左旋多巴的合成研究新进展

左旋多巴(L-DOPA)是治疗帕金森病的最有效药物,在各国的临床中应用广泛。左旋多巴的制备方法包括化学合成、植物提取、酶催化以及微生物合成。化学合成法存在低转化率和环境污染问题。植物提取法不仅产量低,还受到资源限制。酶催化法使用包括酪氨酸酚解酶、酪氨酸酶及羟基苯乙酸3-羟化酶等催化苯类前体合成左旋多巴。随着合成生物学的发展,构建代谢工程微生物、发酵法生产左旋多巴是一种高效、环境友好的新方法,具有良好的应用前景。     

9,9-双(甲氧甲基)芴制备及性能研究

研究9,9-双(甲氧甲基)芴的制备反应及其性能.9,9-双(甲氧甲基)芴的合成分两步:首先,芴与多聚甲醛反应合成9,9-双(羟甲基)芴;接着采用三相相转移催化法由9,9-双(羟甲基)芴制备9,9-双(甲氧甲基)芴.用9,9-双(甲氧甲基)芴做给电子体制备Ziegler-Natta催化剂催化丙烯聚合,催化剂的活性为每g催化剂催化130 kg丙烯,聚合物等规度为97%.提出一条清洁生产的工业合成工艺,并建立了生产装置,生产出了合格的9,9-双(甲氧甲基)芴.     

基于TRIZ理论的酶催化合成聚己内酯工艺改进

聚己内酯(PCL)是一类可生物降解高分子材料,具有良好的生物相容性、无毒性和良好的渗药性,在生物医用材料、农业、化工等领域应用广泛.本研究针对现有的聚己内酯酶催化工艺存在的反应时间长、步骤多、产率低、成本较高等问题,利用发明问题解决理论(TRIZ,teoriya resheniya izobreatatelskikh zadatch)中的功能分析、因果分析、冲突理论、发明原理等方法,得到解决问题的最终方案,提出了一锅法聚己内酯合成工艺,可望有效提高产物产率、降低生产成本.     

环氧丙烷合成技术现状与绿色合成研究进展

环氧丙烷(PO)是一种重要的有机化工中间体。本文对PO生产的主要方法(氯醇法、共氧化法、过氧乙酸法)的优缺点进行了分析;结合绿色化学的原理,对电化学催化氧化、光催化氧化、胶束催化氧化、生物酶催化氧化合成PO等生产技术进行了评述;对TS-1/H2O2催化烯烃环氧化反应机理及PO合成工艺进行了详细的介绍。结果表明,TS-1/H2O2催化环氧化工艺具有低污染、高选择性、反应条件温和等优点,代表了PO绿色合成的发展方向。     

复方甘草酸苷片联合熊去氧胆酸治疗原发性胆汁性肝硬化疗效分析

熊去氧胆酸(UDCA)是目前较为肯定的治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)有疗效的药物.本文复方甘草酸苷片联合UDCA治疗PBC取得较好疗效1资料与方法1.1研究对象选病历为1997年1月至2005年12月在我院门诊及住院的PBC患者共68例,所有病例均符合2000年中华医学会肝脏病学会     

多取代吡喃并吡唑的多组分一锅法合成实验的研究

提出了适合于有机化学实验教学的的四组分一锅法合成实验。分别在Et3N和十六烷基二甲基苄基氯化铵的催化下,用乙酰乙酸甲酯(或乙酰乙酸乙酯)、水合肼、对甲氧基苯甲醛和丙二腈等四组分经一锅反应生成了多取代吡喃[2,3-c]吡唑。该合成实验涉及的多组分一锅法反应具有原料廉价、装置简易、操作简单、产率较高、反应完成时间短等优点。该实验在有机化学实验或开放型实验中具有较好的的理论与教学意义。     

熊去氧胆酸对小鼠酒精性肝损伤的保护作用

目的研究熊去氧胆酸(UDCA)对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法将昆明种小鼠60只随机分为正常对照组、模型组、联苯双酯组(200mg/kg)、熊去氧胆酸低剂量组(UDCA-L(30mg/kg)),熊去氧胆酸中剂量组(UDCA-M(60 mg/kg))、熊去氧胆酸高剂量组(UDCA-H(120 mg/kg))。除正常对照组外,其余各组均灌胃给药,1次/d,连续10 d,灌胃容积为0.2 mL/10g。每日灌胃给药30 min后,除正常对照组灌胃等容积的蒸馏水外,其余各组小鼠均灌胃35度二锅头白酒16 m L/kg,造酒精性肝损伤模型。10 d后,观察小鼠肝脏、脾脏系数、检测血清ALT、AST,肝组织SOD、GSH、MDA、NO的水平。HE染色,观察肝病理变化。结果 UDCA各剂量组均可降低小鼠脾脏系数和血清ALT、AST活性,升高肝组织SOD、GSH活性,并降低肝组织MDA和NO含量(P 0.05或P0.01)。结论 UDCA对小鼠酒精性肝损伤有一定的保护作用。     

BP网络对溶胶凝胶法合成cryptomelane的优化设计

隧道状锰氧催化剂(cryptomelane)对二甲醚(DME)的催化燃烧有良好的促进作用,优化cryptomelane型锰氧催化剂的工艺条件可以提高催化燃烧的活性.在溶胶凝胶法合成锰氧催化剂的试验中,反应时间、焙烧温度和反应物的质量比对cryptomelane型催化剂的合成影响较大.为了得到合成的最佳工艺条件,以上述3...     

天然香料的绿色生物合成

天然香料是指利用物理提取或酶、微生物加工从植物、动物来源制备的香料.通过阐述自然界提取和生物合成方法生产天然香料中存在的优点和不足,概述了微生物发酵、生物催化和植物组织培养等生物合成方法在天然香料合成中的应用,并在此基础上展望了生物技术绿色合成天然香料的前景.     

西司他丁关键中间体的合成研究进展

 S-(+)2, 2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成医药和农药的重要中间体,其合成方法主要分为化学合成法和生物催化法.综述了国内外2, 2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成及拆分方法,并对各种合成方法进行分析对比,其中生物催化合成技术因具有高选择性、高催化效率和环境友好等优点而日益受到重视.生物催化合成法克服了化学合成工艺的缺陷,符合原子经济和可持续发展,具有广阔的发展前景.     

新型磷酰活性酯法合成头孢呋辛酸的研究

报道一种改进的头孢呋辛酸的合成方法。用新型高活性的磷酰活性酯-二乙氧基硫代磷酰(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸酯(SMIF-DP)替代原有的亲电试剂,改进了头孢呋辛酸合成路线中的7-位氨酰化反应,简化了该合成路线中的水解反应与复合反应步骤,不用分离中间体,一锅法合成了3-去氨酰基-头孢呋辛酸(DCCF),头孢呋辛酸产品的总收率达到67.7%。     

超氧化物歧化酶及其生物工程研究动态

超氧化物歧化酶又称SOD(superoxide dismutase),是一种天然抗氧毒害的保护性酶.SOD与过氧化氢酶即CAT(catalase)共同作用能消除过量的氧自由基.它催化两个超氧化物自由基歧化为氧和过氧化氢,然后CAT催化过氧化氢还原为氧和水,消除氧自由基的毒害作用.人的机体由于某些病理或生理(如衰老)的原因,常出现因SOD骤减而导致自由基剧增,从而导致生物膜脂质过氧化、DNA链断裂、酶失活以及光合成受阻等多种有害的细胞学效应,使细胞的功能失常,机体出现各种自由基综合症,如衰老、炎症、辐射症等,因此补充SOD将有助于预防和治疗各类自由基综合症.目前SOD主要用来治疗类风湿性关节炎、皮炎、湿疹、瘙痒症、肺气肿、红斑性狼疮、老年白内障和氧中毒等.     

Mg(ClO_4)_2一锅法合成α-氨基膦酸酯

以芳香醛、芳香胺及亚膦酸二乙酯为原料,采用Mg(ClO4)2催化,高收率地一锅法合成一系列的α-氨基膦酸酯,此法适用于含有钝化基团的芳香胺的α-氨基膦酸酯合成.     

生物基2,5-呋喃二甲酸的绿色合成技术综述

生物基芳香二酸2,5-呋喃二甲酸(2,5-furandicarboxylic acid, FDCA)有望部分替代石油基二酸对苯二甲酸(terephthalic acid, PTA)用于高性能高分子材料的合成.本文综述了从5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural, HMF)、糠酸、呋喃、二甘醇酸、己糖二酸、 2,5-二甲基呋喃和2-甲基呋喃制备FDCA的各路线,并详细介绍了HMF的直接氧化法、多相热催化氧化法、光电催化氧化法以及糠酸羧基化、歧化、羰基化等策略合成FDCA.在比较了各路线优缺点的基础上,认为HMF路线和糠酸路线是FDCA规模化生产最有希望的路线,提出未来应在改进催化路线、简化反应工艺、提高分离效率、减少三废含量等方面进行更为深入的探索和研究.     

苯酚合成方法的绿色化学分析

本文系统介绍了自1923年以来苯酚的主要合成方法即苯磺化法,氯苯水解法,环己酮-环己醇法,甲苯-苯甲酸法和异丙苯法以及苯直接氧化法等生产方法.并从绿色化学角度逐一分析了各种方法的原子利用率,总结了各种方法的优缺点,其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法,其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92%,但目前苯酚合成工艺正向无废、少废、原子利用率高、不联产丙酮技术发展,即苯直接催化羟基化合成苯酚的合成工艺发展.     

ADT类[铁铁]氢化酶全羰基模型物的合成研究进展

自然界中的[铁铁]氢化酶高效催化质子还原产氢的能力为发展生物制氢技术解决能源危机带来了希望。合成[铁铁]氢化酶模型物并研究其催化性质,不仅有助于深入了解[铁铁]氢化酶的催化制氢机理,找到影响制氢效率的关键因素,还能够为设计合成高效、稳定的制氢催化剂提供有效途径,从而推动仿生制氢技术的发展,帮助人类解决所面临的能源紧缺和环境污染等问题。文章系统总结了ADT类[铁铁]氢化酶全羰基模型物的各种制备方法,描述了各种制备方法的优缺点和其应用范围。期望能够加深对ADT类[铁铁]氢化酶模型物这一研究领域的了解,为今后该类模型物的合成研究提供指导。     

依折麦布的酶法合成

以价廉易得的氟苯和戊二酸为原料,经傅-克反应、酰胺化、酮的还原、偶联和环合等数步反应合成依折麦布,总收率为7.5%.其中,用KRED238全细胞酮还原酶直接还原化合物5的羰基获得了具有S构型的羟基化合物中间体6,该步反应的收率为95%,(S)-羟基de值95.68%,还原反应的立体选择性高.该结果证实了生物催化技术应用于依折麦布合成中的可行性,为依折麦布绿色不对称合成工艺的发展提供了新的思路.     

新型急性疾病生物标记物——一氧化氮及其代谢物

一氧化氮(NO)是由L-精氨酸通过一氧化氮合酶(NO synthase,NOS)催化而合成,具有重要的生理和病理作用,与临床多种疾病的发生发展有着密切关系。最近研究发现NO可作为生物标记物,用于诊断和预测临床疾病。文本主要探讨了NO及其代谢物——硝酸盐和亚硝酸盐在呼吸系统感染、中枢神经系统感染、哮喘、急性肾损伤、脓毒症、感染性休克和心肌缺血等急性疾病中的生物标记物作用,为临床急性疾病的诊断提供新方法。     

γ-谷氨酰转肽酶及其应用

γ-谷氨酰转肽酶(EG 2．3．2．2，γ-GT)在生物体内分布相当广泛，从细菌到哺乳动物体内都有它的存在。该酶能催化3种类型的反应、转肽反应，自转肽反应和γ-谷氨酰基的水解反应。γ-GT在临床检测中可作为生物标志物，已经用作肝脏和其他疾病的常规检测指标。该酶在生物催化合成中也有相当重要的应用，利用此酶可以合成多种含γ-谷氨酰基的化合物。     

以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成

以柚皮素为骨架,引入拓扑异构酶抑制剂药物的药效基团对其进行结构修饰,合成生物利用度较高、抗肿瘤活性较好的一系列柚皮素衍生物.中间体的合成采用温和的非亲核碱DIPEA,一锅法反应同时获得单双取代的溴化物,并通过核磁共振以及质谱确认产物的结构.获得一系列柚皮素衍生物,进一步推广一锅法反应同时获得单双取代的溴化物的方法和应用,为今后的这一系列柚皮素衍生物的细胞活性实验提供依据和保障,为药物修饰和新药开发提供有价值的信息和基础.