行盆栽防病试验.结果表明，川芎石油醚萃取物抑制菌丝生长作用最强，其浓度为10 mg/mL时，对白菜黑斑病菌、番茄早疫病菌和稻瘟病病菌的菌丝生长抑制率分别为63.46%、75.25%和68.19%;川芎石油醚萃取物对白菜黑斑病菌菌丝生长和孢子萌发的半抑制浓度(IC₅₀)分别为3.57 mg/mL和10.25 mg/mL;在抑制菌丝生长的IC₅₀浓度下，川芎石油醚萃取物对白菜黑斑病的盆栽防治效果可达51.7%.     

天然多酚类成分缓解高尿酸血症及其机制研究进展

高尿酸血症(hyperuricemia, HUA)是一种机体中嘌呤类物质代谢紊乱导致血清中尿酸水平升高的一种代谢性疾病,严重者可导致痛风。HUA的发病机制主要包括酶活失调、尿酸转运体表达失衡、糖代谢及脂代谢紊乱、肠道稳态失衡等。许多研究报道了天然多酚对高尿酸血症和痛风具有良好的缓解作用。本文对HUA的发病机制和多酚类成分的降尿酸作用及其机制进行了总结与归纳,以期为降尿酸药物的研究与开发提供理论依据。     

白背三七草的诱变及抗诱变作用的初步研究

以蚕豆根尖为材料 ,以微核为指标 ,以环磷酰胺为诱变剂 ,研究了白背三七草 (Gynuradivaricata)提取液的致畸性及对环磷酰胺诱发的蚕豆根尖细胞微核的修复作用。结果表明 :白背三七草水提取液对蚕豆根尖细胞的微核率没有影响 ;而对环磷酰胺诱发的微核率则有抑制作用 ,其微核率从 41.6± 5 .32降至 2 .2±2 .17,提示这种植物具有一定的抗癌作用。     

响应面法优化金枪鱼蛋白抗痛风活性肽制备工艺

为制备具有抗痛风活性的金枪鱼蛋白肽,本研究以金枪鱼为研究对象,以蛋白回收率及XOD抑制率为指标,通过单因素实验选择中性蛋白酶和胰蛋白酶为复合酶,经响应面优化得到复合酶最佳酶解条件为:复合酶解温度45.5℃,加酶量935 U·g-1,复合酶解时间6.5 h;对于蛋白回收率,三因素影响顺序为:加酶量复合酶解温度复合酶解时间;对于XOD抑制率,三因素影响顺序为:复合酶解温度复合酶解时间加酶量。此条件下进行酶解,测得蛋白回收率为83.46%,与预测值偏差1.2%,比单一蛋白酶解提高36.1%;XOD抑制率为43.51%,与预测值偏差0.8%,比单一蛋白酶解提高54.4%,表明复合酶解后效果提高显著。此时酶解液主要含小分子肽,(1～3)KDa肽段含量为42.57%,1 KDa肽段含量为35.98%,大分子肽含量相比于未酶解时降低了90.7%。研究结果表明该复合酶法制取的金枪鱼抗痛风活性肽具有高蛋白回收率及良好的XOD抑制率,该技术对金枪鱼抗痛风活性肽的进一步深入研究和应用具有一定的理论指导意义。     

新疆蔷薇红景天对小鼠急性肝损伤保护作用的研究

为研究新疆蔷薇红景天对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用。采用0.2%四氯化碳橄榄油溶液按10mL/kg腹腔注射造模,以血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活性,肝组织中还原性谷胱甘肽(GSH)活性、丙二醛(MDA)含量以及肝组织形态变化为指标,观察新疆蔷薇红景天对肝损伤的保护作用。结果:新疆蔷薇红景天正丁醇萃取物高剂量(3.0g生药/kg)组显著降低小鼠血清AST、ALT活力(P0.05)以及肝组织中MDA含量(P0.05)、显著升高肝组织中GSH活性(P0.05);肝组织变性明显减轻,肝组织结构比较完好。结论:蔷薇红景天对小鼠四氯化碳所致小鼠急性肝损伤有保护作用。     

葛根素-锗配合物的合成及其抗炎活性研究

以葛根素和氧化锗为原料合成葛根素-锗配合物.采用紫外及红外技术对配合物的结构进行初步表征.采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀炎症模型,以肿胀度和抑制率为抗炎活性指标,测定葛根素-锗配合物的抗炎活性.结果表明,葛根素与锗离子生成了配合物,与锗发生配位的基团是葛根素分子中B环的4'-羟基,而不是A环的7-羟基及C环的羰基.葛根素-锗配合物的抗炎活性(抗炎肿胀度抑制率为75.91%)远远高于葛根素配体(抗炎肿胀度抑制率为32.49%),也远远高于临床常用的甾体抗炎药-氢化可的松(抗炎肿胀度抑制率为48.74%).     

壮药痛风康颗粒对实验性痛风的作用研究

【目的】观察壮药痛风康颗粒对实验性痛风的治疗作用,为其在临床上应用提供药理学依据。【方法】采用次黄嘌呤诱导高尿酸血症模型、尿酸钠(MSU)诱导大鼠足跖肿胀模型,分别观察痛风康颗粒对高尿酸血症小鼠血清尿酸、对MSU所致大鼠足跖肿胀的影响;采用小鼠热板法、醋酸致小鼠扭体法观察痛风康颗粒的镇痛作用;观察灌胃给药的LD50,评价其药物安全性。【结果】痛风康颗粒对高尿酸血症小鼠血清尿酸具有显著降低作用(P0.05,P0.01);对MSU所致大鼠足跖肿胀程度有明显的抑制作用(P0.05,P0.01);灌胃给予痛风康颗粒60min后,痛风康颗粒可显著提高小鼠热板痛阈,降低醋酸引起的小鼠扭体反应次数(P0.05);经灌胃给药的LD50为116.30g药材/kg。【结论】痛风康颗粒可降低高尿酸血症小鼠血清尿酸、抑制大鼠足跖肿胀,且具有镇痛作用,具有一定的抗痛风作用,口服应用具有较高的安全性。     

平板扩散法测定黄嘌呤氧化酶的活性

通过对Arthrobacter sp.X11菌株所产黄嘌呤氧化酶(XOD)活性测定方法的研究和比较,建立一种简便可行的黄嘌呤氧化酶活性快速检测方法,即平板扩散法.实验结果表明,该方法测得的显色圈直径与辣根过氧化物酶分光光度法测得的酶活力之间有良好的线性关系,通过测量显色圈的直径即可估算出样品的酶活力.     

瑞香狼毒对稻瘟病菌的抑制活性及其机理的初步研究

研究了瑞香狼毒的甲醇,乙酸乙酯和石油醚萃取物对稻瘟病菌的抑菌作用,实验结果表明,乙酸乙酯萃取物对稻瘟病菌生长的抑制作用最强.进一步研究了乙酸乙酯萃取物对稻瘟孢子的萌发和产孢量的抑制作用,结果显示在1.750 x 10-3g/mL,12 h处理下对孢子萌发的抑制率达100%,在2.016 x 10-3 g/mL处理下对产孢量的抑制率为95.20%.最后对乙酸乙酯萃取物进行分段分离,研究结果发现,乙酸乙酯分段分离的四段萃取物中,对稻瘟的抑制活性顺序是:ⅢⅣⅡⅠ,Ⅲ段在1.313 x 10-3 g/mL处理后的第8 d抑制率达到100%.分别将乙酸乙酯Ⅲ段萃取物在0.6560 x 10-3g/mL下处理稻瘟病菌,在倒置显微镜下观察到处理组菌丝发生了变形扭曲,出现空管;处理组孢子横隔变的不明显,且表面有疱疹状突起;在透射电镜下观察到细胞质凝集,质壁分离,线粒体消失,细胞器大量降解.     

蜂胶超临界CO2萃取物的体外抑瘤

采用MTT法研究蜂胶的超临界CO2萃取物(SE-P)对体外培养的肿瘤细胞生长的抑制作用,并和市售蜂胶乙醇提取物(ME-P)、蜂胶超临界CO2萃余物的95%乙醇提取物(RE-P)的抗肿瘤活性进行了对比;研究了不同萃取压力所得SE-P的抗肿瘤功效.SE-P在体外对肿瘤细胞U937,95D,SGC-7901和TE-1具有较强的抑制作用,SE-P对4株肿瘤细胞的最高抑制率和最高抑制率质量浓度均高于ME-P和RE-P.SE-P的抗肿瘤成分在各压力段都有分布,以10～15 MPa和20～30 MPa压力段抗肿瘤效果最好.研究结果表明,SE-P对体外培养的肿瘤细胞有较强的生长抑制作用.     

黄嘌呤氧化酶的研究进展及其发展前景

本文综述了黄嘌呤氧化酶(XOD)的研究进展及其发展前景。首先总结了XOD的基因、蛋白结构、催化机制和生物合成机制,其次介绍了与XOD催化相关的嘌呤代谢途径及其生理病理作用和相关的疾病,再次综述了目前已有商品化XOD及其生产现状和存在的问题,然后概述了XOD的应用进展和发展前景,最后探讨了XOD基础和应用研究存在的问题并提出发展建议。