Claisen-Schmidt反应合成的查耳酮类化合物及其生物活性研究进展

查耳酮类化合物是一类自然分布广泛、药理活性多样的重要物质,一直是化学及药物学家研究的热点之一.Claisen-Schmidt反应作为合成及修饰查耳酮小分子的主要方法被广泛运用,以简单的芳香醛和芳香酮缩合即可得到结构多样的查耳酮分子,该方法具有操作简便、反应条件温和等特点.以查耳酮活性为分类,综述了近年来以Claisen-Schmidt反应合成的查耳酮类化合物及其生物活性研究进展.整理了该类化合物抗癌、抗炎、抗菌、抗氧化等生物活性,并发掘提出了其生物活性构效关系,为后续查耳酮类化合物研究开发提供参考.     

超声辐射下氢氧化钾催化的Michael加成(英文)

超声辐射下 ,查耳酮与含有活泼亚甲基的化合物诸如硝基甲烷、丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯等 ,在氢氧化钾催化下进行Michael加成 ,产品收率为 75 %～ 98% .该法具有反应时间短 ,产率高的优点     

超声辐射下氢氧化钾催化的Michel加成

超声辐射下,查耳酮与含有活泼亚甲基的化合物诸如硝基甲烷、丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯等,在氢氧化钾催化下进行Michael加成,产品收率为75%～98%.该法具有反应时间短,产率高的优点.     

酸性离子液体[BPy]HSO4和[BMMIm]HSO4催化合成查尔酮反应机理探讨

离子液体作为绿色的溶剂和催化剂具有很多独特的性质,特别是离子液体的可设计性,使其具有酸性可调的特点.分别以酸性离子液体[BPy] HSO4和[BMMIm] HSO4为催化剂,在无溶剂条件下考察了两种离子液体对Claisen-Schmidt缩合的不同催化效果,探讨了两种离子液体在查尔酮合成中可能的催化机理.     

Study on the Synthesis and Adsorption Properties of KH-560 Modified PalygorskiteSupported β-Cyclodextrin

1 Results Palygorskite (PGS) is a chain-layer magnesium-aluminum silicate mineral. Because of its developed interior channels and large specific surface area, and thus considerable adsorption capacity, it has been studied for the application as one of environmental mineral adsorbents[1-3]. Cyclodextrins (CD) possess a hydrophilic exterior and a hydrophobic interior into which a variety of hydrophobic organic molecules maybe introduced. The CD molecule not only affects a hydrophilic cavity on the nanometer scale, generally smaller than the zeolitic cavities, but also possesses hydrophilic hydroxyl groups outside the cavity, which contribute to the solubility of CD in water[4-5].     

英语语音学习中的困惑与对策

学生在学习英语语音时遇到了很多困惑:“加音”;“吞音”;单词重读定位不准确;语调使用不当;腔不正音 不圆;缺少节奏和语流等。这些困惑导致学生对语音学习产生为难情绪,为以后的听说读写等言语实践能力的培 养种下暗疾,更是学习标准英语的拦路虎。本文对上述困惑进行了分析,并给出了解决的方法和对策。     

关于电子在平行板空腔中能量沉积的比较研究

应用EGS4电子输运的蒙特卡罗程序，计算了在平等板空腔中均匀分布电子源的电子在不同壁材料空腔中沉积的能量，并与由电子输运球谐近似计算的结果进行了比较，表明在大部分情况下二者都符合得较好；同时建立了剂量学研究中重要的基础数据库。     

地下圆形空洞地质雷达成像机理

由于地理因素和历史等原因,城市地下圆形空洞“多”“密”“乱”的状况越来越严重,地质雷达圆形空洞扫描图像解析并不明确。基于地质雷达扫描探测全过程,将雷达紧贴地面扫描地下圆形空洞的全过程图像细分为三个阶段,建立各阶段水平距离与回波延时之间的关系,系统分析不同埋深,不同半径条件下圆形空洞地质雷达扫描图像的变化情况,结合探测实例实现地下圆形空洞地质雷达成像机理的科学解释。总结出地下圆形空洞雷达扫描图像对称轴左侧为单调递减的连续凹函数,厚度由不断增大至稳定;对称轴右侧为单调递增的连续凹函数,厚度由稳定至不断减小;随着埋深与半径增大,曲线曲率减小,曲线图像趋于缓和,曲线的特征体现出张开弧度增大的趋势。     

A cavity-containing mutant of T4 lysozyme is stabilized by buried benzene.

The hydrophobic cores of proteins are generally well packed, with few cavities. Mutations in which a bulky buried residue such as leucine or phenylalanine is replaced with a small residue such as alanine can create cavities in the core of a protein (our unpublished results). The sizes and shapes of such cavities can vary substantially depending on factors such as local geometry, whether or not a cavity already exists at the site of substitution, and the degree to which the protein structure relaxes to occupy the space vacated by the substituted residue. We show by crystallographic and thermodynamic analysis that the cavity created by the replacement Leu 99----Ala in T4 lysozyme is large enough to bind benzene and that ligand binding increases the melting temperature of the protein by 6.0 degrees C at pH 3.0. Benzene does not, however, bind to the cavity created by the Phe 153----Ala replacement. The results show that cavities can be engineered in proteins and suggest that such cavities might be tailored to bind specific ligands. The binding of benzene at an internal site 7 A from the molecular surface also illustrates the dynamic nature of proteins, even in crystals.     

银配合物催化下查尔酮的胺卤化反应

通过对催化剂、溶剂等因素的研究,优化了查尔酮与N,N-二氯对甲苯磺酰胺的胺卤化反应条件.在氮气保护下,用配合物对甲苯磺酸银(1,10-啡咯啉)为催化剂,二氯甲烷为介质,查尔酮与N,N-二氯对甲苯磺酰胺室温下反应24 h,得到化合物3-氯-1,3-二苯基-2-对甲苯磺酰胺基-1-丙酮,产率88.5%,顺反选择性为95∶1.     

线缆孔洞对车辆电子设备屏蔽效能分析

强电磁脉冲通过线缆孔洞耦合进入电子设备屏蔽腔, 对作用范围内的电子产品会造成巨大的破坏效应。针对这一问题, 采用传输线法分析各种线缆孔洞对电子设备腔体屏蔽效能的影响, 并首次将其应用于某类型车辆中, 为车辆内部电子系统的防护提供了理论参考。实验结果表明, 在车辆不规则的腔体电磁脉冲情况未知的条件下, 采用矩形屏蔽腔体圆形线缆孔洞可提高车辆电子设备的屏蔽效能。     

查尔酮缩氨基硫脲类希夫碱的合成与表征

由苯甲醛、对二甲氨基苯甲醛和苯乙酮通过Claisen-Schmidt缩合反应合成反应中间体查尔酮和对二甲氨基查尔酮。用查尔酮和对二甲氨基查尔酮与氨基硫脲为原料,在弱酸性条件下经过羟醛缩合反应合成查尔酮缩氨基硫脲希夫碱和对二甲氨基查尔酮缩氨基硫脲希夫碱。通过元素分析、红外光谱、气相色谱／质谱联机分析及核磁共振氢谱对所合成的化合物进行表征。研究结果表明:C＝C的伸缩红外光谱吸收峰和烯烃上C—H的伸缩及面外振动红外光谱吸收峰分别出现在1 644～1 651,3 020～3 034,988～998 cm-1处,表明所合成的希夫碱为反式异构体。C＝S的红外光谱吸收峰在1219～1221 cm-1处,低于其特征波数1 230～1 253 cm-1;且伯胺上的质子的化学位移相对于仲胺大幅度向低场移动;推测希夫碱之间存在分子间氢键作用,且C＝S主要以酮式存在。     

激子极化激元光子学研究进展

研究光与物质相互作用是腔量子电动力学的一个重要方向.早在20世纪50年代,黄昆先生就提出了固体环境中的光子与晶格连续作用的时间演化图像,并指出光子-声子时间上连续不断的相互转化会在物质中形成声子极化激元波,从理论上计算了声子极化激元波的色散关系.Hopfield把这种图像推广到半导体环境中的光子-激子作用上.随后人们在微腔中实现了单原子、单量子点激子的真空拉比振荡.随着半导体微腔生长和微纳加工工艺的提高,激子极化激元的凝聚、超流、涡旋等宏观量子态被实验证明.通过控制微腔结构和光场调控的手段,人们进一步实现了对宏观量子态的相干调控.有机半导体、钙钛矿、二维半导体等新材料体系展现了极大的激子束缚能,有望实现室温量子器件的制备.微腔激子极化激元的研究进入了黄金时代.本文首先从激子极化激元的基本图像入手,详细介绍激子极化激元的概念、色散关系以及常见的激子极化激元体系.其次,总结了研究微腔激子极化激元的材料体系和实验方法,详细介绍了平板微腔和微纳材料自构型微腔的工作原理和具体实例,以及共焦显微荧光光谱和角分辨荧光光谱.第三,对激子极化激元的量子调控进行了总结.详细介绍了激子极化激元的重要宏观量子态以及通过微纳加工和光场调控的方式对宏观量子态的操控.具体分析了两个量子态操控的实例,包括氧化锌超晶格中多重量子态的制备以及凝聚体的参量散射过程.第四,对新型材料中激子极化激元的研究进行了总结,包括二维半导体、有机半导体和钙钛矿.最后,对本文进行总结,并且从理论、实验的角度分别预测了该领域的发展趋势.     

醋酸纤维素浓度对嵌段共聚物薄膜的影响

以含有聚环氧乙烷（PEO）和侧链含有查尔酮的聚甲基丙烯酸甲酯（PMA）的二嵌段共聚物（PEO272-b-PMA（Chal）97）为原料,以不同浓度的醋酸纤维素CA（Cellulose acetate）溶液制成的薄膜作为牺牲层,利用相分离法制备具有贯通结构的自支撑薄膜。结果表明：CA的浓度对嵌段共聚物的自组装薄膜的性质产生较大的影响。在一定浓度范围（≤9%）内,薄膜的性质如表面的平滑性、亲疏水性以及通道的尺寸和分布的均匀性等随CA浓度的增加而更优化。     

不同加筋双层板结构隔声特性研究

针对双层板结构隔声性能的分析,很少有对比不同加筋双层板和空腔双层板隔声性能差别的。本文首先分析了夹层为空腔的双层板隔声特性,通过理论、仿真和试验相结合的方法确定选用仿真分析方法的准确性,然后对夹层分别为波纹加筋板和正交加筋板的双层板结构进行隔声特性的分析。对波纹加筋双层板分析时,对比了“全耦合模型”、“声透明模型”和“无内部声腔模型”三种模型隔声曲线的区别。结果表明,三种模型计算的隔声曲线吻合很好,因而可以用“无内部声腔模型”计算。通过对比空腔、波纹加筋和正交加筋双层板的隔声曲线,发现内部加筋对双层板的隔声性能有很大的影响,因而研究了声桥对双层板隔声的影响。结果表明,声桥刚度越大,在频率低时,能抑制两板的共振,增加隔声量,而在频率高时,反而会降低板结构的隔声量。     

可变式假肢接受腔的负刚度挤压腔体单元设计原理

针对功能性假肢的功能传递与安全性之间的矛盾,提出了分时间歇承载的形状可变式假肢接受腔设计方案,以避免残肢软组织长时间承受过高载荷,导致组织缺血坏死.设计了一种负刚度挤压腔体单元,通过抽真空方式驱动腔体单元收缩,实现了对软组织的松紧夹持,且负刚度腔体单元具有松紧切换所需驱动力小和对软组织过载保护的功能.实验验证了该设计原理的可行性.     

蜂窝陶瓷热辐射特性的研究

把蜂窝陶瓷每一单孔看成非等温空腔,进行热辐射数值计算,结果表明,非等温空腔具有定向辐射之功能,而所需空腔的实际深度相对很小。     

构造柱施工中应注意的几个问题

针对混凝土构造柱施工容易出现的质量问题,提出注意钢筋绑扎、“柱腔”留设、“柱腔”处理、混凝土浇注等问题,严格按照规定进行操作,从而保证质量,达到设置构造柱的目的．     

偏置球腔内液体晃动特征值问题的边界元解

在离心力和重力作用下的半充液球腔内液体晃动的特征值问题，源于以角速度ω０ 自旋刚体上半充液球腔的偏置，是一种边界条件复杂的三维问题。用边界元方法对问题 进行了计算，并对结果进行了分析．为进一步用Ｃａｌｅｒｋｉｎ方法定量分析带偏置半充液 球腔的刚体的运动稳定性提供了基础。     

微波-相转移催化合成含杂环查尔酮衍生物的研究

查尔酮衍生化及其合成方法是合成工作者关注的一个热点。本文在微波辐射下,引入TBAB(四丁基溴化铵)作为相转移催化剂,以苯乙酮衍生物(1a~1d)、苯肼、苯乙酮衍生物(1e~1f)等为原料,合成了8种新的查尔酮衍生物(4a~4d,5a~5d);通过实验考察了物料比、微波辐射功率、微波辐射时间及催化剂用量等工艺条件对产物产率的影响;采用正交实验确定出查尔酮的最佳合成条件为:1,3-2苯基-4-甲酰基吡唑与苯乙酮物质的量比1∶1,微波输出功率为140 W,微波辐射间歇加热反应时间为30 min,四丁基溴化铵的量为0.4 g时,产率为87%~91%。