2种恩诺沙星注射液在鸡体内的药代动力学

为比较考察由不同工艺制备的恩诺沙星注射液A和B在鸡体内的药动学过程,选用40日龄的健康海兰鸡进行了研究.A、B 2组分别肌注相应的恩诺沙星注射液(15 mg/kg),反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星浓度,结果发现,A、B 2种注射液的恩诺沙星在血浆中的药动学行为均符合二室开放模型,主要动力学参数分别是:t1/2为9.68±0.02 h及18.60±0.05 h;t max为1.25±0.03 h及4.50±0.02 h;C max为1.88±0.12及1.40±0.20μg/mL;AUC(0-t)为19.72±0.21及26.76±4.15μg·mL-1·h.其中,注射液B的t1/2,t max及C max分别为注射液A的1.92,3.6和0.74倍,两者的药物动力学参数有显著性差异(P<0.05).结果表明,恩诺沙星注射液B肌注后吸收缓慢,药物的半衰期延长,临床应用72 h给药1次能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

磺胺二甲嘧啶在鲫鱼体内的药代动力学研究

为考察磺胺二甲嘧啶(SM2)在鲫鱼(Carassius auratus)体内的药代动力学过程,按200 mg·kg-1的剂量给鲫鱼口灌SM2后,用高效液相色谱(HPLC)法测定鲫鱼血液、肝脏和肌肉组织中的药物浓度,用MCPKP药代动力学软件处理药时数据.结果表明,SM2在鲫鱼体内的药动学最佳数学模型为一级速率吸收一室开放模型,主要动力学参数中,吸收半衰期(T(1/2)Ka)为0.782 h,半衰期(T(1/2)K)为14.834 h,最高血药浓度(Cmax)为75.596 μg·mL-1,血药浓度时间曲线下面积(AUC)为137.82 mg·h·L-1;根据SM2的药代动力学规律和抗菌药物的应用原则制定用药方案:口灌200 mg·kg-1剂量的SM2,每日给药1次,5 d一个疗程为宜.本研究为水产养殖中确定合理的SM2用药方案提供了可靠的理论依据.     

复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学研究

研究复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学.12名健康受试者以自身为对照采用随机交叉给药方式,单次空腹口服3个剂量复方氨酚右敏溶液(低、中、高3个剂量分别为7.5、15、30 mL,每mL含对乙酰氨基酚32 mg、马来酸右氯苯那敏0.1 mg).用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中对乙酰氨基酚和马来酸右氯苯那敏的浓度,计算2种药物的药代动力学参数,评价其药代动力学特征.对乙酰氨基酚在人体内的动力学过程符合二室模型,低、中、高3个剂量主要药代动力学参数消除半衰期t1/2分别为(2.93±0.47)、(3.08±0.43)、(3.01±0.49) h,血药质量浓度时间曲线下面积AUC0～t分别为(12.29±3.91)、(27.80±7.64)、(60.41±17.24) μg·h·mL-1;右氯苯那敏在人体内的动力学过程符合一室模型,低、中、高3个剂量主要药代动力学t1/2分别为(20.49±7.86)、(19.66±5.05)、(19.96±6.48) h;AUC0～t分别为(32.61±13.65)、(67.58±23.31)、(158.12±56.44) ng·h·mL-1.对乙酰氨基酚和右氯苯那敏药动学参数ρmax、AUC0～t、AUC0～∞均与给药剂量呈线性相关(P<0.001),复方氨酚右敏溶液在7.5～30 mL剂量范围内呈线性人体药代动力学特征.     

单剂量口灌呋喃唑酮在草鱼体内消除及组织残留研究

按60 mg/kg的剂量给草鱼灌服呋喃唑酮,用高效液相色谱法检测用药后不同时间的血浆、肝脏、肾脏及肌肉中药物浓度,然后用MCPKP药代动力学软件处理药时数据,对药物在草鱼体内消除及组织残留进行研究.结果表明单剂量口灌呋喃唑酮在草鱼血液中主要药动学参数为 AUC 3.756 9 μg*h/mL, Cmax 0.517 6 μg/mL, t1/2α1.524 9 h,t1/2β22.863 2 h,Tpeak 2.229 6 h,k10 1.015 8 h-1,k12 0.124 9 h-1,k210.0654 7 h-1;给药后72 h肌肉和血浆中检测不到药物,7 d后肝、肾中药物消除.     

山茱萸总甙滴眼液眼内药代动力学及药效学的实验研究

目的 :研制出山茱萸总甙 (COG)滴眼液 ,对该滴眼液的药代动力学进行研究 ,并观察其局部应用对角膜移植免疫排斥反应的影响。方法 :用高效液相色谱法对该滴眼液的药代动力学参数进行研究。建立封闭群大鼠角膜移植模型 ,随机分为 4组 :A组为空白对照组 ,B、C、D组分别为使用质量分数 0 5 %、1%和 2 %COG滴眼液组。用裂隙灯显微镜记录及比较各组角膜排斥反应发生时间。结果 :COG滴眼液在新西兰白兔眼内为一室模型 ,主要药代动力学参数为 :A =4 316 μg/mL ,Ke=2 0 5 6h- 1,Ka=2 5 79h- 1,LagTime =0 198h ,t1/ 2 ,Ka=0 0 2 3h ,t1/ 2 ,Ke=0 2 5 7h ,Tmax=0 986h ,ρmax=1 2 94 μg/mL ,AUC =1 6 0 1μg·h/mL ,其拟合的动力学方程为 ρ(t) =10 6 0 5×Dose×(e- 2 0 56× (t- 0 198) -e- 2 579× (t- 0 198) )。术后各组发生角膜移植排斥时间 ,A组与B、C、D组、B组与C、D组、C组与D组间两两比较均有显著性差异 (P <0 0 1)。其中作用最强的为C组。结论 :COG滴眼液能有效地防治角膜移植免疫排斥反应。COG滴眼液眼内有效峰浓度出现在点药后 0 986h ,4h基本被代谢清除     

益脑康片人参皂苷Rb1药动学及生物利用度研究

考察复方片剂中人参皂苷Rb1体内药动学特征及相对生物利用度,以获得药动学参数为临床疗效提供参考依据.方法:两组大鼠分别灌服益脑康片剂混悬液及三七西洋参提取物(灌胃剂量均相当给予人参皂苷Rb190 mg/kg)后,于不同时间采集血样,用高效液相色谱仪测定血药质量浓度,通过3p97药动学软件自动拟合数据获得药动学参数.大鼠灌胃给予益脑康片剂粉末(试验制剂)及三七和西洋参提取物(参比制剂)后,人参皂苷Rb1药动学行为均符合一室模型,试验制剂药动学参数为Ka=22.217 4 h-1、t1/2Ka=0.031 1 h、Ke=0.144 5 h-1、t1/2Ke=4.7979 h、AUC=666.1752(μg/mL).h;参比制剂药动学参数为Ka=5.428 9 h-1、t1/2Ka=0.1276 h、Ke=0.134 8 h-1、t1/2Ke=5.1413 h、AUC=622.526 0(μg/mL).h.由药动学参数求得益脑康片人参皂苷Rb1的相对生物利用度为107%.实验结果表明益脑康片剂中人参皂苷Rb1在体内的分布较快而代谢排除的速度较慢.人参皂苷Rb1相对生物利用度很高,预示可有较好的疗效.     

水温对培氟沙星在鲤体内的药动学及残留的影响研究

为研究不同水温对培氟沙星在鲤体内药代动力学特征和残留消除规律的影响,以期对培氟沙星药物残留进行有效监控,选取18和25℃水温条件下,按体质量10mg/kg的剂量对鲤单次混饲口灌给药后,于不同时间点采集组织样品经超高效液相色谱法测定培氟沙星含量.结果显示:高温组的达峰时间(2h)早于低温组(4h),达峰浓度(2.360mg/L)高于低温组(2.092mg/L);高温组和低温组的表观分布容积Vd、总体清除率CL与温度呈正相关,分别为5.73L/kg、0.191L·h-1·kg-1和5.464L/kg、0.17L·h-1·kg-1;药时曲线下总面积AUC与消除半衰期t1/2 z与水温呈负相关,分别为66.278mg·L-1·h-1、20.317h和88.346mg·L-1·h-1、22.301h;肌肉、肝胰脏、肾脏组织中培氟沙星的药物含量于给药后2h时高温组较低温组分别提高了8.9%、15.6%和17.4%.研究结果表明,水温变化对鲤体内药物的吸收、分布、代谢和消除均有显著影响.     

诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在(26±1)℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg/kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为1.66h,消除相半衰期t1/2β为1.69h,达峰时间T(Peak)为1.82h,峰浓度C(max)为6.0081μg/mL,曲下面积AUC为30.75μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为1.66h。肌肉中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为0.08h,消除相半衰期t1/2β为4.42h,达峰时间T(Peak)为0.03h,峰浓度C(max)为16.72μg/mL,曲下面积AUC为12.34μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为0.08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

基于UPLC-MS/MS白虎汤成分大鼠体内药动学研究

建立白虎汤的含量测定方法,研究白虎汤有效成分芒果苷、甘草酸铵在大鼠体内的药动学行为.制备大鼠发热模型,灌胃给予白虎汤,采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中指标性成分芒果苷、甘草酸铵.芒果苷质量浓度3.05～6250 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限3.05 ng·mL-1;甘草酸铵质量浓度在18.304～18750 ng·mL-1内线性关系良好,定量下限18.304 ng·mL-1.芒果苷药动学参数分别是AUC(0-t)为(2292.855±60.13)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(2363.501±62.561)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(4.313±0.036)h、MRT(0-∞)为(4.593±0.06)h、Tmax为5 h、Cmax为(668.749±14.645)μg·L-1;甘草酸铵药动学参数分别是AUC(0-t)为(6249.021±94.464)μg·L-1·h、AUC(0-∞)为(7656.155±260.932)μg·L-1·h、MRT(0-t)为(5.079±0.031)h、MRT(0-∞)为(6.751±0.272)h、Tmax为5 h、Cmax为(1210.931±71.225)μg·L-1.该方法准确度高、灵敏度强、专属性好,可作为测定白虎汤中芒果苷、甘草酸铵质量质量浓度的方法,为探讨白虎汤的药动学行为提供方法依据.     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.     

关于农业区划地图集中的统一协调问题

图集的统一协调,对图集质量有很大影响。本文是作者在编制北京市农业区划地图集的实践基础上,根据地图信息传输论的观点,对农业区划地图集的统一协调的内容及方法进行了探讨。试图总结编制这类图集的统一协调模式,以供读者编图时参考。     

民间法正义观的转型

研究了国家法的抽象正义观与民间法的情理正义观,认为西方国家法的抽象正义观与东方民间法的情理正义观存在实质的不同,原因在于思维方式、超验与经验传统、政治结构的差别。在现代法治理念下,传统民间法所代表的正义观将向混合正义观转型,西方法治所代表的国家法抽象正义观是其骨架。     

关于一维非自治时滞系统点态退化一例

给出了一维非自治时滞系统点态退化的一个例子,拓宽了该领域的研究。     

十二烷基苯硝化选择性的测定

利用对位异构体的对称性由核磁共振氢谱测定了工业十二烷基苯在硝硫混酸中的硝化选择性，发现一硝化产物中对位异构体的比例为７５％￣８０％。以月桂酸和苯为原料，经氯化、酰化和还原合成了正十二烷基苯。在同样条件下研究了正十二烷基苯的硝化，由核磁共振氢谱和气相色谱分析，发现一硝化产物中对位异构体的比例仅为６０％。根据空间位阻效应，对结果进行了讨论，并与甲苯，乙苯，异丙苯等短链烷基苯的硝化结果进行了比较。     

YBCO掺杂效应研究

介绍了YBCO掺杂的基础知识,总结了YBCO各个位置采用典型元素掺杂而导致的超导电性和结构的变化,阐述了掺杂对YBCO的重要影响,并简介了当前YBCO掺杂效应研究中的几个热点问题.     

A_5的一类12阶子群的构造

由于有限群的Lagrange定理的逆不成立,因此,n较大时要确定n次交代群An的所有子群或对An阶数的每一个正因数,确定是否存在这个阶数的子群是较困难的问题.文章通过对5-循环置换各次方幂的计算及其研究,构造出了A5的5个12阶子集,并证明了每一个子集都是A5的12阶子群,最后对A5的部分阶的子群做了总结.     

“真空的真空”的存在性问题

许多科学家包括诺贝尔奖获得者李政道教授都预言,真空是未来物理学的一个重要研究对象.十七世纪的伽利略时代人们曾讨论过"真空"是否存在的问题.当时的学术界分成两派,一派以帕斯卡为代表,认为真空存在,另一派以笛卡尔为代表,认为真空不存在,最后实验证明"真空存在派"正确.现代研究表明,真空并非一无所有,这样就产生了一个新的问题"排除了真空物质后的空间",即"真空的真空"是否存在.本文探讨了与"真真空"有关的问题,提出了一些观测实验方法,这些方法可以帮助我们最终解答"真真空"的存在性问题.     

高频机组基础振动检测分析

为了找出诱发高频机组基础不良振动的原因，从基础计算模型方面对基础激励与响应进行了分析，以两个高频机组基础为动测实例，经模态分析得出钢筋混凝土构架式基础竖向1阶振动与电机产生共振；应用功率谱法对动力机组及基础平台进行动测，得出平台异常响应频率66Hz为水泵工作频率，调整机器的工作频率可避开不良振源影响，达到明显的减振效果。由此而知，动力机器基础出现不良振动时，不可盲目改变结构的动力特性，应在机器不同工况比如：停机、起机及正常转速下，对机器及基础进行动测并对振动信号进行比较分析，以制定出行之有效的减振方法。     

圈幂补图的树宽

基于“前沿分支”的观点研究了圈幂补图的树宽，首先确定了它的树宽下界，又给出了达到此下界的标号，从而得到了它的树宽表达式。