红景天苷及其类似物的合成

通过四乙酰溴代糖（葡萄糖,半乳糖）与7个不同的取代芳香醇,经过糖苷化,脱乙酰基,以及脱苄基（5e,5f）合成了14个红景天苷及其类似物,并通过~1H NMR和元素分析对其结构进行了表征。新合成化合物在糖供体以及苯环取代基上不同于红景天苷。     

抗艾滋病药物洛匹那韦的合成及结构表征

以二氯甲烷为溶剂,DMF作为添加剂,反应温度为50℃,反应时间为4h,可获得洛匹那韦利中间体(I),反应收率达80％.以DMF为溶剂,EDCI作为添加剂,反应温度为25℃,反应时间为24h,可获得洛匹那韦利,反应收率达83％,HPLC检测,纯度为99.76％.     

二苯甲酮酰胺衍生物的合成与表征

以邻苯二甲酸酐和不同的取代苯为原料,经过傅克反应得到邻芳酰基苯甲酸,再与不同的胺类化合物合成一系列二苯甲酮酰胺衍生物,总反应收率为71.2%～91.7%.通过在二苯甲酮上引入酰胺羧酸类活性基团,不仅其可以作为光化学前体用于提高光反应的立体选择性,而且还可直接应用于其他化学领域.其结构已经核磁和质谱表征.     

离子液体中核苷类似物的合成

核苷类似物因其特殊的结构和良好的生物活性,在药物化学领域中占有重要的地位.核苷类似物的高效和绿色合成是有机化学和药物化学的重要研究内容,本文着重介绍了在离子液体中具有重要生物活性的几种核苷类似物,如D4T,BVDU等的合成研究,并与经典的合成方法作了对比分析,结果表明用离子液体作介质的合成反应具有独特的优势.     

阿魏酸酰胺类化合物的合成与表征

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.     

阿哌沙班中间体的合成

阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料,依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、[3+2]环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5%(HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料。     

三氯化铋催化姜醇类似物的合成

以姜酮为前体得到的烯醇硅醚,在三氯化铋的催化下,与芳香醛发生Mukaiyama aldol缩合,脱去苄基得到3种新颖的具有β-羟基酮结构的姜醇类似物.控制缩合反应的温度,还得到一种苯并环庚酮和一种苯并环戊烷.这些化合物及其中间产物的结构均用1HNMR,IR, MS及元素分析进行了表征.     

核苷类似物的设计合成及其抗肿瘤活性

以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,在碱性水溶液中与1,3-二羰基化合物反应得到吡咯衍生物,进而设计合成了6个核苷类似物.所合成的化合物经IR,NMR及HRMS对其结构进行了表征,并对合成的核苷类似物进行了初步的生物活性测试.     

氟虫腈及其类似物的合成技术研究

介绍了国外高毒有机磷杀虫剂的替代品——氟虫腈及其原料的合成原理；经分析比较，提出了较为可行的工业生产方法，并对氟虫腈类似物的合成方法提出了构想。     

异甘草素及其类似物的合成

以2,4-二羟基苯乙酮和取代苯甲醛为原料,在微波辅助下,以KOH为催化剂,以C2H5OH为溶剂,较高产率（65%～89%）合成了10种异甘草素及其类似物.经1 H-NMR,IR,MS波谱分析确定了合成化合物的结构,并分别考察了辐射功率、辐射时间、反应的原料配比以及溶剂用量等因素对反应产率的影响.     

9-芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸类似物合成研究

L-酪氨酸类似物经酯化后,采用对碱敏感的Fmoc基团和对酸敏感的叔丁基分别保护L-酪氨酸的氨基和羟基,Fmoc基团用Fmoc-osu引入,叔丁基在高氯酸镁作用下用BoC2O引入,后经水解反应,最终生成标题化合物,并且对所合成标题化合物进行了HNMR H,IR,MS结构确证.     

二茂铁双亚胺及单亚胺的合成与表征

用二乙酰基二茂铁和取代苯胺进行缩合反应，合成了一系列１，１＇－双〔１－（芳亚胺基）乙基〕二茂铁（简称二茂铁双亚胺）及１－乙酰基－１＇－〔－（芳亚胺基）乙基〕二茂铁（简称二茂铁单亚胺）。对它们的反应性能进行了研究。对所得新化合物进行了元素分析，并用红外光谱，核磁共振氢谱进行了表征。     

甘脲的合成与鉴定

以乙二醛和尿素为原料,通过酸催化缩合合成甘脲(又称尿缩醛),研究了尿素/乙二醛摩尔比、pH值、反应时间和加料温度等对甘脲收率的影响,并测定了甘脲的物理参数。     

四芳基苯衍生物及三苯基吡啶的合成

从2,4,6-三苯基吡喃钅翁盐出发,通过与相应的芳基乙酸钠盐缩合及后续的pd(0)催化的suzuki偶合反应及硝基的还原反应等得到5个（官能团化）四芳基苯衍生物：溴代四苯基苯2、对甲氧基四苯基苯3、硝基四苯基苯5、胺基四苯基苯6及1,3,5-三苯基-2-吡啶基苯7.采用1H-NMR、EA、MS对化合物的结构进行了表征.对此类化合物用于构建复杂大分子体系及用为光电材料的潜力作了预测.     

新萃取剂N,N′-不对称烷基酰胺的合成及表征

利用NaBH4还原法制得了N—甲基辛胺和N—甲基癸胺，打破了酰胺还原制胺只能用LiAlH4强还原剂的传统观念。在此基础上又合成了两类新型不对称烷基酰胺类萃取剂R3CONR1R2和R1R2N(CH2)nCONR1R2，并进行了提纯，产品收率在50％～80％之间；利用红外光谱、元素分析等对产品进行表征；对它们的萃取性能进行了初步探讨。结果表明不对称烷基酰胺的萃取性能比对称酰胺有很大的提高，具有良好的应用前景。     

酰胺基改性的介孔MCM-41锚定Cu(Ⅱ)杂化材料的合成和表征

利用介孔分子筛MCM－41内孔壁表面的硅羟基，成功地将酰胺基团嫁接天介孔材料的孔壁上，并通过该官能团与铜离子形成配位键，合成了Cu(Ⅱ）复合物修饰的MCM－41新材料。通过XRD、BET、SEM－EDX、ICP和TG等手段对该杂化材料进行了表征。结果表明，修饰过的MCM－41的有序度降低，比表面积和孔容都有所下降；而铜离子均匀分布在有机－无机杂化材料中。     

聚芳硫醚酰胺类树脂的合成及表征

采用先合成含硫醚键的单体, 后进行低温溶液缩聚的方法, 合成高分子量的新型聚芳硫醚酰胺类树脂-聚芳硫醚砜酰胺（PASSA）和聚芳硫醚酮酰胺（PASKA）, 其特性粘数分别为0.72 dL/g（NMP为溶剂）和0.62 dL/g（浓硫酸为溶剂）, 并对单体及聚合物进行结构与性能表征. 通过热分析得出聚合物PASSA和PASKA的玻璃化温度分别为279.9 ℃和188.7 ℃, 热分解温度分别为461.5 ℃和467.08 ℃, 表明PASSA和PASKA具有优良的热性能; 溶解性实验表明, PASSA和PASKA是一种耐化学腐蚀性的树脂.     

新型醚类拟除虫菊酯MTI—800及其类似物的合成研究

MTI-800及其类似物是一类兼具杀虫、杀螨且对鱼类低毒的醚类拟除虫菊酯.本文详细介绍了这类化合物的合成通法,并就其主要中间体A-对乙氧基苯基-3-甲基丁醛的合成提出了新合成路线.本研究共提出七个在国内为首次合成的新型菊酯,其中四种尚未见文献报道.药效测试数据表明:MTI-800为低鱼毒性优良的杀虫剂.     

油酰乙醇胺类似物的合成

为研究油酰乙醇胺及其类似物在动脉粥样硬化中的作用.本文以油酸为原料,分别与乙醇胺、(R/S)-氨基丙醇发生酰胺化反应,生成了油酰乙醇胺(3a)、和它的两个类似物:化合物(3b)和化合物(3c);然后,再将油酰乙醇胺的双键经过环氧化和环丙烷化等反应步骤,分别生成了油酰乙醇胺的另外两个类似物:化合物4、化合物7.产物经红外光谱、核磁共振谱和质谱进行了表征.并初步测试了它们对过氧化物酶体增殖剂激活受体的作用强度.     

甲砜霉素同型物的激光拉曼光谱研究

报道了一组甲砜霉素同型物的激光拉曼光谱,对其谱线归属作了指认并就其对人体子宫颈癌细细株的抑制作用和特征拉曼光谱的关系进行了讨论.