虎杖中虎杖苷的微生物发酵转化研究

从中药材虎杖中筛选到一株具有转化虎杖苷能力的根霉菌株T-34,利用该茵株产生的β-葡萄糖苷酶能将虎杖苷转化为白藜芦醇.虎杖的液体发酵动力学研究结果显示:根霉菌T-34能够直接利用虎杖煮提液中的碳源、氮源等作为其生长所需的营养,并且产生的β-葡萄糖苷酶与底物虎杖苷的转化具有相对应的关系,用HPLC测得虎杖苷的转化率达98%.     

硫化氢的抗动脉粥样硬化作用研究进展

硫化氢被誉为继NO和CO之后的又一新的具有心血管调节功能的气体信号分子。它具有保护血管内皮、舒张血管平滑肌、抑制血管平滑肌细胞增殖、影响脂质代谢和凝血等抗动脉粥样硬化功能。     

虎杖苷对动脉粥样硬化大鼠血脂的调节和CD36、VCAM-1表达的影响

目的探讨虎杖苷对动脉粥样硬化(AS)大鼠血脂的调节以及血管内皮细胞清道夫受体(CD36)、细胞黏附分子-1(VCAM-1)表达的影响。方法 SD大鼠随机分为6组:正常对照组、模型组、辛伐他汀组(5mg·kg~(-1))、虎杖苷高、中、低剂量(160mg·kg~(-1)、80mg·kg~(-1)、40mg·kg~(-1))组。以高脂饲料喂养及腹腔注射维生素D3复制大鼠动脉粥样硬化模型;造模第4周给予阳性药及受试药物,分别于造模前、造模后第4周、8周、12周记录体重;第12周大鼠眼眶取血,测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)水平;取肝脏进行常规HE染色,观察肝脏病变;免疫组织化学法检测大鼠胸主动脉血管内皮VCAM-1和CD36的表达。结果虎杖苷能显著降低动脉粥样硬化大鼠血清TC、TG、LDL水平,显著升高动脉粥样硬化大鼠血清HDL水平;改善肝脏的脂肪变性和炎症细胞浸润;降低大鼠主动脉壁内皮细胞VCAM-1和CD36的表达。结论虎杖苷能够有效调节动脉粥样硬化模型大鼠的血脂水平,抑制CD36介导的巨噬细胞内吞作用和VCAM-1介导的单核细胞与血管内皮细胞黏附,有效抑制泡沫细胞的形成。     

微波辅助提取虎杖中白藜芦醇苷

用高效液相色谱法（HPLC）测定白藜芦醇苷的含量,并以白藜芦醇苷的提取率为参考指标,通过单因素实验及正交实验方法对微波辅助提取法（MAE）提取虎杖中白藜芦醇苷的最佳工艺进行研究。HPLC法的色谱分析条件为：ODS-C18色谱柱（长度×直径为200 mm×4.6 mm）,以40%（体积分数）的甲醇水溶液为流动相,流速为1 mL/min;检测波长为303 nm。研究结果表明,微波辅助提取白藜芦醇苷的最佳工艺条件为：10.000 g虎杖粗粉（2-3 mm）浸泡2 h,用70%（体积分数）乙醇水溶液提取2次,料液比为1-8,在功率650 W下微波辐射100 s,白藜芦醇苷的提取率达到91%。     

耐力运动抗动脉粥样硬化的形成作用及其机制

为比较并探讨不同强度耐力运动对较短周期高脂饮食大鼠动脉粥样硬化(AS)形成的干预作用,将成年雄性SD大鼠50只,随机分为正常对照组(N组)与高脂饲料组(H组)、大强度运动组(Hh组)、中等强度运动组(Hm组)、小强度运动组(Hl组):观察各组大鼠胸主动脉有无AS病变,分析AS发病率与AS斑块面积;检测血清TC、TG、LDL-C、HDL-C及SOD、MDA与ox-LDL指标,结果发现:6周高脂饮食喂养引起大鼠血清TC、LDL-C、MDA及ox-LDL水平显著升高,AS发病率显著升高、发病程度为轻度;与H组相比,Hh组、Hm组及Hl组TC、LDL-C水平显著下降,此外Hl组HDL-C浓度显著升高;Hh组、Hm组、Hl组MDA含量均显著低于H组,但Hl组SOD活性无显著提高;Hl组ox-LDL及AS病变面积百分比显著低于H组。可见6周高脂饮食引起大鼠血脂异常、自由基代谢水平显著升高,从而引起LDL氧化修饰反应增加,诱发轻度AS病变;小强度运动似乎调血脂作用最佳,从而使控制LDL氧化修饰反应的效应放大而加强了抗AS形成作用。     

基于网络药理学和分子对接探讨虎杖调控铁死亡治疗动脉粥样硬化作用机制

目的:以网络药理学和分子对接分析的方法,系统研究虎杖调控铁死亡抗动脉粥样硬化(AS)的机制,为开发治疗AS的新药提供理论依据。方法:采用TCMSP数据库对虎杖的活性成分和治疗靶点进行预测和筛选。通过GeneCards数据库和Drugbank数据库获取AS的疾病靶点。利用Venny在线工具获得虎杖活性成分和AS的共同作用靶点。在Cytoscape3.9.1软件绘制活性组分和靶点网络图,STRING数据库分析了蛋白-蛋白相互作用(PPI),利用Metascape数据库对交叉靶点进行了GO生物富集及KEGG富集分析。运用GeneCards数据库和FerrDb数据库获得调控铁死亡基因,综合分析虎杖活性成分、AS、铁死亡3者关系并进行分子对接。分子对接研究由SYBYL-X 2.0软件进行验证完成。结果:得到的虎杖的活性成分有10个,对应靶点252个,AS靶点1328个,铁死亡对应靶点887个,3者取交集基因得到44个,蛋白互作分析发现TP53、JUN和IL-6为调控铁死亡治疗AS主要靶点,KEGG富集结果发现,虎杖调控铁死亡治疗AS通过介导MAPK信号通路。分子对接结果表明,虎杖药物主要活性成分...     

虎杖提取物体内抗氧化作用

为研究虎杖提取物对小鼠体内抗氧化力的作用以及对果蝇的延缓衰老作用,分别以高(0.4 mL)、中(0.2 mL)、低(0.1 mL)3个剂量虎杖提取物(质量浓度为1 g/L)灌胃昆明种小鼠4周,取眼球静脉血,测定血清的总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)含量,分别以4个不同浓度虎杖提取物(质量分数0.1%、0.2%、0.4%、0.8%)的基本培养基连续喂养果蝇,每24 h记录1次果蝇死亡数,记录果蝇存活天数.结果表明高剂量虎杖提取物显著提高了小鼠血清中的T-AOC活力,血清MDA含量也显著降低,但血清SOD活力提高不明显.质量分数0.2%虎杖提取物极显著延长雌雄果蝇寿命,对雌果蝇平均寿命延长率为31.68%,对雄果蝇平均寿命延长率为43.25%,对雌果蝇最高寿命延长率为39.05%,对雄果蝇最高寿命延长率为41.62%;添加质量分数0.4%和0.8%虎杖提取物的雌雄果蝇寿命显著延长.虎杖提取物作用于小鼠和果蝇体内,有一定的抗氧化和延缓衰老的作用.     

人参二醇组皂苷抗动脉粥样硬化作用实验研究

目的 通过建立大鼠动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)模型,探讨人参二醇组皂苷(Panaxadiol saponins,PDS)的抗动脉粥样硬化作用及可能的作用机制.方法 11周后颈动脉采血,检测血脂水平,血清一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平.结果 PDS能够降低大鼠血清总胆固醇、低密度脂蛋白水平;提升高脂大鼠血清NO水平;提高血清SOD活力,降低MDA含量.结论 PDS可通过降血脂,保护内皮细胞,稳定细胞膜作用而发挥抗动脉粥样硬化作用.     

桂竹糖芥强心苷G抗心律失常作用

iv桂竹糖芥强心苷G可显著降低氯仿引起小鼠室颤发生率,在氯化钙-乙酰胆碱诱发的小鼠房颤模型上表现出较好的抗心律失常作用,对氯化钡和乌头碱所致心律失常有一定的保护作用,但对氯化钙诱发的大鼠心律失常无效。     

人参皂甙(Rh_2)抗动脉粥样硬化作用实验研究

目的探讨人参皂甙(ginsenoside Rh2,G-Rh2)对动脉粥样硬化大鼠血脂、血清NO、MDA含量、SOD活力的影响.方法将45只Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、Rh2组,每组15只.对照组大鼠喂饲普通饲料,模型组及Rh2组大鼠采用高脂饮食加维生素D3(总量7×105U/kg,分别于第1周和第6周腹腔注射)建立大鼠动脉粥样硬化模型.Rh2组大鼠高脂喂养同时1次/d Rh2200 mg/(kg.d)-1灌胃,每周称体质量1次,根据体质量变化调整给药量;对照组、模型组大鼠以生理盐水灌胃.11周后颈动脉采血,检测血脂水平,血清一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平.结果 1)Rh2对血脂的影响:与对照组相比较,模型组大鼠血清TC,LDL-c及AI显著升高(P0.01);与模型组比较,Rh2给药组TC,LDL-c和AI明显降低,差异显著(分别P0.01,P0.01,P0.05);而高密度脂蛋白、血清三酰甘油水平相比无统计学意义.2)Rh2对血清NO含量的影响:与对照组相比较,模型组大鼠血清NO含量明显降低(P0.01);与模型组比较,Rh2组NO含量明显升高(P0.05);药物组与对照组相比无统计学意义.3)Rh2对血清MDA含量与SOD活力的影响:模型组MDA水平与对照组相比明显升高(P0.01),而SOD活力明显降低(P0.01).与模型组相比,Rh2对血清SOD活力有明显升高的作用(P0.05);同时,Rh2具有显著降低MDA水平的作用(P0.05).Rh2组与对照组相比无统计学意义.结论 Rh2通过降低高脂大鼠血清低密度脂蛋白和总胆固醇水平,提升高脂大鼠血清NO水平、血清SOD活力,降低MDA含量,增强抗脂质过氧化功能和清除氧自由基,稳定细胞膜,保护内皮细胞而发挥抗AS作用.     

基于网络药理学和实验验证探究芒果苷钠盐对动脉粥样硬化的作用机制

基于网络药理学、分子对接和细胞实验验证的方法探究芒果苷钠盐(MF-Na)治疗动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)的作用机制.利用TCMSP、STITCH、SWISS、SEA数据库筛选出MF-Na的作用靶点,利用OMIM、GAD、Genecards数据库筛选出AS疾病作用的相关靶点,分别绘制药物靶点、疾病靶点的相互作用网络图.利用Cytoscape3.6.1软件,绘制“化合物-靶标-通路-疾病”关系网络并进行分析.对筛选出的靶点基因进行GO分析和KEGG分析,采用AutoDock Vina软件进行分子对接,评估筛选靶标.最后采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测了体外TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的含量,并用免疫细胞化学检测了NF-κB p65和NF-κB p50的表达.筛选出MF-Na相关靶点119个,AS相关靶点433个,药物-疾病共同靶点23个,富集到通路46条.细胞实验证明：MF-Na能显著降低TNF-α、NF-κB、IL-6、CCL2和CXCL1的表达水平,并经过TNF-α/NF-κB/CCL2通路发挥作用.利用网络药理学筛选了MF-...     

罗汉果甜苷对芒果苷抗炎的协同效应

【目的】研究罗汉果甜苷和芒果苷在抗炎作用上是否存在交互作用。【方法】基于二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型与醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进模型,分别用罗汉果甜苷、芒果苷以及芒果苷+罗汉果甜苷作用,并利用析因方差分析研究3种组分的抗炎效果。【结果】与空白对照组比较,芒果苷组对于两个炎症模型均有抗炎作用(P0.05),罗汉果甜苷组对于两个炎症模型均无抗炎作用(P0.05)。芒果苷+罗汉果甜苷组对于两个炎症模型的抗炎作用(P0.01)均强于芒果苷组,且两者之间有交互作用(P0.05)。【结论】芒果苷有抗炎作用,而罗汉果甜苷在此用药剂量下没有抗炎作用;芒果苷与罗汉果甜苷合用,在抗炎作用中有明显的协同效应,说明罗汉果甜苷能显著提高芒果苷的抗炎药效。     

虎杖苷对血栓形成及血小板与中性粒细胞间相互作用的影响

 采用电刺激大鼠颈动脉血栓形成和结扎大鼠下腔静脉方法评价虎杖苷(polydatin,PD)的抗血栓形成作用;应用玫瑰花结试验和Born比浊法观察PD对血小板与中性粒细胞之间的相互作用.实验结果显示:PD对电刺激大鼠颈动脉及结扎大鼠下腔静脉引起的血栓形成具有明显的对抗作用;PD明显抑制凝血酶引起的血小板与中性粒细胞间的粘附作用和肉豆蔻佛波醇(N-formyl-methiongl-leucyl-phenylalanine,fMLP)激活的中性粒细胞悬液引起的血小板聚集作用,其半数抑制浓度(medium inhibitory concentration,IC₅₀)分别为51.9,307.6μmol/L.本实验提示PD有明显的抗血栓形成作用,其机制与阻抑血小板与中性粒细胞间的相互作用密切相关.     

唐古特大黄总蒽醌对高脂大鼠降血脂及抗动脉粥样硬化作用研究

目的:研究唐古特大黄总蒽醌对高脂大鼠血脂以及动脉粥样硬化(A S)的作用.方法:将高脂大鼠随机分为大黄总蒽醌提取物高、中、低剂量、模型组和阳性对照组,灌胃处理后分别测定各组大鼠血脂及生化指标;取肝脏称重,计算脏器指数;HE染色观察肝脏、胸主动脉形态学变化.结果:与模型组相较,大黄总蒽醌给药组均能降低TC、TG、LDL-...     

红景天苷抗衰老作用的研究进展

衰老即人体自身组织结构因年龄的增长发生的退行性改变,相应器官功能减退,适应内外环境的能力和机体抵抗力也相应降低,最终趋向死亡的自然现象。红景天苷主要是从藏药红景天中获取的一种单体成分,其毒副作用低,药理作用多,有研究已经证明红景天苷可以抗衰老,故应用率也逐渐升高。近几年人们对自身抗衰老的相关研究尤为重视,故本文就红景天苷抗衰老作用及其机制作以综述,以期为临床工作提供相关理论依据。     

基于斑马鱼模型研究木蝴蝶苷A的抗阿尔茨海默病活性和作用机制

基于六水合氯化铝诱导的斑马鱼阿尔茨海默病模型,探究木蝴蝶苷A的抗阿尔茨海默病活性及作用机制。将受精后3 d的野生型AB品系斑马鱼随机分为阴性对照组,80μmol/L六水合氯化铝模型对照组,80μmol/L六水合氯化铝与6μmol/L多奈哌齐阳性对照组,80μmol/L六水合氯化铝与不同浓度(5、10、20μmol/L)木蝴蝶苷A受试物组。斑马鱼受精后6 d,利用明暗交替行为学实验观察不同处理组斑马鱼行为差异并分析其变化;通过硫黄素S染色测定各组斑马鱼头部Aβ斑块沉积数;采用酶活测定试剂盒检测各组斑马鱼乙酰胆碱酯酶活性;以实时荧光定量PCR检测自噬相关基因(beclin1、ulk1b、ulk2和atg7)的表达变化;借助分子对接技术验证木蝴蝶苷A与自噬相关蛋白(beclin1、ulk1b、ulk2和atg7)结合的可靠性。结果表明,木蝴蝶苷A缓解了六水合氯化铝造成的斑马鱼运动障碍,降低了Aβ斑块沉积数和乙酰胆碱酯酶活性水平,使自噬相关基因的异常表达趋于正常。该研究初步揭示了木蝴蝶苷A能够缓解六水合氯化铝诱导的斑马鱼运动障碍,其机制可能与激活细胞自噬有关,这为木蝴蝶苷A的临床应用及其治疗阿...     

虎杖对大鼠酒精性脂肪肝的干预作用及其机制研究

目的探讨中药虎杖对酒精性脂肪肝模型大鼠的防治作用。方法以白酒灌胃的方法建立酒精性脂肪肝大鼠模型。大鼠随机分为空白对照组、模型组、凯西莱(阳性对照)组、虎杖大、中、小剂量组。以肝指数,内脏脂肪指数,血清NO、ALT、AST、CHOL、TG、LDL、HDL,肝组织匀浆SOD、MDA和肝组织脂肪变性程度等为主要观察指标。结果与模型组比较,虎杖大剂量组肝小叶中仅有少量细胞脂肪变性,肝细胞内脂滴颗粒较小,肝指数、内脏脂肪指数、AST、ALT、MAD和NO降低、SOD升高;虎杖中剂量组除AST外也降低;虎杖小剂量组肝指数降低;虎杖大、中、小剂量组TG、CHOL、HDL、LDL均显著降低(P0.01,P0.05)。结论虎杖对酒精性脂肪肝有明显的防治作用。     

牛蒡子苷元抗炎机制的新进展

牛蒡子苷元是从牛蒡子中提取的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,牛蒡子苷元在炎症性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于牛蒡子苷元抗炎的药理作用机制的研究进展,并分析将来研究的方向,为研究与开发以牛蒡子苷元为原料的抗炎新药提供参考.     

茶多酚对大鼠动脉粥样硬化防治作用研究

目的快速建立大鼠动脉粥样硬化(Arteriosclerosis,AS)模型,并观察茶多酚对AS大鼠的防治作用及机制.方法将60只Wistar大鼠随机分为正常对照组(NC组)、模型组(AS组)、维生素E组(VE组,0.2 g/kg)、茶多酚高剂量组(TP1组,0.4 g/kg)、茶多酚低剂量组(TP2组,0.2 g/kg),干预9周,测定大鼠血脂水平及抗氧化能力.结果 1)AS组与正常对照组相比,各项检测指标之间比较均具有统计学意义(P0.05);2)血脂:维生素E组、茶多酚高剂量组、茶多酚低剂量组与AS组相比,血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量均降低(P0.05),高密度脂蛋白(HDL-C)含量显著增高(P0.05);3)血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮合酶(NOS)水平:维生素E组、茶多酚高剂量组、茶多酚低剂量组与AS组比较,血清SOD,NOS活力升高(P0.05),MDA含量降低(P0.05).结论茶多酚对大鼠具有防治AS作用,其作用机制与降低血脂、清除氧自由基、增强NOS活性、调节NO的代谢、保护血管内皮细胞有关.