Bromothricin

Summary Streptomyces antibioticus (Waksman andWoodruff)Waksman andHenrici 1948, strain Tü 99, produced Bromothricin instead of Chlorothricin, when it was grown in a nutrient medium containing 0.5% potassium bromide. The properties of bromothricin are very close to those of chlorothricin. Its nature was elucidated by degradation to methyl 5-bromo-2-methoxy-6-methylbenzoate.     

Quantitative Untersuchung der Chelatbildung zwischen Rutin und Aluminium-III-chlorid

Summary The hypothesis of T. I.Mabry ⁶ about the chelatstructure of flavonoids with aluminium-III-chlorid could be confirmed by usingJob's⁷ method of continuous variations.     

Momentum distribution for deuteron clusters in Li6

Zusammenfassung Die Impulsverteilung der Deuteronen-Cluster in Li⁶ wurde mittels eines einfachen Cluster-Modells mit Werten für Parameter vonPearlstein et al. berechnet. Die Rechnungsergebnisse werden mit Messergebnissen vonGarron et al. bei der Reaktion Li⁶ (p, pd) verglichen. Das einfache Cluster-Modell gibt brauchbare Resultate, wie das für die Impulsverteilungen der Protonen in Li⁶ teilweise der Fall war.     

Sulfhydryl groups,copper, diphenylamine reaction and some enzymes in the serum of rats with 6-sulfanilamidoindazole arthritis

Zusammenfassung Bei oraler Gabe von täglich 125 bzw. 250 mg/kg 6-Sulfanilamidoindazol zeigten am 9. Tag 93% der Ratten Arthritis der hinteren Extremitäten. Im Serum waren Sulfhydrylgruppen um 40% abgesunken, Kupfer um 82% und Diphenylaminreaktion um 55% angestiegen. Die Fermente Lysozym, LDH, LAP und GOT sowie die Entzündungseinheiten blieben unbeeinflusst.

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Acknowledgments. 6-SAI was kindly supplied by Mr.Z. E. Mielens, Sterling Winthrop Research, Institute, Rensselaer, USA, and Prof. Dr.E. Hannig and Mr.C. Kollmorgen, Sektion Pharmazie, Halle. We thank Mrs.R. Wangemann for skilful technical assistance.     

Synthesis and biological activity of peptides related to bradykinin

Zusammenfassung Die Synthese von 6 Polypeptiden aus den im Bradykinin vorkommenden Aminosäuren wird beschrieben. Das Nonapeptid H-l-Arg-l-Pro-l-Pro-Gly-l-Phe-l-Ser-l-Pro-l-Phe-l-Arg-OH zeigte hohe Bradykinin-ähnliche Wirksamkeit in verschiedenen biologischen Testen.     

Increased fusion frequency ofAspergillus nidulans protoplasts

Zusammenfassung Die Häufigkeit der Protoplastfusion auxotropher Mutanten vonAspergillus nidulans wurde durch Zugabe von 0.6M KCl oder NaCl gesteigert.

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The authors thank Dr.R. F. Rosenberger for the strainAspergillus nidulans pabal,y, ts6; ProfessorJ. G. H. Wessels and Dr.O. M. H. de Vries for discussions, and Dr.I. Rojik for help in electron microscopy.     

Coenzymes Q: Stimulants of the phaǵocytic activity in rats and immune response in mice

Zusammenfassung Mittels der Tusche-Clearance-Methode wird gezeigt, dass Coenzym Q₆ und Q₁₀ die phagozytische Aktivität bei Ratten steigert. Im Vergleich mit Schaferythrozyten wurde bei Mäusen durch Zufuhr von Coenzym Q₁₀ eine Verdoppelung der primären hämolytischen Antikörperbildung festgestellt.

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The authors are deeply indebted to Drs. J. H.Heller, J. H.Green and A. D.Adler for support and helpful discussions in the course of this work. We thank Mrs. G.Katopodis, Mrs. R.Wells, Miss J.Mannion, Mrs. S._Reynolds and Mrs. A._Lee for technical assistance.     

9,10-Dihydroergotamine: Production of antibodies and radioimmunoassay

Summary Antibodies against 9,10-dihydroergotamine (DHE) were produced by immunizing rabbits with a conjugate of 6-nor-6-carboxymethyl-9,10-dihydroergotamine and bovine serum albumin. A highly specific and sensitive radioimmunoassay for DHE has been developed.We are greatly indebted to Dr.T. Fehr for the synthesis of 6-nor-6-carboxymethyl-9,10-dihydroergotamine, and to Dr.E. Schreier for providing us with 9,10-dihydroergotamine-[13-³H]-base of high specific activity.     

The reaction oftrans-decahydroquinoline with molecular oxygen

Zusammenfassung Dem phenolischen Oxydationsprodukt, das beim Durchleiten von Sauerstoff durch geschmolzenestrans-Dekahydrochinolin entsteht, wird auf Grund der Analyse und spektrophotometrischen Daten die Konstitution III eines 3-Oxy-5, 6, 7, 8-tetrahydrochinolins beigelegt. Seine Entstehung erfolgt wahrscheinlich über das gleichfalls gebildete 5, 6, 7, 8-Tetrahydrochinolin.

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Oxidation Mechanisms. XIV. Preceding paper:B. Witkop andS. Goodwin, J. Amer. Chem. Soc.76, 1954, in press.     

Latin squares of the sixth order

Zusammenfassung Euler hatte in seiner Originalabhandlung über die lateinischen Quadrate vermutet, daß kein Paar wechselseitig orthogonaler 6×6 Quadrate existiert, was einige Jahre später bewiesen wurde. Man fand dann aber, daß diese 6×6 lateinischen Quadrate einige interessante orthogonale Verteilungen in einem schwächeren als demEulerschen Sinne besitzen, die zum Teil klassifiziert und aufgezählt werden konnten. Die vorliegende Note charakterisiert die erhaltenen Resultate und gibt einige interessante Symmetrieeigenschaften dieser Verteilungen an.     

Subcellular distribution of catecholamines and enzymes in human neuroblastoma

Résumé Dans 18 cas de neuroblastome humain la noradrénaline (NA) et la dopamine--hydroxylase présentent des profils de distribution intracellulaire identiques, suggérant un stockage dans la même particule. Le contenu en NA de ces particules n'est pas inférieur à celui des particules du nerf splénique; on peut en conclure qu'un stockage défectueux de NA dans les cas de neuroblastome est peu probable.

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The authors are grateful to Prof.F. Derom (Surgical Clinic, University of Ghent Medical School), Prof.R. Eeckels and Prof.E. Eggermont (Paediatric Clinic, University of Leuven Medical School), Prof.A. Lacquet and Prof.J. Gruwez (Surgical Clinic, University of Leuven Medical School), Dr.G. Delalieux, Dr.F. Delange, Dr.P. De Mol, Dr.R. Denis, Dr.R. Maurus and Dr.J. Otten (Paediatric Clinic, University of Brussels Medical School) and Dr.W. Mattheiem (Surgical Clinic, Jules Bordet Institute, Brussels) for making the tumors available to them.     

The effect of the ergoline derivative VUFB-6683 on the adenohypophysial prolactin concentration in rats

Zusammenfassung Mit Hilfe vond-6-Methyl-8-ergolin-I-ylacetamid-Tartarat, VUFB-6683 wurde bei säugenden Ratten das Gewicht und der Prolaktinspiegel der Adenohypophyse herabgesetzt und die Laktation gehemmt.

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The authors are indebted to Dr.I. J. Skála, Dr.J. Hondlík, Mrs.V. Maitová and Mrs.J. Emanuelová for technical assistance; and to Dr.I. Mikulá for his aid in designing the study.     

l-Isoleucine: An inducer of the feeding response in decapod crustaceans

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dassl-Isoleucin eine starke Fressreaktion bei 6 Arten dekapoder Krebse hervorruft. Die wirksame Konzentration dieser Substanz war unter 2,3×10^–6 M/l.     

Synthetic substitute enzymes: Part III glutamic acid copolymers with lysozyme-like activity

Zusammenfassung Synthetische Copolymere aus Glutaminsäure und Phenylalanin zeigen Lysozymaktivität. Mit einem Produkt Phe₉₀Glu₁₀ wurde ca. ein Drittel der Lysozymaktivität erreicht.

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Communication No. 1415 from the Central Drug Research Institute. Part II — V. K.Naithani, K. B.Mathur and M. M.Dhar, Indian J. Biochem.6, 10 (1969).

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To whom enquiries may be made.     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

Interaction between 6-hydroxydopamine and rhodopsin in vivo in the rat retina

Résumé Nous avons observé que l'injection de la 6-hydroxydopamine dans l'humeur vitrée des rats adaptés à la lumière bloquait le rétablissement de la sensibilité rétinale pendant l'adaptation à l'obscurité subséquente au traitement. Il est possible que cette observation soit une conséquence de la réaction du produit de l'oxydation de la 6-hydroxydopamine avec les groupes nucléophiliques de la rhodopsine.

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This study was partially supported by Postdoctoral Training Grant No. MH 10965 to S.F.P. and by Eli Lilly Co., Research to Prevent Blindness, Inc., and NSF No. GB-39853 to L.T.G. Samples of 6-aminodopamine were kindly supplied by Drs.R. N. Adams (University of Kansas, Lawrence, Kansas) andE. L. Engelhardt (Merck Sharp and Dohme Res. Labs. West Point, Pa.) andp-quinone by Dr.P. A. Wehrli (Hoffmann-La Roche, Nutley, New Jersey). The authors thank Mr.L. Tomey for excellent technical assistance.     

Zur Pathogenese des Urämiesyndroms1. Über den Einfluss von Tyramin auf die Acetoinsynthese aus Brenztraubensäure in Rattenleberhomogenat2

Summary Tyramine enhanced the production of acetoin from pyruvate in rat liver homogenates. A stimulation of acetoin synthesis was only observed, when tyramine was oxidized during the incubation. Tyrosol (p-hydroxyphenylethanol) stimulated acetoin synthesis whereasp-hydroxyphenylacetic acid and ammonia were ineffective.

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Mit Unterstützung des »Schweizerischen Nationalfonds» und der Firma F. Hoffmann-La Roche & Co. AG, Basel.

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8. Mitteilung. 1. Mitt.:H. Thölen, F. Bigler undH. Staub, Path. Microbiol. (Basel)24, 262 (1961). — 2. Mitt.:F. Bigler, H. Thölen undH. Staub, Helv. physiol. Acta19, C 11 (1961). — 3. Mitt.:H. Thölen, F. Bigler undH. Staub, Exper.17, 359 (1961). — 4. Mitt.:F. Bigler, H. Thölen undH. Staub, Schweiz. med. Wschr.91, 1259 (1961). — 5. Mitt.:H. Thölen, F. Bigler, A. Heusler, W. Stauffacher undH. Staub, Exper.18, 454 (1962). — 6. Mitt.:F. Bigler, H. Thölen undH. Staub, Schweiz. med. Wschr.92, 746 (1962). — 7. Mitt.:F. Bigler, H. Thölen undH. Staub, in Vorbereitung.     

Lag period of action of 25-hydroxycholecalciferol on bone collagen metabolism in vitamin D deficient rats

Zusammenfassung Nachweis, dass die Freisetzung von Hydroxyprolin bei Knochenfragmenten bereits 6 h nach i.v. Verabreichung von 2,5 g 25-Hydroxycalciferol signifikant erhöht war, während eine entsprechend zugeführte Dosis von Vitamin D₃ erst 13 h später deutlich wirkte.

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We thank Dr.E. Kodicek and Dr.E. M. Cruickshank of Dunn Nutritional Laboratory for help and criticism, and Mrs.J. Jobbágy for technical assistance.     

Zur Biogenese des Xanthocillins,II1: Die Herkunft des Stickstoffs der Isonitril-Gruppen

Summary The incorporation of tyrosine-2-¹⁴C-¹⁵N into xanthocillin X (I) byPenicillium notatum Westling has been investigated showing that nitrogen of the isocyano groups originates from tyrosine, which is incorporated as C₆-C₂-N-unit.

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1. Mitteilung:H. Achenbach undH. Grisebach, Z. Naturforsch.20b, 137 (1965).     

7α-hydroxylation of dehydroepiandrosterone in human testis and epididymis in vitro

Zusammenfassung Zerhackte menschliche Hoden und Epididymis wurden mit Dehydroepiandrosteron ohne Kofaktoren bebrütet und es wurden unter anderem 7-und 7-Hydroxydehydroepiandrosteron und 5-Androsten-3, 7, 17-triol charakterisiert. Die Ausbeute an 7-hydroxylierten Metaboliten war fast gleich in Hoden und Epididymis.

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The authors wish to thank Mr.J. Novák for his excellent technical assistance. We are indebted to Dr.J. E. Jirásek for generous performance of histological control of tissue and to Dr.S. Röhling for his kind pernission of radioactivity measurements.