荧光动力学分析法测定5种酮清除超氧自由基和羟基自由基的活性

利用荧光动力学分析法研究了5种酮化合物对超氧自由基(O2.-)和羟基自由基(.OH)的清除作用.利用邻苯三酚自氧化产生O2.-;利用Fenton反应产生.OH,向这2个反应体系中分别加入5种口山酮化合物,O2.-和.OH的产生速率明显降低.说明5种酮化合物对和有较强的抑制作用.探讨了酮化合物的结构与其抗氧活性的关系.     

以铑络合物作催化剂用仲醇还原芳香族硝基化合物

酮和芳香胺在工业上是重要的化工原料,大多数酮是通过氧化相应的仲醇或相应的仲醇脱氢来制备的,而芳香胺则是使用氢作还原剂,还原芳香族硝基化合物来制备的。在仲醇和硝基化合物之间的转移氢化反应中,仲醇作还原剂,硝基化合物作氧化剂生成相应的酮和芳香胺,这个反应可能是最有价值的制备方法。虽然从醇到酮或烯烃的转移     

硝基甲苯类化合物羧基化反应的溶剂体系研究

对于含有活性氢原子化合物的羧基化反应通常是在强极性的非质子偶极溶剂中进行的,通过实验发现,采用部分廉价的常用溶剂做为DMF或DMSO的稀释剂同样可以进行羧基化反应,当稀释剂选择适当时,可以获得与用纯DMF或DMSO相同的结果,对于硝基甲苯的羧基化反应,吡啶和氯苯是理想的稀释剂。     

固载离子液体液膜/胍盐催化剂合成 及在Henry 反应中的应用

采用硅胶作为载体,通过对硅胶表面进行有机官能团化,制备了含五烷基胍盐的硅胶负载咪唑离子液体液膜催化剂.以2-硝基苯甲醛与硝基甲烷的Henry反应为模型,考察了催化反应条件,比较了不同催化剂的催化效能.结果表明,硅胶负载的咪唑乙酸盐离子液体液膜/N,N,N’,N’-四甲基-N"-丁基胍乙酸盐催化Henry反应时活性最高,产品收率可达94%.反应后经过简单的过滤就可实现催化剂的回收,在循环使用6次后催化活性基本保持不变.     

2,10-环氧蒎烷重排催化剂的设计

从2，10-环氧蒎烷重排反应机理出发，设计并合成了一系列含氮碱性化合物的硝酸盐，考察其在2，10-环氧蒎烷液相重排合成紫苏醇反应中的催化性能。实验结果表明：催化剂活性位的Bronsted酸强度和空间结构与催化活性密切相关，其活性顺序为：伯胺硝酸盐〉仲胺硝酸盐〉叔胺硝酸盐，不同伯胺硝酸盐催化剂的活性顺序为：2，4-二硝基苯胺〈尿素〈对硝基苯胺〈甲胺-乙二胺-乙胺〈丙胺〈环己胺〈苯胺；具有适宜酸强度的[R^1R^2R^3NH]NO3（R^1，R^2，R^3可为氢、烃基、环状烃基、芳基、羰基等）型硝酸盐催化剂呈现出良好到优异的活性和选择性，证明该设计思路和设计方法是可行并富有成效的。     

3-硝基-2-氯甲酰基苯甲酸乙酯的合成方法的改进

以3-硝基-2-羧基苯甲酸乙酯为起始原料,以五氯化磷为酰卤化剂,二氯甲烷为反应溶剂合成了3-硝基-2-氯甲酰基苯甲酸乙酯,产率达到95％.此方法简单方便,提高了产率,更适合工业化生产.     

一维链状有机锡化合物三甲基锡2-喹啉甲酸酯的合成及晶体结构

利用三甲基氯化锡与2-喹啉甲酸反应合成了目标化合物三甲基锡2-喹啉甲酸酯,并用元素分析、红外光谱、核磁共振谱以及X-射线单晶衍射进行了表征和结构测定.晶体结构测试结果表明,该化合物通过羧基氧原子的桥连作用形成了一维链状结构.     

二苯基锗二硫代氨基甲酸衍生物的合成与性质

利用二苯基二氯化锗和二硫代氨基甲酸盐反应, 合成了8种二苯基锗二硫代氨基甲酸衍生物。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了表征。初步生物活性测试结果表明，该类化合物对KB癌细胞具有一定的抑制活性。     

金属钐/手性化合物/碘/异丙醇体系促进简单芳香酮的不对称还原反应

室温条件下Sm/I2体系催化苯乙酮及其衍生物的不对称还原反应表明:溶剂、底物、引入的手性化合物等因素都对反应有明显影响.在异丙醇中,室温条件下,将含手性化合物的Sm/I2催化体系用于催化简单芳香酮的不对称氢化反应中,酮的转化率超过99%,相应手性仲醇的ee值达25%.     

新型二茂铁基喹喔啉哌嗪的合成及其抗疟活性研究

以二茂铁甲醛为起始原料,经过6步反应合成得到新型的二茂铁吡咯并[1,2-α]喹喔啉哌嗪类衍生物1a-h.产物针对恶性疟原虫FcB1,K1,F32等菌株进行了体外抑制活性实验.实验结果表明,新合成的化合物具有一定的抗疟活性,其中芳环上4-位硝基取代的化合物1h体外抗疟活性最优.本工作为进一步研究具有更好活性的抗疟药物打下一定的基础.     

一种新的3-(2-丙烯酰基)-1,3-□唑烷-2-酮的合成方法

采用乙基溴化镁作试剂 ,使它与 1,3唑烷 2酮反应生成 1,3唑烷 2酮镁盐 ,然后与丙烯酰氯反应 ,生成 3(2丙烯酰基 ) 1,3唑烷 2酮 ,产率达 6 4% .     

苍耳化学成分及生物活性研究

对中药苍耳(Xanthium sibiricum Patrin.ex Widder)全草的化学成分和抗菌活性进行研究.采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、正反高效液相色谱和重结晶等方法,对苍耳石油醚和乙酸乙酯萃取物进行分离,得到5个化合物.根据理化性质和波谱数据分析,鉴定化合物结构分别为:对甲氧基苯甲酸(1)、蒲公英赛醇(2)、羽扇豆酮(3)、α-菠甾醇(4)和苍耳皂素(5).其中,化合物2和3为该植物中首次分离得到.以平板打孔法测试提取化合物对不同菌种的抑制作用,结果表明,化合物2~5对蕃茄早疫、黄瓜枯萎、蕃茄灰霉和苹果腐烂病菌有较好的抑菌活性.     

金属铜盐催化活化α-氨基酮合成2-氧代-乙脒系列化合物

通过铜的催化胺与α-氨基羰基化合物的氧化交叉偶联,实现了一种通用而温和的构建C—N键的方法.该方法适用于脂族伯胺、芳族伯胺或仲胺作为原料.当R2不同于R3时,可观察到两种异构体.该反应体系具有广泛的底物范围及温和的反应条件,为合成2-氧代-乙脒提供了一条简便高效的途径.     

卟啉化合物的合成及其对细胞色素P-450的模拟 Ⅸ.锰卟啉催化环己烷羟基化反应的取代基效应

本工作合成了11种具有不同取代基的氯化四苯基卟吩合锰化合物(TXPPMn(?)Cl)、并考察了它们在温和条件下催化环己烷羟基化反应的反应产率、速率及产物选择性与卟啉环上取代基性质的关系.研究结果表明,卟啉环上的取代基都能提高环己烷羟基化反应的反应产率和产物选择性.对于问位相对位取代锰卟啉催化下的环己烷羟基化反应,其反应速率常数与取代基常数之间符合Hammett关系,而邻位取代的锰卟啉比其它取代卟啉更能明显地提高反应产率、速率和产物选择性.     

6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成研究

为制备抗肿瘤活性好的喹唑啉类药物重要中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,采用醚化反应、硝化反应、催化还原反应和关环方法,以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料经四步反应合成了6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮.通过对工艺条件的改进和优化,得到了6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,产品总收率...     

用碲ylide合成双环氧,双烯酮和双烯类化合物

用不同活性的碲盐，在５０％Ｋ２ＣＯ３水溶液和二氯甲烷溶剂组成的两相体系中与对苯二甲醛反应，分别得到双环氧、双烯酮和双烯类化合物。     

2-氨基-3-新戊基-5-氯-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶氢溴酸盐的合成研究

以2,6-二氯-3硝基吡啶为原料经取代、还原、关环合成了2-氨基-3-新戊基-5-氯-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶氢溴酸盐,并对反应条件进行了优化,优化后的总收率为52.4%.用核磁共振和质谱表征了产物的结构.     

2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4-(口恶) 二唑类化合物的合成及生物活性研究

以没食子酸为起始原料,经酯化、醚化、酰肼化、关环和硫醚化五步反应合成了9个新型的2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4(口恶)二唑类化合物6a～6i,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中,6h的活性最好,在50 mg/L浓度下对棉花枯萎病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制率达90%以上.     

2-（3,4,5-三苄氧基苯基）-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及生物活性研究

以没食子酸为起始原料,经酯化、醚化、酰肼化、关环和硫醚化五步反应合成了9个新型的2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑类化合物6a~6i,其结构经元素分析I、R1、H NMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中,6h的活性最好,在50 mg/L浓度下对棉花枯萎病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制率达90%以上.     

TiO_2光催化活性的研究

采用搅拌式光催化反应器,以中压汞灯作光源,甲基橙为模型化合物,考察了SO42- 处理及Cu2+对TiO2 光催化活性的影响.研究发现,SO42- 处理以及Cu2+ 的加入都能够提高TiO2 的光催化活性,在此反应体系中甲基橙的降解为一级反应,甲基橙的光催化降解速率与光强度成正比,TiO2 光催化剂的投加量为150 mg/L,Cu2+的加入量为200μg/L时光催化效果最佳.