迷迭香酸对三种常见细菌抑菌活性的研究

迷迭香酸是一种植物来源的天然化合物,具有抑菌活性.以三种金黄色葡萄球菌、托拉斯假单胞杆菌和单增李斯特菌为研究对象,检测迷迭香酸对其最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC)和杀菌曲线.实验结果表明,金黄色葡萄球菌25923的MIC和MBC分别为:1.0和1.5mg/mL;金黄色葡萄球菌8325-4的MIC和MBC都是1.5mg/mL;金黄色葡萄球菌ATCC29213的MIC和MBC分别为:1.5和2.0mg/mL;托拉斯假单胞杆菌MIC和MBC均为:2.0mg/mL;单增李斯特菌MIC和MBC为:1.0和1.5mg/mL.     

噻吩类杂环化合物抗白色念珠菌药敏研究

针对钯催化偶联反应合成的一系列新型噻吩类杂环化合物,采用滤纸片和平板培养法研究其抑菌活性。结果表明,实验中噻吩类化合物样品对白色念珠菌作用显著,最低抑制质量浓度(MIC)分别为25和50mg/L。     

噻吩类杂环化合物抗白色念珠菌药敏研究

针对钯催化偶联反应合成的一系列新型噻吩类杂环化合物,采用滤纸片和平板培养法研究其抑菌活性.结果表明,实验中噻吩类化合物样品对白色念珠菌作用显著,最低抑制质量浓度(MIC)分别为25和50 mg/L.     

α–芳基磺酰基取代的丙基异腈的合成

异腈是一类重要的有机合成中间体,可以参与多种反应.其中对甲基苯磺酰甲基异腈(Tos MIC)在杂环化合物的合成中有着广泛的应用.α–芳基磺酰基取代的烷基异腈是一种新型的Tos MIC的类似物,文献表明这种类型的化合物可以用来合成多取代的杂环化合物.文献中报道的α–对甲基苯磺酰取代的烷基异腈的合成都是通过对Tos MIC烷基化的方法来实现的.对于苯磺酰基上带有其他取代基的该类化合物不能用上述方法合成,因而未见报道.本文以取代的苯磺酰氯为起始原料,经过水解、酸化、Mannich反应和脱水反应合成了3个α–芳基磺酰基取代的丙基异腈.这3个新化合物的结构分别通过红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)以及高分辨质谱(HRMS)进行了确证.     

基于CPU_MIC_GPU异构架构的Roberts算法优化探究

在高分辨率图像日益普及的情况下,Roberts边缘检测的处理速度急需进一步提高。在CPU表现不尽如人意的情况下,基于CPU/GPU和CPU/MIC的高度并行运算的研究愈加深入。在分析Roberts算法特点的基础上,将能并行的部分移植到GPU和MIC上进行。完成基于CPU/GPU和CPU/MIC的异构架构上的Roberts算法实现,并针对CPU/MIC上将程序进行向量化优化。实验结果表明,在相同单精度浮点运算能力下,GPU处理低分辨率图像的速度更快、加速比更高,但处理高分辨率图像时MIC的加速比最高为23.52,高于GPU的21.43。     

新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物的合成及抑菌活性

利用生物活性叠加原理,以卤代邻羟苯基为修饰基,酰腙基为桥基,设计并合成了8种新型含卤代邻羟苯基修饰的丁酸乙酯类衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等证实.生物活性测试表明,化合物3b、3d、3f对大肠杆菌(E.c)的最小抑菌浓度(MIC)为16μg/mL、8μg/mL、16μg/mL,化合物3b、3f对白色念珠菌(M.a)的最小抑菌浓度为8μg/mL,化合物3b、3d、3f对金黄色葡萄球菌(S.a)的MIC为16μg/mL,具有很强的抑菌活性,是一类具有广泛应用前景的抗菌药物中间体.     

诺丽酵素的化学成分及其抗菌活性研究

运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱等技术对诺丽酵素中化学成分进行 研究,从中分离得到11个化合物,运用 NMR 技术鉴定所得化合物的结构分别为blumenol A（1）、 （6R,7E）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（2）、4-allyl-2-hydroxyphenyl 1-O-β-D-apiosyl-（1 →6）- β -D-glucopyranoside （3）、2-methoxy-4-vinylphenyl β -D-apiofuranosyl-（1→6）- β -Dglucopyranoside（4）、4-hydroxyphenethyl-2′-R-hydroxypropanoate（5）、3-羟基-4-甲氧基肉桂酸 （6）、trans-4-hydroxy cinnamic acid（7）、对羟基苯丙酸甲酯（8）、p-hydroxy-phenylpropionic acid（9）、 3-甲氧基-4-羟基苯乙醇（10）、香草酸（11）,化合物1~2及5~11为首次从诺丽酵素中分离得到。采 用微量稀释法测定全部化合物的抗菌活性,化合物2对蜡状芽孢杆菌显示出较好的抑制活性（MIC 值为2.5 µg/mL）,其他化合物未显示明显抗菌活性（MIC值>20 µg/mL）。     

基于MIC角点检测的改进算法

针对MIC角点检测算法具有角点定位不够精确、误检、漏检等缺点,提出一种改进的MIC角点检测算法．为了克服MIC角点检测算法角点定位不准确的缺点,该检测算法利用最小二乘技术对角点局部方向线进行拟合,实现角点的亚像素定位;同时为了克服MIC角点检测易混淆边界点和角点的缺陷,引入检测直线,根据拟合点到检测直线的距离是否大于某一阈值剔除边界伪角点．实验结果表明,改进的MIC角点检测算法角点检测性能明显提高．     

苯腙类果糖-1,6-二磷酸醛缩酶新型抑制剂的合成及其抗真菌活性研究(英文)

白色念珠菌果糖-1,6-二磷酸醛缩酶 (CaFBA-II)被认为是开发新型抗真菌药物的一个潜在新靶标.本课题组前期的研究中报道了β-酰腙-α, γ-二羰基化合物对CaFBA-II具有一定的抑制活性.在本研究中,几类苯腙类化合物被发现可以高效抑制CaFBA-II.实验结果显示,R2位上引入NO2有利于提高化合物的酶体活性,尤其是同时在R3位置引入磺酸基后,化合物2g的CaFBA-II抑制活性达到了亚纳摩尔级别(IC50＝200 nmol·L－1).以化合物2g为代表,运用分子动力学模拟(MD)和DOX方法,对化合物2g与CaFBA-II的结合模式也进行了系统研究.值得注意的是,本研究中设计的大多数苯腙类化合物都对白色念珠菌具有一定的抗真菌活性(MIC80＝16～64 μg · mL－1).因而表明以苯腙类化合物为药物先导结构进行优化改造是设计开发新型抗真菌药物的一条可行途径.     

瑞香狼毒根中抑菌活性成分的研究

研究了瑞香狼毒(Stellera chamaejasmeL.)对病原真菌石膏样毛癣菌的抑制作用,并对其活性成分进行了分离纯化.采用无水乙醇浸提瑞香狼毒根粉,并用不同极性溶剂进行依次萃取,结果表明乙酸乙酯萃取物具有较强的抑菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)为312.5mg.L-1.然后采用硅胶柱对乙酸乙酯萃取物进行分段柱层析,并结合活性跟踪获得一高活性化合物,其最低抑菌浓度(MIC)为9.8mg.L-1.     

地榆提取物的体外抑菌活性及机制

用乙醇、 乙酸乙酯、 二氯甲烷、 正丁醇等有机溶剂和水分别提取中草药地榆的有效成分, 得到有机酸类、 三萜类和黄酮类化合物, 并分析各提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌的抗菌效果和机理. 结果表明: 地榆的乙酸乙酯相、 乙醇相和正丁醇相提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑菌作用, 与对照组相比差异极显著(p<0.01), 各提取物对实验菌的最小抑菌质量浓度（MIC）差异较大; 地榆提取物中的有机酸类、 三萜类和黄酮类化合物有不同程度的抑菌作用; 地榆提取物可通过干扰细菌细胞壁合成及抑制细胞膜的形成而抑制伤寒杆菌和痢疾杆菌生长, 其抑制作用随提取液质量浓度的增加及作用时间的延长而增强.     

南海红树林内生真菌ZZF13次级代谢产物的研究

 红树林内生真菌ZZF13,为湛江红树林秋茄内生真菌,种属尚未鉴定。从该菌的培养液中分离得到5个化合物, 通过波谱解析以及文献对照, 分别鉴定为skyrin (1), lichenxanthone(2), griseoxanthone C(3), 1,3,6-三羟基-8-甲基-Xanthone （4）, 5,7-二羟基-2-甲基色原酮 (5), 初步的药理活性显示, 化合物1和5对Bacillus subtilis ATCC 6633的MIC分别为100和100 μg/mL。     

狼爪瓦松提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌的抑菌活性机制

研究狼爪瓦松提取物对伤寒杆菌和痢疾杆菌的抑菌效果及机理.实验结果表明:乙酸乙酯相、石油醚相和氯仿相对伤寒杆菌和痢疾杆菌有明显的抑菌效果,与对照组相比差异极显著(p0.01),各提取物对实验菌的最小抑菌质量浓度(MIC)差异较大,乙酸乙酯和石油醚提取液对伤寒杆菌的MIC为1.5 mg/mL,乙酸乙酯提取液对痢疾杆菌的MIC为1mg/mL;各种瓦松提取液作用于伤寒杆菌和痢疾杆菌可导致菌体内有电解质渗透,与对照组相比差异显著(p0.05),即瓦松提取液可能通过干扰细菌细胞壁的合成以及抑制生物被膜的形成而抑制伤寒杆菌和痢疾杆菌生长,其抑制作用随提取液质量浓度的提高及作用时间的延长而提高.     

大蓟挥发油的GC-MS分析及其抑菌活性的研究

以川西若尔盖草原所采的鲜大蓟为研究材料,通过正交试验进行超临界C02萃取,大蓟挥发油提取率为3.0%.采用GC-MS方法分析了该挥发油的化学组成,共鉴定出其中41个化学成分并测定其相对含量,占总含量的99.65%.其中, 邻苯二甲酸双-2-乙基己酯（30.81%）,邻苯二甲酸二异辛酯（16.60%）,邻苯二甲酸单产-2-乙基己基酯（15.96%）为主要成分.体外抑菌实验表明,该挥发油对8种供试细菌和7种真菌有抑制作用,对大肠杆菌（Escherichia coli）和沙门氏菌（Salmonella lignieres）的最低抑菌浓度（MIC）为1.25%;对变形杆菌(Proteus hauser)和卡拉双球菌(Diplococcus catarrhus)的MIC为5%;对白色念珠菌（Candida albicans）的MIC为2.5%;对啤酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的MIC0.625%;对黑曲霉（Aspergillus niger）的MIC为1.25%.     

菌悬液浓度对体外药敏实验结果的影响

为探讨受试菌菌悬液浓度对体外药敏实验结果的影响,该文采用微量稀释法测定阿莫西林/克拉维酸（4：1）、庆大霉素、多西环素和恩诺沙星等4种药物对鸡大肠杆菌和鸡金黄色葡萄球菌在不同菌悬液浓度（10^3CFU/mL、10^4CFU/mL、10^5CFU/mL、10^6CFU/mL、10^7CFU/mL）的最小抑菌浓度（MIC）值。结果表明：恩诺沙星对两类细菌的MIC值不受接种的菌悬液浓度影响;多西环素对大肠杆菌的MIC值受菌悬液浓度影响较小,但其对金黄色葡萄球菌的MIC值随菌悬液浓度升高而升高;阿莫西林/克拉维酸（2：1）和阿米卡星对两类菌株的MIC值均随菌悬液浓度增大而增大,增大的幅度因药物和受试菌不同而异。     

苦参膜对阴道常见菌生长影响的体外研究

目的:对阴道内主要优势乳杆菌以及阴道常见致病菌进行体外苦参总碱干预实验，观察其对细菌体外生长影响，明确苦参膜对阴道微生态恢复作用。方法:通过2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)染色法测定不同浓度的苦参膜主要有效成分苦参总碱对阴道常见致病菌金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏、白色念珠菌和阴道常见优势乳杆菌卷曲乳杆菌、加氏乳杆菌、鼠李糖乳杆菌、罗伊氏乳杆菌的最低抑菌浓度(MIC);牛津杯法测定对致病菌抑菌活性；直径法测定优势菌菌落生长直径变化。结果:苦参总碱对金黄色葡萄球菌MIC为12.5 mg/mL,对大肠杆菌MIC为25 mg/mL,对白色念珠菌MIC为50 mg/mL,对卷曲乳杆菌MIC为12.5 mg/mL,对鼠李糖乳杆菌及罗伊氏乳杆菌的MIC为100 mg/mL,对加式乳杆菌的MIC为6.25 mg/mL。当苦参总碱浓度低于MIC值时，对阴道常见致病菌生长均有抑制作用，对鼠李糖乳杆菌具有促进增殖的作用，对卷曲乳杆菌、加氏乳杆菌及罗伊氏乳杆菌具有一定抑制作用。结论:临床给药剂量下，苦参膜能抑制阴道常见致病菌生长但不抑制阴道优势乳杆菌生长，可作为天然抗生素用于阴道炎治疗，并调节阴道微生态失...     

含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价

目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

南海红树林内生真菌B77次级代谢产物研究

 红树林真菌B77是一株采自湛江红树Kandelia candel种子的内生真菌,该菌的种属尚未鉴定,首次研究了该菌的次级代谢产物。从该菌的培养液中分离得到4个化合物,通过波谱解析以及文献对照,分别鉴定为3-O-methylfusarubin,Fusarubin,大黄素,大黄素甲醚。3-O-methylfusarubin和Fusarubin为首次从海洋真菌中分离得到的化合物,初步的药理活性显示,它们对Staphyococcus aureus ATCC 27154的MIC分别为50.0和12.5μg/mL。考虑到该菌产生的生物活性物质,因此深入研究这一工作具有应用前景。     

异长叶烷基噻唑类化合物的合成及其生物活性

【目的】将噻唑环构建至异长叶烷酮分子中,得到具有新型生物活性化合物,拓展松节油的应用领域,提高松节油的利用价值。【方法】异长叶烷酮与氨基硫脲缩合,生成异长叶烷酮缩氨基硫脲; 异长叶烷酮缩氨基硫脲再与α-溴代苯乙酮衍生物发生环化反应,得到11种异长叶烷基噻唑类化合物2a—2k。采用FT-IR、¹H NMR、¹³C NMR、HPLC-MS等手段,对合成产物的结构进行了表征。采用最低抑制浓度(MIC)法和MTT法分别研究了异长叶烷基噻唑类化合物的抑菌活性和抗肿瘤活性。【结果】化合物4-(4-氯苯基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2b)和4-(2-萘基)-2-(2-(1,1,5,5)-四甲基四氢-1H-2,4α-桥亚甲基萘-8(2H,5H,8αH)-亚基)肼基)噻唑(2j)对枯草芽孢杆菌与荧光假单胞菌抑制效果较好,其最低抑制浓度(MIC)为7.5 μg/mL,化合物2b对真菌(白色念球菌与热带假丝酵母菌)的抑制效果优于其他化合物,其MIC值均为15.6 μg/mL; 异长叶烷酮缩氨基硫脲对人体肝癌细胞HepG2 的半抑制浓度(IC₅₀)为(34.5±0.8)μg/mL,表明其对HepG2具有较好的抗癌活性。【结论】异长叶烷酮缩氨基硫脲可作为潜在的抗肿瘤药物。     

关于化学镀铜添加剂的研究(一)

本文研究了化学镀铜中各种添加剂的作用。对某些含氮基化合物、含氧基化合物、含硫基化合物作为添加剂进行了实验。从实验结果比较了镀液稳定性、析出速度、镀层厚度等特性。从而得出含硫基化合物、含氮基化合物作为添加剂时镀液稳定性好,它们可能和铜离子形成络合物或螯合物,并做了两种添加剂配合使用的镀液稳定性和析出速度实验。另外还探讨了关于添加剂添加量、镀液温度、镀覆时间、镀膜厚度等条件的相互关系。