Catalysis and inhibition of the oxidative degradation of deoxyribonucleic acid by catalase showing maximum catalytic effect in pico-molar concentrations

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass eine 2·10^–12 molare Katalase-Lösung den durch Luftsauerstoff sowie durch ein Wasserstoffperoxid-lieferndes Cytostaticum bewirkten — nicht aber den durch zugesetztes Wasserstoff-peroxid verursachten — Abbau von Desoxyribonucleinsäure (DNS) wesentlich verstärkt. Mitsteigender Katalase-Konzentration wird dieser Effekt immer kleiner und verschwindet schliesslich. Im Falle des Cytostaticums wird der DNS-Abbau durch Katalase-Konzentrationen über 10^–11 M/1 inhibitiert. Dieser Übergang von Katalyse zu Inhibition wird auf die Fähigkeit der Katalase zu peroxydatischer bzw. häminkatalytischer Wirkung einerseits und zu katalatischer Wirkung andererseits zurückgeführt, wobei mit steigender Katalase-Konzentration eine Verschiebung zugunsten der katalatischen Reaktion erfolgt.     

Diazoacetyl choline bromide

Zusammenfassung Es wird die Synthese von Diazoacetyl-cholin-bromid beschrieben. Die Verbindung zeigt in verschiedenen biologischen Präparaten starke acetyl-cholin-ähnliche Wirkung; sie wird von Acetylcholinesterase etwa 1.6×10⁴ mal langsamer als Acetylcholiniodid hydrolysiert. Die Photolyse gelingt mit Wellenlängen grösser als 315 nm. Das hauptsächliche Photolyseprodukt in Wasser ist Hydroxyacetyl-cholin-bromid. Es scheint — entsprechend dem stark elektronegativen Charakter der Trimethylammoniumgruppe — dieWolff'sche Umlagerung nur in untergeordnetem Masse einzutreten. Aufgrund dieser Befunde soll die Eignung der Verbindung zur Affinitätsmarkierung von Acetylcholinesterase, Cholinacetyltransferase und von Rezeptormolekeln untersucht werden.     

The action of sex hormones on endometrial secretion in spayed rats sensitized to oestradiol

Zusammenfassung Ligatur der distalen Enden der Uterushörner von adulten, kastrierten, mit Östradiol sensibilisierten Ratten hat eine Ansammlung der uterinen Flüssigkeit zur Folge. Die Wirkung von Östradiol, Testosteron und Progesteron auf die Eigenschaften dieser Flüssigkeit wurde untersucht. Während Östradiol in verschiedenen Dosen keinen signifikanten Effekt aufweist, zeigt Testosteron und besonders Progesteron eine ausgeprägte Wirkung. Sie reduzieren die Menge der Flüssigkeit, erniedrigen das pH und steigern die Viskosität. Diese Veränderungen könnten für die Hemmung der Fertilität durch diese Substanzen von Bedeutung sein.     

A new class of cytostatic folic acid antagonists 1-(3,4-Dichlorophenyl)-5-isopropyl-biguanide and its boron compounds

Zusammenfassung 1-(3,4-Dichlorphenyl)-5-isopropyl-biguanid (I) besitzt cytostatische Eigenschaften, die speziesabhängig sind. I übt eine stark depressive Wirkung auf die Hämatopoese von Meerschweinchen, Katze und Mensch aus, während das Knochenmark von Maus, Ratte, Kaninchen und Hund nicht beeinflusst wird. Transplantable Tumoren von Maus und Ratte werden in ihrem Wachstum nicht gehemmt. Hingegen liessen sich beim Menschen objektive Regressionen einiger Tumorarten beobachten. Die Wirkung auf die Meerschweinchenleukopenie kann durch Formyltetrahydrofolsäure aufgehoben werden. I hemmt die Dihydrofolatreduktase der auf I empfindlichen Spezies Meerschweinchen, nicht aber das entsprechende Ferment der auf I resistenten Spezies Ratte. Der Folsäureantagonismus ist speziesabhängig, was auf eine verschiedene Empfindlichkeit der Dihydrofolatreduktasen und nicht auf einen verschiedenen Metabolismus zurückzuführen sein dürfte. Borverbindungen von I besitzen ähnliche cytostatische Eigenschaften.     

Two new groups of selective stimulants of adrenergicβ-receptors

Zusammenfassung Verzweigte und zyklische N-Alkylderivate aus 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-aminoäthanol wurden hergestellt und pharmakologisch geprÜft. Die Verbindungen sind adrenerge-rezeptorstimulierende Substanzen mit ausgesprochenem Effektunterschied in ihrer Wirkung auf Herz und Bronchie. Von den untersuchten Verbindungen zeigte 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-(t-butylamino)-äthanol (Terbutalin) besonders gute pharmakologische Eigenschaften. Terbutalin ist potenter als Orciprenalin, hat ausserdem eine Wirkung von längerer Dauer als Isoprenalin und Orciprenalin sowie eine höhere selektive Wirkung als diese beiden Verbindungen.     

Labilization of ester bonds in aminodeoxyinositol derivatives as mediated by molecular conformation

Zusammenfassung Eine neue Art von Esterlabilisierung wurde in der Gruppe der Polyacetate tertiärer und (mono)quaternärer Inosamine und Streptamine entdeckt. Im Gegensatz zu den vergleichsweise beständigen Azetaten der quartärencis- undtrans-Dimethylaminocyclohexanole zeigten Penta-O-acetyl-2-desoxy-2-trimethylammoniumscyllitol als auchd,l-Tetra-O-acetyl-1, 3-bisdesoxy-1-dimethylamino-3-trimethylammoniumscyllitol rasche spontane Esterhydrolyse in wässrigem neutralen Medium, die grössenordnungsmässig vergleichbar war mit der unter Einwirkung von Cholinesterase beobachteten hydrolytischen Aktivität des — ohne Enzym beständigen — quartären Pentaacetats in der Myoinositol-Reihe. Offenbar spielt beim Zustandekommen solcher Labilisierungen die Totalkonformation der Molekel eine bisher nicht vermutete Rolle.     

Alkylating esters VIII. The action of the isomers of dimethylmyleran on spermatogenesis

Zusammenfassung Als Antifertilitätsmittel haben dasmeso-Isomer und die (±)-Isomere von Dimethylmyleran eine synergistische Wirkung auf die Spermatogenese von Ratten. Bei Mäusen und Wachteln hat ein 50% iges Gemisch der Isomere eine niedrigere Toxizität als die einzelnen Isomere, was bei höherer Dosis des Gemisches zu längerdauernder Sterilität führt.     

Cerebral vascular action of bradykinin in the dog

Zusammenfassung Die Wirkung von natürlichem und synthetischem Bradykinin auf den cerebralen Kreislauf wurde beim Hund in Chloralosenarkose durch die Registrierung des intracraniellen Venendruckes und Blutausflusses und des Nasenhöhlenplethysmogrammes untersucht. Bradykinin erzeugt in Dosen von 0.5–3 µg/kg i.v. eine deutliche Erweiterung der Hirngefässe, analog der durch eine gleiche oder etwas niedrigere Menge von Histamin hervorgerufenen. Im Gegensatz zum Histamin übt Bradykinin in dieser Dosierung keine erweiternde Wirkung auf die Nasenhöhlengefässe aus. Die durch Bradykinin erzeugte Zunahme der Gehirndurchblutung wird durch Neoantergan oder Atropin nicht gehemmt.     

Conception nouvelle du galvanotropisme animal Expérience sur les Planaires

Zusammenfassung Die Galvanotaxis der Tiere ist fast immer kathodisch: Orientierung und Fortbewegung zur Kathode. SeitLoeb gehen die Erklärungen dahin, diese Reaktion nur mit Hilfe physiko-chemischer und physiologischer Begriffe zu erklären, jedoch ohne Erfolg. Ausgehend von einer Hypothese vonBohn über die Rolle der inneren Polarität der Organismen bei der Bestimmung ihrer polaren Bewegungen, zeigt der Verfasser, dass im Körper von Strudelwürmern zwei Typen von Anisotropie vorhanden sind bei Verwendung sehr schwacher galvanischer Ströme in Richtung der Längsachse der Tiere: Eine Anisotropie der elektrischen Stromleitung (grössere Leitfähigkeit bei homodromer — Kopf gegen Kathode — als bei antidromer Lage — Kopf gegen Anode); eine Erregungsanisotropie (grössere Erregung durch den elektrischen Strom bei homodromer als bei antidromer Lage). Die elektrische Anisotropie der Gewebe bestimmt die Erregungsanisotropie des Organismus. Die Richtung der Galvanotaxis wird bestimmt durch das Gesetz der maximalen Erregung: das Tier orientiert sich immer so, dass es durch den elektrischen Strom maximal erregt wird. Hieraus die kathodische oder homodrome Orientierung. Die gleichen Resultate ergaben sich auch mit Teilstücken des Strudelwurmes, ebenso mit dem isolierten Rüssel. Experimentell lässt sich die elektrische Anisotropie eines Strudelwurmes umkehren; es erfolgt darauf eine Umkehrung seiner Erregungsanisotropie und seiner Galvanotaxis, die anodisch wird.Die Anodenreaktionen von Echinodermen (zweiphasische Galvanotaxis) und der Wirbeltiere können wahrscheinlich durch das Optimum-Gesetz erklärt werden: Aufsuchen der minimalen Erregungsstellung (Scheminsky, Canella). Im Determinismus des Verhaltens spielen jedoch immer, ob die Galvanotaxis dem Gesetz der maximalen Erregung oder dem Gesetz des Optimums unterliegt, psychologische Faktoren eine Hauptrolle.     

The enhancing effect of EDTA on the antibacterial activity of nalidixic acid againstPseudomonas aeruginosa

Zusammenfassung Die antibakterielle Wirkung von Nalidixinsäure und vergleichsweise die von Penbritin, Neomycin und Ajatin gegenPseudomonas aeruginosa wurde durch Subkulturen untersucht. Die Nalidixinsäure allein zeigte nach einigen Passagen eine nur sehr geringe antibakterielle Wirkung, in Kombination mit EDTA wurde diese Wirkung aber wesentlich erhöht. Gleichartig konnte bei den andern mit EDTA kombinierten Stoffen eine markant gesteigerte antibakterielle Aktivität gegen 3 geprüfte mikrobielle Stämme nachgewiesen werden.     

Effects of fumigants on the spiracles and the possible role of a neurohumor on the spiracular activity ofPeriplaneta americana (L.)

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Nikotin und EDCT auf die spirakulare Aktivität vonPeriplaneta americana (L.) untersucht. Nikotin hat eine hemmende und EDCT eine aufregende Wirkung auf das Gehirn. Untersuchungen an intakten, dezerebrierten und dekapitierten Insekten haben gezeigt, dass das Gehirn als Zentrum der Atmungsinhibition wirkt. Versuche mit Gehirnextrakten bei dekapitierten Insekten beweisen die hemmende Rolle des Gehirns und zeigen, dass ein unbekanntes Neurohormon für die spirakulare Aktivität des Insektes von Bedeutung sein könnte.     

Synthetic activators of fibrinolysis which possess anticoagulant property

Zusammenfassung Derivate von Salicylsäure aktivieren im Reagenzglas das fibrinolytische System des menschlichen Plasmas und üben eine gerinnungshemmende Wirkung aus. Durch planmässige Veränderungen der Substituenten des Salicylsäuremoleküls gelang es, in zunehmendem Masse Verbindungen mit steigender fibrinolytischer Aktivität aufzufinden. Die gerinnungshemmende und fibrinolytische Wirkung wird am Beispiel derortho-Thymotinsäure erläutert.     

Nature of the cuticle protein of the branchiopod crustaceanStreptocephalus dichotomus

Zusammenfassung Der einzige Proteinbestandteil des BranchiopodenkrebsesStreptocephalus dichotomus zeigt ähnliche chemische Eigenschaften wie kollagene Eiweissverbindungen. Merkmal der Aminosäurezusammensetzung ist eine relativ grosse Menge von Glyzin (etwa 1/3 des Gesamtresiduums), zusätzlich zu Hydroxyprolin und Prolin. Dies wird als Kriterium zur Unterscheidung von kollagenem Protein von den übrigen Eiweissen (K-mef-Gruppe) benützt.     

The mode of action of insulin upon the electrical activity of mammalian retinas in vitro

Zusammenfassung Die Wirkung des Insulins auf das Elektroretinogramm der in vitro überlebenden Kaninchennetzhaut ergibt eine Vermehrung der Zahl und Amplitude derb-Wellen, ein Effekt, welcher von der direkten Wirkung des Insulins auf die Netzhautzellen abhängig ist.     

A negative inotropic response of cat atria to sympathetic nerve stimulation or norepinephrine

Zusammenfassung Isolierte, sympathisch innervierte Katzenvorhöfe wurden durch den rechten Nervus accelerans mit Impulsen von 1–5 msec Dauer und mit einer Frequenz von 0.5–60 Impulsen/sec stimuliert. In allen Präparaten wurde eine positiv chronotrope Wirkung beobachtet, während nur in 52% der Fälle eine inotrope Wirkung nachweisbar war. Bei 26% war die Kontraktionsstärke nicht beeinflusst, während bei 22% eine negativ inotrope Wirkung festgestellt wurde, für deren Variieren bis jetzt keine Erklärung gefunden werden konnte.

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Formerly pre-doctoral Fellow (U.S.P.H.S. Grant No. 5-T4-CA-5012).

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Pre-doctoral Fellow (U.S.P.H.S. Grant No. 5-T4-CA-5012).

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Established investigator of the American Heart Association.     

The effect of UV-irradiation on glucobrassicin and other glucosinolates (mustard oil glucosides)

Zusammenfassung Durch die Wirkung von UV-Licht auf wässrige Lösungen von Glucobrassicin und Sinalbin entstehen dieselben Zersetzungsprodukte wie bei der Spaltung durch das Enzym Myrosinase (HSO ₄ ^– und SCN^–, Glucose und diesbezügliche Hydroxyverbindungen). Bei anderen Glucosinolaten führte der UV-Einfluss zwar auch zur Abspaltung von HSO ₄ ^– und Glucose, eine gleichzeitig erwartete Bildung von Isothiocyanaten wurde hier jedoch nicht gefunden.     

The antitoxic effect of aldosterone

Zusammenfassung Aldosteron schützt bei verschiedenen Tierarten — als wirksamstes aller untersuchten Corticosteroide — gegenüber verschiedenartig ausgelösten «Schockzuständen». Bei der Katze normalisiert es die durch Endotoxine veränderte vaskuläre Reaktivität gegenüber Adrenalin und Nor-Adrenalin. Es ist möglich, dass im Endotoxin-Schock die Konzentration von Nor-Adrenalin unterschwellig wird, und dass seine Wirkung, eventl. auch Freisetzung, von Aldosteron abhängt.     

Activation of fatty acids in the liver in carbon tetrachloride poisoning

Zusammenfassung Bei CCl₄-Vergiftung zeigt die Leber eine vermehrte Aktivierung der Fettsäuren, die sich fast gleichzeitig mit der fettigen Infiltration kundgibt. Die Abnahme der Aktivierung äussert sich bereits 5 h nach der Vergiftung in statistisch signifikanter Weise. Zugabe von CCl₄ hemmtin vitro die Aktivierung von Palmitin- und Buttersäure.     

Tribenoside as an inhibitor of chemically induced histamine release

Zusammenfassung In einem Peritonealzell-System der Ratte zeigt ein Alkyl-Prolyl-Derivat von Corticotrophin (C44 680-Ba) eine grössere Histamin-freisetzende Wirkung als Compound 48/80. Dieser Effekt der beiden Substanzen kann durch Verbindungen gehemmt werden, die antiinflammatorische und/oder anti-allergische Eigenschaften besitzen. Tribenosid (Glyvenol^®) und Polyphloretinphosphat erweisen sich als sehr aktive Inhibitoren dieser chemisch induzierten Histamin-Freisetzung, während Diaethylcarbamazin und Dinatriumcromoglycat nur einen geringen Hemmffekt ergeben.

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The skilful technical assistance of MissS. Thorwirth and Mr.U. Niederhauser is gratefully acknowledged.