不同促透剂对马钱子中士的宁透皮吸收的影响

研究不同透皮促进剂对中药马钱子贴剂中士的宁透皮吸收的影响.采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对士的宁进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察.应用不同质量分数的氮酮、丙二醇、氮酮加丙二醇、冰片为透皮促进剂,士的宁的透皮速率与空白对照组比较,均有提高.对士的宁经皮渗透的促进效果为:5%氮酮丙二醇氮酮+丙二醇冰片.     

不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响

以水杨酸作为弱酸性药物的代表,选取昆明种小鼠鼠皮作为实验皮肤,采用卧式双室扩散池装置,用可见一紫外分光光度计测定不同浓度的透皮吸收促进剂对水杨酸透皮作用的影响.实验表明:氮酮、丙二醇和松节油对其透皮吸收均有明显的促进作用,促渗效果依次为质量分数为2%松节油》1%丙二醇》0.5%氮酮.     

氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的体外透皮吸收实验研究

为了考察氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷透皮吸收性能的影响,并寻找最佳的促透剂浓度,本文采用Franz扩散池法,进行大鼠皮肤体外透皮吸收实验研究。以接收液中苦杏仁苷含量为检测指标,用HPLC测定不同时间点透过的苦杏仁苷的浓度。实验结果表明,当接收液为生理盐水时,氮酮的最佳促透浓度为4%,透皮速率为15.74μg/(cm2.h);当接收液为甲醇-水(30∶70)时,氮酮的最佳促透浓度为3%,透皮速率为11.26μg/(cm2.h)。证明氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的透皮吸收具有良好的促进作用。     

中药川乌的固体发酵炮制新技术的建立

应用药用真菌双向固体发酵技术的原理和方法,以生川乌为药性基质,不同灵芝菌株为发酵菌株,在适应条件下进行固体发酵,获得酵制川乌(川乌药性菌质),进行发酵菌株的筛选,筛选获得1株具有对川乌解毒并保持其抗肿瘤作用的灵芝菌株ZL10作为发酵真菌.利用ZL10作为发酵菌株,通过固体发酵中试,初步建立川乌固体发酵炮制工艺为27±1℃恒温培养箱避光培养,菌丝满袋10d后收获,60℃干燥8h既得.对获得的酵制川乌,进行其急性毒性和抗肿瘤药效研究,并对其指标性化学成分总生物碱和酯型生物碱进行测定,结果表明酵制川乌具有明显解毒与持效(抗肿瘤)的作用,药用真菌双向固体发酵技术可用于川乌解毒持效的炮制开发.     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.将药物制成前体药物,或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水/油性,同时,辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂,可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.因此,有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手,结合药理与疗效等进行综合研制.此外,阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨.     

盐酸环丙沙星透皮剂的制备及对仔猪黄痢、白痢的疗效试验

本文对盐酸环丙沙星(CPF)透皮剂的透皮促进剂的选择、透皮剂的制备和稳定性、以及三种CPF皮透对仔猪黄、白痢的治疗效果进行了试验.结果显示:二甲基亚矾(DMSO)、月桂草氮酮(AZ)、AZ+丙二醇(PG)对CPF经皮渗透均具有不同程度的促进作用,作用强度依次为AZ+PG>AZ>DMSO;CPF透皮剂的稳定性及对仔猪黄、白痢的治疗效果以AZ+PG组最好,治疗有效率达92.65%.     

芙蓉乳腺宁凝胶膏剂促渗剂的考察

目的优选芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂。方法采用Franz扩散池进行体外透皮实验,以醋酸纤维素膜为透皮屏障,用高效液相色谱法测定吸收液中穿心莲内酯的含量,考察含有不同促渗剂的芙蓉乳腺宁凝胶膏剂在24 h的单位面积累计渗透量及渗透速率常数,筛选促渗剂的种类及用量。结果 3%丙二醇对穿心莲内酯促渗效果较好,24 h单位面积累计渗透量为513.475μg·cm~(-2),渗透速率常数为22.289μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论当促渗剂为3%丙二醇时,芙蓉乳腺宁凝胶膏剂体外透皮效果较好,3%丙二醇可作为芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂使用。     

比索洛尔的结构表征及其透皮性能研究

利用元素分析、IR、1H-NMR和13C-NMR等方法对比索洛尔的结构进行了表征,并研究了促渗剂对比索洛尔贴剂体外透皮性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含不同促渗剂的几组比索洛尔贴剂进行了透皮性能的研究。结果表明：体外渗透曲线符合零级方程（Q = k·t）,含3% 月桂氮酮（Azone）和10% 肉豆蔻酸异丙酯（IPM）的复合促渗剂的比索洛尔贴剂具有良好的透皮性能。将加入复合促渗剂的贴剂中比索洛尔的透皮速率与不加促渗剂贴剂的透皮速率比较,贴剂中药物的透皮性能有明显提高。     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察

目的制备甲巯咪唑(thiamazole)脂质体凝胶,考察不同渗透剂对脂质体凝胶促渗作用的影响,与复方甲巯咪唑软膏进行体外透皮性能比较和评价。方法采用逆向蒸发一超声法制备甲巯咪唑脂质体,分别加入2%桉叶油、2%薄荷、2%月桂醇氮酮为促渗剂,离体大鼠腹皮结合改良Franz扩散装置考察不同促渗剂体外透皮特性。结果甲巯咪唑脂质体凝胶呈乳白色黏稠状,性质较为稳定。体外释放实验结果显示,选用2%月桂醇氮酮制得的脂质体凝胶促渗效果最好。复方甲巯咪唑软膏与甲巯咪唑脂质体凝胶分别在8、15 h左右药物释放达到平衡,其累积释放率分别为70.99%、80.10%,两者释药均符合Higuchi方程。结论采用优化后的甲巯咪唑脂质体的处方及工艺所制甲巯咪唑脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放。     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.     

五鹤续断中总生物碱的质量分数分析

采用索氏提取法对不同生长时期的五鹤续断中总生物碱进行提取并分离,探讨用紫外分光光度法测定总生物碱质量分数的方法.结果表明:随着生长年限的增加,其根中总生物碱的质量分数积累呈现出递增趋势.但是茎、叶中总生物碱的质量分数很低.因此,三年生的五鹤续断根为较好的药材,具有较好的药用价值和开发价值.     

乙醇、丙二醇、盐类与水构成多元载冷剂溶液的冻结点分布与渗透性研究

针对食品浸渍冷冻技术中载冷剂选择问题,对乙醇、丙二醇、盐类与水构成三元以及四元的不同组成溶液的冻结点变化,及在低温下对食品明胶模型的渗透作用进行研究。结果表明乙醇、丙二醇、水三元溶液中,当乙醇含量为20～30%时,溶液冻结点达到最低值;添加氯化钠或氯化钙,使三元溶液的冻结点明显下降;乙醇、丙二醇、氯化钠(或氯化钙)与水构成的四元载冷剂和常用的盐水与乙醇水溶液体系相比,在相同的温度下载冷剂冻结食品明胶模型过程中,载冷剂的渗透量较少。     

浸渍冷冻载冷剂的冻结点分布与渗透性

对于乙醇、丙二醇、盐类与水构成的三元以及四元载冷剂,采用温度-时间法,研究其组成与冻结点的关系,采用硝酸银滴定法和气相色谱法,研究多元载冷剂对食品明胶模型的渗透作用.结果表明,溶质质量分数大于45%的乙醇、丙二醇与水组成的三元载冷剂的冻结点比同质量分数的乙醇水溶液低,乙醇质量分数为20%~30%时,溶液的冻结点达到最低值;盐类中的NaCl对四元载冷剂冻结点下降的影响最明显;与常用的盐水及乙醇水溶液相比,乙醇、丙二醇、NaCl与水构成的四元载冷剂向冻结明胶模型的溶质渗透量最小;乙醇、丙二醇、NaCl与水构成的四元载冷剂具有冻结点低、溶质质量分数小、渗透量小等优点,更适合作为浸渍冷冻载冷剂.     

一年生黄檗幼苗药用生物碱的分布及其含量变化

对一年生黄檗幼苗各部位中小檗碱、药根碱和掌叶防己碱含量及动态变化过程进行了分析,结果表明三种生物碱在茎外皮含量最高,其次是根,而茎木质部含量极低.茎外皮和茎木质部中三种生物碱总的变化趋势是随发育期逐渐升高,尤其在落叶前升高幅度较大;根中三种生物碱含量总体上是随生长进程先上升,而在生长后期下降.结合生物量计算得到单株产量,结果为越接近生长后期三种生物碱单株总产量越高,其中根的产量最高.     

博落回生物碱的超声提取动力学模型

超声法提取博落回果荚中主要生物碱,并采用HPLC法对提取液进行生物碱含量测定,以此来研究博落回果荚中主要生物碱在超声条件下提取的动力学特征.获得了提取液中四种主要生物碱(原阿片碱,别隐品碱,血根碱和白屈菜红碱)的含量,并根据等温动力学方程图解法确定了提取过程的反应级数.求得了不同温度下四种主要生物碱的反应速率常数k,进一步依据速率常数k求得了四种生物碱的活化能.结果表明,超声提取博落回果荚中主要生物碱的过程符合二级动力学方程的模型.     

固体超强酸催化反应合成丙二醇甲醚乙酸酯

开发了以固体超强酸硫酸钛为催化剂精馏反应合成丙二醇甲醚乙酸酯的新工艺,考察了原料醇与酸的摩尔比、催化剂用量、带水剂用量、反应时间等因素对反应转化率的影响,得到了原料醇完全转化的适宜反应条件原料乙酸与醇的摩尔比1.60,带水剂环己烷与醇的摩尔比5.16,催化剂用量为反应物总质量的3.5%,反应时间3.5h。     

瓦布贝母组织培养及生物碱的测定

为缓解川贝母的市场供需矛盾,本研究利用组织培养技术生产瓦布贝母再生鳞茎,探究了适宜的组织培养条件,并采取酸性染料比色法测定总生物碱.结果发现,鳞茎采用75%酒精约10 s和0.1%升汞15 min灭菌,外植体污染率最低;不同种类和浓度范围的激素能够影响外植体的启动和生长状况,NAA和6-BA浓度范围分别控制在0.5～2.0 mol/L,均能诱导出再生鳞茎;不同激素培养条件下,瓦布贝母再生鳞茎总生物碱存在差异,有超过一半的再生鳞茎总生物碱含量达到中华药典的规定要求,因此,组织培养是获取瓦布贝母活性成分的一种有效途径.     

气相色谱法测定宠物饲料中丙三醇、丙二醇、二甘醇研究

用气相色谱仪氢火焰离子化检测器（GC-FID）对宠物饲料中的添加剂丙三醇、丙二醇、二甘醇的检测方法进行了研究,考查了提取试剂、提取方法、提取时间等因素对检测结果的影响,建立了宠物食品中添加剂丙三醇、丙二醇、二甘醇的检测方法,方法的检出限分别为0．05、0．01、0．02g/kg．实验结果表明,本检测方法具有简便、快速、准确、成本低的特点．