用析因实验考察对乙酰氨基酚分散片的处方

目的:分散片相对于常规制剂具有许多优点。我们在前人研究对乙酰氨基酚分散片的基础上,借鉴制备其他药物的分散片的研究经验,用性能较好的片剂崩解剂立崩,用析因实验考察对乙酰氨基酚分散片的处方。方法:通过主药(对乙酰氨基酚APAP)与主要辅料(微晶纤维素MCC)混合后稳定性的考察;用析因实验初步进行处方考察。结果:初步选择MCC作为处方的填充剂(稀释剂);立崩的量,PVP K30醇溶液浓度都对药物制剂的质量有影响。     

分散片处方及制备工艺

分散片兼具固体制剂和液体药剂的优点,崩解迅速、生物利用度高,稳定性高于液体制剂,贮存、运输方便。分散片的处方含有较大量的优质的崩解剂,如PVPP、CMS-Na、L-HPC等,其制备工艺简单,适用于普通片剂的制备工艺,如制粒压片、直接压片等;另外微粉化技术、固体分散技术、包合技术也用于分散片的制备。目前国内外已有多个品种上市。     

柿叶黄酮分散片的处方优化及质量控制

制备柿叶黄酮分散片并优化其处方及对其进行质量控制.在单因素考察的基础上,以崩解时间为指标,通过正交试验设计优选出柿叶黄酮分散片的最优处方;采用酶标仪测定柿叶黄酮分散片中芦丁的含量.最优处方所制得的柿叶黄酮分散片崩解时限为(30.4±4.65) s,分散均匀度良好,45 min内释放完全.其最优选的处方为：选择10%L-HPC为崩解剂,79.5%MCC:乳糖(3∶1)为填充剂,以0.5%硬脂酸镁为润滑剂.柿叶黄酮分散片制备工艺合理可行,质量控制方法简单快捷,准确度高,重现性好.     

铝碳酸镁分散片的处方优化

为优化铝碳酸镁分散片的处方,采用正交设计,以崩解时限和分散均匀性为指标,优化铝碳酸镁分散片的处方。结果填充剂的组成能够明显影响分散片的崩解时限和分散均匀性。按照最优处方制备的分散片具有崩解快、分散均匀性好的特点,含量和制酸力符合药典规定。证明铝碳酸镁分散片的处方和制备工艺简单、可行。     

基于增溶作用的阿苯达唑分散片研究

为提高阿苯达唑的溶出性能,解决普通片剂可能造成患者吞咽困难等问题,基于增溶作用,研究探索制备阿苯达唑分散片的处方及工艺。首先,考察加入表面活性剂、用亲水性包合材料制成包合物对片剂溶出度的影响,筛选增加药物溶解度的方法;其次,采用单因素试验,以可压性、硬度、崩解时限、溶出度为考察指标,对黏合剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂等进行筛选,通过正交试验优化处方及工艺;最后,按最优处方及工艺制备3批阿苯达唑分散片,进行质量评价,采用紫外分光光度法测定其含量和溶出度。结果表明,联合使用十二烷基硫酸钠和聚山梨酯80可增加阿苯达唑在水中的溶解度;阿苯达唑分散片的优选处方如下：十二烷基硫酸钠用量为3%（质量分数,下同）,PVPP用量为16%(内外加比例为1∶1),聚山梨酯80用量为3%,羟丙基甲基纤维素溶液用量为3%,硬脂酸镁用量为1%,采用湿法制粒压片;制备的不同批次阿苯达唑分散片在122 s内完全崩解,药物在45 min时累积溶出度均大于80%,符合2020年版《中华人民共和国药典》要求。所研制的阿苯达唑分散片处方合理,制备工艺可行,体外质量良好,为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物口服制剂的生物利用度提供了研究思路和理论依据。     

对乙酰氨基酚原料及其片剂的热稳定性研究

用热分析方法测量了对乙酰氨基酚原料及其片剂的热失重曲线,从其热失重曲线可知：片剂的起始失重温度高于原料药.以升温速率为10K.min-1为例,片剂的起始失重温度为504K,而原料药的起始失重温度为464K.本文采用Kissinger法对所获得的热失重曲线进行解析,分别得到他们的表观活化能和指前因子;对乙酰氨基酚原料的表观活化能和指前因子分别为56.73kJ.mol-1和1.100×105;对乙酰氨基酚片剂的表观活化能和指前因子分别为103.0kJ.mol-1和8.340×108.由阿伦尼乌斯公式得到对乙酰氨基酚原料和片剂在298.15K下的热降解速率常数分别为1.27×10-5和7.50×10-10.热分析实验结果表明：对乙酰氨基酚片剂的稳定性高于原料的稳定性.同时,采用DSC测量了对乙酰氨基酚的原料与片剂的熔化过程,得到其相关的热力学参数.     

银杏叶分散片的制备工艺研究

制备快速起效、服用方便的银杏叶分散片。以崩解时间指标,采用正交试验设计筛选最佳处方,并与普通片进行了体外溶出度比较。优化处方制备的银杏叶分散片,工艺简单、硬度适中。其崩解时间、分散均匀度达中国药典2005年版二部要求。研制的银杏叶分散片处方合理,崩解快、其体外溶出度明显优于普通片。     

库仑滴定法测定对乙酰氨基酚的含量

本文采用库仑滴定法测定对乙酰氨基酚的含量．以０５ｍｏｌ·Ｌ－１溴化钾，１ｍｏｌ·Ｌ－１硝酸钾，１ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸（１：１：１Ｖ／Ｖ）的混合溶液为电解液，使用江苏电分析仪器厂生产的ＫＬＴ１型通用库仑仪，根据在阳极发生Ｂｒ２与对乙酰氨基酚的取代反应，测定样品中对乙酰氨基酚的含量．本法设备简单，灵敏，适用于微量样品含量的测定．１分子溴与对乙酰氨基酚中羟基邻位上的氢发生取代反应，其ｎ值为２．     

妇科千金分散片制备工艺研究

目的:制备出符合要求的妇科千金分散片制剂,进行制备工艺的研究.方法:以分散均匀性、粉末流动性、片的硬度、片重差异、主要成分含量为指标,比较不同处方的不同辅料比例的片剂压制情况、粉末流动性、崩解时限、分散均匀性、片重差异和含量情况.结果:辅料选择为微晶纤维素10%、低取代羟丙基纤维素12%、交联聚乙烯吡咯烷酮24%、微粉硅胶3.5%、硬脂酸镁0.5%,采用粉末直接压片的工艺路线进行制备.结论:该工艺中试生产出来的产品各项指标均符合规定,可操作性强,重现性好,适合工业大生产的要求.     

更年舒片的质量标准研究

目的:建立更年舒片的质量标准.方法:采用薄层色谱法(TLC)对方中当归、牡丹皮、淫羊藿进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定更年舒片中芍药苷的含量.结果:TLC色谱中均能明显地检出当归、牡丹皮和淫羊藿;芍药苷含量测定线性范围0.032～0.160μG/mL(r=0.999 8.n=5),平均回收率为100.9%,RSD为2.89%.结论:该方法准确可靠,可用于该制剂的质量控制.     

间苯三酚口腔崩解片的处方和工艺研究

为优化间苯三酚口腔崩解片处方和制备工艺,以微晶纤维素、甘露醇为填充剂,以低取代羟丙纤维素为崩解剂制备间苯三酚口腔崩解片。采用正交设计L9(32)安排实验,以崩解时限、分散均匀性和口感作为评价指标,对处方和制备工艺进行优化。得到优化后的口腔崩解片崩解时限为27s左右,硬度为4.0kg左右,分散均匀性和口感良好。说明处方和工艺可行。     

吡罗昔康口崩片处方和工艺研究

制备了吡罗昔康口腔崩解片,并评价其质量。采用直接粉末压片法制备口腔崩片解,以片剂可压性、崩解时限、口感为指标。在先进行预试验的基础上,进行了最佳处方的筛选,并对其溶出度进行检测。结果采用最佳处方及制备工艺的吡罗昔康口崩片口感良好,与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。说明吡罗昔康口腔崩处方设计合理、制备工艺可行、产品质量可控。     

基于UFLC-Q-TOF-MS/MS技术的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片杂质的研究

采用UFLC-Q-TOF-MS/MS技术,在正离子模式下,根据各物质的质谱裂解规律,研究鉴定出盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片中16种杂质,其中克林霉素九酸酯、克林霉素十酸酯、克林霉素十一酸酯、克林霉素十三酸酯为首次检到,本研究为其质量监控提供了实验依据。     

扶骨黄酮分散片中葛根素、大豆苷和淫羊藿苷的含量测定

建立了扶骨黄酮分散片中的葛根素、大豆苷和淫羊藿苷含量测定的高效液相色谱法。采用Eclipse XDB-C₁₈（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为乙腈：0.3%乙酸水溶液梯度洗脱,流速为0.8 mL/min,柱温为25 ℃,葛根素、大豆苷检测波长为250 nm,淫羊藿苷检测波长为270 nm。结果表明,葛根素检测浓度在0.002 08 mg/mL～0.104 mg/mL范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为100.29%,相对标准偏差为0.89%;大豆苷检测浓度在0.000 98 mg/mL～0.039 2 mg/mL范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为98.29%,相对标准偏差为1.29%;淫羊藿苷检测浓度在0.001 04 mg/mL～0.041 6 mg/mL范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为99.07%,相对标准偏差为1.08%。该方法简便、准确,重现性和稳定性好,可作为扶骨黄酮分散片的质量控制标准     

抗病毒片抗炎作用的实验研究

目的研究抗病毒片的抗炎作用。方法采用小鼠腹腔毛细血管通透性法及对琼脂所致大鼠肉芽肿和对大鼠佐剂关节炎的影响进行实验。检测大鼠足趾肿胀、胸腺指数,评价其抗炎作用。结果抗病毒片能降低小鼠腹腔毛细血管通透性;对琼脂引起的大鼠肉芽肿有明显的抑制作用;对弗氏完全佐剂所致大鼠原发性肿胀有明显的抑制作用,胸腺指数升高,脾指数下降,白细胞介素1水平升高。结论抗病毒片具有抗炎的药理作用。     

胆木浸膏片的抗炎作用研究

为研究胆木浸膏片的消炎功效 ,用毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、慢性肉芽肿、解热等方法对胆木浸膏片进行了药理研究 ,结果表明 :胆木浸膏片对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常显著的抑制作用 ,并显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀形成和棉球性慢性肉芽组织增生 ,对伤寒Vi多糖菌苗所致的家兔双高峰体温升高有解热作用 .提示胆木浸膏片是一种多环节作用的抗炎药 .