染料木素结构修饰及活性研究进展

染料木素是一种来源于天然豆科植物的异黄酮类化合物,其具有多种生物学活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、神经保护、雌激素样效应,金属螯合等,但存在水溶性、脂溶性较差,生物利用度不高等缺点,因此进行化学结构修饰是改善其缺点的有效途径之一.此外,根据染料木素构效关系来进行结构修饰,可以使新合成的染料木素衍生物具有更好的生物学活性.目前,染料木素结构修饰主要通过酚羟基和苯环上氢原子的修饰来进行,这里简要综述染料木素的结构修饰及活性研究进展.     

3-羟基莪术醇的结构修饰

莪术自古就被认为有消积止痛的功效,用于治疗淤血经闭、食积胀痛等症。莪术醇是莪术油主要药效成分之一,但是由于其水溶性差,影响了临床的广泛应用和疗效。为了改善溶解度、优化结构,本课题对其转化产物3-羟基莪术醇进行结构修饰。合成了3-氯莪术醇、3-对甲苯磺酰莪术醇共二个化合物。     

丹参素衍生物的合成

在丹参素冰片酯的基础上,以原儿茶醛类似物为起始原料,经乙酰化,水解,酸化处理后得到中间体β-(3,4-二甲氧基苯基)丙酮酸、β-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酮酸、β-(4-氯苯基)丙酮酸。选择具有扩张血管等作用的烟酸、异烟酸以及具有促渗透作用的薄荷醇作为取代基,借助功能导向合成方法及"君-使化合物"的思想对中间体的羧基和α-羟基做进一步的结构优化,得到6种丹参素衍生物。通过MS,1H NMR,13C NMR对所合成化合物的结构进行表征,可为心血管药物的开发提供新的实体分子。     

丹参川芎嗪注射液中丹参素及丹酚酸A在大鼠体内药动学研究

本研究用建立并验证的LC-MS/MS方法测定大鼠尾静脉给药后血浆中丹参素、丹酚酸A浓度,比较丹参川芎嗪注射液和单体组的丹参素、丹酚酸A在健康大鼠体内的药动学差异.所建立的LC-MS/MS法方法学验证结果均符合要求.实验结果表明,相同剂量下丹参川芎嗪注射液组中丹参素的Cmax、AUC0-t和MRT0-t约为单体组的1.7...     

华南湿地松EMCC制浆过程中木素结构的变化

以华南湿地松为原料制备卡伯值为16－32的常规硫酸盐浆和深化脱木素的改良硫酸盐（EMCC）浆，从木材和纸浆中分离木素，利用^13C-NMR和^31P-NMR技术表征木素样品的结构，研究制浆过程中木素结构的变化。结果表明，从木材和纸浆中分离出来的木素结构是不同的；制浆方法影响纸浆残余木素的结构特征，包括脂肪羟基、酚羟基和羧基含量，β－O－4结构和缩合结构含量，对常规硫酸盐浆和改良硫酸盐浆，卡伯值较低的纸浆残余木素脂肪羟基和β－O－4结构含量较低，酚羟基、羧基和缩合结构含量较高，当卡伯值相同时，EMCC木素的脂肪羟基和酚羟基含量较低，β－O－4结构和羧基含量较高，综合结构含量相近。     

RP-HPLC法测定复方丹参胶囊中丹参素的含量

为测定复方丹参胶囊中丹参素含量,采用反相高效液相色谱法,D ikm a HPLC column色谱柱(5μm,200×4.6 mm),以乙腈—水—冰醋酸(5∶160∶1)为流动相,流速1.0 mL/m in,检测波长280nm,柱温30℃测定.RP-HPLC测定的线性范围为0.28~1.40μg,相关系数为r=0.9998;胶囊中丹参素的平均回收率为100.17%,RSD=0.78%(n=6),精密度良好(RSD=0.64%).该法操作简便、快速、准确,适用于复方丹参胶囊中丹参素的含量测定.     

丹参素的合成工艺研究

目标：用化学合成的方法制备丹参素．方法：以L-酪氨酸为起始原料,经过傅雷德尔-克拉夫兹酰基化反应,再经酯化反应和重氮化反应、最后经Dakin反应制备丹参素,结合IR、MS和1H-NMR对其结构进行确证,并通过外标法对其最终产物进行含量检测．结果：采用化学合成方法成功制备得到了与天然丹参素一致的化合物,总收率37.7%,经含量测定,其纯度为98.29%．结论:该合成路线简单易操作,反应条件温和,适宜于进行规模化生产．     

天然活性成分甜菊苷化学结构修饰的研究进展

对天然活性成分甜菊苷的化学结构修饰进行综述,主要包括配糖基的修饰,在苷元的C-13,C-20位的R1和R2位进行取代,用于改善甜度和甜味,以及对糖尿病的治疗;苷元的修饰,在苷元的C-15,C-16和C-17位进行取代,药理活性表现在降低血糖、降低血压以及作为生长激素等方面。     

超氧化物歧化酶修饰产物结构和性能研究

以β-环糊精的链状衍生物和环状衍生物分别修饰超氧化物歧化酶(SOD),生成SOD的两种修饰产物。采用化学分析方法测定衍生物的醛基、修饰产物的自由氨基以及SOD的活性,并利用红外光谱表征衍生物和修饰产物的结构。对修饰产物的性能研究发现,超氧化物歧化酶经β-环糊精环状衍生物修饰后耐酸性提高了3.6倍,热稳定性也有所提高,而链状衍生物修饰的SOD热稳定性降低了37%。红外光谱分析显示,两种修饰产物的红外谱图中均带有相应的环糊精衍生物的特征吸收带,表明β-环糊精对SOD的修饰是成功的。     

冬凌草甲素及其乙酰衍生物的电子结构与抗癌活性

本文用ＭＮＤＯ方法在ＶＡＸ８３５０计算机上对冬凌草甲素及其乙酰衍生物进行了量子化学计算研究，给出了轨道及其能级，电荷密度，并对其电子结构与抗癌活性的关系进行了讨论。     

丹参素及其衍生物合成方法的研究进展

中药丹参的活性成分丹参素是一种化学结构简单但特殊,并具有广泛的生理药理学活性的有机小分子化合物,丹参素类药物在抗心肌缺血和保肝护肝等方面疗效显著.然而,仅依靠从丹参中分离得到丹参素（或其衍生物）远不能满足临床需要.依靠化学方法简洁、高效的合成丹参素（或其衍生物）是该类药物研发亟须解决的问题之一.综述了近年来国内外相关报道,对外消旋体和光学纯丹参素的合成路线进行讨论,并就其构效关系进行初步分析;其中,光学纯丹参素的简单、高效、高选择性合成仍然是药物化学和有机化学关注的重点.新的合成方法和有关丹参素详细的构效关系研究,对开发丹参素类药物具有重要意义.     

双改性酚醛树脂的制备和机理

对油、硼双改性酚醛树脂的化学反应和制备工艺进行了研究，TG和IR分析结果表明了产品具有较好的耐热性和油溶性。对油改性机理及分子油溶性与聚合程度的关系进行了初步探讨。     

液相色谱-串联质谱法测定血浆中丹参素浓度

研究了液相色谱-串联质谱法测定血浆中丹参素含量的方法．在实验确定的样品处理及液相色谱-质谱测定条件下,丹参素在2-400ng·mL。范围内呈良好的线性关系,加权最小二乘法计算得r为0．9985,最低定量限为2ng·mL^-1;血浆中加入丹参素浓度为5．0、50．0和400．0ng·mL“时的绝对回收率分别为54．3％、55．2％和51．6％,准确度（RE％）分别为-9．90％、-5．42％和4．50％,日内、日间精密度（RSD）分别为5．57％、5．54％、6．36％和2．86％、6．22％、9．02％．该方法灵敏度高、精密度和准确度好,满足药代动力学研究的要求．     

聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶的研究

采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明：修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5000-6000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高所有修饰酶的热稳定性显著改善,其最适pH值没有发生变化,修饰酶的Km值有所增加．实验表明采用合适的修饰剂对胰蛋白酶进行适度地修饰不会降低酶的活性和改变酶性能.     

阿魏酸的合成及其分子改造研究进展

本综述了合成阿魏酸及其酯类，酰胺类，酮类和醚类等衍生物的研究状况。鉴于阿魏酸及其衍生物的用途广泛，生物活性高而且低毒性，深入开展对阿魏酸及其分子改造的研究具有重要意义。     

酪丝缬肽的结构修饰及其稳定性和安全性的初步评价

通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴2 h后基本降解完全;而Z-GP-YSV-NH2温浴12h后只降解67%。还评价了YSV和Z-GP-YSV-NH2对人胚肾细胞293的细胞毒性,发现两者的细胞毒性都很低。当剂量为200μg/mL时,其增殖抑制率分别为20%和10.3%。     

Modal Analysis and Structural Dynamic Modification of Hollow Spindle

Dynamic parameters of hollow spindle are identified and sensitivities to mass and stiffness are calculated by using modal analysis based on CRAS system. A method of adjusting resonance frequency is also presented. All of the work is useful for optimizing design hollow spindle.     

偶联剂改性纤维状坡缕石的优化工艺及效果评价

分别采用四种不同偶联剂对坡缕石进行表面改性,用沉降高度法对改性效果进行评价,得到了四种偶联剂表面改性坡缕石的优化工艺。红外光谱分析研究表明:偶联剂改性坡缕石中,铝锆偶联剂与坡缕石在改性过程中发生了相对强烈的化学键合;相对于其它三种偶联剂,铝锆偶联剂和丁腈改性酚醛树脂产生的化学键合最为强烈,因此可以认为铝锆偶联剂能够较好地改善摩擦材料中丁腈改性酚醛树脂和坡缕石纤维界面结合状况。