Hypoglycemic activity of α-bromoplamitate in rats

Zusammenfassung Bei Hunger-Ratten, denen vorwiegend Fettsäure als Energiespender gegeben wurde, wird eine erhöhte Toleranz gegen per os eingegebene Glukose während der Behandlung mit der die Fettsäureoxydation hemmenden -Brompalminsäure gefunden. Bei Dosierungen von 25–500 mg/kg. i.p. verursachte -Brompalminsäure eine signifikante Erhöhung der Glukose-Toleranz.

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Acknowledgement. The technical help ofE. Breisch was greatly appreciated.     

The metabolism of glutethimide (Doriden®)

Zusammenfassung In diesem Übersichtsreferat werden die Stoffwechselstudien mit dem Schlafmittel Doriden^® (-Phenyl--äthyl-glutarimid) geschildert, wobei alle bisher erzielten, teilweise noch nicht veröffentlichten Resultate zusammengefasst sind. Die Untersuchungen wurden an Ratten und Hunden mit Hilfe von¹⁴C-markierter Substanz durchgeführt, speziell im Hinblick auf die Abklärung der Resorption, Verteilung, Ausscheidung und Struktur der Metaboliten des Wirkstoffes. Es wurde gefunden, dass Doriden nach der Resorption in kurzer Zeit praktisch quantitativ in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden wird. Diese bestehen zu mehr als 90% aus Glucuroniden, welche untoxisch sind und keine sedative Wirkung mehr besitzen. Aus der Strukturaufklärung der isolierten Stoffwechselprodukte ging hervor, dass Doriden nach zwei verschiedenen biochemischen Mechanismen metabolisiert wird, und es konnte gezeigt werden, dass dies auf den verschiedenen Stoffwechsel der beiden Antipoden von -Phenyl--äthyl-glutarimid zurückzuführen ist. Versuche mit Gallenfistelratten liessen erkennen, dass 70% der Glucuronide über die Galle und 30% direkt renal ausgeschieden werden. Bei einer solchen Versuchsanordnung konnte eine biologische Halbwertszeit von Doriden von 6,5 h bestimmt werden. Verteilungsstudien mit¹⁴C-markiertem Doriden und mit markierten Glucuroniden nach oraler und parenteraler Gabe liessen erkennen, dass sich Doriden ähnlich wie die ultrakurzwirksamen Barbiturate verhält, indem es eine ausgesprochene Affinität zu lipoidem Gewebe aufweist. Die Glucuronide dagegen sind aus dem Magen-Darm-Trakt bedeutend schlechter resorbierbar, zeigen keine Affinität zu lipoiden Organen und werden — einmal im Blut angelangt — durch die Niere rasch und vollständig eliminiert.

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Registered Trade Mark.

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H. Keberle published previously under the name ofJ. Kebrle.     

Some physical-chemical properties of the rabbit's ≪Sleep hemodialysate≫

Zusammenfassung Die hypnogene Aktivität des Schlafdialysates von Kaninchen hängt nicht von geringen Änderungen des pH, sondern von einer oder mehrerer Verbindungen des Dialysates ab. Diese Verbindungen verlieren anscheinend einen Teil ihrer Aktivität durch längeres Lagern im Kühlschrank, wiederholtes Einfrieren und Tauen sowie durch Lyophilisieren des frischen Dialysates. Sie sind keine Proteine höheren Molekulargewichtes, da solche die Membranen des Dialysiergerätes nicht passieren können. Schliesslich spricht die Empfindlichkeit der aktiven Verbindungen auf Hitze und extreme pH-Änderungen für eine Beziehung der hypnogenen Aktivität des Schlafdialysates zu spezifischen organischen Verbindungen von niedrigem Molekulargewicht.

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Report at the Max Planck Institut für experimentelle Medizin, Göttingen (Department of Prof.W. Vogt).

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We are very much indebted toW. Mehlhose, A. M. Hatt andB. Rösch for their technical help, to Dr.M. Fallert, Research assistant in our Institute, and Prof.H. Reber, Head of the Chemical Laboratory, Bürgerspital Basel, for their cooperation, to the Direction of Hoffmann La Roche AG, Basel and to the Ciba Stifung, Basel, for their financial help.     

Bioassay of hypothalamic gonadotropin stimulating factor

Zusammenfassung Es wird eine einfache und rasche, die Ovulation induzierende Methode beschrieben, mit welcher sich der das hypothalamische Gonadotrophin stimulierende Faktor bestimmen lässt. Die mit diesem Faktor angereicherten Präparate erhöhten die 20-Hydroxypregn-4-en-3-one-und die Progesteronkonzentrationen im venösen Blut der Ovarien von Kaninchen sowie den Gehalt und die Sekretion von Gonadotrophin von in vitro inkubierten Hypophysen.

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Reported in part at the 6th Pan-American Congress of Endocrinology, October 1965.     

Influence of 2-methyl-2-(p-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthylphenoxy)propionic acid on the oxidation of cholesterol by rat liver mitochondria

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass bei männlichen Wistar-Ratten im 3-Wochen-Diätexperiment mit Zusatz von 0,3% 2-Methyl-2-(p-1,2,3,4-Tetrahydro-1-naphthylphenoxy)-Propionsäure (Su-13437) die Oxydation von 26-¹⁴C-Cholesterin zu¹⁴CO₂ durch Lebermitochondrien (bezogen auf mg/N) ähnlich wie bei den Kontrollen war. Bei den Versuchstieren war jedoch bei Abwesenheit von Cytosol im System die Oxydation durch Lebermitochondrien erhöht.

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Acknowledgment. This work was supported, in part, by a grant No. HE-03299 and a Research Career Award No. 4-K6-HE-0734 from the National Heart Institute, N.I.H. We are indebted to Dr. W. I.Taylor, CIBA Pharmaceutical Co., Summit, N.J., for the generous gift of Su-13,437.     

Nuclear multivesicular bodies in cultured hamster cells

Zusammenfassung Mit elektronenmikroskopischer Untersuchung von BHK 21 cl 13 Zellen wurden multivesikuläre Körperchen im Karyoplasma festgestellt, Strukturen, die direkt der inneren Kernmembran entstammen. Die multivesikulären Körperchen wie auch die internen vesikulären Elemente ( 90 nm) waren von einer einzigen Membran umgeben.

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Acknowlegdment: we thank Miss.P. Martinez Venteo for her excellent technical assistance.     

Behaviour of sodium-potassium-activated adenosine triphosphatase in rat kidney tissue by folic acid

Zusammenfassung Männliche Wistarratten zeigten nach i.v. Gabe von Folsäure einen Aktivitätsabfall der Enzyme, die in den aktiven Ionentransport eingreifen: (Na⁺K⁺) ATPase (60% gegenüber Kontrollen), ICDH (56%) und MDH (48%) und a.Ptase (66%).

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With technical assistance of Mrs. I.Bieder and Miss M.Kirstein.

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With the support of the Schweiz. Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung No. 4809.     

The effect of formaldehyde on the mutagenic action of X-rays inDrosophila

Zusammenfassung Vor einer Röntgenbestrahlung, deren Dosis von 1700 bis 2200 r variierte, wurdeDrosophila-Männchen Formalinlösung in schwacher, submutagener Konzentration injiziert. Es zeigte sich, dass im Vergleich zu den Kontrollen, welche nur bestrahlt wurden, die Mutationsrate nach Formalin-Vorbehandlung signifikant gesteigert war. Dabei wurden spätere Entwicklungsstadien der Spermatogenese erfasst als nach einer Vorbehandlung mit Zyanid, Azid und einem organischen Peroxid; bei reifen Spermatozoen liess sich jedoch keine Zunahme der Mutationsrate feststellen. Die Befunde weisen darauf hin, dass ein erhöhter Gehalt an organischen Peroxiden in den vorbehandelten Zellen die Chromosomen empfindlicher macht für die mutagene Wirkung der Röntgenbestrahlung.

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This paper is dedicated to Prof. Dr.Jacob Seiler, Zürich, on the occasion of his 70th birthday.     

Transmembrane secretory potentials in the cat submandibular gland during perfusion with potassium-free and low sodium Locke solutions

Zusammenfassung Während der Perfusion der Submandibulardrüse der Katze mit kaliumfreier Lockelösung oder mit einer Lockelösung, in der das meiste Kochsalz durch Tetraethylammoniumchlorid ersetzt wurde, sind die sekretorischen Potentialdifferenzen der basalen Azinuszellmembran vergrössert. Ein Kaliumstrom aus der Azinuszelle, der teilweise von einem Natriumstrom in die Zelle kurzgeschlossen wird, könnte die sekretorischen Potentialdifferenzen erklären.

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With the technical assistance of G.Pedersen.     

Solid-phase synthesis of lysine vasopressin analogs: [1-β-mercaptopropionic acid, 8-lysine]-vasopression and [1-β-mercaptopropionic acid, 8-(ε-N-p-toluenesulfonyl)-lysine]-vasopressin

Zusammenfassung Mit Hilfe der Festkörpermethode nachMerrifield wird die Synthese von [1--Mercaptopropionsäure, 8-lysin]-Vasopressin und [1--Mercaptopropionsäure, 8-(-N--toluälsulfonyl)-lysin]-Vasopressin, beschrieben. In diesen Analogen sind die potentiellen Kationenzentren des antidiuretischen Hormons Lysin-Vasopressin schrittweise entfernt worden.

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Supported by USPHS Grants Nos. AM-13567 and AM-10080.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature in Biochemistry6, 362 (1967).     

The importance of extracellular sodium and potassium for acetylcholine-evoked salivary secretion

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die Speichelsekretionsrate der perfundierten SubmandibulardrÜse der Katze stark von der Natriumkonzentration im Perfusat abhängt. Die Sekretionsrate wird erhöht bei Perfusion mit kaliumfreier Lösung und reduziert während der Perfusion mit Lösungen erhöhter Kaliumkonzentrationen. Es ist möglich, dass ein durch Acetylcholin induzierter Natriumstrom in die Azinarzellen hinein den Sekretions mechanismus aktiviert.

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With the technical assistance of G.Pedersen.     

Some characteristics of end-plate potentials after partial blockade by α-bungarotoxin inRana temporaria

Zusammenfassung Nach Behandlung des Sartoriusmuskels von Rana temporaria mit Bu TX wurden die Endplattenpotentiale durch Tubocurarin und Atropin mit unveränderter Wirksamkeit blockiert. Bungarotoxin stabilisiert das Umkehrpotential der Endplatte, welches nachher durch eine Verminderung der äusseren Konzentration von K⁺ oder durch Atropin nicht mehr verändert werden kann.

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The autors are greatly indebted to Dr.D. Eaker from Uppsala University for sending them the polypeptide N. 3 (Naja toxin) and Dr.Yu. Ovchinnikov from Academy of Sciences USSR for the oportunity of working with -bungarotoxin.     

The lateral transport of indoleacetic acid-C14 in geotropism

Zusammenfassung Die Hypothese, dass eine geotropische Reizung von Hafer-Koleoptilen eine Querverschiebung des Wuchsstoffes zur Folge hat, ist mit radioaktiver-Indolylessigsäure (Indol-CH₂C¹⁴OOH) bestätigt worden. Das Verhältnis der aus der oberen und der unteren Flanke von Koleoptil-Zylindern mit Agarblöckchen abgefangenen Indolylessigsäure wurde gleich 40:60 gefunden.Die Ursache dafür, dass dieser Effekt in längshalbierten Koleoptilen nicht festgestellt worden ist, liegt im grossen Anteil nicht transportierten Auxins in den Koleoptilen.

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This work was supported by a National Science Foundation predoctoral fellowship toBarbara Gillespie and by a grant from the National Science Foundation, No. G-9084, to ProfessorK. V. Thimann.     

Radioprotective effect of isopentenyladenosine in mice

Zusammenfassung (iPA) bewirkt bei Mäusen, die mit einer letalen Ganzkörperdosis bestrahlt wurden, einen Schutzeffekt. Diese Verlängerung der mittleren Überlebenszeit wird mit einer Dosierung von 0,01 bis 0,05 µg/g Körpergewicht erreicht.

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This investigation was partially supported by the American Cancer Society Institutional Research Grant No. ACS-IN-27L/P-20. The authors with to thankBetty H. Cheatham andSharon A. Briney for their technical assistance.     

Lag period of action of 25-hydroxycholecalciferol on bone collagen metabolism in vitamin D deficient rats

Zusammenfassung Nachweis, dass die Freisetzung von Hydroxyprolin bei Knochenfragmenten bereits 6 h nach i.v. Verabreichung von 2,5 g 25-Hydroxycalciferol signifikant erhöht war, während eine entsprechend zugeführte Dosis von Vitamin D₃ erst 13 h später deutlich wirkte.

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We thank Dr.E. Kodicek and Dr.E. M. Cruickshank of Dunn Nutritional Laboratory for help and criticism, and Mrs.J. Jobbágy for technical assistance.     

Stabilization of DNA structure by histones against thermal denaturation

Zusammenfassung Durch grösseren Gehalt an Resthiston wird die Stabilität von Desoxyribonucleinsäure gegenüber der thermischen Denaturierung in 0.0025M NaNO₂ erhöht und die Zunahme des ntomaren Extinktionskoeffizienten (P) während der Denaturierung verringert.

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With the aid of a grant from the Schweizerischer Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung and the aid of the Muscular Dystrophy Association of America to Prof.F. Verzár.     

Potentiation of fever,produced by intravenous leucocyte pyrogen,following the injection of paraffin oil in the cerebral ventricles of the unanesthetized rabbit

Zusammenfassung Potenzierung und Verlängerung der Wirkung des i.v. injizierten (Kaninchen) Leukozyten-Pyrogens konnte durch die sterile intraventrikuläre (laterale Ventrikel) Injektion von Paraffinöl ausgelöst werden, dies im Vergleich mit der Wirkung des Pyrogens bei mit Paraffinöl nicht behandelten Tieren. Diese Ergebnisse bringen eine Grundlage für ein besseres Verständnis des pyrogenen Wirkungsmechanismus von Leukozyten-Pyrogen.

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This work was supported by Medical Research Council of Canada. We thankT. Malkinson for his valuable technical assistance.     

Tribenoside as an inhibitor of chemically induced histamine release

Zusammenfassung In einem Peritonealzell-System der Ratte zeigt ein Alkyl-Prolyl-Derivat von Corticotrophin (C44 680-Ba) eine grössere Histamin-freisetzende Wirkung als Compound 48/80. Dieser Effekt der beiden Substanzen kann durch Verbindungen gehemmt werden, die antiinflammatorische und/oder anti-allergische Eigenschaften besitzen. Tribenosid (Glyvenol^®) und Polyphloretinphosphat erweisen sich als sehr aktive Inhibitoren dieser chemisch induzierten Histamin-Freisetzung, während Diaethylcarbamazin und Dinatriumcromoglycat nur einen geringen Hemmffekt ergeben.

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The skilful technical assistance of MissS. Thorwirth and Mr.U. Niederhauser is gratefully acknowledged.     

Tumour formation in platyfish-swordtail hybrids as a problem of gene regulation

Zusammenfassung Bei bestimmten Zahnkarpfen-Bastarden treten stets erbbedingte Melanome auf. Diese entstehen dadurch, dass bestimmte Gene, die für die Differenzierung von Farbzellen verantwortlich sind, enthemmt und gleichzeitig zu einer gesteigerten Aktivität angeregt werden. Die Enthemmung beruht auf einem Verlust bestimmter Repressionsgene und die Aktivitätssteigerung auf einer Einführung polyfaktorieller Systeme von Induktionsgene. Es bestehen schwerwiegende Indizien dafür, dass die Induktorsubstanzen mit Aminosäuren identisch sind.

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Lecture given at the Internationaler Herbstkongress für Ganzheitsmedizin und Naturheilverfahren 1964 in Velden/Wörther See (Austria).