共查询到20条相似文献,搜索用时 8 毫秒
1.
报道了一条哌啶生物碱(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成方法.采用二碘化钐促进的手性叔丁基甲磺亚胺10与取代醛11交叉偶联为关键技术,构筑重要中间体——反式羟甲基化β-氨基醇9的立体化学,该反应的收率为77%,立体选择性为99%.这种高选择性地合成反式羟甲基化β-氨基醇的方法可方便地应用于多种含有2-羟甲基-6-取代-3-羟基哌啶生物碱的不对称合成中. 相似文献
2.
在不对称有机催化反应中,具有光学活性的手性β-氨基醇由于催化效率高和应用范围广而成为广泛使用的手性配体或手性助剂,其本身在药物应用或生物学上也发挥着重要的作用.对近年来手性β-氨基醇的合成方法及其在不对称催化中的应用进展进行了综述. 相似文献
3.
小分子生物碱Ep ibatid ine的合成已经引起了各国化学家的极大关注,但大部分的合成路线得到的是Ep ibatid ine的一对外消旋体,本文综述了天然(-)-Ep ibatid ine的合成研究. 相似文献
4.
钟平 《海南大学学报(自然科学版)》2002,20(4):371-378
系统地介绍了合成手性氨基膦酸的方法.这些方法是:从氮原子或磷原子一端引入手性源;应用手性催化剂;应用手性模板以及手性氨基化合物. 相似文献
5.
6.
新手性Schiff碱的合成及其不对称加成反应的研究 总被引:6,自引:2,他引:4
合成了4个手性Schiff碱,探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成,立体选择性对加成反应的影响为:Me<Et<n-Pr<i-Pr,即R的体积效应与立体选择性相一致,合成并分离出了8个新手性(+)或(-)α-(3-莰2’-基脲基)氨基卤苄基膦酸二烃基酯,它们的结构均经过IR,31PNMR,1HNMR等确证. 相似文献
7.
从二茂铁和廉价易得的L-缬氨酸、苯丙氨酸出发,合成了4个手性氨基醇衍生的二茂铁基β-氨基醇. 研究了它们在催化硼氢化钠/碘对苯乙酮的不对称还原反应的对映选择性. 结果表明:二茂铁基氨基醇4、5和6都能诱导得到优势加成产物R-1-苯基-1-乙醇. 其中4b以最好89%的产率和65% e.e.值得到产物,而用与4b对应的α-胺基膦氧化物5和6催化时,化学产率和e.e.值分别为81%和38%, 82% 和32%. 相似文献
8.
不对称芳基脲的合成李来仲郭佃顺黄汝骐李昌景陈晓伟田秀青(山东师范大学化学系,250014,济南;第一作者52岁,男,副教授)取代脲是一种用途广泛的化合物,近年来取代脲类化合物的研制和应用取得了迅速的发展,开发出不少具有较强生物活性的化合物,可用作除草... 相似文献
9.
由天然氨基酸合成了7个手性氨基醇,并对其在NaBH4/BF3.Et2O还原苯乙酮的反应中的不对称催化性能进行了研究.还原反应在30℃下进行,氨基醇的用量为苯乙酮的物质的量的10%.所取最好结果为(S)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇催化苯乙酮的还原反应获得了90%的化学产率和70.4?.结果表明:这些氨基醇催化NaBH4/BF3.Et2O还原苯乙酮可以获得很高的化学产率和低到中等的对映选择性. 相似文献
10.
介绍了利用手性恶唑啉衍生物的不对称诱导作用,合成具有光学活性的芳基甘氨酸的方法。芳基甘氨酸的总产率为17%-24%,光学产率为5.6%-10.5%。共合成了5个具有光学活性的芳基甘氨酸。 相似文献
11.
酿酒酵母不对称合成(R)-(-)-扁桃酸甲酯 总被引:2,自引:0,他引:2
采用本实验室筛选到的酿酒酵母LH1催化苯甲酰甲酸甲酯不对称合成(R)-(-)-扁桃酸甲酯.在单相体系中考察了初始底物浓度、细胞浓度、pH、温度、辅助底物、葡萄糖浓度和反应时间等因素对产物得率和对映体选择性的影响,获得了较佳的还原条件.当细胞浓度75 g(干细胞)/L,葡萄糖浓度30 g/L,底物浓度100 mmol/L,pH 8.0,温度30℃,反应时间30 h时,产物扁桃酸甲酯的得率达94.3%,(R)-(-)-扁桃酸甲酯的对映体过量值(ee)达95.0%.在苯甲酰甲酸甲酯的转化反应中,酿酒酵母LH1菌株表现出非常好的对映体选择性,且ee值受环境因素的影响非常小. 相似文献
12.
手性哌啶骨架广泛存在于药物和活性天然产物分子中。本研究发展了一种新型不对称Heck反应,用于合成手性哌啶衍生物。通过对反应条件进行筛选,得到了最优反应条件:催化剂为[Pd(allyl)Cl]2(5 mol %),配体为L5(10 mol %),NaOMe(3.0 equiv)作碱,在110℃的混合溶剂(PhMe/MeOH = 5/1)中回流反应20 h。该不对称Heck反应显示出良好的底物普适性,可用于构建多种含有季碳中心的手性哌啶衍生物。 相似文献
13.
以(S)-Pro1ine为原料三步合成(S)-N-(2-氨基苯基)四氢吡咯-2甲酰胺1,总产率64.25%.并用于催化直接不对称Aldol反应,产率65%~84%,ee值26.5%~40.7%. 相似文献
14.
梁丽华 《山西师范大学学报:自然科学版》2003,17(2):64-69
不对称合成是当前有机化学研究的热点和前沿.本文简要综述有机不对称合成在医药、材科等领域的研究应用及近年来催化不对称合成的发展. 相似文献
15.
周忠强 《中南民族大学学报(自然科学版)》2005,24(2):25-30,34
综述了近年来α-氨基酸的不对称合成研究进展.包括手性氨基酸类似物的不对称烷基化反应,手性辅剂诱导的甘氨酸阳离子等价物的不对称加成反应和氰加成亚胺反应,手性辅剂诱导的不对称胺基化反应. 相似文献
16.
浅谈生物催化的不对称合成 总被引:1,自引:0,他引:1
布丽斯 《中山大学研究生学刊(自然科学与医学版)》2007,28(1):51-68
生物催化手性合成是近些年来备受关注的一个重大课题,生物催化的手性合成反应条件温和、环境友好、高效率和高选择性。这使它成为当今手性合成方法研究的热点和发展方向。本文就近几年来,尤其是2000年以来在这些方面的研究进展作一总结。 相似文献
17.
18.
报道(一)-AnTx-a关键中间体的四步合成新途径,设计一个新型(一)-AnTx-a类似物并以同法合成其中间体,本法是对以Mannich反应为基础的AnTX-a的合成策略的补充。 相似文献
19.
光学活性氰醇是合成大量医药、农药产品的重要中间体。介绍了用具有光学活性的生物或化学催化剂对前手性底物的不对称化来制备光学活性氰醇的方法,重点对(S)-α-氰基-3-苯氧基苯甲醇的不对称催化作了较为全面的概述,并对不对称合成的特点、机理及发展前景作扼要的介绍。 相似文献