3-O-甲基-4，6-O-苯亚甲基-N-（2-吡啶基）-α-D-葡萄糖的合成研究

研究了以α-D-葡萄糖为原料，经异丙叉基保护、甲基化、苯亚甲基化等步骤合成了3-O-甲基-4，6-O-苯亚甲基-N-（2-吡啶基）-α-D-葡萄糖，产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱对其进行了结构表征分析。N-杂环取代的糖类化合物是一种重要的医药和有机合成中间体，该类化合物将在合成糖基、核苷类似物、杂环化合物、糖多肽等具有潜在药理活性的化合物中具有广阔的应用前景．     

5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-D-呋喃戊糖甲苷的合成研究

报道5-O-苯甲酰基-2,3-二脱氧-3-硝基-β及α-,D-呋喃戊糖甲苷11a,11b的合成及中间体5-O-苯甲酰基-3-脱氧-3-硝基-呋喃戊糖甲苷的四个异构体7a、7b、7c及7d的分离鉴定,研究了化合物6和7中C—3上的硝基异构化现象。所有化合物的~1H NMR光谱数据均已记录。     

异黄酮7-O-葡萄糖苷的全合成研究

通过Hoesch反应和Friedel-Craft反应分别合成了金雀花异黄素和芒柄花素两种异黄酮化合物，同时采用十六烷基三甲基溴化铵为相转移催化剂，研究了该类化合物与1-溴-2，3，4，6-O-四乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖缩合制备7-O-糖苷的合成工艺，其合成收率分别为43％和51％．     

酶催化1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油的合成

甘油酯型氨基酸是一类新型的酯化氨基酸表面活性剂。酶法在选择性酯化合成氨基酸各类生物表面活性剂方面被证实具有意想不到的效果。文章介绍了以甘氨酸、甘油和十四烷酸为原料,对酶催化甘油单酯化合成1-O-甘氨酰-3-O-十四烷酰化甘油进行了探索。重点考察了No-vozyme435和Lipozyme IM的催化效果及特点,对反应时间、底物配比等影响因素进行了优化。     

5-溴水杨醛-O-β-D-葡萄糖苷的合成与结构表征

为得到抗菌活性优异的化合物,通过首先分别合成5-溴水杨醛和2,3,4,6-O-四乙酰基-O-α-D-溴代葡萄糖,随后经DMAP催化糖苷化和甲醇钠-甲醇碱性水解等反应步骤,成功合成5-溴水杨醛-O-β-D-葡萄糖苷。利用^1HNMR,^13C NMR,IR,GC-MS等对所合成的目标化合物及中间体进行了结构表征。     

5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇的微波合成及抗菌活性

以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酸酰肼.在微波辐照下,去氢枞酸酰肼与二硫化碳在碱性条件下环合制得5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑-2-硫醇.通过元素分析、IR、MS、1H NMR和13C NMR对所合成化合物进行了结构表征.体外抗菌活性测试结果表明,该化合物对革兰氏阳性菌-金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性菌-大肠杆菌和枯草杆菌均有较强的抗菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)分别为4,8和4/μg/mL.     

4∶5,7∶8-二异亚丙基-3-去氧-D-甘露-2-辛酮酸(Kdo)甲酯及其对甲基硫苷合成

以D-甘露糖和L-酒石酸二甲酯为原料合成4∶5,7∶8-O-二异亚丙基-3-去氧-D-甘露-2-辛酮酸甲酯及其对甲基苯硫苷衍生物。首先,D-甘露糖通过缩酮反应制得2∶3,5∶6-O-二异亚丙基-D-甘露糖1;然后,L-酒石酸二甲酯2经过氧化水解,磷酰化和硅烷基化制得磷酸酯4。化合物1和磷酸酯4经Wittig-Horner反应缩合得到化合物5,脱除硅基制得4∶5,7∶8-二异亚丙基-3-去氧-β-D-甘露-2-辛酮酸甲酯6,总收率为34%。化合物6通过端基乙酰化和硫取代反应得到硫苷衍生物8,六步总收率为26%。产物结构经NMR和HRMS确证。     

3，5-二羟基苯甲醇简便合成方法研究

以3，5-二羟基苯甲酸为原料，经酰化、硼氢化钠还原体系还原，合成了3，5-二羟基苯甲醇。该方法成本较低，后处理简单，无环境污染，为标题化合物提供了一条较为简便的合成方法。     

十二烷基6-O-乙酰基-2，4-二-O-苯甲酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷的合成方法改进

对十二烷基6-O-乙酰基-2,4-二-O-苯甲酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷的合成方法进行了改进,使其合成反应的步骤由原来的十步缩短到七步,总收率由37%提高到了54%.     

1，4-二（2-异烟酰氨基-乙氨基）-5，8-二羟基蒽醌的合成与结构表征

以1,4,5,8-四羟基蒽醌隐色体和脂肪胺为原料,通过缩合、氧化、酰化反应合成抗癌候选化合物1,4-二(2-异烟酰氨基-乙氨基)-5,8-二羟基蒽醌(Ⅱ).考察了温度、溶剂、物料比等对产品收率的影响,确定较佳的工艺条件.对目标化合物利用IR,1H-NMR进行表征,产品收率60.0.     

N-甲基-5-甲氧基-2-硝基苯胺的合成

N-甲基．5．甲氧基．2．硝基苯胺是重要的医药中间体．这里以5-氯-2-硝基-苯胺（1）为起始原料，经取代、乙酰化、甲基化、去乙酰化得N-甲基．5．甲氧基-2-硝基苯胺（5），其结构经HNMR确证．     

7，3＇，5＇-三取代黄烷酮和黄酮醇类化合物的合成

以3，5-二羟基苯甲酸和间苯二酚为原料，分别经酯化、乙酰化、甲氧甲氧基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、环化、Algar—Flynn-Oyamada反应以及脱保护基等步骤，以21％～32％的总收率合成了7，3’，5’-三取代黄烷酮1a～1b和黄酮醇类化合物2a～2b，所有合成产物通过0HNMR，IR，MS进行了结构确证．其中黄烷酮1b是从药用植物中间锦鸡儿Caragana intermedia KangetH．C．Fu中分离得到的新天然有机化合物，此次为首次全合成．     

红树内生真菌BYY-1中一个酚类化合物的分离鉴定与抗肿瘤活性

采用硅胶柱层析、薄层层析、Sephadex LH-20柱层析从红树内生真菌BYY-1的次级代谢产物中分离到化合物B1.通过乙酰化、NMR、HR ESI-Q-TOF MS等技术鉴定了化合物B1的结构,确定其为首次从红树内生真菌中分离到的化合物.运用MTT法和流式细胞术研究了化合物B1的抗肿瘤活性,结果表明,化合物B1可显...     

4,4’-醚氧二苯甲酸的晶体结构与理论计算

采用水热法得到了一种新型有机化合物4,4’醚氧二苯甲酸（C28H20O10）,并对其进行了元素分析,通过X-射线单晶衍射测定了该晶体结构,晶体属正交晶系,空间群Pbca;晶胞参数：a=14.8468（17）nm,b=5.7249（7）nm,c=27.481（3）nm,α=90°,β=90°,γ=90°;Z=4,V=2335.8（5）nm3,Dc=1.469mg.m-3,μ=0.113 mm-1,F（000）=1072,最终偏离因子R1=0.0681,wR2=0.0993。在实验的基础上,运用Gaussian 03程序,在6-31G（d）的基组水平上,采用HF与B3LYP两种方法对标题化合物进行了几何全优化,并对其成键情况及自然键轨道（NBO）进行了分析。     

2-甲基-6-硝基苯胺的合成及表征

以邻硝基苯胺为原料,经乙酰化、甲基化、水解三步反应合成得到了目标产物2-甲基-6-硝基苯胺,并采用IR、1H NMR和13C NMR对产物结构进行了表征。探讨了乙酰化反应时催化剂AlCl3用量、反应温度、反应时间和乙酸酐的滴加速率对邻硝基乙酰苯胺产率的影响,以及甲基化反应中催化剂AlCl3用量、反应温度、反应时间和硫酸二甲酯的滴加速率对产物产率的影响。在最佳合成条件下,2-甲基-6-硝基苯胺的产率可达93.9%。     

1,3-二甲基-5-吡唑-2,4-二氯苯甲酸酯的电子性质

利用ab initio HF和密度泛函理论(DFT)B3LYP方法,在6-31G*基组下对1,3-二甲基-5-吡唑-2,4-二氯苯甲酸酯及其同分异构体进行了构型优化和频率分析.在6-31 G**,6-311G*,6-311 G*和6-311 G**不同基组下进行了能量计算,系统分析了前线分子轨道特征和能级分布规律.计算结果表明:标题化合物比其同分异构体的能量低、结构稳定.     

N-(3,6-二甲基-4-苯甲酰基)苯基-2-羟基-3,5,6-三氯苯磺酰胺化合物的解偶联活性研究

研究了治疗牛、羊等家畜肝片吸虫病药物Ｎ－（３，６－二甲基－４－苯甲酰基）苯基－２－羟基－３，５，６－三氯苯磺酰胺化合物的杀虫活性．采用氧电极法、测线粒体呼吸过程中磷的变化以及测ＡＴＰ酶活性等方法研究其对线粒体氧化磷酸化反应的解偶联活性．结果表明：标题药物化合物是较好的解偶联剂，其解偶联活性与已商品化的抗肝片吸虫药物化合物Ｎ－（２，４，５－三氯）苯基－２－羟基－（３，５，６－三氯）苯磺酰胺相当或略高．     

含多硫基S_6~（2－）及吡啶配体的锌配合物的合成及表征

采用锌粉、硫粉及吡啶在常压下，９２℃时直接合成了标题化合物。该化合物为不溶于水及二硫化碳的金黄色晶体。通过元素分析表明它的化学式为ＺｎＳ_６（Ｃ_５Ｈ_５Ｎ）_２，并经红外光谱、紫外可见光谱归属，在标题化合物中存在多硫基及吡啶配体。同时进行循环伏安的研究。     

N-邻羧基苯基邻苯二甲酰亚胺的绿色合成及结构表征

以乙酸为溶剂,三乙胺作催化剂,合成了标题化合物N-邻羧基苯基邻苯二甲酰亚胺(C15H9NO4),并通过X-射线衍射对其结构进行了表征。晶体数据表明,该化合物单晶属于单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为a=12.496(3),b=7.8820(16),c=12.862(3),α=90.00°,β=103.243(4)°,γ=90.00°,Z=4。标题化合物中邻苯二甲酰亚胺部分和邻羧基苯基部分之间的二面角为59.2(2)°。分子间存在弱的C─H…O和O─H…O氢键作用,使得单晶结构趋于稳定。     

1,2-双(二苯基膦)乙烷氯化钯配合物的合成与表征

以三苯基膦、1,2-二氯乙烷为起始原料经合成了1,2-双(二苯基膦)乙烷(dppe),然后与氯化钯反应合成出了二氯-1,2-双(二苯基膦)乙烷合钯(PdCl2.dppe),利用红外、核磁共振、热分析、元素分析等物理化学方法表征了配合物的结构与性质。