新型二茂铁基喹喔啉哌嗪的合成及其抗疟活性研究

以二茂铁甲醛为起始原料,经过6步反应合成得到新型的二茂铁吡咯并[1,2-α]喹喔啉哌嗪类衍生物1a-h.产物针对恶性疟原虫FcB1,K1,F32等菌株进行了体外抑制活性实验.实验结果表明,新合成的化合物具有一定的抗疟活性,其中芳环上4-位硝基取代的化合物1h体外抗疟活性最优.本工作为进一步研究具有更好活性的抗疟药物打下一定的基础.     

L-鼠李糖氮杂核苷衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

L-鼠李糖及L-鼠李糖结构的化合物具有较好的抗肿瘤活性及选择性,为了降低DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的毒副作用,以氮杂胞苷为先导化合物设计、合成了7个L-鼠李糖氮杂核苷衍生物,其结构经核磁和元素分析确证.对目标化合物对两种细胞系进行了体外增值活性研究,4-氨基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷(5D)对MKN-45细胞具有中等强度的抗癌活性,可作为先导化合物进一步研究.     

海南青梅中白藜芦醇类化合物及其抗肿瘤活性研究

在活性追踪指导下,综合运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等分离技术,从海南青梅茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到4个白藜芦醇类化合物.根据ESIMS、NMR波谱数据结合理化性质,并通过与文献对照,鉴定化合物的结构分别为：diptoindonesin G（1）,（＋）-ε-viniferin（2）,hopeahainol（3）和hopeahainol C（4）,化合物1为首次从该属植物中分离得到.抗肿瘤活性表明,化合物1对小鼠黑色素瘤细胞（B16F10）和人肺腺癌细胞（A549）均具有微弱的增殖抑制活性,IC50值分别为36.1,20.4μM.     

黄酮化合物抗癌活性的研究进展

摘要：黄酮化合物是许多天然药物的活性成分，由于黄酮化合物具有显著的抗癌作用而受到越来越多的重视。该文综述近了十年来国内外学者报道的47个黄酮化合物在抗癌活性中的应用研究。     

含分子内配位作用的环状铋(Ⅲ)化合物抑制人乳腺癌MCF-7细胞增殖的初步研究

利用CCK-8法考察了5种具有分子内E→Bi配位作用(E=O, N, S)的环状铋(Ⅲ)化合物对MCF-7人乳腺癌细胞的体外抑制活性。研究结果表明,这些铋化合物对MCF-7肿瘤细胞均有一定程度的抗增殖作用,且该系列铋(Ⅲ)化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明显优于常用的抗肿瘤药物顺铂。构-效关系研究结果表明,通过改变配位原子的类型及配体骨架的空间位阻能够实现对该类铋(Ⅲ)化合物抗肿瘤活性的调控。     

南板蓝根化学成分及药理作用研究

该文对南板蓝根的研究进进展作了综述．从南板蓝根中分离出的主要化学成分有：生物碱、黄酮、有机酸、苷类、甾醇类、五环三萜类、蒽醌类、氨基酸、糖类化合物．药理研究表明其具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面药理活性．     

最佳投影识别法用于1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇及其衍生物抗真菌活性的分子筛选

提出了一种新的模式识别方法——最佳投影识别法,该方法可自动从若干隐含的模式识别投影图中筛选出最佳的一个,并建立在原始特征空间中优类样本分布范围的边界方程.将该方法应用于1-(1H-1,2唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙及其衍生物的抗真菌活性的分子筛选,得到了建模所用的最佳模式识别投影图,建立了在由五个结构参数构筑的原始特征空间中该类化合物高抗菌活性样本分布范围的判据,并用以该类化合物高抗真菌活性分子的筛选。     

4-取代喹啉衍生物抗菌活性的定量构效关系研究与分子设计

为了研究4-取代喹啉衍生物对大肠肝菌的抗菌活性(I.I.)的定量构效关系,基于拓扑理论,计算了36种上述化合物的分子电性距离矢量(Mi).通过最佳变量子集回归的方法建立了其中33种化合物对大肠肝菌抗菌活性的三元(M_(59),M_(67),M_7)QSAR模型,该模型的相关系数(R)、判断系数(R~2)及逐一剔除法交叉验证系数(RCV2)分别为0.904,0.817和0.761.模型通过不同的方法检验具有良好的稳健性及预测能力.根据进入模型的3个变量可知,影响4-取代喹啉衍生物对大肠肝菌的抗菌活性(I.I.)的主要结构片段是—NH—(或—NH=),=O,N,—O—(或—S—)和CH_3—.由该结论设计出4种新化合物,抗菌活性均超过73.04%,有待以后生物实验予以验证.     

一株红树尖瓣海莲内生真菌Penicillium sp.次级代谢产物及其生物活性研究

采用活性追踪分离的方法,综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析等,从红树尖瓣海莲（Bruguiera sexangula var.rhynchopetala）来源的一株青霉属真菌Penicillium sp.（3126）的发酵产物中分离鉴定了5个化合物.根据理化性质和NMR波谱方法等,并通过与文献对照,鉴定出化合物的结构分别为：麦角甾-22-烯-3β-醇（ergosta-22-triene-3β-ol）（1）,麦角甾-5,7,22--烯-3β-醇（ergosta-5,7,22-triene-3β-ol） （2）,过氧化麦角甾醇（ergosterol peroxide）（3）,对羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid）（4）和对羟基苯甲醛（4-hydroxybenzaldehyde） （5）.以上化合物均为首次从尖瓣海莲内生真菌中分离得到.活性测试表明,甾体类化合物1、苯衍生物4和5都具有较强的卤虫致死活性.     

山奈酚-4,4'-联吡啶药物共晶的合成及其抗肿瘤活性研究

利用溶液挥发法合成了一个全新的山奈酚-4,4'-联吡啶的药物共晶C_(15)H_(10)O_6·C_(10)H_8N_2,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振和X-射线单晶衍射对其结构进行了表征。该化合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数:a=1.221 33(6)nm,b=1.347 98(7)nm,c=1.483 78(8)nm,α=74.592(4)°,β=70.477(5)°,γ=71.524(4)°,V=2.148(19)nm3,F(000)=920,Z=4。该化合物通过分子间氢键和π…π堆积作用形成了独特的"X"型带状非共价连接的三维超分子网状共晶结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明,该化合物对人结肠癌Caco2细胞显示出较为明显的抑制活性。     

孕甾-5-烯-3β,20-二取代硫酸酯钠盐的合成

甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从孕邕醇酮出发,在Ce3＋离子存在下经过硼氢化钠还原得到孕甾-5-烯-3β,20-二醇（2）,2利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,得到产物（3）.然后3通过阳离子（钠型）交换树脂进行Na^＋交换得到目标产物孕甾-5-烯-3,β20-二取代硫酸酯钠（4）.     

猪视黄醇及视黄酸结合蛋白基因的几个内含子的克隆测序

视黄醇及其具生理活性的代谢产物在动物的视觉、生长、繁殖、细胞的分化及胚胎发育等方面起重要作用.本研究对猪细胞视黄醇结合蛋白基因2（CRBP2）的内含子3,猪细胞视黄醇结合蛋白基因7（CRBP7）的内含子2,猪血浆视黄醇结合蛋白基因4（RBP4）的内含子2、3,猪细胞视黄酸结合蛋白基因2（CRABP2）的内含子2进行了克隆测序,为这些基因的结构及其功能的深入研究奠定了一定的基础.     

4-烯-6-氧代-3β-硫酸酯钠甾体化合物的合成研究

该文对天然存在的甾醇化合物1a-c进行结构改造,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a-c,然后在钴离子存在的条件下用硼氢化钠选择性还原2a-c,得到4-烯-3-羟基-6-酮甾体化合物3a-c,3a-c利用三乙胺-三氧化硫复合物进行硫酸酯化,得到产物4a-c．然后4a-c通过阳离子（钠型）交换树脂进行Na＋交换得到目标产物4-烯-6-氧代．3β硫酸酯钠盐5a-c．5a-c是未见报道的新化合物．     

紫球藻多糖的分离纯化及抗菌活性

从紫球藻中提取的水溶性粗多糖,用Sevage法脱蛋白后,经DEAE-纤维素52柱层析可得到纯品．利用圆形纸片法对紫球藻多糖提取物进行了抑菌实验．结果表明,紫球藻多糖提取物对稻瘟病病原菌和赤皮病病原菌有较强的抑制作用,其抗细菌活性与抗真菌活性没有明显差别,对稻瘟病病原菌的最小抑菌浓度为6．25mg／mL．     

求解一类非线性四阶积分微分方程

在再生核空间W5[0,1]中给出了求解一类非线性四阶积分微分方程的迭代方法,证明了近似解及各阶导数一致收敛于精确解及各阶导数.数值结果同文献进行了比较,验证了本文方法的有效性.     

乌蕨多糖的分离及抗动植物病原菌活性

从乌蕨中提取的水溶性多糖,经DEAE-纤维素52柱层析和葡聚糖凝胶G-200柱层析可得到纯品.利用圆形纸片法对乌蕨多糖提取物进行抗动植物病原菌活性的实验,结果发现：乌蕨多糖提取物具有较强的抗动植物病原菌活性,对玉米大斑病病原菌和甘蔗黑穗病病原菌的最小抑菌浓度为5.0mg/mL..     

一类级数敛散性的判定问题

通过建立一组离散型不等式(1/2√n)p≤[(2n-1)!!/(2n)!!]p≤(1/√2n)p(p>0)和(1/2√n)p≥[(2n-1)!!/(2n)!!]p≥(1/√2n)p(p<0),讨论了级数∞∑ n=1[(2n-1)!!/(2n)!!]p(p∈R)及其由它衍生的相关类型级数的敛散性问题,并给出了一些相应的实...     

滇产百日青的化学成分研究

滇产百日青(Podocarpus neriifolius D.Don)叶的甲醇提取物经硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析以及反相柱层析等分离方法反复分离纯化得到5个化合物.根据波谱数据分别鉴定它们的结构为异香草醛(isovanillin)(1)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid)(2)、原儿茶酸(protocatechuic acid)(3)、松甾酮A(ponasterone A)(4)、stigmast-5-ene-3β,7α-diol(5).其中化合物(1)、(3)、(4)、(5)为首次从该植物中分离得到.     

导数分担四个公共值的亚纯函数的唯一性

主要讨论亚纯函数的导数分担四个公共值的唯一性问题.