几种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物的解偶联活性测定

本文合成了六种邻羟基苯磺酰苯胺衍生物，并通过两项指标将这六种化合物对鼠肝线粒体氧化磷酸化过程的解偶联活性进行了对比评估：一是药物对氧化磷酸化过程无机磷含量的影响，即加药前后无机磷变化量ΔPi，二是药物对线粒体呼吸的刺激作用，即呼吸控制率RCR．综合这两项指标测定结果，初步判断化合物1、2、4都是较强的解偶联剂，有望成为较好的抗肝片吸虫药物．     

抗肝片吸虫药物的合成及表征

合成了5个有机化合物，并且对他们进行了表征，由于他们的合成方法比较容易，原料也比较便宜，期望着这5个化合物都能作为抗肝片吸虫药物使用。     

5—氟尿嘧啶—1—基磷二肽化合物的合成及抗癌活性

以二环己基碳二酰亚胺（DCC）／1－羟基苯并三氮唑（BtOH)为偶联剂,通过液相偶联法合成了一系列新型5－氟尿嘧啶－1－基磷二肽化合物,收率达58．2％－77．8％,所有化合物经1H NMR,^31P NMR,IR光谱和元素分析证实,提出了合成中间体5－氟尿嘧啶－1－基乙酸的方法,其优点是操作简便且产率高,对部分化合物进行了抗癌活性测试,结果表明该类化合物对HL－60和BEL－7404癌细胞生长具有一定的抑制作用。     

解偶联蛋白-1基因3826A→G变异与2-型糖尿病的相关研究

为研究解偶联蛋白－１（ＵＣＰ－１）基因－３８２６Ａ→Ｇ变异与２－型糖尿病发生和发展的关系,应用降合酶链反应－限制性片段长度多态性（ＰＣＲ－ＲＦＬＰ）方法检测了８３例２－型糖尿病患者及７４例正常对照者的ＵＣＰ－１基因－３８２６Ａ→Ｇ变异,并测定体质量指数（ＢＭＩ）、空腹血糖血脂及胰岛素。结果：ＵＣＰ－１基因－３８２６变异型频率与糖尿病无相关性;糖尿病组突变等位基因（Ｇ）与ＢＭＩ呈正相关（Ｐ〈０．０５     

姜黄素-二氯乙酸偶联物的合成及抗肿瘤活性研究

以二氯乙酸为起始原料通过制备酰氯后与姜黄素反应制得姜黄素-二氯乙酸偶联物.采用噻唑兰(MTT)法考察其对HeLa、HepG2、A2780及A549等4种肿瘤细胞的增殖抑制活性,通过线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1)检测其对线粒体膜电位的破坏,通过流式细胞术检测其诱导的细胞凋亡.结果发现姜黄素-二氯乙酸偶联物抗肿瘤活性比...     

掌叶半夏凝集素的分离纯化及抗蚜活性研究

前已发现某些国产药用植物粗提物在体外实验中的杀虫活性与所含蛋白有关，利用４５％饱和硫酸铵沉淀，ＰＨＥＳｅｐｈａｒｏｓｅＦＦ疏水柱层析和ＱＳＡｅｐｈａｒｏｓｅＦＦ离子交换柱层析，从掌叶半夏块茎中分离纯化到一种蛋白质（ＰＰＡ），ＰＰＡ在刺吸口器害虫棉或桃蚜的人工饲料中分别含０．１２％或０．１５％时显示出明显的致死作用，ＰＰＡ是一种热稳定性较强，亚基分子量１２ｋｕ的非共价结合的上聚体凝集素。     

N-(3,6-二甲基-4-苯甲酰基)苯基-2-羟基-3,5,6-三氯苯磺酰胺化合物的解偶联活性研究

研究了治疗牛、羊等家畜肝片吸虫病药物Ｎ－（３，６－二甲基－４－苯甲酰基）苯基－２－羟基－３，５，６－三氯苯磺酰胺化合物的杀虫活性．采用氧电极法、测线粒体呼吸过程中磷的变化以及测ＡＴＰ酶活性等方法研究其对线粒体氧化磷酸化反应的解偶联活性．结果表明：标题药物化合物是较好的解偶联剂，其解偶联活性与已商品化的抗肝片吸虫药物化合物Ｎ－（２，４，５－三氯）苯基－２－羟基－（３，５，６－三氯）苯磺酰胺相当或略高．     

肝素酶Ⅰ对合成的肝素五糖的酶解作用及对其抗Xa因子活性的影响

研究肝素酶Ⅰ（来源于Flavobacterum heparinas,EC4.2.2.7)对人工合成的且含有与抗凝血酶Ⅲ特定结合位点的肝素五糖（SHP）的酶解作用,并对酶解作用的动力学进行研究,利用强阴离子高效液相色谱（SAX－HPLC）对酶解混合物进行分离,利用质谱（ESIMS）和核磁共振波谱（1H－NMR）技术对所得的二糖和三糖的结构进行确证。研究 结果表明,这种被作为肝素反向试剂的肝素酶I可水解人工所合成的肝素五糖,从而使之丧失抗Xa因子活性。     

抚桑花抗生育活性成分HR—1的研究

本文研究了抚桑花（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ ｒｏｓａ－ｓｉｎｅｎｓｉｓ）石油醚溶物ＨＲ－１的抗生育活性。对妊娠早期小鼠灌胃ＨＲ－１（剂量为２，４，１０，１００，１０００ｍｇ（ｋｇ－ｄ）可抗早孕；放免测定血清Ｅ２和Ｐ表明，给药组Ｅ２和Ｐ均比对照组水平降低，可能是参与了抗早孕作用；卵巢组织学观察说明黄体在给药后受损。     

N-(4-甲基苯基)-N1-(1,2,4-三氮唑)脲的合成

以 4-甲基苯甲酸为原料 ,经过Curtius重排反应制得 4-甲基苯异氰酸酯 ,再进一步与 3-氨基 - 1H- 1,2 ,4-三氮唑发生亲核加成反应 ,合成了目标化合物N - (4 -甲基苯基 ) -N1- (1,2 ,4-三氮唑 )脲 ,其产率为 75 %。对目标化合物经元素分析、lR和′HNMR表征 ,并初步测定了此化合物的植物生长调节活性     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5(HPMBP)合钴(II)配合物的合成及晶体结构

合成了 1 -苯基 - 3-甲基 - 4 -苯甲酰基 -吡唑啉酮 - 5 (HPMBP)合钴 (II)化合物 ,并进行了元素分析和红外光谱表征 ,用 X射线衍射方法测定了其晶体结构 .晶体属单斜晶系 ,空间群P2 1 / c,a=1 1 .2 5 9(4) ,b=1 4.784(5 ) ,c=1 1 .6 0 7(4) ,β=1 0 7.1 5 7(7) ,V=30 39.43 3,Z=2 ,Dc=0 .76 9g·cm- 3,F(0 0 0 ) =1 384,最终偏离因子 R=0 .0 993,金属 Co(II)原子与PMBP- 及乙醇中的氧原子配位形成八面体构型 .     

2-甲基-4-(对甲氧基苯基)-2-丁醇及其乙酸酯的合成

以茴香基丙酮为原料,经与碘甲烷制备的格氏试剂反应制备2—甲基—4—（对甲氧基苯基）—2—丁醇,然后在催化剂作用下用醋酐乙酰化得到相应的酯。     

3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁胺的合成

分别以2-氯苯腈和2-氟苯甲醛为原料, 采用两种路线合成3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺, 总收率分别为42%和31%. 关键中间体及最终化合物的结构经质谱、 核磁共振氢谱及碳谱得到确证.     

N-(-3''''-氨基-4''''-溴代)苯甲酰-2-甲基-5-溴代苯胺的合成

以4-溴甲苯为初始原料,经过氧化,硝化,缩合,还原反应,制成有机颜料中间体N-(3'-氨基-4'-溴代)苯甲酰-2-甲基-5-溴代苯胺.对影响反应的各种因素进行了讨论,产品总收率为57.8%.     

新化合物1-(4,4''-二甲氧基二苯基)-亚甲基-3,6-二甲氧基环丙萘的合成和光谱性质

报导了一种新化合物1—(4，4’—二甲氧基二苯基)—亚甲基—3，6—二甲氧基环丙萘(简称DHBM)的合成，测定了该化合物的质谱、紫外光谱、红外光谱、^1H和^13C的核磁共振谱，并进行了表征，该化合物中与萘稠合的三元环，引入苯亚甲基后，呈现出更高的稳定性。     

N-(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)吗啉的合成

以3，4，5－三甲基苯甲酸甲酯为原料，用甲醇为溶剂，甲醇钠为催化剂，与吗啉经脱醇反应合成N－（3，4，5－三甲基苯甲酰基）吗啉。对反应的一些影响因素包括反应时间，物料配比等进行了研究，得到了较好的反应条件，并对反应中产生的副产物进行了分析，对其产生的原因进行了探讨。     

有机颜料中间体N-(3'-氨基-4'-氯代)苯甲酰基-2-甲基-3-氯代苯胺的合成

以 4-氯甲苯为原料 ,经过氧化 ,硝化 ,缩合 ,还原反应 ,制成有机颜料中间体N ( 3’ 氨基 4’ 氯代 )苯甲酰基 2 甲基 3 氯代苯胺 .对影响反应的诸因素进行了讨论 ,产品总收率为 5 7.4%.     

含卤代苯酚1,2,3-三唑衍生物的合成及抑菌活性

根据生物活性叠加原理,将"邻羟基苯基"和"1,2,3-三唑"分子片断合理组合,设计合成了3个新型1-(4-取代苯基)-4-(4-取代苯基)-5-氨甲基卤代苯酚-1,2,3-三唑类衍生物.目标化合物的结构经1HNMRI、R表征确认.抑菌活性测试表明,质量浓度为0.01%时,对白色念珠菌的抑菌率高达90%以上,是极具开发潜力的抗菌化合物.