盐酸环丙沙星透皮剂的制备及对仔猪黄痢、白痢的疗效试验

本文对盐酸环丙沙星(CPF)透皮剂的透皮促进剂的选择、透皮剂的制备和稳定性、以及三种CPF皮透对仔猪黄、白痢的治疗效果进行了试验.结果显示:二甲基亚矾(DMSO)、月桂草氮酮(AZ)、AZ+丙二醇(PG)对CPF经皮渗透均具有不同程度的促进作用,作用强度依次为AZ+PG>AZ>DMSO;CPF透皮剂的稳定性及对仔猪黄、白痢的治疗效果以AZ+PG组最好,治疗有效率达92.65%.     

透皮促进剂对两种锌盐经皮渗透性的影响

以水难溶性锌盐(共轭亚油酸锌)及水溶性锌盐(葡萄糖酸锌)为目标药物,考察氮酮、油酸、二甲亚砜、尿素、谷氨酸钠5种常用透皮促进剂对形成凝胶剂、油溶性膏剂经皮渗透性的影响。制备两种锌盐的凝胶剂和乳膏剂,采用Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外透皮吸收试验,测定一定浓度透皮促进剂下,10 h锌盐的单位面积累积透过量(Q)。结果 3%二甲亚砜对共轭亚油酸锌凝胶剂增渗比EF最大,为2.68;2%谷氨酸钠对葡萄糖酸锌凝胶剂EF最大,为2.19;而3%二甲亚砜对形成膏剂的两种锌盐促透效果最好,共轭亚油酸锌膏剂EF为2.65,葡萄糖酸锌膏剂EF为2.87。说明在水润湿的凝胶剂中,二甲亚砜为水难溶性锌盐的最佳促进剂,谷氨酸钠是水溶性锌盐的最佳促进剂;二甲亚砜为膏剂中锌盐经皮渗透性较佳的透皮促进剂。     

比索洛尔的结构表征及其透皮性能研究

利用元素分析、IR、1H-NMR和13C-NMR等方法对比索洛尔的结构进行了表征,并研究了促渗剂对比索洛尔贴剂体外透皮性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含不同促渗剂的几组比索洛尔贴剂进行了透皮性能的研究。结果表明：体外渗透曲线符合零级方程（Q = k·t）,含3% 月桂氮酮（Azone）和10% 肉豆蔻酸异丙酯（IPM）的复合促渗剂的比索洛尔贴剂具有良好的透皮性能。将加入复合促渗剂的贴剂中比索洛尔的透皮速率与不加促渗剂贴剂的透皮速率比较,贴剂中药物的透皮性能有明显提高。     

盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性试验

应用初均速法和室温留样观察法对兽用盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性进行了考察,结果表明,盐酸环丙沙星透皮剂的稳定性好,预测在室温下有效期达3年以上,完全能够满足兽药制剂和临床应用的要求.     

促渗剂对左炔诺孕酮透皮性能的影响

利用改进的Franz扩散池考察了油酸（OA）、氮酮（azone）和肉豆蔻酸异丙酯（IPM）3种促渗剂（PE）对左炔诺孕酮经离体鼠皮促渗性能的影响。以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,HPLC测定左炔诺孕酮含量。结果表明,3种促渗剂的作用机制主要是通过改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。质量分数为7%油酸（OA）对左炔诺孕酮经皮渗透的促进效果最佳。     

经皮吸收促进剂用量对压敏胶黏附性的影响

目的 探讨经皮吸收促进剂(简称促透剂)用量对透皮贴剂中压敏胶黏附性的影响。方法 选择Plurol?Oleique CC497为模型促透剂,两种不同内聚力聚丙烯酸酯压敏胶为模型压敏胶,制备不同促透剂用量的贴剂,测定初黏力、持黏力、180°剥离强度和流变学参数。利用调制差示扫描量热法测定压敏胶玻璃化转变温度;利用红外光谱分析促透剂与压敏胶的相互作用机制。结果 随着促透剂用量的增加,两种压敏胶初黏力提高,持黏力下降,高内聚力压敏胶在高促透剂用量下黏附性能仍较好。促透剂的加入会降低压敏胶的玻璃化转变温度,增加压敏胶分子流动性。红外光谱结果显示,Plurol~?Oleique CC497与压敏胶间可能发生氢键作用,破坏了压敏胶聚合物分子间的相互作用,使黏附力发生变化。结论 促透剂的加入会增加压敏胶的黏附性失效风险,在高促透剂用量下,应选择高内聚力压敏胶制备透皮贴剂。     

黄体酮透皮吸收研究

本文针对黄体酮透皮吸收过程中，影响黄体酮透过量的促渗剂因素，运用药物透皮吸收的试验方法和数学理论进行了深入的研究和探讨，建立了一个黄体酮透皮吸收体外试验模型，为黄体酮透皮治疗系统应用于临床铺平了道路。     

复方水杨酸乙二醇透皮吸收剂治疗骨性膝关节炎临床观察

目的：观察复方水杨酸乙二醇透皮吸收剂（好及施）治疗骨性膝关节炎的疗效。方法：将128例患者随机平均分成复方水杨酸乙二醇透皮吸收剂组（治疗组）和麝香风湿膏组（对照组）进行治疗,各组治疗1个疗程后对比观察治疗效果。结果：治疗组经治疗1个疗程后有效62例,总有效率97％;对照组有效50例,总有效率78％。两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：复方水杨酸乙二醇透皮吸收剂（好及施）治疗骨性膝关节炎疗效满意,值得推广应用。     

替硝唑经BALB/c裸小鼠和SD大鼠透皮吸收及贮库效应的比较研究

目的以替硝唑为模型药物,比较其经BALB/c裸小鼠和SD大鼠透皮吸收及贮库效应的差异。方法在离体透皮吸收实验装置上,测定不同时间替硝唑经两种皮肤的透过量,并测定各自的贮库效应。结果透皮吸收和贮库效应的研究表明,BALB/c裸小鼠对替硝唑的透皮速率比SD大鼠显著增加(P<0.01)。结论BALB/c裸小鼠比SD大鼠更适合用于体外透皮吸收试验。     

几种促渗剂的效果和作用机理的研究

与传统给药方法相比,透皮给药可在较长时间内维持血药浓度相对稳定,避免肝脏首过作用,减小由于代谢不同所造成的个体差异,在提高疗效的同时减小毒副作用。有关的研究认为,现用药物的2/3有可能发展为透皮吸收剂型。但透皮给药必须克服完整皮肤首先是角质层的正常屏障机能,因此合理使用安全有效的促渗剂,才能使多种药物皮肤给药成为可能。我们利用放射性同位素示踪技术,对几种新合成的促渗剂对具有清热去火、     

芙蓉乳腺宁凝胶膏剂促渗剂的考察

目的优选芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂。方法采用Franz扩散池进行体外透皮实验,以醋酸纤维素膜为透皮屏障,用高效液相色谱法测定吸收液中穿心莲内酯的含量,考察含有不同促渗剂的芙蓉乳腺宁凝胶膏剂在24 h的单位面积累计渗透量及渗透速率常数,筛选促渗剂的种类及用量。结果 3%丙二醇对穿心莲内酯促渗效果较好,24 h单位面积累计渗透量为513.475μg·cm~(-2),渗透速率常数为22.289μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论当促渗剂为3%丙二醇时,芙蓉乳腺宁凝胶膏剂体外透皮效果较好,3%丙二醇可作为芙蓉乳腺宁凝胶膏剂的促渗剂使用。     

不同接受液和动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响

建立格列美脲体外透皮吸收的HPLC分析方法,采用改良Franz双室渗透扩散装置,以累积渗透量、透皮速率常数和透皮时滞为评价指标,研究了5种透皮吸收接受液和6种实验动物皮肤对格列美脲体外经皮渗透行为的影响.结果表明:①所建立的HPLC方法在0.1～30μg@mL-1间线性良好,高中低质量浓度样品的日内和日间相对标准偏差RSD均小于3%,最低检测质量浓度5.55 ng@mL-1,最低检测限0.28 ng;②与其它接受液-生理盐水、乙醇/生理盐水、PEG400/生理盐水和pH7.4磷酸盐缓冲液相比,乙醇/PEG400/生理盐水具有最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞;③在大鼠、小鼠、裸鼠、豚鼠、猫和新西兰大白兔等动物皮肤中,裸鼠的透皮速率常数最大,豚鼠最小;裸鼠的透皮时滞最短,小鼠最长.另外,在猫皮作为透皮实验皮肤的特性中,发现猫皮透皮速率较小,透皮时滞却较短.提示在格列美脲的体外透皮实验中,采用乙醇PEG400/生理盐水作接受液,裸鼠皮肤作实验皮肤,可获得最大的透皮速率常数和最短的透皮时滞.     

右旋布洛芬透皮贴剂的制备

描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm~2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm~2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).     

氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的体外透皮吸收实验研究

为了考察氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷透皮吸收性能的影响,并寻找最佳的促透剂浓度,本文采用Franz扩散池法,进行大鼠皮肤体外透皮吸收实验研究。以接收液中苦杏仁苷含量为检测指标,用HPLC测定不同时间点透过的苦杏仁苷的浓度。实验结果表明,当接收液为生理盐水时,氮酮的最佳促透浓度为4%,透皮速率为15.74μg/(cm2.h);当接收液为甲醇-水(30∶70)时,氮酮的最佳促透浓度为3%,透皮速率为11.26μg/(cm2.h)。证明氮酮对复方斯亚旦生发酊中苦杏仁苷的透皮吸收具有良好的促进作用。     

白芥子对蛇床子体外经皮渗透的影响

探讨白芥子促透皮吸收的物质基础.以蛇床子为研究对象,采用改良Franz扩散池,以离体Wistar大鼠背部皮肤为透皮模型,考察白芥子中白芥子碱、白芥子苷和黄酮、白芥子多糖、白芥子脂肪油、白芥子挥发油及不同促渗剂对蛇床子中蛇床子素体外经皮渗透的影响.结果表明,白芥子中挥发油和不同促渗剂均能促进蛇床子素经皮吸收,其作用强弱依次为5%薄荷油(17.842 9μg·cm-2·h-1)5%冰片(17.004 2μg·cm-2·h-1)5%氮酮(16.656 0μg·cm-2·h-1)0.5%白芥子挥发油(16.610 1μg·cm-2·h-1).白芥子中挥发油对蛇床子中蛇床子素具有促透皮吸收作用,百分含量以0.5%为最佳.     

花椒挥发油作为天然经皮促透剂的细胞毒性及促透活性

研究目的：创新要点：研究方法：重要结论：研究花椒挥发油作为天然经皮促透剂的促透活性及其促透机制,同时评价其皮肤细胞毒性。首次评价了花椒挥发油的皮肤细胞毒性、经皮促透活性及其作用机制。利用表皮角质形成细胞（HaCaT）和真皮成纤维细胞（CCC-ESF-1）评价花椒挥发油的细胞毒性;采用亲水性及亲脂性模型药测定挥发油促透活性的基础上研宄其促透作用机制。花椒挥发油具有良好促透活性并具有较低皮肤细胞毒性。     

驻极体美洛昔康贴剂对大鼠血液和肝脏组织中药物浓度的影响

利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备驻极体美洛昔康贴剂,考察驻极体美洛昔康贴剂经皮给药24 h内,美洛昔康在SD大鼠血液和肝脏组织中浓度的变化,探讨负极性驻极体对美洛昔康的透皮促渗效果.实验结果表明经皮给药24 h内,-2 000 V驻极体对美洛昔康的透皮促渗效果不明显;-1 200 V驻极体对美洛昔康的透皮吸收有明显的促渗作用,且促渗倍数为对照组4倍.     

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究

采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛.     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.将药物制成前体药物,或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水/油性,同时,辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂,可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.因此,有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手,结合药理与疗效等进行综合研制.此外,阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨.     

中药经皮给药制剂的研究进展

中药经皮给药制剂因无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂开发研究的热点和重点之一.从中药经皮给药制剂新剂型、促渗透药剂学方法以及体内外评价3个方面综述了中药透皮吸收的研究进展,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题,为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法.